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FARMACOLOGÍA

MOLECULAR
MARIA FERNANDA GUERRERO MEYER
K E V I N I N T E R I A N O C O R D O VA
3°B
Farmacología molecular
La Farmacología Molecular estudia a las farmacología molecular incluyen técnicas físicas, de biología molecular
características bioquímicas y biofísicas. y químicas para entender cómo las células responden a las hormonas o a
los agentes farmacológicos.

se ocupa del estudio de la


farmacología sobre una base
molecular.

comprender cómo funcionan los


fármacos sobre una base molecular.
Relacion entre estructura química y
biológica

El análisis de SAR permite determinar el


La relación estructura-actividad (SAR) es grupo químico responsable de provocar
la relación entre la estructura química d un efecto biológico diana en el organism
e una molécula y su actividad biológica o

Sistema
activación
reticular

Los que activan los receptores (agonistas


La afinidad de un fármaco y la actividad i ) deben tener ambas propiedades: gran
ntrínseca están determinadas por su est afinidad y actividad intrínseca
ructura química
Complementariedad estructural
entre fármaco y receptor
FARMACO
Los receptores son moléculas con que los Molécula que interactúa con componentes
fármacos son capases de interactuar para específicos de un organismo para causar
producir cambios en la función del organismo. cambios bioquímicos y fisiológicos

Los receptores activados regulan, ya sea de forma


directa o indirecta, los procesos bioquímicos
celulares.

Receptor LIGANDO
Las moléculas que se unen a un receptor se denominan ligandos. La
unión puede ser específica y reversible. Un ligando puede activar o
inactivar al receptor a su vez, la activación puede incrementar o reducir
la actividad de una determinada función celular. Cada ligando puede
interactuar con muchos subtipos de receptores.

Receptores de fármacos. (s. f.). https://sisbib.unmsm.edu.pe/bvrevistas/dermatologia/v09_n1/receptores_de_farmacos.htm


RECEPTOR
Funciones

Estimular e inhibir procesos fisiológicos

Sitio de unión de ligandos endógenos

Activación o inhibición de un sistema


efector
INTERACCION FARMACO-
RECEPTOR
Fuerzas físico-químicas (enlaces)

¥COVALENTES
¥NO COVALENTES
ENLACES NO COVALENTES

Reversibles
Control de enfermedades
Mas común: Enlace iónico

 Enlaces iónicos
 Puentes de hidrogeno
 Fuerzas de van del Waals
 Hidrófobos

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Enlaces Iónicos
 PUENTES DE HIDROGENO

Patrón que acepta parcialmente un electrón


Uniones con cargas opuestas par de cada uno de dos átomos donadores
de electrones .(O,N)
-Aniones (-)
- cationes (+)
 FUERZAS DE VAN DER WAALS

Cambios locales en la densidad de


electrones en cercanía de otra molécula

INTERACCIONES HIDROFOBICAS

 Fármacos liposolubles

 Lípidos de las membranas celulares

Receptores de fármacos. (s. f.). https://sisbib.unmsm.edu.pe/bvrevistas/dermatologia/v09_n1/receptores_de_farmacos.htm


ENLACES
COVALENTES
Irreversibles
Dos átomos que comparten un par de
electrones
Efectos de muy larga duración
Aplicaciones clínicas limitadas
Enlaces relativamente estables

Ejemplo

Receptores de fármacos. (s. f.). https://sisbib.unmsm.edu.pe/bvrevistas/dermatologia/v09_n1/receptores_de_farmacos.htm


La unión fármaco receptor es una combinación de
interacciones que da a fármacos y receptores la fuerza
necesaria para formar un complejo estable .
SELECTIVIDAD
Capacidad que tiene un fármaco de actuar sobre un sitio
respetando los demás
 Determinan los efectos adversos

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AFINIDAD
capacidad que posee un fármaco para unirse con el
receptor específico y formar el complejo fármaco-
receptor.

EFICACIA INTRÍNSECA
propiedad que tienen los fármacos, una vez unidos al
receptor de poder generar un estímulo y desencadenar la
respuesta o efecto farmacológico máxima

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ACTIVIDAD TERMODINAMICA
(PRINCIPIO DE FERGUSON)

La Termodinámica es la rama de la física que describe los intercambios de energía entre sistemas
y entre estos con el medio ambiente
Las Leyes Termodinámicas:
Primera ley
La energía no se crea ni se destruye solo se transforma
Segunda ley
Establece la dirección o el sentido en el que ocurren las transformaciones de energía en la
naturaleza
Comportamiento de los procesos bioenergéticos H G TS
H= Energía Total del Sistema G= Energía Libre de Gibbs T= Temperatura Absoluta S= Energía
Intrínseca del Sistema
Acción DE LOS Fármacos Principio DE Fergunson. (s. f.). https://www.studocu.com/ec/document/universidad-de-guadalajara/farmacologia/accion-de-los-
farmacos-principio-de-fergunson/15071283
Ley de acción de Masas
Establece que la velocidad de una reacción química es proporcional a las concentraciones
molares de las sustancias reaccionantes

Exoenergéticas (exotérmicas) :cuando hay un decremento en la energía libre (-G)


Endoenergéticas (endotérmicas) cuando hay un receptor en la energía libre (+G)

F+R F-R E

Acción DE LOS Fármacos Principio DE Fergunson. (s. f.). https://www.studocu.com/ec/document/universidad-de-guadalajara/farmacologia/accion-de-los-


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Biofase.- Lugar en donde se da el efecto farmacológico
Exofase.- Lugar donde previamente se encuentra el fármaco antes de interactuar con el receptor.
Endofase.- Lugar donde interactúa la molécula del fármaco con la molécula del organismo

La tendencia de escape de las moléculas entre la biofase a la exofase y viceversa se conoce como:
Actividad Termodinámica o Potencial Termodinámico
 Valores de 1 a 0.01 son considerados como elevadas actividades termodinámicas debido a la elevada
concentración de moléculas de fármaco en la biofase
 Valores menores 0.001 son considerados como pequeños debido a la baja concentración de
moléculas de fármaco en la biofase

Acción DE LOS Fármacos Principio DE Fergunson. (s. f.). https://www.studocu.com/ec/document/universidad-de-guadalajara/farmacologia/accion-de-los-


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