Anestesiología - Dr Marco Balkenhol

Leo Guerrero

ANESTÉSICOS II
Menor vida media = eliminación más rápida.

Para que un fármaco se elimine en un 99,9% se

ANESTESIA GENERAL requieren 10 vidas medias.
La respuesta de cada paciente es distinta Vida media contexto sensible: es la vida media
frente a un mismo fármaco, debido a que está considerando, por ejemplo, si el fco se da en
determinada por su genotipo y fenotipo. Por lo bolo o de forma
cual los siguientes fármacos no se usan como continua.
receta de cocina, se eligen según cada px.
Cuando un fármaco
La anestesia general requiere alterar la ingresa al cuerpo,
conciencia de manera reversible. primero hay una fase de
Objetivos: distribución y luego una
de eliminación.
❖ Hipnosis: dormir al px.
❖ Amnesia: que el px no recuerde. Los modelos mono, bi y tricompartimentales
❖ Analgesia: evita nocicepción (dolor). explican cómo se distribuyen los fármacos.
❖ Relajación neuromuscular: evitar
movimiento.
❖ Control autonómico: evitar reacción
adrenérgica y parasimpática (ej: evitar
taquicardia severa o crisis HTA).

Fases de la anestesia:

❖ Premedicación.
❖ Inducción.
❖ Mantenimiento.
❖ Recuperación o despertar. El cuerpo tiene 4
grandes grupos.
FARMACOCINÉTICA (PK)
La eliminación
Es lo que el cuerpo le hace al fármaco, es decir, del fármaco va a
es todo lo que le ocurre al fármaco. ser más rápida a
mayor
Cinética de orden cero: velocidad de reaccion
vascularización
es independiente de la concentracion.
del tejido. Por lo cual se elimina más rápido
Cinética de primero en el grupo bien vascularizado, luego
primer orden: en el muscular y finalmente en el tejido graso.
velocidad de Debido a esto luego de una cx el px debe ser
reaccion llevado a una unidad de recuperación, para
aumenta en que terminen de eliminar por completo el
forma lineal fármaco.
respecto a la
En caso de un shock hemorragico hay
concentración.
vasoconstricción severa, disminuyendo la
Vida media: tiempo que demora una sustancia precarga y aumentando el GC, por lo que, si
en alcanzar el 50% de la cantidad inicial. antes llegaba un 75% por ej al cerebro, ahora
Determina cuanto dura el fármaco y como va a llegar aún más, aumentando así la
debe ser administrado. cantidad de fármaco que llega. Entonces se
debe disminuir la dosis del fármaco, para así Fármacos liposolubles (hipnóticos): para
disminuir los efectos tóxicos. inducción es según el volumen de distribución
(peso real). Para mantención se usa el peso
FARMACODINAMIA (PD) ideal.
Es lo que el fármaco le hace al cuerpo, es decir, Fármacos hidrosolubles (Relajantes
el efecto farmacológico. Permite entender el musculares): tanto inducción como
mecanismo de acción de un fármaco. mantenimiento según el peso ideal.
Eficacia: determinada por la magnitud del Tienen sinergia con los morfínicos e hipnóticos.
efecto a una determinada concentración. El
máximo está dado por la saturación de los BARBITÚRICOS
receptores.
Metabolismo hepático.
Potencia: cantidad de fco requerida para
generar el efecto. Eliminación renal.

❖ Acción prolongada: fenobarbital

1) HIPNÓTICOS
(anticonvulsivante)
Producen somnolencia, facilita el inicio y ❖ Acción intermedia: pentobarbital (uso en
mantenimiento del sueño, del cual se puede neonatos)
despertar fácilmente. ❖ Acción corta: tiopental, metohexital (ya no
se usa, se podía usar en niños vía rectal).
El ideal sería:

❖ Sin metabolitos activos. TIOPENTAL SÓDICO

❖ Retorno rápido y suave de conciencia.
❖ Efecto amnésico, pero sin alucinaciones
ni pesadillas.
❖ Mínimo efecto de hipersensibilización.
❖ Disminución del metabolismo cerebral
sin aumento de la PIC.
❖ No irritante venoso ni tóxico de tejidos (si
hay extravasación o inyección
intraarterial).
❖ Propiedades fisicoquímicas: estable en
soluciones acuosas.
Los principales hipnóticos son esteroides,
barbitúricos, anticonvulsivantes y BZD, los
cuales actúan sobre el receptor GABA.
Variables que considerar:
❖ Liposolubilidad.
❖ Ke0 (constante de eliminación)
❖ T1/2α: vida media.
❖ T1/2γ: Vida media contexto sensible
(CSHT), se usa en perfusiones
prolongadas.
❖ Unión a proteínas plasmáticas:
relevante en hipoalbuminemia y
obesos.
Características:
❖ Acido débil, en pols (1 – 2,5%)
❖ Liposoluble
❖ Tricompartimental
❖ T1/2 α: 2,5 – 8 min.
❖ T1/2 β: 45 – 60 min
❖ T1/2γ: 5 – 12 hr. Mayor en obesos por
aumento triglicéridos.
❖ Metabolización hepática: no se altera en
hepatopatías.
❖ Hipoalbuminemia: UP del 80%. Uso con
precaución.
❖ Acidosis aumenta fracción no ionizada: +++
❖ Se distribuye rápido, haciendo efecto a los
5-7 minutos, pero su eliminación es lenta.
Para protocolo de muerte cerebral se debe
esperar hasta que desaparezcan los
fármacos en circulación.
Acciones:
❖ SNC: disminución consumo O2 cerebral
(VcO2), flujo cerebral (FSC).
❖ PIC: EEG isoeléctrico.
➢ 1 – 2 mg/kg = acción anticonvulsivante,
sedante.
 ➢ 3 – 7 mg/kg = Cpl 20μg/ml = hipnótico: Acciones:
BIS 40 – 60
❖ SNC (principal): disminuye flujo cerebral, el
❖ Cpl 40 μg/ml = Burst supression
consumo de oxígeno cerebral (VcO2) y la
❖ Cpl 50 μ/ml = EEG plano
PIC.
❖ Cardiovascular: Inotropo (-); disminución de
❖ Cardiovascular: potente, vasodilatador
la PA, GC y RVP.
arterial e inotropo (-), disminuye PA, GC,
❖ Respiratorio: Depresor central.
RVP, flujo coronario y mVO2 (consumo de
Otras acciones: oxigeno miocárdico).
❖ Respiratorio: apnea en minutos y ligera
❖ Atraviesa la barrera placentaria.
broncodilatación. Inhibe el reflejo laríngeo
❖ Sin efecto GI: no emetizante, ni afecta
(útil para intubación).
motilidad.
❖ No libera histamina = pocos px alérgicos. Otras acciones:
❖ Puede desencadenar crisis porfiria por
❖ Fenómenos excitatorios motores
inducción de citrocomo p450.
(enamorarse del anestesiólogo), pero
❖ Poco dolor a la inyección o flebitis.
menos que con Etomidato
❖ Muy irritante y necrosis si hay extravasación.
❖ Dolor a la inyección: se evita usando una
❖ La inyección intraarterial es grave:
vena de mayor calibre, de manera lenta o
administrar anestésicos locales,
con lidocaína.
vasodilatadores y anticoagulación
❖ Dolor intenso a la inyección intraarterial,
sistémica.
pero sin secuelas como con el Penthotal.
❖ Resumen: efectos parecidos al Propofol,
❖ Uso: hipertensión intracraneal, anestesia
pero menos potentes.
ambulatoria, cx larga (trasplante) por su
❖ Uso: hipertensión intracraneana.
CSHT más corta. Sedación para técnicas
❖ No usar: como infusión continua por su
loco regionales. Intervenciones fuera del
prolongada vida media (excepto ante
quirófano (ej: imagenología, angiografía).
hipertensión endocraneana refractaria).
Exploraciones ligeramente doloras.
Tampoco usar en px con historia de porfiria
Cardioversiones y terapia
variegata.
electroconvulsiva. Sedación de enfermos
PROPOFOL de cuidados críticos (sobre todo para
extubarlos)
Características: ❖ No usar ante: shock cardiogénico e
hipovolémico.
❖ Inductor que actúa sobre receptores GABA,
en las subunidades alfa, beta y gamma. BENZODIACEPINAS (BZD)
❖ Se comporta diferente en adultos y niños.
❖ Precaución ante insuficiencia hepática y
renal.
❖ Dosis entre 0,8 – 2 mg/Kg/h.
❖ En niños que tienen volumen central V1 más
grande, requieren dosis mayores que
adultos.
❖ Disminuir en ASA III – IV y adultos mayores.
❖ Fallo multiorgánica en niños de UCI (Dosis >
5 mg/Kg/h) Varias vías de administración.
❖ Inestabilidad hemodinámica mayor que Su efecto es dosis dependiente.
con Midazolam.
❖ Efectos antieméticos. Menos vómitos que Midazolam: se usa como sedante, para
agentes halogenados amnesia e hipnosis. En mantención o cuando
el px llega
comprometido
de conciencia. Se
usa en UCI,
principalmente
en px con
ventilación
mecánica por
COVID. No se usa 2) HALOGENADOS
para intubar ya que tarda en hacer efecto. Gases anestésicos, no se conoce bien su
Lorazepam: anticonvulsivante. mecanismo de acción, pero se sabe que
actúan en múltiples receptores, como canales
Diazepam: hipnosis. de Ca y Na, sistema GABA, entre otros.

KETAMINA ❖ Dosis bajas: amnesia. Al actuar en el

cerebro.
Actúa sobre receptores NMDA, es el único ❖ Dosis intermedia: inconciencia. Al actuar en
hipnótico con efecto broncodilatador y el cerebro, tronco y medula.
analgésico. ❖ Dosis altas: inmovilización. Al actuar en el
Genera efectos alucinatorios, que se tronco y medula.
disminuyen utilizando bajas dosis de BZD Tienen efecto sobre el ozono, generando una
Uso: en px asmático con politrauma. Se puede gran huella de carbono.
usar en shock, mientras que no haya PIC Los más usados son:
aumentada.
❖ Sevoflurano: utilizado en niños al ser de
ETOMIDATO rápida acción y bien tolerado a la
inhalación.
Uso: px hemodinámicamente inestable,
❖ Desflurano: muy irritante, no tolerado por
también disminuye la presión intracraneal. niños
Puede generar insuficiencia suprarrenal, por lo ❖ Oxido nitroso (gas de la risa): lo usan los
que no se usa como infusión continua. odontólogos.
COMPARATIVA HIPNOTICOS Poco usados: isoflurano y halotano.

Son los fármacos más completos ya que según

la dosis pueden generar amnesia, hipnosis,
bloqueo neuromuscular y control autonómico.
En base a esto es que surge el concepto de
anestesia balanceada, que quiere decir, que,
para obtener el efecto deseado vamos a usar
la menor dosis posible de cada fármaco, para
así evitar efectos secundarios, dosis toxicas y
letales.
Concentración mínima alveolar (MAC): 3) OPIÁCEOS
concentración donde el 50% de los px
responden a un estímulo estándar (incisión por Los receptores opioides son los μ (mu 1 y 2), κ
un bisturí o escalpelo). Indica la dosis de (kappa) y δ (delta).
potencia. Por ejemplo, si administramos 2,05% Sinergia con BZD, lo que puede llevar a
de sevoflurano, el 50% responde a ese estimulo. depresión respiratoria, alterando así la función
Esto es válido para alveolar, lo que aumenta el CO2 y genera
TODOS LOS FARMACOS acidosis respiratoria.
(ej: amoxicilina), no solo
Receptor Efecto Ejemplo de
para halogenados. agonista
μ 1 (son los Analgesia Morfina.
más supraespinal. Meperidina
relevantes) Bradicardia.
Sedación.
Prurito.
INTERACCIÓN DE FÁRMACOS Y OTRAS
Náuseas y
VARIABLES FISIOPATOLÓGICAS vómitos.
μ2 Depresión Morfina.
1) Aumentan la MAC (hacen que sea necesario
respiratoria. Meperidina
un aumento de la dosis de los halogenados):
Euforia.
❖ Fcos: anfetaminas y efedrina. Dependencia
❖ Menores de 6 meses y jóvenes. física.
❖ Ingesta crónica de OH. Prurito.
Constipación.
❖ Condiciones fisiopatológicas:
hipertermia, hipertiroidismo, Na κ Analgesia Fentanilo.
espinal. Morfina.
extracelular aumentado en el SNC.
Depresión Nalbufina.
❖ Genético: genotipo asociado a pelo
respiratoria.
rojo. Sedación.
2) Disminuyen la MAC (hacen que sea Miosis.
necesaria menor dosis de halogenados): δ Analgesia Oxicodona.
espinal. Β-endorfina.
❖ Fcos: opioides, BZD, hipnóticos. Depresión Leu-
❖ Embarazo. respiratoria. encefalina.
❖ Niños y ancianos.
❖ Ingesta aguda de OH. Fentanilo: tiende a acumularse.
❖ Condiciones fisiopatológicas:
Remifentanilo: no se acumula, por lo que se usa
hipotermia, hipoxemia severa,
en cirugías prolongadas.
hipotensión severa, anemia severa,
sepsis, acidosis metabólica aguda.

A mayor edad se requiere menor dosis

Siempre se trata de usar el peso ideal. En px

anoréxicos o desnutridos se usa el peso real.
 4) RELAJANTES MUSCULARES Upregulation (mayor sensibilidad a agonistas y
menor sensibilidad a antagonistas): requieren
Actúan sobre los receptores de la placa menos dosis de succinilcolina.
neuromuscular, receptores muscarínicos y
nicotínicos. ❖ Lesión de motoneurona baja y alta.
❖ Quemaduras.
Fcos más usados: succinilcolina, rocuronio, ❖ Infección severa.
atracurio, mivacurio y cisatracurio. ❖ Uso prolongado de bloqueadores
Características: neuromusculares.
❖ Trauma muscular.
Dosis de intubación: determinada para cada ❖ Parálisis cerebral.
fco. ❖ Uso crónico de anticonvulsivantes.
Infusión continua: uso en px con shock Downregulation (menor sensibilidad a
respiratorio. agonistas y mayor sensibilidad a antagonistas):
requieren más dosis de succinilcolina.
Inicio de acción: los más rápidos son
succinilcolina y vecuronio. ❖ Miastenia gravis.
❖ Envenamiento por organofosforados.
Afectos adversos: liberación de histamina =
❖ Ejercicios de acondicionamiento.
alergia.
Fármacos que pueden revertir los
Eliminación: diversos métodos. Ej: la
bloqueadores neuromusculares: neostigmina y
succinilcolina se elimina por la
edrofonio y suggamadex.
butirilcolinesterasa plasmática, lo normal es que
el tiempo de acción sea de 7-10 minutos. Si hay
una alteración heterocigota este pasa a ser de
20-35 mins y si es homocigota pasa a ser de
horas. Se ve alterada en casos de cáncer con
enflaquecimiento. 5) VASOACTIVOS

Se dividen en: Actúan sobre receptores α, β y DA

(dopaminérgicos)
1) Despolarizantes.

2) No despolarizantes, que se subdividen en:

Benzilisoquinolina y Aminoesteroides.

SUCCINILCOLINA

Al ser despolarizante se une al receptor de la

placa neuromuscular y lo despolariza, evitando
así la contracción muscular.

Contraindicaciones: Las más importantes son epinefrina,

❖ Potasio >5.5 meq/L: ya que aumenta el K.
❖ Ante grandes quemaduras: daño en los
receptores.
❖ Lesión con denervación.
❖ Miopatía o sospecha.
❖ Hipertermia maligna o sospecha.
❖ Déficit de pseudocolinesterasa.
norepinefrina y dobutamina.
Shock séptico: norepinefrina, epinefrina,
fenilefrina y dobutamina en infusión continua.
Norepinefrina es el mejor: se da en dosis
kilo/minuto (infusión continua), se ocupa en
conjunto con la dobutamina, sobre todo
cuando hay depresión cardiaca.
Paro cardiaco: epinefrina, efefrina, y fenilefrina
en bolo. Epinefrina es el mejor: ya que tiene
efecto alfa potente y efecto β1 (aumento FC)
mayor que norepinefrina.

Anestesia transitoria: efedrina y fenilefrina.

Los beta-bloqueadores actúan al contrario de

las drogas vasoactivas. Destacar que:

Metoprolol y atenolol: β1 selectivos. Atenolol se

usa en preeclampsia.

Propanolol: β1 y β2

Carvedilol y labetalol: β1 no selectivo y a1.

Datos:

Los fármacos deben ser suspendidos mínimo 48

horas según el protocolo de neuro
especialidad, para evitar interacciones.

La intubación de secuencia rápida (ISR) ha sido

considerada como la administración de un
agente hipnótico y un relajante neuromuscular
de forma consecutiva (virtualmente
simultánea) con el fin de facilitar la intubación
orotraqueal en el paciente en estado crítico y
minimizar el riesgo de aspiración.