4.

Sedantes hipnóticos
A. Clasificación y farmacocinética
Los sedantes-hipnóticos producen efectos en SNC dependiendo de la dosis.
Entre ellos están: Benzodiacepinas, barbituratos, carbamatos, alcoholes y éteres
cíclicos.
Las benzodiacepinas, tienen curvas más planas y su uso clínico es más seguro.

Relaciones entre dosis sedante-hipnótica y efectos en el sistema

nervioso central.

El grupo más importante es el de las benzodiacepinas, también se incluyen los

barbitúricos, carbamatos, alcoholes y ésteres cíclicos.

Subclase Prototipo Variante Otros agentes

Benzodiacepinas Clorodiacepoxido Alprozolam Fluracepam
Diazepam Loracepan
Temacepam triazolam
Barbituricos Fenobarbital Secobarbital
Pentobarbital Metohexital
Tiopental
Carbamatos Meprobomato
Alcoholes Etanol Hidrato de cloral
Azospirodecanedionas Buspirona

Absorción y distribución: Son liposolubles y se absorben en forma adecuada por

vías digestivas, y con buena distribución al encéfalo (ejemplo: tiopental).
Metabolismo y excreción: Se metabolizan por enzimas hepáticas antes de ser
eliminados del cuerpo. Sus vidas medias plasmáticas oscilan de pocas horas a más de
36 horas. Las benzodiacepinas sufren desalquilación, conjugación y se convierten a
metabolitos activos; después de semanas de tratamiento la acumulación de metabolitos
activos puede conducir a sedación excesiva.
Mecanismo de acción. La unión del las benzodiacepinas a los receptores para
GABA: incrementa la actividad inhibitoria de GABA, que se ejerce a través de un
incremento en la conductancia del ion cloruro.
Los barbitúricos deprimen la actividad neuronal en la formación reticular del
encéfalo medio.
Efectos
Sedación: Ocurre desinhibición, se libera la conducta de supresión por castigo.
Hipnosis: Favorece el inicio de inicio del sueño y se prolonga su duración.
Anestesia: Puede producirse junto con amnesia, en el uso de algunos agentes;
además pérdida de la conciencia y supresión de reflejos.
Relajación muscular: Dezepan es eficaz en estados específicos de espasticidad
y parálisis cerebral.
Depresión medular: Se produce en dosis elevadas y conduce a paro respiratorio,
hipotensión y colapso cardiovascular.
Uso clínico. El tratamiento en estados de ansiedad, alteraciones de sueño, de
convulsiones del gran mal, espasticidad muscular, estados fóbicos de ansiedad, e
inducción de anestesia.
Toxicidad. Depresión en SNC excesiva: Disminución del funcionamiento
psicomotor y sedación indeseable. Ocurren efectos adversos con mayor frecuencia con
benzodiacepinas que forman metabolitos activos con vidas media prolongadas
(fluracepam).
Depresión en SNC aditiva, que ocurre con otros medicamentos en esta clase y
también con antihistamínicos, es el resultado más común de interacciones
farmacológicas que incluyen a sedantes-hipnóticos.
Diazepam
La dosis de diazepam por kilogramo de peso varía dependiendo de la indicación
y la edad del paciente. Algunas dosis comunes de diazepam para adultos:
Ansiedad: La dosis inicial es de 2-5 mg por vía oral, dos o tres veces al día,
aumentando gradualmente según sea necesario. La dosis máxima diaria no debe
superar los 30 mg.
Espasmos musculares: La dosis inicial es de 2-5 mg por vía oral, tres o cuatro
veces al día, aumentando gradualmente según sea necesario. La dosis máxima diaria
no debe superar los 30 mg.
Epilepsia: La dosis inicial recomendada es de 5-10 mg por vía oral, dos o tres
veces al día, aumentando gradualmente según sea necesario. La dosis máxima diaria
no debe superar los 30 mg.
La dosis debe ser ajustada individualmente para cada paciente según su edad,
peso, función hepática y renal, y otras condiciones médicas subyacentes.
5. Tranquilizantes
Son fármacos con efecto en el Sistema Nervioso Central.
Son diferentes de los sedantes hipnóticos, en dosis terapéuticas, no producen
pérdida de la conciencia ni depresión de la función cardiaca o respiratoria. Pero de
acuerdo a la dosis usada, pueden sedar o deprimir al Sistema Nervioso.
 Se clasifican en tres grupos: Fenotiazínicos, Butirofenonas y Benzodiazepinas.
Mecanismo de acción: Los tranquilizantes afectan a nivel del Sistema Límbico,
interrumpiendo las conexiones entre éste y la Formación Reticular. En el Sistema
Límbico el estímulo recibido, se integra como señal de peligro y provoca la activación
de la Formación Reticular, la señal de peligro, es conducida hacia la Corteza Cerebral
Los tranquilizantes actúan bloqueando la activación de la Formación Reticular
por el Sistema Límbico, en la Corteza Cerebral la señal de peligro no se recibe y no
produce ningún tipo de respuesta; este efecto se manifiesta como una actitud de apatía
e indiferencia.
Efecto de los tranquilizantes: Reducen la conducta agresiva de los animales y no
obstaculizan el movimiento voluntario.
Provocan algunos efectos colaterales indeseables:

Afectan las funciones vegetativas.

Poseen acción adrenalina y anticolinérgica.
Inducen hipotermia y temblores musculares.
Inhiben casi todas las secreciones hipofisiarias.

En animales enfermos o viejos, pueden inducir hipotensión arterial, fibrilación

ventricular y muerte por shock.

Propionilpromacina (Combelen: 10 mg/ml). Dosis: es de 0.5 –1.0 mg/kg/IM.

En la práctica se recomienda la aplicación de 2–3 ml/100 Kg/IM. El efecto se
presenta de 10–15 minutos después de la aplicación.

Hidrocloruro de Xilazina (Rompúm: 20mg/ml): Tiene efectos analgésicos,

sedativo y relajante muscular. La dosis es de 0.2 a 0.6 mg/kg.
En la práctica se recomienda la aplicación de 1 ml/100 kg de peso IM
El efecto se presenta de 10–15 min después de la aplicación IM y 5–10 min
después de la aplicación IV
Cuando la sedación es profunda, se observa un estado similar al sueño y
ocasionalmente el animal se postra, manifestación de un bovino bajo el efecto del
Rompún.
A dosis de 3 – 4 ml puede ser empleado como anestésico único.
El uso de atropina a una dosis de 0.045 mg/kg. SC, previa a la aplicación del
Rompún.
6. Anestésicos generales
A. Anestesia general, estado de inconciencia, analgesia y amnesia con relajación
del músculo esquelético y pérdida de peso. Los anestésicos son depresores del SNC,
actúan con suma rapidez, la depresión progresiva de mayor de la depresión central se
refleja en las etapas de la anestesia:
1. Analgesia: en un principio el paciente tiene una menor sensación al dolor,
pero aún esta conciente.
2. Desinhibición: a continuación, el paciente experimenta perdida de la
conciencia y amnesia, pero sus reflejos están amplificados y su respiración puede ser
irregular; en animales se presenta una excitación involuntaria o delirio.
 3. Anestesia quirúrgica: el paciente esta inconsciente y no tiene reflejos
dolorosos; su respiración es irregular, y la presión sanguínea se conserva.
4. Depresión medular: Por último, el paciente experimenta depresión
respiratoria y cardiovascular graves, que requieren apoyo mecánico y farmacológico.
B. Anestesia equilibrada: estado de anestesia general por lo común se logra con
el uso de varios agentes farmacológicos, incluyendo fármacos intravenosos para inducir
en estado anestésico, agentes para conservar la anestesia y bloqueadores
neuromusculares para lograr relajación muscular.
C. Mecanismo de acción: por lo general elevan el umbral de descarga de las
neuronas del SNC; bloqueando los conductos iónicos por interacciones de lípidos y
proteínas de membrana. La potencia de la mayor parte de los anestésicos tiene
correlación positiva con su solubilidad en lípidos.
Las neuronas del SNC tienen sensibilidad diferente a los anestésicos, se inhiben
las vías del dolor antes que las neuronas de la estructura reticular del encéfalo medio.
6.1. Anestésicos intravenosos
1. Barbitúricos: tiopental, tiohexital, tienen elevada solubilidad en lípidos, que
favorece su entrada rápida al cerebro y causa anestesia quirúrgica. Se emplea para la
inducción de anestesia inhalada y para procedimientos quirúrgicos cortos. Son
depresores circulatorios y respiratorios. Por IV rápidamente atraviesa la BHE, y también
se logra el equilibrio plasma cerebro, se redistribuye a músculos y tejido graso. Su
metabolismo es lento en hígado, se excreta por riñones,
2. Benzodiacepinas: Diacepam, Loracepam y Midazolam se ha usado como
adyuvante con anestésicos inhalados y narcóticos. Su antagonista, el Flumacenil.
3. Aricilcicloexilaminas: La ketamina produce anestesia disociativa, en la cual
el paciente permanece consciente, pero muestra catatonia notable, analgesia y
amnesia. Causa desorientación y alucinaciones durante la recuperación. Es el único
anestésico IV que produce estimulación cardiovascular la FC, PA y GC suelen aumentar
de manera importante, por tanto, el flujo sanguíneo al cerebro, el consumo de oxígeno
y la presión intracraneal.
4. Narcóticos-analgésicos: Morfina y fentanil (alfentanil) se usan con otros
depresores del SNC (benzodiacepinas), para producir leptoneuroanestasia en pacientes
de alto riesgo la depresión respiratoria de estos fármacos puede invertirse en el
posoperatorio con antagonistas de narcóticos.
Tiopental
La dosis de tiopental por kilogramo de peso varía dependiendo de la indicación
y la edad del paciente. El tiopental es un anestésico intravenoso de acción ultracorta
que se utiliza para inducir la anestesia general. Se presentan algunas dosis comunes
de tiopental:
Inducción de la anestesia general en adultos: La dosis es de 3-5 mg/kg por VIV,
administrada lentamente durante un período de 10-15 segundos.
Inducción de la anestesia general en cachorros: La dosis recomendada es de 5-
7 mg/kg por vía intravenosa, administrada lentamente durante un período de 10-15 seg.
La dosis debe ser ajustada individualmente para cada paciente según su edad,
peso, función hepática y renal, y otras condiciones médicas subyacentes.
6.2. Anestésicos locales
Anestesia local: estado que resulta cuando la entrada sensorial de un área del
SNC se bloquea, cuando un fármaco bloquea los conductos de sodio de membranas
excitables. La mayoría de los anestésicos locales son ésteres o amidas de derivados
bencénicos simples. Se absorben con facilidad desde su sitio de aplicación. Por tanto,
la duración del efecto local es limitada a menos que se disminuya el flujo sanguíneo al
área. Esto se logra aplicando un vasoconstrictor (simpaticomimético alfa) junto con el
fármaco.
Los anestésicos locales bloquean los conductos de sodio y reducen su entrada
a la célula, por tanto, impiden la despolarización normal de la membrana y bloquean la
conducción del potencial de acción.
Efectos: En general, las fibras menores se bloquean con mayor facilidad que las
grandes; las mielinizadas se inhiben mejor que las no mielinizadas. Así mismo, las fibras
de descarga rápida se bloquean con más velocidad que las de descarga lenta.
Usos clínicos En procedimientos quirúrgicos menores. Son importantes como
anestésicos raquídeos para producir bloqueo autónomo.
Toxicidad en SNC: producen inquietud, o sedación, nistagmo y convulsiones
tonoclónicas que puede desembocar en depresión cardiovascular y respiratoria.
Lidocaina
La dosis de lidocaína por kilogramo de peso varía dependiendo de la indicación
y la vía de administración. A continuación se presentan algunas dosis comunes de
lidocaína:
Anestesia local: La dosis recomendada es de 1-5 mg/kg por vía SC o IV lenta.
Arritmias cardíacas: La dosis inicial es de 1-1.5 mg/kg por IV seguida de una
infusión continua a una tasa de 1-4 mg/minuto.
Dolor neuropático crónico: La dosis recomendada es de 5-15 mg/kg por vía
intravenosa durante un período de 30-60 minutos, seguida de una infusión continua a
una tasa de 2-4 mg/minuto.
Sedación en cuidados intensivos: La dosis inicial es de 1-2 mg/kg por vía
intravenosa seguida de una infusión continua a una tasa de 1-4 mg/minuto.
Es importante recordar que la dosis debe ser ajustada individualmente para cada
paciente según su edad, peso, función hepática y renal, y otras condiciones médicas
subyacentes.
7. Neuroleptoanalgesia (NLA)
Es una técnica de anestesia general que combina un agente
neuroleptanalgesico, como la fentanil o el sufentanil, con un agente neuroléptico, como
el haloperidol o la droperidol.
El objetivo de esta técnica es lograr una anestesia profunda y segura, reduciendo
la cantidad de anestésicos generales necesarios y minimizando los efectos secundarios.
El agente neuroleptanalgesico se encarga de proporcionar analgesia y sedación,
mientras que el agente neuroléptico tiene efectos tranquilizantes y antipsicóticos, que
pueden mejorar la estabilidad cardiovascular y reducir la incidencia de náuseas y
vómitos postoperatorios.
Corresponde a la sedación motriz, a la indiferencia psíquica a los estímulos del
entorno, a la estabilidad neurovegetativa, y de inconsciencia producida por la aplicación
de sustancias neurolepticas o analgésicas a diferentes especies.
Se utiliza para tranquilizar animales agresivos o nerviosos, lo que facilita su
manejo y su exploración clínica.
Ventajas: - Disminución de la dosis, - la potenciación del efecto, - recuperación
más rápida y - un menor riesgo a de toxicidad.
 La NLA es recomendable en pacientes con un estado general deficiente o
caquéctico, en animales viejos.
Aventaja a las anestesias generales clásicas, el grado adecuado de neurolepsia
y analgesia se obtiene usando sustancias que actúen selectivamente sobre la formación
reticular, el tálamo y el hipotálamo, sin ejercer influencia depresiva general sobre la
corteza cerebral. Puede aumentar el grado de hipnosis.
Indicaciones
1. Intervenciones de gran riesgo (animales seniles, en estado. de choque,
intoxicaciones, caquécticos o que padezcan insuficiencia cardiaca, renal o hepática).
2. Intervenciones de corta duración (extirpación del 3er párpado, dedos
suplementarios, lavado de oídos, revisión de glándulas anales, limpieza dental).
3. Intervenciones de larga duración o de suma gravedad (cirugía abdominal y
ginecobstetricia, así como en el tratamiento de quemaduras).
Agentes inductores
La combinación del fentanil y el droperidol es sumamente utilizada, se usa
también la xilacina y el lorazepan y en ocasiones la combinación de propionil promacina
y metadona.
Para inducir la NLA administra el neuroleptico y se espera hasta que el paciente
muestre signos de sedación, después se administra el analgésico narcótico.

Fentanil Analgésico narcótico Inductor de neuroleptoanelgesia.

Propiedades farmacológicas.
Es un derivado de la piperidina. su grupo químico es 1 - (2- fenetil) - 4N (N -
propionil - anilino) - piperidina. Es un potente analgésico narcótico, con acción de rápido
inicio y corta duración.
La dosis de fentanilo por kg de peso varía dependiendo de la indicación y la edad
del paciente. A continuación se presentan algunas dosis comunes de fentanilo:
Dolor agudo moderado a severo: La dosis es de 1-2 microgramos/kg por vía
intravenosa, administrada lentamente durante un período de 2-3 minutos. La dosis se
puede repetir cada 1-2 horas según sea necesario.
Sedación y analgesia en cuidados intensivos: La dosis inicial recomendada es
de 1 microgramo/kg por vía intravenosa, administrada lentamente durante un período
de 2-3 minutos. La dosis se puede ajustar según la respuesta del paciente y se debe
monitorear cuidadosamente la función respiratoria.
Es importante recordar que la dosis de fentanilo debe ser ajustada
individualmente para cada paciente según su edad, peso, función hepática y renal, y
otras condiciones médicas subyacentes.
Contraindicaciones y precauciones
No administrarse en pacientes con asma bronquial, ni en sensibles a la depresión
respiratoria, ni en los que padezcan lesiones o tumores cerebrales. Además, no es
recomendable su uso con inhibidores de la monoaminooxidasa.
Droperidol (Neuroléptico)
Propiedades farmacológicas.
Pertenece al grupo químico de las butiferonas 1 - (3[4 - flurobenzoil propiol)4 -
(2 oxo -1 benzimida solinil) 1,2,3,6, tetrahidropiridina.
 Se caracteriza por ejercer acción rápida, intensa y breve; su acción se manifiesta
en 2 o 3 min, después de IV. El efecto máximo se consigue 10 a 12 min después de la
inyección y su acción dura unos 30 min.
Posee 1. Un índice terapéutico alto, 2. Actividad antiemética intensa, 3. influencia
protectora contra choque traumático, 4. A dosis terapéutica, raras veces produce efectos
secundarios molestos, de naturaleza neurovegetativa.
Reacciones adversas
Muestra la posibilidad de que produzca una hipotensión intensa en periodos pos-
opratorio.
Advertencias
Usarse con precaución con pacientes con disfunciones hepática o renal.
Fentanil-droperidol
El droperidol y el fentanil se usan en una proporción de 50/1, respectivamente
(2.5 mg droperidol y 0.05 mg fentanil/ml).
Es sensible de utilizarse prácticamente en todas las intervenciones
Dosis para neroleptoanalgesia quirúrgica en perros: 20.0 mg de droperidol y 0.4
mg de fentanil por cada 9 kg de peso.

La dosis del droperidol como sedante puede variar según el paciente y el procedimiento
para el que se está utilizando. Por lo general, se administra por vía intravenosa en dosis
que van desde 0,625 a 2,5 mg cada 4 a 6 horas, aunque en algunos casos puede ser
necesario aumentar la dosis.