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ANALGESICOS OPIOIDES Y BARBITURICOS BARBITURICOS Los barbitricos son los frmacos hipnticos ms estudiados y los primeros en introducirse en clnica.

El primer compuesto fue descubierto por Bardet en 1921, en 1934 Lundy hall el tiopental. Todos ellos tienen en comn el ncleo de cido barbitrico en su molcula. Son frmacos derivados del cido barbitrico. Constituyen el grupo ms antiguo de sedantes y aunque hoy estn prcticamente en desuso, siguen teniendo indicaciones muy concretas. Actan a nivel de la corteza cerebral y el sistema reticular activador ascendente inhibiendo la fosforilizacin oxidativa y la formacin de ATP.

Qu son? Son medicamentos que actan sobre el sistema nervioso disminuyendo su actividad, y que suelen usarse para disminuirla ansiedad e inducir el sueo. Bsicamente pertenecen a dos grandes familias: los derivados del cidobarbitrico como el Seconal; y las benzodiacepinas, entre las que se encuentran el Valium. ORIGEN Y QUIMICA DE LOS BARBITURICOS Son sustancias de origen sinttico y corresponde qumicamente a la clase de los ureidos cclicos, derivados de la urea. Los barbitricos reciben este nombre por que derivan del cido barbitrico, que resulta de la condensacin de la urea

y el cido malonico para dar lugar al anillo de la tetrahidropirimidina (unin de los dos grupos amnicos de la urea). CLASIFICACION: Seclasifican por la duracin de su accin. 1) BARBITURICOS DE ACCION PROLONGADA: Mas de 6 horas. FENOBARBITAL (LUMINAL)1 amp = 1 mL = 200 mg.

ACCIONES: Barbitrico de accin anticonvulsivante. Depresor del SNC. Sedante. Hipntico. Inicio accin: IV: 5 min. Efecto mximo: 15 min. Duracin: 8-12 h.

INDICACIONES: Anticonvulsivante de 2 lnea, til en el status convulsivo resistente al tratamiento con benzodiacepinas y fenitona.

DOSIS: ADULTOS: IV (IM no recomendable por absorcin errtica). Dosis carga: 10 mg/kg, administrados a una velocidad de 100 mg/m. Si es necesario se puede repetir dosis 10 mg/kg a los 20 min sin sobrepasar la dosis mxima de 20 mg/kg. Dosis mantenimiento: 1-5 mg/kg/da, dividido en 2 dosis.

PEDIATRA: Dosis inicial: 10-15 mg/kg IV lento a una velocidad de 20-50 mg/min. Si es necesario repetir dosis de 5-10 mg/kg cada 20 min, hasta control o dosis mxima 20 mg/kg. Dosis mantenimiento: 3-5 mg/kg/da, dividido en 2 dosis. 74Diluir 1 amp (200 mg) en 20 mL; (1 mL = 10 mg). 50 mg/min: ir pasando 5 mL de la dilucin en 1 min sucesivamente hasta control o alcanzar la dosis indicada. 5 mg/kg: administrar hasta 0,5 mL/kg de la forma indicada. 10 mg/kg: administrar hasta 1 mL/kg de la forma indicada. 15 mg/kg: administrar hasta 1,5 mL/kg de la forma indicada. 20 mg/kg: administrar hasta 2 mL/kg de la forma indicada.

EFECTOS SECUNDARIOS: SNC: sedacin, depresin SNC, confusin, agitacin, alucinaciones, insomnio. Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia, sncope. Respiratorios: depresin respiratoria (hipoventilacin y apnea). Gastrointestinales: nuseas, vmitos, estreimiento, hepatotxico. Dermatolgicos: eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, angioedema.

CONTRAINDICACIONES: Alergia a barbitricos. Porfiria aguda intermitente.

2) ACCION INTERMEDIA: De 3 a 6 horas. AMOBARBITAL (Amilobarbitona, Barbamil, Pentimal):

Indicaciones. (tratamiento a corto plazo), coadyuvante de la

Insomnio

anestesia, narcoanlisis, episodios convulsivos agudos como los asociados a Status epilepticus, clera, eclampsia,

meningitis, ttanos y reacciones crnicas a la estricnina.

Dosificacin:

Va oral: dosis en adultos de 65 a 200mg como sedante hipntico al acostarse.

Como sedante, durante el parto, la dosis es de 200 a 400mg, repetidos a intervalos de una a tres horas .

Preoperatorio, de 200mg una a dos horas antes de la ciruga. La dosis peditrica del amobarbital como hipntico no ha sido establecida; como sedante preoperatorio es de 2 a 6mg por kg de peso corporal, hasta un mximo de 100mg por dosis. Va intramuscular y endovenosa: dosis en el adulto de 65 a 200mg como hipntico-sedante y de 65 a 500mg como

anticonvulsivante por va intravenosa. La dosis mxima por va intramuscular es de 500mg por dosis y por va intravenosa de 1g por dosis.

Dosis peditrica: hipntico: nios menores de 6 aos, 2 a 3mg por kg de peso corporal por dosis por va intramuscular. Nios mayores de 6 aos, 2 a 3mg por kg de peso corporal por dosis por va intramuscular o de 65 a 500mg por va intravenosa. Sedante: la dosis prequirrgica es de 65 a 500mg o de 3 a 5mg por kg de peso corporal por va endovenosa. Anticonvulsivante: nios menores de 6 aos, 3 a 5mg por kg de peso corporal o 125mg por metro cuadrado de superficie corporal por dosis, cualquiera sea la va utilizada. Nios mayores de 6 aos, 65 a 500mg por dosis por va intravenosa. 3) BARBITURICOS DE ACCION CORTA: De menos de 3 horas. PENTABARBITAL SDICO: vial 50 ml (2,5 g), 1ml=50 mg INDICACIONES: Status epilptico. Edema cerebral con hipertensin endocraneal (coma barbitrico). Sedacin preoperatoria VA DE ADMINISTRACIN: Dosis inicial: 15 mg/kg de peso. EV Dosis mantenimiento: 0,5-3 mg/kg de peso/h EV -Coma barbitrico en edema cerebral. Dosis inicial: 10 mg/kg de peso, EV.

Dosis mantenimiento: 2-3,5 mg/kg de peso/h EV Preparacin de la bomba de infusin para perfusin EV contnua: 1 vial de 50 ml (1 ml=50 mg) a la velocidad adecuada a la dosis e indicacin. 4) BARBITRICOS DE ACCIN ULTRA CORTA: Empleados por intravenosa para producir anestesia general. TIOPENTAL SDICO (PENTOTAL): Su vida media es de 5-10 horas. Metabolismo heptico por lo que la insuficiencia heptica y la edad avanzada prolongan su vida media. Dosis: induccin: 1-3 mg/Kg; perfusin: 100-250 mg/h. va

INDICACIONES:

Anestesia general (induccin y mantenimiento en intervenciones cortas).

Crisis agudas de epilepsia y control de episodios de convulsiones.

MECANISMO DE ACCION DE LOS BARBITURICOS: Los barbitricos actan principalmente sobre el complejo GABA; receptor de las benzodiacepinas canales de cloro y potencian la inhibicin gabernica a travs del aumento de la duracin de la apertura del canal de cloro inducida por el GABA. No se unen al receptor de benzodiacepinas pero si lo hacen en otro lugar en el mismo complejo macromolecular para ejercer la accin facilitadora de GABA. Las concentraciones elevadas de barbitricos aumentan directamente con la conductancia del cloro accin mimetica de GABA en encontrarse con las benzodiacepinas que solo

tienen accin facilitadora del GABA) e inhiben la liberacin de neurotransmisores que dependen de calcio.

Adems, deprimen la despolarizacin neuronal inducida por el glutamato, atar vez de los receptores AMPA. Las concentraciones muy elevadas de barbitricos tambin deprimen los acanales de sodio y potasio.

FARMACOCINETICA:

Los barbitricos son bien absorbidos en el tubo digestivo y se distribuyen extensamente en el organismo. La velocidad de ingreso en el SNC depende de la liposolublidad: el TIOPENTAL que es muy liposoluble entra casi instantneamente mientras que los agentes menos liposolubles (PENTOBARBITAL) tardan ms y el

FENOBARBITAL ingresa muy lentamente.

La unin a protenas plasmticas vara de acuerdo al compuesto.

La terminacin del efecto de los barbitricos incluye tres procesos:

A. REDISTRIBUCION:

Es importante en el caso del TIOPENTAL muy liposoluble y de otros barbitricos de accin ultracorta. Despus de la inyeccin intravenosa, la recuperacin de la conciencia tiene lugar al cabo de 8 12 minutos debido a la redistribucin mientras que la eliminacin definitiva se produce por metabolizacin.

B. MATEBOLIZACION:-

Los agentes con liposolubilidad intermedia se metabolizan principalmente en el hgado por oxidacin; dasalquilacion y conjugacin. Su semividad plasmtica vara entre 12 y 40 horas.

C. EXCRECION:-

Los barbitricos con escasa liposolublidad se excretan prcticamente sin modificaciones en orina. La semividad del fenobarbital es de 80 a 120 horas. La alcalizacin de la orina aumenta la ionizacin y la excrecin.

Esto es ms importante en el caso de los agentes de accin prolongada.

Los barbitricos inducen a las enzimas microsomicas hepticas y aumentan su velocidad de metabolizacin as como el de muchos otros agentes.

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