Antipsicoticos

Grupo A.
Psiquiatría Medica.
Principios Básicos de la
Farmacología.

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Principios Basicos de la Farmacologia.

Farmaco. Farmacodinamia
01 Sustancia que se utiliza para el
Dx, Tto y curacion de una
03 Efecto bioquimico-fisiologico
que desarrolla el fármaco.
enfermedad.

Farmacología Mec. De accion

02 Ciencia que estudia este
sistema.
04 Efecto por interacción con
componentes de estructura
macromolecular.
 Mecanismo de
Acción.
El mecanismo de acción se evalúa
a nivel molecular : el Fármaco
interactúa con otras moléculas –
RECEPTOR- originando la acción
farmacológica.
Interacción Fármaco – Receptor.
Afinidad Afinidad Intrínseca. Acción Farmacológica.
Unión del fármaco al Capacidad para producir Cambio que provoca el
receptor. acción tras unión. fármaco.

11 22 33

66 55 44
Tolerancia. Potencia. Efecto Farmacológico.
Perdida del efecto, tras la Cantidad en peso Manifestación observable
administración de dosis requerido para un efecto. de la acción del fármaco.
repetida.
Historia de la Psicofarmacología.

Opio Coca

Cannabis Peyote
Fechas claves de la psico-farmacologia.
Clasificación de los Neurolépticos.
 Adelantos en
Neurociencias
 Antipsicóticos
típicos o de 1ra
Generación
Fenotiazinas
Butirofenonas
Fenotiazinas
 Clasificación de las Fenotiazinas

Menor potencia antipsicótica

Mayor efecto sedante

Cadena lateral de piperidina

Mayor potencia antipsicótica
Menor potencia antipsicótica Menor efecto sedante
Mayor efecto sedante
Clasificación de las Fenotiazinas
 Farmacocinética
Absorción

La mayoría de los medicamentos antipsicóticos se absorben de manera fácil pero incompleta. Además, muchos de ellos
experimentan un metabolismo de primer paso significativo. Por tanto, las dosis orales de la clorpromazina y la
tioridazina tienen una disponibilidad sistémica de 25-35%.
Distribución
La mayoría de los fármacos antipsicóticos son altamente solubles en lípidos y unidos a proteínas (92-99%). Estos
tienden a tener grandes volúmenes de distribución (habitualmente más de 7 L/kg). En general, la duración de la acción
clínica es mucho más prolongada de lo que podría estimarse a partir de sus semividas en plasma.
Metabolismo y Eliminación

La mayoría de los fármacos antipsicóticos se metabolizan casi por completo por oxidación o desmetilación, catalizados
por enzimas microsómicas hepáticas del citocromo P450. Las CYP2D6, CYP1A2 y CYP3A4 son las principales
isoformas involucradas. Eliminación renal.
Farmacodinámica
Farmacodinámica
Farmacodinámica
Nombres Comerciales y Posología

Leptazine®

Leptopsique®
Trilafon®
Efectos secundarios
 Efectos extrapiramidales

- Síndrome de Parkinson típico.

- Acatisia (inquietud incontrolable).
- Reacciones distónicas agudas (retrocolis espástica o tortícolis).

El parkinsonismo puede tratarse, cuando sea necesario, con fármacos antiparkinsonianos convencionales
del tipo antimuscarínico o, en casos raros, con la amantadina. (Nunca debe usarse la levodopa en estos
pacientes.) El parkinsonismo puede ser autolimitado, por lo que debe intentarse retirar los medicamentos
antiparkinsonianos cada 3-4 meses. La acatisia y las reacciones distónicas también responden a dicho
tratamiento, pero muchos médicos prefieren utilizar un antihistamínico sedante con propiedades
anticolinérgicas, por ejemplo, la difenhidramina, que puede administrarse por vía parenteral u oral.
 Usos no psiquiátricos de las Fenotiazinas

La mayoría de los antipsicóticos de primera generación más antiguos, a excepción de la

tioridazina, tienen un fuerte efecto antiemético. Esta acción se debe al bloqueo del
receptor de dopamina, tanto en el centro (en la zona de activación del quimiorreceptor de
la médula) como periféricamente (en los receptores del estómago).

Las fenotiazinas con cadenas laterales más cortas tienen una acción considerable de
bloqueo del receptor H1 y se han usado para aliviar el prurito o, en el caso de la
prometazina, como sedantes preoperatorios.
 Butirofenonas
Las butirofenonas son una familia de antipsicóticos típicos usados en el trataminto
de ciertas alteraciones psicológicas y psiquitricas .El fármaco mas potente es el
Haloperidol
Farmacodinamia del HALOPERIDOL
Bloquea los receptores dopaminérgicos D 2 post-sinápticos en el sistema
mesolímbico e incrementa la recirculación de la dopamina al bloquear los
autoreceptores D2 somatodendríticos.

Posee también efectos anticolinérgicos y bloqueantes a-

adrenérgicos, pero estos son muy débiles

Pocas reacciones adversas relacionadas con los mismos, tales como

hipotensión, taquicardia refleja o relajación muscular
Farmacocinética
Absorción
• Absorción vía oral , reduce su
01
biodisponibilidad a 40%
• Vía intramuscular haloperidol en
forma de lactato y decanoato
• Intravenoso ,Este fármaco se une
extensamente a las proteínas del
plasma (92%), preferentemente a
la glicoproteína ácida alfa-1.
Distribución
02 Tiene un gran volumen de
distribución y se puede
encontrar en varios tejidos
del organismo
Metabolismo
Extensamente metabolizado
03
en el hígado mediante una N-
desalquilación, originando
metabolitos inactivos y una
reducción, produciendo un
metabolito hidroxilado activo.
Eliminación
04 Aproximadamente el 40% de la
dosis administrada es excretada
por vía renal en 5 días, siendo
el 1% fármaco sin alterar. El
15% es eliminado por excreción
biliar
 Indicaciones y
Dosis
Indicaciones Como agente neuroléptico:
Ansiedad: tratamiento sintomático coadyuvante de la
* Fase aguda: episodios agudos de
ansiedad grave en caso de ineficacia de las
esquizofrenia, delirium tremens,
terapéuticas habituales.
paranoia, confusión aguda, síndrome
- Agitación psicomotora: estados maniacos, delirium
de Korsakoff, paranoia aguda.
tremens, oleadas delirantes, etc.
5-10 mg IV o IM, repetida cada hora
- Psicosis: agudas y crónicas. Delirio crónico, delirios
hasta obtener un suficiente control
paranoide y esquizofrénico.
sintomático o hasta un máximo de 60
- Movimientos anormales: tics motores, tartamudeo y
mg/día.
síntomas del síndrome de Gilles de la Tourette y coreas
* Fase crónica: esquizofrenia crónica,
relacionados.
alcoholismo crónico, trastornos
- Vómitos: de origen central o periférico (por
crónicos de la personalidad. 1 - 3 mg 3
antimitóticos, post-radioterápicos).
veces por día por vía oral, pudiendo
- Hipo persistente.
incrementarse a 10 - 20 mg 3 veces
- Anestesia: en premedicación y mezclas anestésicas por día, dependiendo de la respuesta.
Para la agitación psicomotriz:
* Fase aguda: manía, demencia, Como anti-emético:
alcoholismo, trastornos de la * Vómitos centrales: 5 mg IV o IM
personalidad, conducta y carácter, * Profilaxis de vómitos post-operatorios: 2.5-5 mg
singulto, movimientos coreicos, tics y IV o IM al finalizar la cirugía.
tartamudeo. 5-10 mg IV o IM.
* Fase crónica: 0.5 - 1 mg 3 veces por En pacientes geriátricos:
día por vía oral, pudiendo si fuera El tratamiento deberá iniciarse con la mitad de la
necesario incrementarse a 2 - 3 mg 3 dosis para adultos y ajustarse de acuerdo con la
veces por día para obtener una buena respuesta.
respuesta.
- Como adyuvante en el tratamiento
En niños:
del dolor crónico:
1 gota (0.1 mg) cada 3 kg de peso corporal 3 veces
0.5 - 1 mg 3 veces por día por vía oral,
por día por vía oral; puede ajustarse en caso de ser
pudiendo ajustarse si fuera necesario
necesario.
REACCIONES ADVERSAS
• Síntomas Extrapiramidales temblor,
rigidez,
salivación excesiva, bradiquinesia,
acatisia, distonía aguda
• Otros Efecto del SNC: depresión,
sedación, agitación, somnolencia,
insomnio, cefaleas, confusión, vértigo,
y aparente agravamiento de síntomas
psicóticos
Síntomas Gastrointestinales: náuseas,
vómitos, pérdida del apetito y dispepsia..
Efectos Endócrinos: hiperprolactinemia,
que puede causar galactorrea,
ginecomastia y oligo o amenorreaEfectos
Cardiovasculares: En algunos pacientes
se ha producido taquicardia e hipotensión.
Muy raramente se han reportado
prolongaciones del intervalo Q-T y/o
arritmias ventriculares,
predominantemente durante el tratamiento
con Haloperidol por vía parenteral.
 Síndrome Neuroléptico Maligno
La Sociedad Americana de Psiquiatría define el SNM como una enfermedad caracterizada por
importante rigidez muscular con incremento de la temperatura y la presencia de al menos 2
de los siguientes síntomas: diaforesis, disfagia, temblor, incontinencia, cambios de nivel de
conciencia, taquicardia, hipertensión arterial, leucocitosis y hallazgos bioquímicos compatibles
con daño muscular.

CATEGORÍA según Levenson MANIFESTACIONES

MAYORES Fiebre, rigidez, elevación de las concentraciones de

CK
Taquicardia, alteraciones de la tensión arterial,
alteración del estado de conciencia, diaforesis,
MENORES leucocitosis
Síndrome neuroléptico
maligno
Etiología
El SNM se desencadena por múltiples mecanismos. Se observa en
pacientes neuropsiquiátricos que reciben medicación neuroléptica u otro
antagonista de la dopamina o fármacos que la agotan

Patogenia
El síndrome neuroléptico maligno fue descrito por primera vez en 1968 por Delay y
Deniker.
Patogénesis del SNM está relacionada con el centro de bloqueo dopaminérgico, la
retirada de la dopamina o la deficiencia de ésta, y puede implicar el bloqueo de la
transmisión dopaminérgica en los ganglios basales, cuerpo estriado, hipotálamo y la
médula espinal
Manifestaciones clínicas
• tétrada: fiebre, rigidez, cambios del
estado mental e inestabilidad
autonómica Laboratorios
• La rigidez muscular es generalizada y • La elevación de la CPK(creatina
con frecuencia extrema fosfoquinasa) se produce en el 95% de
• Las temperaturas de más de 38ºC son los pacientes, asociado
típicas (87% de los pacientes), pero las frecuentemente con mioglobinuria. Se
temperaturas aún más elevadas, encuentran valores por encima de
superiores a 40ºC, son comunes 1000 UI/l
• La inestabilidad autonómica • Mioglobinuria
típicamente toma la forma de • Leucocitosis
taquicardia (en el 88%), presión arterial
alta o lábil (61 a 77%) y taquipnea
(73%). Se pueden producir arritmias y
la diaforesis.
Tratamiento
• Detección temprana y cese de la
administración de neurolépticos
Tratamiento
• Tratamiento de sostén: Hidratación ,
• El dantrolene se utiliza para evitar la
disminución de temperatura,monitoreo
contractura muscular y como
de signos vitales
consecuencia de esto provoca una
• Tratamiento para la fiebre
disminución en el metabolismo
• La diuresis debe mantenerse en 2
muscular / IV 0.8-2.5mg/kg vada 6
ml/kg/hora para evitar la lesión tubular
horas hasta 10 mg/dia
renal por mioglobina
• Bromocriptina 20-30mg/dia en 3 a 4
veces al dia
Discinesia tardía

Es un trastorno hipercinético del movimiento, es decir, en ella se producen

movimientos involuntarios anormales. Estos movimientos anómalos suelen
localizarse en la región bucolingual, en las manos y en otras partes del cuerpo

Etiología

Existe una predisposición genética a la discinesia tardía y es mucho más frecuente

en personas de avanzada edad. No obstante, la discinesia tardía está causada por
medicamentos como la Levodopa (Sinemet ®), los antipsicóticos y otros
medicamentos que también bloquean el receptor de la Dopamina.
Manifestaciones clínicas
• Movimientos anómalos, involuntarios e
irregulares
• Los movimientos coreicos son rápidos,
irregulares y no estereotipados
• Movimientos atetoides son lentos, Diagnóstico
retorcidos y serpenteantes La discinesia tardía se suele
• Son muy llamativos en la lengua: sacar, diagnosticar con la entrevista clínica
retorcer o contorsionar repetidamente. y la exploración física
Los movimientos linguales suelen ir
asociados a movimientos
mandibulares laterales, masticación y
muecas faciales diversas.

Tratamiento
• Disminución de la dosis del
antipsicótico que lo ha originado
• La suspensión completa del
antipsicótico no se recomienda,
ya que podría incluso empeorar la
discinesia
Tratamiento
• Discinesia tardía leve no suele
recibir tratamiento específico,
salvo monitorizar la evolución
de los síntomas y valorar la
posibilidad de reducir la dosis
del antipsicótico.
• la discinesia tardía grave, se
debe valorar disminuir la dosis
del antipsicótico o sustituirlo
por otro, a ser posible
Clozapina
 Antipsicóticos
atípicos o de
2da Generación
CLOZAPINA, RISPERIDONA,
OLANZAPINA, QUETIAPINA,
ZYPRAZIDONA
Clozapina
La clozapina es un antipsicótico
atípico utilizado en el
tratamiento de la esquizofrenia
resistente al tratamiento y en
pacientes esquizofrénicos que
presenten reacciones adversas
neurológicas graves y no
tratables con otros fármacos
antipsicóticos, incluyendo un
antipsicótico atípico.
 Farmacodinámica

Mecanismo de acción
01 Posee una acción bloqueante débil sobre los receptores
dopaminérgicos D1, D2, D3 y D5, pero muestra potentes efectos
sobre el receptor D4.

Efectos farmacodinámicos
02 Clozapina tiene un potente efecto anti-alfa-adrenérgico,
anticolinérgico y antihistamínico. También ha demostrado poseer
propiedades antiserotoninérgicas.
 Farmacocinética

Absorción Metabolismo
01 90-95%, alimentos no
influyen. Biodisponibilidad
50-60%.Nivel plas. máx. 2,1
03 Mediante el CYP1A2 y
CYP3A4.
h
Metabolito activo: Desmetilo.

Distribución Eliminación
02 Vol. de Distrib. 1,6 L/kg.,
Unión a prot. plas. 95%.
04 Semivida prom. 12 h.,
Excreción 50% de la dosis
en forma de metabolitos
en orina y el 30% en heces.
 Reacciones adversas
Las más graves son agranulocitosis, crisis epilépticas, efectos cardiovasculares y
fiebre. Las más frecuentes son somnolencia/sedación, mareos, taquicardia,
estreñimiento e hipersalivación.

Sanguíneas Granulocitopenia y agranulocitosis.

Sistema Nervioso Somnolencia/sedación, mareos, espasmos mioclónicos o convulsiones generalizadas.

Cardiacos Taquicardia e hipotensión ortostática. Colapso circulatorio por hipotensión profunda.

Gastrointestinal Estreñimiento, hipersalivación, nauseas y vomitos.

Hepatobiliares Rara vez hepatitis e ictericia.

 Indicaciones y posología
Pacientes esquizofrénicos resistentes al tratamiento
Inicio del tratamiento; 12,5 mg una o dos veces el primer día, seguido de 25 mg una o dos
veces el segundo día. Si se tolera bien, la dosis diaria puede entonces aumentarse
lentamente en incrementos de 25 mg a 50 mg con el fin de alcanzar una dosis de hasta 300
mg/día en 2 o 3 semanas. A continuación, si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse
en incrementos de 50 mg a 100 mg cada media semana o preferiblemente a intervalos
semanales.

Rango de dosis terapéutico

En la mayoría de los pacientes, puede esperarse eficacia antipsicótica con una dosis de 200
a 450 mg/día administrados en tomas divididas. La dosis total diaria puede ser fraccionada
de forma no uniforme, administrándose la dosis mayor al acostarse.

Dosis de mantenimiento
Después de alcanzar el beneficio terapéutico máximo, muchos pacientes pueden
mantenerse de modo efectivo con dosis inferiores. Por lo tanto, se recomienda reducir la
dosis con cuidado. El tratamiento deberá mantenerse como mínimo 6 meses. Si la dosis
diaria no excede de 200 mg, puede ser factible una única administración por la noche.
Nombres comerciales

● Clozaril
● Leponex
● Azaleptine
● Nemea
Risperidona
La risperidona es un antipsicótico
atípico que actúa como
antagonista de los receptores de
dopamina y serotonina en el
cerebro. Las indicaciones de la
risperidona incluyen el
tratamiento de la esquizofrenia,
los episodios maníacos asociados
al trastorno bipolar y los síntomas
conductuales y psicológicos de la
demencia, como la agresión
persistente.
 Farmacodinámica
Mecanismo de acción:

Es un antagonista monoaminérgico selectivo con

propiedades únicas. Posee una alta afinidad por los
receptores 5-HT2 serotoninergicos y D2 dopaminérgicos.
Mejora los síntomas positivos de la esquizofrenia. El
equilibrado antagonismo central de serotonina y dopamina
puede disminuir el riesgo de efectos secundarios
extrapiramidales y extender su actividad terapéutica a los
síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia.
 Farmacocinética

Absorción Metabolismo
01 Se absorbe en su totalidad.
Conc. plas. máx. 1-2 h.
03 Mediante CYP 2D6.
N-desalquilación.

Metabolito activo: 9-hidroxi-risperidona.

Distribución Eliminación
02 Vol. de distrib. 1-2 h.

UPP: Risperidona 90%,

04 Semivida: Risperidona 3 h.
metabolito 24 h.
Eliminación ppalmente
metabolito activo 77% renal (70% orina) 14%
heces.
 Reacciones adversas
Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia son: Parkinsonismo, cefalea e
insomnio.
Cardiacos Taquicardia

Sanguíneos Anemia, trombocitopenia.

Parkinsonismo, Cefalea, mareo, temblor, distonia, somnolencia, sedación,

S. Nervioso letargia, discinecia.

Oculares Visión borrosa

Respiratorios Disfonía, tos, congestión nasal, epistaxis.

Vomitos, diarrea, estreñimiento, nauseas, dispepsia, dolor abdominal, sequedad
Gastrointestinales
de boca.
Urinarios Enuresis.

Piel Erupción, eritema.

Musculoesquelétic
Artralgia, dorsalgia.
o
Psiquiátricas Insomnio, ansiedad, agitación.
 Indicaciones y posología
Esquizofrenia:
Adultos (Vía Oral);
Se puede indicar una o dos veces al día.
La dosis inicial debe de ser de 2 mg/día, la dosis puede aumentarse a 4 mg al 2do día y
a 6 mg el 3er día. La mayoría de los pacientes resultarán beneficiados con dosis diarias
de entre 4 mg y 6 mg. No se recomiendan dosis superiores a 8mg/día.
Ancianos: inicialmente 0.5 mg dos veces al día aumentando la dosis en 0.5 mg cada
dos días. Por encima de 1.5 mg/día, los incrementos se deben hacer a intervalos
semanales. No recomendada en px pediátricos por ausencia de datos de eficacia.
Adultos (Vía IM): La dosis recomendada es de 25 mg por vía IM cada dos semanas.

Episodios maníacos en trastornos bipolares.

Adultos (Vía Oral);
Administrarse una vez al día, comenzando con 2 mg, si se requiere ajuste de dosis,
debe realizarse a intervalos de 24 horas como mínimo, y en incrementos de 1 mg por
día. No mas de 6mg/día.
Ancianos: Dosis inicial de 0,5mg c/12h, incrementar hasta un intervalo de 1 a 2 mg
c/12h.
 Indicaciones y posología

Agresión persistente en pacientes con demencia de tipo Alzheimer de moderada

a severa
Se recomienda una dosis inicial de 0,25 mg dos veces al día. Esta dosis se puede
ajustar individualmente con incrementos de 0,25 mg dos veces al día con una
frecuencia no superior a un día sí y otro no, si es necesario. La dosis óptima para la
mayoría de los pacientes es de 0,5 mg dos veces al día. Algunos pacientes, sin
embargo, pueden beneficiarse de una dosis de hasta 1 mg dos veces al día.
Risperidona no debe utilizarse durante más de 6 semanas en pacientes con agresión
persistente en la demencia de tipo Alzheimer.

Trastornos de la conducta
Niños y adolescentes de 5 a 18 años de edad
Para pacientes de ≥50 kg de peso se recomienda una dosis inicial de 0,5 mg una vez al
día. Esta dosis se puede ajustar individualmente con incrementos de 0,5 mg una vez al
día con una frecuencia no superior a un día sí y otro no, si es necesario. La dosis
óptima para la mayoría de los pacientes es de 1 mg una vez al día.
 Nombres comerciales

● Risperid.
● Ridal.
● Esquidone.
● Risperidona
psicophrama.
● Risperidona Calox.
● Rispen.
● Rispyl.
Ziprasidona
Nombres comerciales
 Ziprasidona
Inyectables para el manejo agudo

01
01 Antipsicótico Ziprasidona
(Zeldox® vial)

IM: 10 mg/2h
02
02 Posología
Jupiter is a gas giant Dmax: 40 mg/día
Duración max 3 días

03
03 Observaciones No administrar vía IV
Efectos secundarios por órganos y sistemas
Efectos secundarios por órganos y sistemas
Efectos secundarios por órganos y sistemas
 Criterios para la elección de un
antipsicótico
Para alrededor de 70% de los pacientes
con esquizofrenia, y quizá una
La elección de los distintos fármacos
proporción similar de aquellos con
antipsicóticos se basa principalmente
trastorno bipolar con características
en las diferencias entre los efectos
psicóticas, los antipsicóticos de primera
adversos y las posibles diferencias en la
y segunda generaciones tienen la
eficacia. Además, el costo y la
misma eficacia para tratar los síntomas
disponibilidad de un agente dado en
positivos. Sin embargo, la evidencia
los formularios de medicamentos
favorece los medicamentos de segunda
también influyen en la selección de un
generación en beneficio de los
antipsicótico específico.
síntomas negativos y la cognición.
Aripiprazol
 Aripiprazol
Inyectables para el manejo agudo

01
01 Antipsicótico Aripiprazol
(Abilify ® solución para inyección)

IM: Do 9,75 mg repetir 2 h

02
02 Posología
Jupiter is a gas giant Rango 5,25-15 mg
Dmax 30 mg o 3 administraciones

03
03 Observaciones Glúteo o deltoides
OTROS ANTIPSICOTICOS

PALIPERIDONA
Br. Puebla Angelica
 PALIPERIDONA
Mecanismo de acción
Metabolito activo de la risperidona.

• Antagonista de receptores de dopamina D2 y de serotonina 5HT2A.

• Antagoniza receptores alfa-1 adrenérgicos y en menor medida histaminérgicos H1 y

alfa-2 adrenérgicos.

• No se une a receptores colinérgicos

Antagonista D2 alivia los síntomas positivos de la esquizofrenia, produce menos

catalepsia y reduce las funciones motrices en menor medida que los neurolépticos
tradicionales.

Antagonismo central de la serotonina puede reducir la tendencia de producir efectos

secundarios extrapiramidales
 PALIPERIDONA
Farmacocinética
La farmacocinética de paliperidona tras su administración es proporcional a la dosis en el intervalo
de dosis clínicas recomendado.

Absorción Distribución Biotransformación y

• A través de la mucosa
gastrointestinal.
• La presencia de alimentos
favorece su absorción.
• La biodisponibilidad oral es
del 28%.
• Se une a las proteínas
plasmaticas en un 74%.
• Se une principalmente a la
glucoproteina α1 ácida y a la
albúmina.
eliminación
• Apenas presenta
metabolismo hepático.
• Se elimina en la orina en
mayor proporción y en
heces en menor proporcion.
• La semivida de eliminación
es de 23 horas aprox.
PALIPERIDONA
Nombres comerciales

INVEGA® 3 mg., 6 mg., y 9 mg.

Comprimidos de liberación
prolongada

INVEGA 50 mg/mL., 75 mg/mL., 100 mg/mL., y

150 mg/mL.
SUSTENNA®
Suspensión inyectable de liberación
prolongada.

Paliperidona 3 mg., 6 mg., y 9 mg.

Sandoz® Comprimidos de liberación
prolongada
 PALIPERIDONA

Indicaciones
● Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo en adultos
● Esquizofrenia >15 años.

Dosis
● En adulto es de 6 mg una vez al día, administrados por la mañana.
(3 mg -12 mg /24 h).
● En Adolescentes > 15 años de edad es 3 mg una vez al día,
administrada por la mañana. (<51 kg: 6 mg max / 24 h y >51 kg:
12 mg max /24 h)
 PALIPERIDONA
Forma de administración

Se debe tragar entero, no se

Se administra por vía oral, IM. debe masticar, dividir ni
machacar.

El principio activo está contenido

Se debe tomar siempre en
en una cubierta no absorbible
ayunas o siempre con el
diseñada para liberar el principio
desayuno.
activo de forma controlada.

- Insuficiencia renal: iniciar la dosis con 3 mg/día, se puede aumentar a 6 mg en

función de tolerabilidad.
-Insuficiencia hepática: no requiere ajuste de dosis.
 PALIPERIDONA
Efectos adversos

- Alta incidencia de aumento en los niveles

de prolactina.

- Puede producir reacciones

extrapiramidales, aumento de peso,
hipertrigliceridemia e hipotensión
ortostática.
—Someone Famous
- No se asocia con prolongación del
intervalo QT significativa.
 ANTIPSICOTICOS
DE TERCERA GENERACION
LURASIDONA
Br. Puebla Angelica
 LURASIDONA
Mecanismo de acción

• Antagonista de receptores de dopamina D2 y de serotonina

5HT2A y 5HT7 y adrenérgicos con afinidades de unión altas.

• Bloquea receptores alfa2- adrenérgicos.

• Agonista parcial de receptores de serotonina 5HT1A.

• No se une a receptores muscarínicos ni de histamina

 LURASIDONA
Farmacocinética

Absorción Distribución Metabolismo: Semivida de

• Aumenta al tomarlos • Unión a Proteínas • Hepático CYP3A4 eliminación:
con alimentos plasmáticas: 99% • 20-40 h
LURASIDONA
Nombres comerciales

LATUDA ® 18,5 mg., 37 mg. y 74 mg.

Comprimidos recubiertos con película

20 mg., 40 mg., 60 mg. ó 80 mg.

LURAZIC ® Comprimidos recubiertos

30 mg., y 40 mg.
IBANTI® Comprimidos recubiertos.
 LURASIDONA
Indicaciones
● Esquizofrenia en adultos

Dosis
● Dosis inicio : 37 mg / 24h
● Dosis mantenimiento: 37-148 mg / 24h
Tomarlos con alimentos, cuando se toma en ayunas la absorción
es menor

Forma de administración
● Vía oral

Ajustar la dosis en caso de Insuficiencia renal moderada, Insuficiencia

hepática moderada y tratamiento concomitante con inhibidores del CYP3A4
 LARASIDONA
Efectos adversos

-Alta incidencia de acatisia, somnolencia y

mareos.
-Baja incidencia de aumento de peso y
síndrome metabólico, e hiperprolactinemia.
-No se asocia con prolongación del
intervalo—Someone
QT. Famous
-No se une a receptores muscarínicos por lo
que no produce efectos anticolinérgicos
 ANTIPSICOTICOS
DE TERCERA GENERACION
PIMAVANSERINA
Br. Puebla Angelica
 PIMAVANSERINA
Mecanismo de acción

• Agonista inverso y antagonista a nivel de los receptores

serotoninérgicos 5-HT2A y, en menor medida, de los
receptores 5-HT2C.

• No tiene afinidad apreciable por los receptores de serotonina

5-HT2B, dopaminérgicos (incluido D2), muscarínicos,
histaminérgicos o adrenérgicos ni por los canales de calcio.
 PIMAVANSERINA
Farmacocinética
Presenta una farmacocinética proporcional a la dosis luego de administrar dosis orales únicas de
17 a 255 mg (0,5 a 7,5 veces la dosis recomendada).

Absorción Distribución Metabolismo Eliminación

• Alcanza su Cmáx • Unión a proteínas • Se metaboliza por • La vida media de
aprox. luego de 6 plasmáticas (95%). CYP450 CYP3A4 y Pimavanserina y su
horas CYP3A5 y en menor metabolito activo
independientement medida por CYP2J2, (metabolito N-
e de la dosis CYP2D6 entre otros desmetilado) es de
administrada. CYP y por flavina aprox. 57 y 200
• La ingesta de una monooxigenasas horas,
comida no tiene un (FMO). respectivamente.
efecto clínicamente • Excreción: orina y
significativo. en heces
PIMAVANSERINA
Nombres comerciales

17 mg., y 34 mg.
PIVALPEN® Comprimidos Recubiertos.

34mg. Cápsulas
VANSERIN®
 PIMAVANSERINA
Indicaciones
● Alucinaciones y delirios asociados con la psicosis de la
enfermedad de Parkinson.

Dosis
● Adultos mayores de 18 años: 34 mg administrada por vía oral una
vez al día.

Forma de administración
● Vía oral
● Puede tomarse con o sin alimentos.

Insuficiencia renal: debe utilizarse con precaución en pacientes con IR grave.

Insuficiencia hepática: No se recomienda el ajuste de la dosis.
 PIMAVANSERINA
Efectos adversos

-Alucinaciónes: visuales, auditivas, táctiles y somáticas.

-Estado confusional
-Trastornos gastrointestinales; Náuseas y Constipación
-Prolongación del intervalo QT
-Disquinesia tardía, otros síntomas extrapiramidales,
—Someone
síndrome neuroléptico malignoFamous
y la mayor frecuencia de
accidente cerebrovascular en ancianos
 PIMAVANSERINA
Importante

Aumento de la mortalidad en pacientes ancianos con psicosis

relacionada con la demencia

Los pacientes ancianos con psicosis relacionada con la demencia tratados con
medicamentos antipsicóticos tienen un mayor riesgo de muerte.
Pimavanserina no está aprobada para el tratamiento de pacientes con psicosis
relacionada con la demencia sin relación con las alucinaciones y delirios
asociados a la psicosis de la enfermedad de Parkinson.
 Cariprazina
NOMBRE COMERCIAL Caripral, Carplex, Vraylar, Reagila
NORMBRE GENÉRICO Cariprazina

Farmacodinamia
Cariprazina es un derivado de la piperazina que actúa como agonista
parcial de los receptores de dopamina D2 y D3, y de los receptores de
serotonina 5HT1A14,15

También presenta un antagonismo 5HT2B, 5HT2A y de los

receptores de histamina H1

No se une a los receptores colinérgicos y presenta una baja unión

a los receptores 5HT2C y α-1 adrenérgicos.
Farmacocinética
Metabolismo
Absorción
Absorbe rápidamente por Se metaboliza por el

01
vía oral de manera
independiente a la toma de
alimentos , Cmáx entre las
3 y 5 horas después de su
administración
03
citocromo P450 3A4 (CYP3A4)
y, en menor medida, por el
citocromo CYP2D6,
presentando una semivida de
eliminación de entre 2 y 4 días

Distribución Eliminación

02 Tiene un gran volumen de

distribución y se puede
encontrar en varios tejidos
04
del organismo
La eliminación renal de la
cariprazina y de sus
metabolitos es mínima32, y se
puede usar de forma segura en
los pacientes con insuficiencia
renal o hepática leve o
moderada
Brexpiprazol
NOMBRE COMERCIAL Rexulti
NORMBRE GENÉRICO Brexpiprazol
FARMACODINAMIA
Se cree que la farmacología de brexpiprazol está mediada por una
combinación de actividades de alta afinidad de unión y funcionales en
múltiples receptores monoaminérgicos.

Tiene actividad moduladora en los sistemas de serotonina y dopamina que

combina la actividad agonista parcial en los receptores serotoninérgicos 5-
HT1A y dopaminérgicos D2 con actividad antagonista en los receptores
serotoninérgicos 5-HT2A, con altas afinidades similares en todos estos
receptores

Brexpiprazol también muestra actividad antagonista en el receptor

noradrenérgico
 Farmacocinética
Absorción Metabolismo
Brexpiprazol se absorbe bien tras la el metabolismo hepático de

01 03
administración del Comprimido brexpiprazol está mediado
Recubiertou 95% en con principalmente por el
concentraciones plasmáticas CYP3A4 y CYP2D6
máximas que se alcanzan a las 4,0
horas después de la administración
de una sola dosis;

Distribución
Eliminación
02
El volumen de distribución de
brexpiprazol tras la administración
intravenosa es alto (1,56±0,418
04 Semivida de eliminación
L/kg), lo que indica una de 85-91 horas
distribución extravascular.
Unido a proteinas 99%
 Biperideno
NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
BIPERIDENO

VIA DE ADMINISTRACION

• ORAL
• INTRAMUSCULAR
• INTRAVENOSA

Farmacodinamia
El biperideno antagoniza la acción de la acetilcolina sobre los
receptores colinérgicos en el cuerpo estriado, corrigiendo con ello el
desbalance existente entre el sistema excitatorio (colinérgico) y el
inhibitorio (dopaminérgico) que, según se cree, se asocia al origen de
la patología.
Farmacocinética
Absorción Metabolismo
Tras su administración por vía

01
oral el biperideno se absorbe
en un 33% en el tracto
gastrointestinal y genera
03 Se metaboliza
hígado
en el

concentraciones séricas pico

en 1 - 2 horas
La presencia de alimentos no Eliminación
afecta la absorción

Distribución se excretan en proporciones

02 Se distribuye ampliamente al
organismo (Vd: 24 L/kg)
se une a proteínas plasmáticas
en un 90 - 95%
04
similares por la orina y las
heces.
Su vida media de eliminación
terminal se ubica entre las
18 y 24 horas y se prolonga
en pacientes de edad
avanzada
 Dosis

Dosis Adultos Liberación prolongada

Tratamiento del síndrome
parkinsoniano
Vía oral
Liberación convencional
Dosis inicial: 1 mg cada 12 horas, (2
mg/día)
Dosis de mantenimiento según
requerimiento del paciente: 2 mg cada
6 - 8 horas. Dosis máxima: 16 mg al
día.
Dosis: 4 mg al día, cada 12 - 24
horas.
Dosis máxima: 12 mg al día
dividida en 2 tomas (Una toma
de
8 mg y otra de 4 mg).
Vía parenteral
10 – 20 mg dividida en varias
dosis a lo largo del día

Tratamiento de las reacciones
extrapiramidales inducidas
por medicamentos
Vía oral
Liberación convencional
Dosis: 2 – 6 mg al día, dividida
cada 8 - 12 horas. Liberación
prolongada
Dosis: 4 mg al día.
Vía parenteral
2,5 a 5 mg en dosis única. Dosis
máxima: 20 mg al día.
Niños y adolescentes
El tratamiento se debe iniciar
gradualmente, aumentando la dosis en
función del efecto terapéutico y de los
efectos secundarios.
Tratamiento de las reacciones
extrapiramidales inducidas por
medicamentos
Vía oral
Liberación convencional Dosis: 0,4 mg/kg
al día. Liberación prolongada Dosis: 0,4
mg/kg al día.
Vía parenteral
0,04 - 0,1 mg/kg al día.
5.2. Dosis máxima

REACCIONES ADVERSAS
• Infecciones e infestaciones
Frecuencia no conocida:
Parotiditis.
• Trastornos del sistema
inmunológico
Muy rara: Hipersensibilidad.
Trastornos psiquiátricos
Rara: Excitación, agitación,
terror, confusión, delirios,
alucinaciones, insomnio,
reducción del sueño REM.
• Trastornos del sistema
nervioso
Rara: Fatiga, mareo, alteraciones
en la memoria.
• Trastornos oculares
Muy rara: Trastornos de
acomodación, midriasis,
fotosensibilidad, glaucoma de
ángulo cerrado.
• Trastornos gastrointestinales
• Trastornos de la piel y del
tejido subcutáneo
• Trastornos
musculoesqueléticos y del
tejido conjuntivo
• Trastornos renales y urinarios
Muy rara: Dificultad para orinar,
retención orina.
Carbonato
de litio
Historia
Alfred Baring Silas Weir William Hammond
Tratamiento de la Primera referencia Primero en recomendar
gota psiquiátrica al litio litio para manía

1847
1847 1870
1870 1871
1871

1970
1970 1952
1952 1949
1949

FDA Erik Stömgren John Cade

Aprueba el uso de litio Ensayo controlado Descubridor moderno
en los Estados Unidos aleatorizado de litio del litio como
para la manía tratamiento psiquiátrico
Farmacocinética

Absorción Distribución Metabolismo Excreción

● Se absorbe casi ● Fluido ● No tiene ● Practicamente
por completo en extracelular entera en orina
el TGI
● Vd inicial es de ● Vida media en
● Concentraciones 0,5 L/kg llegando plasma
plasmáticas a 0,7-0,9 L/kg alrededor de
máximas 2-4 horas
horas despues ● No se une a
de dosis oral proteínas
Farmacodinámica
Efectos sobre los electrolitos
El litio está estrechamente relacionado
con el sodio en sus propiedades.

Efectos sobre segundos mensajeros

● Suprime la señalización del inositol
mediante el agotamiento del inositol
intracelular.

● Inhibe la glucógeno sintasa cinasa-3

Indicaciones
Desorden afectivo bipolar
• Era el tratamiento
universalmente preferido
para la fase maníaca del
trastorno bipolar.

• Carece de efectos de bloqueo

autonómicos y de efectos
activadores o sedantes.

• Su uso profiláctico previene

tanto la mania como la
depresión
Indicaciones
Otras aplicaciones
• Depresión mayor
recurrente: tanto litio como
imipramina.

• Depresión profunda aguda:

cuando hay respuesta
inadecuada a monoterapia.

• Trastorno esquizoafectivo:
antipsicóticos con o sin litio.

• Esquizofrenia.
Efectos secundarios
SNC Renales Endocrino
• Temblor • Disminuye • Compromete
postural fino de capacidad para función tiroidea
la mano concentrar orina
• Hipercalcemia

ECG Piel Embarazo

• Aplanamiento • Reacciones • Anomalías CV
benigno y alérgicas
reversible de • Toxicidad fetal
onda T • Empeoramiento
de afecciones
previas
Dosis y vía de administración

Adultos

● Manía aguda: 600 mg TID

● Mantenimiento: 300 mg TID

o QID

● Dosis límite: 2,4 g diarios

Litemia y su importancia

● Bajo índice terapéutico.

● Concentración efectiva y segura:
0.6-1.5 mEq/L
● Manía aguda: 1.0-1.5 mEq/L
● Profilaxis: 0.6-1.0 mEq/L
● Las mediciones se realizan de 10 a
12 horas luego de la última dosis.
● Se debe realizar una determinación
inicial de la concentración sérica 5
días después de iniciar el
tratamiento
 Lamotrigina
Antiepiléptico, estabilizador del estado de ánimo.
Derivado de la feniltriazina.
 Nombres comerciales
Epitral® Lamitrin®
Comprimidos de 50 mg y 100 mg. Comprimidos de 50, 25, 200 mg.

Lamictal®
Comprimidos masticables /
dispersables de 2, 5, 100, 200 mg.
 Farmacocinética

Absorción Distribución

• Intestinal • UPP: 55%

• Concentraciones plasmáticas máximas • Volumen de distribución: 0,92 – 1,22 l/kg

en 1 – 3hrs

Metabolismo Eliminación

• 95% hígado: UDP-glucoronil • Orina: 90% metabolitos inactivos; <10%

transferasas inalterados. Heces: 2%

• Semivida: 25 – 25hrs
Farmacodinámica
Mecanismo de acción

• Actúa inhibiendo los canales iónicos de sodio voltaje-dependientes.

- Reduce la liberación presináptica de aminoácidos excitadores.

- Evita la neurotransmisión excitatoria típica de estos aminoácidos.

• Bloquea los receptores serotoninérgicos 5-HT3 (efecto antidepresivo)

Efecto en trastorno bipolar

El mecanismo por el cual ejerce su acción terapéutica en el trastorno

bipolar no se ha establecido, aunque la interacción con los canales de sodio
voltaje dependientes es probable que sea importante.
 Indicaciones
Epilepsia Trastorno bipolar
Niños mayores de 2 años de edad Adultos a partir de 18 años
Terapia combinada en epilepsia: Prevención de episodios depresivos en pacientes con
• Crisis parciales trastorno bipolar I que experimenten
• Crisis asociadas con el síndrome Lennox-Gastaut predominantemente episodios depresivos; se usa
como tratamiento de mantenimiento.
Adultos y adolescentes
Como monoterapia en epilepsia:
• Crisis parciales
• Crisis generalizadas
- Crisis primarias
- Crisis tónico-clónicas secundarias

Adultos y adolescentes
Como terapia combinada en epilepsia:
• Crisis parciales
• Crisis generalizadas
- Crisis primarias
- Crisis tónico-clónicas secundarias
• Crisis asociadas con el Síndrome Lennox-Gastaut
 Dosis

Vía de administración: oral

 Dosis

Vía de administración: oral

Efectos adversos
Efectos adversos
Carbamazepina
La carbamazepina fue

01
autorizada en Estados Unidos
Farmacocinética y Farmacodinámica para el tratamiento de la
neuralgia del trigémino y para la
epilepsia del lóbulo temporal.
Fue sintetizada como posible
antidepresivo. En la actualidad,
La absorción de la carbamazepina es lenta e impredecible, aunque la mayoría de las guías la
aumenta si se toma junto con alimentos.
reconocen como eutimizante de
segunda elección.
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a 2-8h
después de la administración de una única dosis.

Las concentraciones estables, al cabo de 2 a 4 días de haberse

instaurado la dosis terapéutica.

Se une en un 70% a 80% a las proteínas plasmáticas.

Su semivida varía (18-54h) con un promedio de 26h, pero durante la

administración crónica, se reduce hasta una media de 12h.
La carbamazepina se metaboliza en el hígado, y su
metabolito 10,11-epóxido tiene propiedades
anticonvulsivas.

El tratamiento crónico con carbamazepina se asocia con

un aumento del cociente epóxido/carbamazepina.

Los efectos anticonvulsivos de la carbamazepina se

deben a su unión a los canales de sodio dependientes
de voltaje en estado inactivo y a la prolongación de
dicha inactivación.
 Indicaciones
terapeuticas.

Manía Aguda: El 50% a 70%

Depresión Aguda:
de los pacientes responden Profilaxis. La Algunos pacientes no Otros Trastornos:
de 2 -3 semanas. Los carbamazepina Ayuda a controlar los
efectos pueden ser mejoran con otros
previene eficazmente tratamientos pero síntomas de
potenciados por la
administración concomitante
las recidivas, en responden bien a la abstinencia del
de litio, ácido valproico, especial en los carbamazepina. Los alcohol. Se ha
hormonas tiroideas, pacientes con pacientes que mejor propuesto su
antagonistas trastorno bipolar II, responden son los prescripción para
dopaminérgicos o trastorno individuos con tratar el componente
antagonistas esquizoafectivo y episodios depresivos paroxístico recurrente
serotoninérgicos- manía disfórica. más graves y menos del TEPT.
dopaminérgicos. crónicos.
 03 Efectos Adversos.
Discrasias sanguíneas:
Los efectos hematológicos no
dependen
de la dosis administrada. a.
Uno de cada 125 000 pacientes
tratados sufre discrasias
sanguíneas graves (anemia
aplásica y agranulocitosis)..
Hepatitis:
Durante las primeras semanas de
tratamiento puede ocasionar
hepatitis, con elevaciones de las
enzimas hepáticas (en particular,
de las transaminasas) y colestasis
asociada a un incremento de la
bilirrubina y la fosfatasa alcalina.
Efectos dermatológicos.
El 10% al 15% de los pacientes presentan
exantemas maculopapulares benignos
durante las primeras 3 semanas; si se
suspende, los exantemas suelen
desaparecer, pero algunos pacientes pueden
presentar síndromes dermatológicos
potencialmente mortales, como dermatitis
exfoliativa, eritema multiforme, síndrome de
StevensJohnson y necrólisis epidérmica
tóxica.
 Dosis y vías de administración.

El tratamiento de la manía y para la prevención de los trastornos afectivos

bipolares: la dosis habitual es de 400-600 mg al día (el margen de dosis oscila
entre aprox. 400 y 1600 mg diarios).

El tratamiento de la neuralgia del trigémino: la dosis inicial es de 200-400 mg

diarios aumentándose lentamente hasta que desaparece el dolor,
generalmente 200 mg 3-4 veces al día. En pacientes de edad avanzada se
recomienda una dosis inicial más baja (100 mg dos veces al día).

La dosis inicial en adultos para el tratamiento de la epilepsia es de 100-200

mg una o dos veces al día; esta dosis se va aumentando gradualmente hasta
800-1200 mg al día (en algunos pacientes puede ser necesaria una dosis de
1600 mg al día), dividida en 2 ó 3 tomas fraccionadas.

El tratamiento en niños suele iniciarse con una dosis de 100-200 mg al día

(10-20 mg/kg/día) y se aumenta progresivamente hasta 400-600 mg. Los
adolescentes pueden recibir entre 600 y 1000 mg al día.
 Presentación.

 Los laboratorios presentes en Venezuela son

 VALMOR GENCER envase con 20 de 200mg

 LETI GENVEN envase con 20

 ELTER Env. con 2, 5, 6, 10, 12, 15, 20 y 30 tabletas de 200 mg

 FLUPAL Envase con 20 comprimidos de 200mg

 Novartis TEGRETOL Comp 200 mg

 TEGRETOL Comprimido de liberación prolongada 200 mg

 TEGRETOL Comprimido de liberación prolongada 400 mg

 TEGRETOL Suspensión oral 2%

Divalproato
de Sodio
Farmacodinamia

● El divalproato sódico es un
compuesto estable de
Mecanismo de acción: El coordinación constituido por
acido valproico aumenta las
ácido valpróico y valproato
concentraciones de acido
ganma- aminobutirico en el sódico en proporción 1:1 molar
cerebro. formado a partir de la
neutralización parcial de ácido
valpróico con hidróxido de
sodio.
 Farmacocinetica
Metabolismo
Absorción

03
El valproato es metabolizado casi

01 Divalproato sódico es rápida y

casi completamente absorbido
en el tracto gastrointestinal
en su totalidad por el hígado.

Distribución Eliminación

02
El Ácido valproico se distribuye
rápidamente. Se ha detectado la
presencia del fármaco en el
líquido cefalorraquídeo, en saliva
y en leche (1-10% de las
concentraciones en plasma).
04
El Ácido valproico se elimina por
cinética de primer orden y se ha
reportado una vida media de 8-20
horas
Nombres comerciales
Acido valproico 500mg Tabletas

DEPAKINE 250mg capsulas blandas

DEPAKINE 250mg/5ml jarabe

EQUIVAL 250mg comprimidos

TAROSIN 500mg capsulas blandas

VALCOTE ER 250mg tabletas de liberación prolongada

 Indicaciones
Epilepsia: Divalproato de sodio está indicado
como tratamiento único y combinado en pacientes
con crisis epilépticas de ausencia simples y
complejas

Manía: Divalproato de sodio está indicado

para el tratamiento de episodios maníacos
asociados con el trastorno bipolar.

Migraña: Divalproato de sodio está indicado para la

profilaxis de las cefaleas migrañosas
 Dosis
Vía de administración oral

Epilepsia (crisis complejas parciales y crisis de ausencia simples y

complejas).
Adultos y niños mayores de 10 años: Iniciar con 10 - 15 mg/kg/día e
incrementar 5 - 10 mg/kg/día a intervalos semanales.

Manía
La dosis inicial recomendada es de 750 mg diarios en tomas divididas.

Migraña
La dosis inicial recomendada es de 250 mg dos veces al día.
 Vía intravenosa

Adultos y niños ≥ 12 años: 0,5-1 mg/kg/h.

Resto de los pacientes, inyección . Lenta (3-5 min): 15 mg/kg

continuando después de 30 min con perfusión continua a 1
mg/kg/h hasta máx. 25 mg/kg/día.

Lactantes y niños (28 días-11 años): 20-30 mg/kg.

Ancianos: 15-20 mg/kg. Pasar a vía oral lo antes posible.

 Efectos secundarios
• Las reacciones adversas más frecuentemente
descriptas son las molestias gastrointestinales.
• Se han observado casos graves (e incluso fatales) de
daño hepático, particularmente en niños tratados con
dosis altas.
• Riesgo de malformaciones congénitas y trastornos del
desarrollo.
• Sistema nervioso.
• Alteraciones hepáticas.
• Puede producir trombocitopenia o inhibir la fase
secundaria de la agregación plaquetaria.
• Alteraciones dermatológicas
¡Gracias por su
atención!