Anestésicos locales -> provienen de la cocaina luego de una investigacion sobre la ‘‘hoja

magica‘‘

 En 1904 sale el primer anestésico local sintético que es la Procaína, sin embargo
por los efectos colaterales que tiene como es el hecho estar sintetizado a partir del
ácido paraminobenzoico se convirtió en ácido paraminobenzoico provocando
alergias, problemas cardiacos
 En 1948 sale la Lidocaína y es la más usada
De acuerdo a la estructura química hay 2 grupos de anestésicos orales:

Se metaboliza mediante la Se metaboliza mediante el

pseudocolinesterasa plasmática hígado

Estructura química compuesta por:

Le confiere liposolubilidad Le confiere hidrosolubilidad al

condicionando la potencia y
duración de la anestesia
anestésico y ayuda a su unión
a proteínas plasmáticas para
transportarse adecuadamente
 Si el anestésico no es hidrosoluble
no va lograr difundir
 Entre más liposoluble sea el
anestésico mejor va a ser su efecto,
más fácil atraviesa la membrana
fosfolipidica
 Estructura química: grupo amidas y esteres
 Origen: natural o sintético
 Vía de administración: Tópica (benzocaína), parenteral (mepivacaina), mixtos
(lidocaína)
 Duración: Corto (menos de 1 hora/procaína), Intermedio (2 horas/lidocaína,
mepivacaína) y prolongado (3 horas/bupivacaína)
Grupo éster Grupo amida
Procaína Lidocaína
Propoxicaína Mepivacaína|
Tetracaína Prilocaína
Benzocaína Etidocaína
Bupivacaína
Articaína

Todos los anestésicos son vasodilatadores y varía según:

Lugar Anestesia
Paciente
Una vez se absorbe el medicamento pasa a ser distribuido a los órganos por medio de los
vasos sanguíneos, estos órganos son:

 Cerebro
 Cabeza
 Hígado
 Bazo
 Pulmones
 Riñones

 Vida media: lo que tarde el fármaco en eliminarse al 50% o a la mitad

1 vida media = eliminación de fármaco al 50%

2 vidas medias = eliminación de fármaco al 75%
3 vidas medias = eliminación de fármaco al 87.5%
4 vidas medias = eliminación de fármaco al 93.7%
5 vidas medias = eliminación de fármaco al 96.8%
6 vidas medias = eliminación de fármaco al 98.3%

Se considera que un fármaco se

elimina por completo del cuerpo en 6
vidas medias, es importante para saber
en qué momento reinyectar y se
reinyecta la mitad de la dosis inicial
Transformación que sufre el fármaco para ser biológicamente degradado, existen
condiciones:

 Éster -> Pseudocolinesterasa plasmática -> hidroliza la procaína y la convierte en

ácido paraminobenzoico (PABA) y es importante porque hay paciente que son
alérgicos al PABA por tanto no se puede administrar un éster o paciente con
pseudocolinesterasa plasmática atípica es la ausencia o disminución de ésta
enzima, por tanto no se puede administrar un éster en el paciente ya que no va
haber metabolismo eficaz y provoca toxicidad
 Amidas -> Hígado -> La articaína se clasifica como amida pero tiene una molécula
hibrida, es decir que tiene doble metabolismo o existe una condición que es la
metahemoglobina falta de oxigeno

Todos los metabolitos que resultan de las biotransformaciones de los medicamentos

salen por los riñones, por tanto es importante tener presente los pacientes con
insuficiencia renal ya que no van a excretar adecuadamente y por tanto se debe reducir
la dosis

 Cuando se anestesia a nivel del SNC hay una depresión

 Cuando hay sobredosis causa convulsiones, vómitos, nauseas, mareos, etc
 A nivel del sistema cardiovascular hay un aumento del ritmo cardiaco y es
normal
  Sobredosis en el sistema cardiovascular hay un paro
 A nivel respiratorio puede haber bronco dilatación, es decir el musculo se dilata
y no siente que llega correctamente el aire

Propiedades ideales de un anestésico local:

 No sea irritante
 Que sea reversible, que el efecto no sea permanente
 Toxicidad sistémica escasa

Cómo se logra obtener la dosis adecuada de acuerdo al peso del paciente

Se tiene en cuenta:

 Volumen del fármaco 1.8 ml

 Concentración 2% a 4% (se debe hacer conversión a mg)
1%-> 10mg/ml
2% -> 20mg/ml
3% -> 30mg/ml
4% -> 40mg/ml

 Peso del paciente

Ejemplo Peso 70kg

Dosis del anestésico 7mg/kg
Lidocaína al 2% = 20mg/ml
Volumen = 1.8 ml 7mg/kg x 70kg = 490mg
(Dosis máxima para
1ml -> 20mg poner al paciente)

1.8 ml -> X 1 carpule -> 36mg

X -> 490mg
1.8 ml x 20mg = 36mg
490mg x 1 carpule = 13 carpules
1ml
(Cantidad en mg que hay 36mg
en 1 carpule de anestesia)