Clase 1 Anestesiología

Anestésicos Locales
Propiedades de los anestésicos locales:

• Los anestésicos locales bloquean (suprimen) la conducción nerviosa de un estimulo

nociceptivo.
• Actúan sobre cualquier zona o sobre cualquier tipo de fibra nerviosa (incluso fibras
muscularen)
• La recuperación es total. (una ves que pasa el efecto el paciente regreso a su estado inicial)
Uso clínico de los anestésicos locales

• Producen perdida de dolor sin pérdida de la conciencia ni de las funciones vitales, la gran
ventaja es que evitan la agresión fisiológica. (Esto le da ventaja sobre la general, el
paciente pierde la conciencia es una agresión fisiológica).
Clasificación Química: según el tipo de enlace presente en la cadena intermedia de la molécula
se clasifica en.

• Los Aminoesteres: Son hidrolizados en el plasma (Por acción de la seudocolinesterasa

Plasmatica), por lo tanto su acción es mas corta, el prototipo de los aminoesteres es la
procaína.
• Las Aminoamidas: Se metabolizan a nivel hepático por mecanismos de hidrolisis,
oxidación y glucuronidación, el prototipo de las aminoamidas es la lidocaína.

Representantes:

• Aminoesteres: Cocaína, Pracaína, Cloroprocaína, Tetracaína, Proparacaína.

• Aminoamidas: Lidocaina (Usamos), Bupivacaina (Marcaina) (Usamos), Benzocaina,
Dibucaina (mupercaína), Etidocaína, Levobupivacaína (Usamos), Mepivacaína,
Cincocaína, Prilocaina, Ropivacaína (Usamos).
Estructura Química:

Tienen Núcleo Aromático, grupo amina, Cadena Hidrocarbonada y su Unión.

Clasificación Por potencia y duración:

• Potencia baja y Duración Corta: Procaína Cloro procaína.

• Potencia y Duración Intermedia: Mepivacaína, Lidocaína.
 • Potencia Alta y Duración larga: Bupivacaina, Ropivacaína.
Mecanismos de Acción (Farmacodinamia):
Actúan bloqueando la conducción nerviosa actuando principalmente sobre los canales de sodio
NA+ Dependientes de voltaje.
A diferencia de los anestésicos generales que actúan directamente en el sitio de efecto los
locales para iniciar su efecto deben sufrir una bio transformación de primer paso, en esto
depende por ejemplo el PH, por ejemplo, en una herida contaminada todos los iones que se
encuentran en la herida afectan al fármaco lo hacen mas afín al agua y no a los lípidos por lo que
se altera mucho el efecto del fármaco ya que debe atravesar la barrera lipídica de la célula y
bloquear los canales.

- El anestésico local pierde efectividad cuando el medio esta acidotico, cuando esta alcalino no
hay efecto.

Farmacocinética

Se unen a proteínas plasmáticas en proporción variable (Lidocaina 64% - Bupivacaina 95 %)

Bupivacaina: Las principales complicaciones las produce a nivel vascular.

La dosis es mayor para pacientes pediátricos por que su metabolismo es mucho mas
acelerado.

Levobupivacaina
Es una modificación de la Bupivacaina, pero tiene menos efectos adversos su duración de
bloqueo también es mucho mas largo.

Lidocaína

Es muy común, tiene múltiples usos, uñeros, suturas, curaciones, es el mas inocuo tiene menos
efectos adversos su inicio de acción es prácticamente inmediato (Latencia).

Bloqueos Centrales (Antiarrítmico, Antiepiléptico).

Uso de Vasoconstrictores con los anestésicos locales:

Se usan para aumentar el tiempo del fármaco en la zona que queremos anestesiar, para una
absorción rápida de la zona y el fármaco se quede y haga efecto en el sitio que estamos
anestesiando.
Toxicidad: