Estudiar la dosis efectiva 50% ED50
Farmacodinamia
lunes, 24 de agosto de 2020 11:05 p. m. Un farmaco puede:
- estimular,
Farmacodinamia es el mecanismo de accion - inhibir una funcion fisiologica
- Reemplazar un principio orgánico
LOÊQUEÊELÊFÁRMACOÊHACEÊENÊELÊORGANISMO - Funciones antiinfecciosas
Absorcion, eliminacion, excrecion, transformacion, disolucion es la Los anteriores son el resumen de todos los farmacos.
farmacocinetica
UnÊfármacoÊnoÊpuedeÊhacerÊunaÊacciónÊnueva.ÊParticipaÊenÊloÊqueÊ
existeÊdentroÊdelÊorganismo.
Acciones específicas donde se dirige a dianas terapeuticas precisas
Acciones inespecíficas como efectos osmoticos (diureticos)
radioisotopos con propositos de imágenes, quelacion
(toxicologico) o efectos indirectos.
Profarmaco requiere una metabolizacion para poder ser "util" y
cumplir su uso
Blancos de accion:
- Sistemas de transporte
Canales ionicos o bombas de transporte
- Enzimas
- Receptores
Digoxina para aumentar la contractilidad y fuerza del miocardio.
Eficacia (in vitro, bien estudiado) y efectividad (in vivo, en la vida Interaccion Na K y calcio mas presente en la union
cotidiana)
Autacoide es el ligando del receptor.
Eficiencia: El xiaomi. Relacion costo-efectividad
Receptores de membrana:
Potencia: mayor efecto con menos dosis
Asociados a canales iónicos (ionotropico), asociados a proteina G
(metabotropico)
Downregulation o taquifilaxis. Responsable de los mecanismos de
Con actividad enzimatica intrinseca como insulina
resistencia
Sin actividad catalitica intrinseca como la EPO
O intranucleares como los esteroides.
Antagonista: A prot G muscarinico, adrenergico, glutamato, opioide,
canabinoide, eicosanoide.
Competitivo: mueve la curva a la derecha: necesita mas dosis para dar
el mismo efecto Gs activa adenilato ciclasa
Alosterico o irreversible: Disminuye el efecto a una dosis determinada: La i inhibe la ciclasa
no da la misma potencia. Mientras mas dosis le de, igual el efecto no G0 inactiva canales ionicos
aumenta Gq la fosfolipasa C
Gt activa GMP fosfodiesterasa (conos y bastones)
Concentracion efectiva/dosis efectiva es la necesaria para dar el 50% Golfatoria que hace adenilato ciclasa en olfatorias.
del efecto maximo
Constante de disociacion o Kd donde el 50% de los receptores estan
ocupados al farmaco
Mientras menor sea el kd, mayor es la afinidad
Curva quantal es de poblacion La estimulación continua de las células con agonistas
generalmente da como resultado un estado de
Afinidad:
Probabilidad que el receptor de ser ocupado por el ligando
Especificidad: Que se una a solo uno.
Alfa adrenergicos son vasoconstrictores.
Beta 2 es vasodilatador.
Beta 1 es vasoconstrictor (what, es adrenalina)
Predomina la vasoconstriccion.
La actividad intrinseca nos determina la clasificacion, si este es
agonista o antagonista: si genera respuesta similar a algun principio
endogeno donde realiza los mismos efectos o me la inhibe (no tiene
actividad intrinseca, la carece)
Regulacion de receptores:
A la alta con antagonistas: Genera hipersensibilidad, el organismo
sintetiza mas receptores. Cuando se deje de usar este tipo de
farmaco, hace una crisis porque los ligandos "originales" a ese
receptor, es mas propenso de sus efectos. Hay que hacer un retiro
paulatino para evitar esos efectos.
A la baja con agonistas parciales que altera el complejo ligando
receptor compitiendo por ellos, fenomenos de endocitosis (tambien
estaba escrito)
Agonista parcial aquel que según su concentracion actua como
agonista o antagonista interfiriendo en la actuacion del otro.
Agonista inverso parcial que genera la actividad totalmente opuesta
(como un antonimo del agonista). Actualmente a nivel farmacologico
no existen farmacos con esta capacidad, pero el concepto existe
Antagonistas competitivos lo que hacen es reducir la potencia del
farmaco, generando un efecto necesitando una dosis mayor.
Acciones inespecificas
Modificacion de propiedades fisicoquimicas: radioisotopos, diureticos
osmoticos o agentes quelantes.
(EDTA por plomo y dimercaprol para mercurio)
Efectos indirectos en las anfetaminas y la tiramina. La anfetamina
con la euforia, pero tambien es inhibidor de recaptacion de
adrenalina y da esos otros efectos.
Efecto adverso sucede en dosis terapeuticas
Efecto toxico cuando se da en dosis elevadas o alteraciones que
aumentan la dosis terapeutica en su efecto.
El placebo
Mientras menor sea el kd, mayor es la afinidad
Curva quantal es de poblacion
El placebo
La estimulación continua de las células con agonistas
generalmente da como resultado un estado de
desensibilización (también denominado adaptación, Indice terapeutico es DL50/DE50. mientras mas grande sea el
refractariedad, o regulación a la baja) de manera que el numero, mas seguro es. (me costo la muerte de 3 neuronas esto)
efecto con la exposición continua o repetida a la misma (esto porque la dosis letal esta muy alejado de la dosis efectiva)
concentración del fármaco disminuye. Este
fenómeno,llamado taquifilaxia
la supersensibilidad a agonistas frecuentemente sigue a Agonista parcial: Ligando cuya actividad intrinseca es baja, por lo que
la reducción crónica de la estimulación del receptor. Como lo activa o "inhibe" a partir de su concentracion
ejemplo, la supersensibilidad puede ser notable después
de la retirada del bloqueo prolongado del receptor (p. ej.,
la administración a largo plazo de antagonistas del
receptor β adrenérgico tal como el metoprolol) o en el
caso en el que la denervación crónica de una fibra
pregangliónica induce un aumentoen la liberación de
neurotransmisores por pulso y un mayor efecto
postsináptico, lo que indica una supersensibilidad
neuronal posganglionar.