Farmacocinética

Farmacología Básica
Escuela de Medicina
UNICEN

Docente: Menón Mario

Año 2013
 Farmacología
 Ciencia que estudia los fármacos, que son todas
aquellas sustancias químicas (drogas) que,
administradas en un ser, producen algunas
respuestas o alteraciones en las funciones
biológicas.
 Cuando se utiliza con fines beneficiosos recibe el
nombre de MEDICAMENTO. Cuando no
cumple ninguna función terapéutica, DROGA.
(concepto erróneo o no usado por nosotros)
 Las áreas que abarca son:
o · historia de los fármacos
o · origen
o · absorción, distribución y biotransformación
o · propiedades físicas y químicas
o · efectos bioquímicos y efectos físicos
o · mecanismos de acción·
o · efectos terapéuticos Farmacología
o · efectos tóxicos

 Disciplinas de la farmacología:
 Farmacocinética:

 Farmacodinámia: Qué efecto bioquímico y mecanismo de acción

intrínseco; qué hace el fármaco en el cuerpo.
 Otras : Farmacoterapia: (tratamiento y prevención); Toxicología;

Farmacogenética y Farmacognosia: (origen)

 Farmacocinética: conceptos
 Es la rama de la Farmacología que estudia los procesos a los que
un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.
Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento
que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
 Es la ciencia que matemáticamente describe el movimiento y curso
en el tiempo de un fármaco en fases que comprenden absorción,
distribución, biotransformación y excreción de un medicamento,
con el fin de optimizar la farmacoterapia en términos de seguridad
y eficacia.
 Qué hace el organismo con el fármaco... Movimiento que tiene el
fármaco por el organismo una vez administrado. Abarca la
absorción, distribución, metabolismo, excreción, efecto máximo y
duración.
 Ecuaciones matemáticas que permiten predecir el comportamiento
de la droga, que dan cuenta por lo general de la relación que existe
entre las concentraciones plasmáticas y el tiempo transcurrido
desde la administración.
 Farmacocinética I: Objetivos / Contenidos
• Revisar el conceptos de absorción de fármacos y
analice los factores que determinan la velocidad de ese
proceso (liposolubilidad, unión a proteínas plasmáticas
y tisulares, pH, flujo sanguíneo, etc.)
• Investigar cuales son los determinantes de la
distribución de una droga en el organismo y
compárelos con los factores determinantes de la
absorción
• Analizar los parámetros que cuantifican la distribución
de los fármacos.
• Deducir cuales pueden ser las consecuencias del tiempo
de la duración del fármaco en el organismo cuando
existe mayor o menor distribución.
 Farmacocinética: fases

 ABSORCIÓN

 DISTRIBUCIÓN - Redistribución

 METABOLISMO - Biotransformación

 EXCRECIÓN
ABSORCIÓN
Farmacocinética:
Absorción

Determinada por
los Mecanismos
de pasaje a través
de membranas
 Mecanismo de pasajes a través de
membranas
 Pasivos
– Sin gasto de energía
– Depende del Gradiente (diferencia) de concentración ([])
– Generalmente inespecífico
– Depende de la liposolubilidad
 Activos
 Gasto de energía (ATP)
 Generalmente específico

 Generalmente a contra gradiente

Mecanismo de pasajes a través de Membranas
Pasivos:
 Filtración: En este mecanismo los fármacos
atraviesan las barreras celulares por unas soluciones de
continuidad que hay entre las células (canales acuosos
intersticiales).
Debe ser de bajo peso molecular para
poder pasar esa barrera celular. Normalmente lo emplean
sustancias que tienen carga eléctrica.
 Difusión pasiva: La utilizan los fármacos liposolubles.
Se disuelven en la membrana celular.
 Difusión facilitada: El fármaco necesita un transportador
para atravesar la membrana, ya que no es liposoluble. Se une al
transportador (específico o inespecífico) y se hace liposoluble
para atravesar la membrana.
Una vez dentro, el fármaco se
desacopla y el transportador sale fuera para buscar otro. Tiene
las mismas características que la difusión pasiva.
Mecanismo de pasajes a través de Membranas
Activo:
 Transporte activo:
Cuando el fármaco no liposoluble no
tiene otra forma de atravesar, se une a un
transportador que le ayuda a pasar la
membrana.
Lo que lo diferencia del anterior es
que va contra gradiente, es decir, necesita
energía.
ABSORCIÓN : ENTERAL

Circulación enteral
(PORTA)
 ABSORCIÓN:
Determinantes
 Droga
 Peso y tamaño molecular
 Polaridad – Liposolubilidad
 Gradiente de concentración
 Ser
 Superficie
 Distancia hasta los capilares
 Presencia de transportadores
 ABSORCIÓN: Liposolubilidad
 La liposolubilidad de un fármaco viene
determinada por el estado de ionización del
mismo (Pka), es decir,…
Cuanto más ionizado, menos liposoluble.
Ej.:
 Si un fármaco tiene naturaleza de ácido débil, en un
medio ácido, predomina la fracción no ionizada
(liposoluble). Entonces un fármaco ácido débil se
absorbería mejor en ph ácido (Estómago).
 Un fármaco base débil en medio básico, predomina la

fracción no ionizada (liposoluble), entonces se absorbe

bien en medio básico (Duodeno).
ABSORCIÓN: Liposolubilidad
Grado de Ionizacion

Membrana
celular
LIPOSOLUBILIDAD
 20 MOLECULAS
DISOLUCION

En Lípidos: 10moleculas

En Agua: 10 moléculas

Coeficiente: 1/1
LIPOSOLUBILIDAD
 101 MOLECULAS EN
DISOLUCIÓN

En Lípidos: 100 moléculas

En Agua: 1 moléculas
Coeficiente: 100/1
Ejemplo: Beta Bloqueante X
LIPOSOLUBILIDAD
 3 MOLECULAS
DISOLUCIÓN

En Lípidos: 2 moléculas

En Agua: 1 moléculas

Ejemplo: Beta Bloqueante Y

(Droga Hidrosoluble)
 LIPOSOLUBILIDAD: Aplicación clínica

Sangre
Sangre

Riñón
Riñón
ATENOLOL
(CP bajo)
 LIPOSOLUBILIDAD: Aplicación clínica

PROPRANOLO
L (CP Alto) SNC

Sangre
Sangre
Hígado

Riñón
Riñón
ATENOLOL
(CP bajo)
 Absorción: Otros factores
 Biodisponibilidad:
La Liberación es el primer paso del proceso en el que el
medicamento entra en el cuerpo. El principio activo (droga)
debe separarse del vehículo o excipiente con el que ha sido
fabricado, y comprende tres pasos:
desintegración, disgregación y disolución
Las características de los excipientes tienen un papel
fundamental en este proceso, ya que tienen como función
crear el ambiente adecuado para que el fármaco se absorba
correctamente. Es por ello que medicamentos con la misma
dosis, pero de distintas marcas comerciales pueden tener
distinta bioequivalencia, es decir, alcanzan concentraciones
plasmáticas distintas, y puede tener efectos terapéuticos muy
diferentes.
 ABSORCIÓN: Biodisponibilidad
Membrana
intestinal
Hígado
Sangre

100 mg 20 mg
70 mg

10mg

BIODISPONIBILIDAD: 70% (0.7)

Ej: Ampicilina – Amoxicilina (biodisponibilidadoral del 100%

 Trabajo
Práctico ...
 Caso clínico I
C.T.”, Sr. Director de una Escuela es adicto a los alimentos con alto
contenido de grasas saturadas. Por esta razón, posee desde hace
algunos años de obstrucción parcial de una arteria coronaria. Hoy,
ha llegado tarde, y trota por el pasillo de ingreso hasta el aula
donde dictará clases (aproximadamente 50 metros de recorrido).
Ingresa al salón de clases con dolor precordial agudo y solicita a un
alumno que le administre nitroglicerina (NG) que es un fármaco
dilatador del músculo vascular, luego de lo cual se desmaya. En el
botiquín de la Escuela existe diferentes formas farmacéuticas de esa
droga que se pueden administrarse por distintas vías.
Analice los siguientes datos obtenidos de su libro de farmacología
respecto a la droga:
 Vía de Dosis Concentración Tiempo en Tiempo en
administración alcanzada alcanzar la que se
concentración mantiene la
indicada concentración

Oral (cápsulas) 6 mg 0.25 g/l 20 minutos 40 minutos

Sublingual 0.6 mg 1.6 g/ 2 minutos 5 minutos

(tabletas)

Dérmica 45 mg 2.0 g/l 50 minutos 1 hora

(ungüento)

Transdérmico 10 mg 0.1 g/l 120 minutos 24 horas

(parche)
Discuta estos datos, trate de explicar a qué se deben los niveles en sangre
obtenidos, y los tiempos necesarios para alcanzarlas dichos niveles y si
serían adecuadas para la situación aguda por la que está atravesando el
director.
B) Intente construir una curva de concentración plasmática de una droga en
función del tipo de administración de la misma.
TP Nº 1 - 2013
Farmacinética I:
Absorción
 A) Sublingual...
Rtas
2 µg/l

1,6 µg/l

0,25 µg/l D
S
0.1 µg/l O
TD
2' 5' 20 ' 40 ' 60 '