farmacología metabólica

DIABETES MELLITUS (DM)

enfermedad metabólica que se caracteriza por presentar HIPERGLUCEMIA CRÓNICA
a la que se asocian complicaciones vasculares y sistémicas. (órganos diana y
extremidades inferiores)
TIPO 1 (INSULINODEPENDIENTE): deficiencia absoluta de la secreción de insulina
por Destrucción de células beta del páncreas. Aparece antes de los 30 años y se
caracteriza por una insulopenia, por lo que el paciente precisa insulina
sintomas:

hiperglucemia

poliuria: diuresis excesiva

polifagia: aumento de apetito

polidipsia: aumento de la sed

glucosuria

perdida de peso

fatiga

TIPO 2 (No insulinodependiente): Es mucho más frecuente y de aparición más tardía.

cuya causa es una combinación de resistencia de acción a la insulina asociándose
habitualmente a la obesidad y una innadecuada respuesta secretora compensatoria por
parte de las células.
• DM secundaria a enfermedades: pancreáticas, síndromes congénitos,
endocrinopatías, etc. A veces es irreversible.
TRATAMIENTO:

1. Educación: importancia de los controles para saber si es eficiente el tratamiento

2. Plan de alimentación: se le debe enseñar como, que y que cantidad debe ingerir

3. Medicamentos: el paciente debe conocer la farmacocinética de los medicamentos

farmacología metabólica 1
 4. Ejercicio físico: es importante para la disminución de la glucemia para evitar
hipoglucemia

Los hidratos de carbono que se encuentran en los alimentos se digieren en el aparato

digestivo, pero es a nivel del intestino delgado donde se absorben. Los azucares pasan
del intestino delgado a los vasos sanguíneos y al aumentar la concentración de glucosa
en sangre, las celulas betas del páncreas producen la insulina y la vierten en los vasos
sanguineos.
En los vasos sanguíneos la insulina capta la glucosa y la transporta a los organos
diana, La insulina permite el paso de la glucosa al hígado a los adipocitos y a las fibras
musculares sin embargo en el cerebro la glucosa no necesita ser transportada por la
insulina y alli es transformada directamente en energía.

INSULINA:
es un polipéptido sintetizado en las células beta del páncreas, consta de cadenas
de aminoácidos unidas por puentes y sulfuro ambas cadenas provienen de su
precursor la proinsulina el cual a su vez deriva de la pre-proinsulina.
La liberación de insulina en el páncreas depende de múltiples factores de regulación
siendo las variaciones en los sustratos energéticos los que inducen modificaciones
inmediatas.

• La secreción de insulina es pulsátil y contínua. (aun en el ayuno)

• Despues de una comida, se libera insulina en forma de pico (primera fase) seguido de
una segunda fase secretora de menor amplitud y mayor duración.

• una vez liberadas se fija a receptores específicos en las células insulino-sensibles y

producen: (play trópica, es decir se manifiesta en un conjunto de acciones celulares
que involucran diferentes funciones con una determinada secuencia temporal.

tras la union se producen modificaciones:

1. Activación del transporte de glucosa

2. Alteraciones de enzimas intracelulares.

3. Modificaciones en la regulación de genes

4. Inducción de la síntesis de ADN y ARN, proteínas y lípidos.

farmacología metabólica 2
 el efecto más visible de la insulina es la reducción de glucemia, pero su influencia real
es promover el almacenamiento de las fuentes energéticas y su correspondiente
utilización en las células especializadas.
CARACTERISTICAS

Las células beta del páncreas dejan de secretar insulina o lo hacen de forma deficiente
→ ADMINISTRACION EXOGENA DE INSULINA

Actualmente es obtenida por técnicas de recombinación genética: La Insulina

Humana Biosintética que tiene una pureza del 100%.

Administración por vía parenteral (generalmente subcutánea) ya que el jugo

gástrico la inactiva.

La velocidad de absorción depende del tipo de insulina.

FARMACOCINETICA
ABSORCION: está influida por:

1. El pH de la presentación
2. La concentración

3. El lugar y profundidad de la inyección

4. La vasodilatación local.

(LA ABSORCION ES MAS RAPIDA CUANDO TENEMOS UN PH NEUTRO, LA

PREPARACION ES SOLUBLE, MENOR TAMAÑO DE LOS CRISTALES Y CUANDO
HAY MAYOR PROFUNDIDAD EN LA INYECCION)

En el abdomen la absorción es más rápida por lo que generalmente el efecto es menos

duradero que en el glúteo, muslo o deltoides.
METABOLISMO: Hígado y menor medida riñón

SEMIVIDA DE ELIMINACION: 2-5 min, accion biologica dura mas tiempo

ELIMINACION: innactivacion en hígado y riñón

TIPOS DE INSULINA:

INSULINA DE ACCION RAPIDA insulina regular y actrapid

Insulina NPH (protamina), humulina NPH y Humalog

INSULINA DE ACCION INTERMEDIA
NPL

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 INSULINA BIFASICA Rapido comienzo y accion prolongada

INSULINA DE ACCION LENTA Y ULTRA

Protamina zinc: levemir y lantus
LENTA

La única indicada para administración intravenosa es la insulina regular

EFECTOS ADVERSOS

HIPOGLUCEMIA Educar al diabético en las necesidades y acciones de la insulina y

alertarlo sobre los síntomas característicos).

• Preparados de acción rápida: síntomas de hiperactividad vegetativa simpática y

parasimpática (sudor, temblor, taquicardia, palpitaciones, náuseas, sensación de
hambre) que pueden llegar a convulsiones y coma.

• Acción intermedia: síntomas de afectación del SNC: confusión mental y coma.

Requiere administración inmediata de glucosa.

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 • En raras ocasiones reacciones alérgicas.

• Resistencia por la aparición de anticuerpos antiinsulina.

• Reacciones lipodistróficas en el sitio de inyección.

edema insulinico

ANTIDIABETICOS ORALES
- SULFONILUREAS. Son los más frecuentes y llevan más tiempo de uso

-biguanidas, inhibidores de la alfa glucosidasa, tiazolidinedionas, metiglinidas.

han desarrollado varios grupos:

1. Fármacos estimulantes de la secresión de insulina.

2. Fármacos que disminuyen la resistencia a la insulina.

3. Fármacos que inhiben la absorción de glucosa.

4. Nuevos antidiabéticos orales.

FARMACOS ESTIMULANTES DE LA SECRECION DE INSULINA

DERIVADOS DE LA MEGLITIDINA SULFONILUREAS

REPAGLINIDA TOLBUTAMIDA

NATEGLINIDA TOLAZAMIDA

CLORPROMAMIDA

GLIBENCLAMIDA

GLIMEPIRIDA

GLIPENTIDA

estos hipoglucemiantes tratan de corregir dos alteraciones

1. Perdida del primer pico secretario de insulina que se produce entre los 3 y 10
minutos en respuesta al estimulo de glucemia

2. a nivel periférico por disminución en el numero de receptores de insulina (tejido

muscular y adiposo, es decir que hay una insulinoresistencia

SULFONILUREAS (antidiabéticos orales)

farmacología metabólica 5
 a corto plazo provocan la liberación de la insulina preformada en las células beta del
páncreas al aumentar su sensibilidad a la glucosa

para lograr su acción es preciso que las células beta del páncreas sean funcionantes ,
esta accion liberadora es potenciada por otros estimulos como la presencia de glucosa
aunque tambien apreciable que ahan perdido du sensibilidad a la glucosa, la
consecuencia de esto es la disminucion de los niveles plasmaticos de glucosa.

ESTE DESCENSO DE LA GLUCEMIA MEJORA LOS SINTOMAS AGUDOS DE LA

DIABETES Y ES VARIABLE DE UN FARMACO A OTRO.

a largo plazo la eficacia hipoglucemiante es mas problematica ya que depende de

la capacidad de la celula beta de responder a concentraciones elevadas de glucosa
(si pierde la capacidad de producir insulina, la evolucion de la enfermedad. esta
pierde su efecto, al igual que una insulino resistencia)

CARACTERÍSTICAS

• Pérdida de la capacidad de producción de insulina ó pérdida del efecto

(insulinoresistencia)
• Buena absorción por vía oral

•Metabolismo: en proporcion variable

• Semivida: varía desde 1,5 hasta las 24-48 horas

• Metabolismo en proporción variable

• Eliminación renal (liquidona bilis)

• Atraviesan la barrera placentaria y pasan a la leche materna.

EFECTOS ADVERSOS

• Hipoglucemia (puede llegar a ser mortal)

• Debe evitarse su empleo en ancianos, enfermos hepáticos y renales.

• Pueden producir: Aumento de peso - Molestias gastrointestinales ligeras -
Reacciones de hipersensibilidad o alteraciones de la medula ósea

PRECAUSIONES
• Presentan importantes interacciones con otros fármacos

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 • Eficacia hipoglucemiante está en relación con sus niveles plasmáticos, pueden tener
relevancia clinica

FARMACOS QUE DISMINUYEN LA RESISTENCIA A LA INSULINA.

BIGUANDINAS (F. representante METORMINA) GLITIAZONAS TIAZOLINDIONAS

EL PRINCIPAL EFECTO ES POTENCIAR LA ACCION DE LA INSULINA ESTOS A

DIFERENCIA DE LAS SULFUNILUREAS NO PRODUCEN HIPOGLUCEMIA

METFORMINA

• No produce hipoglucemia. (Antihiperglucemiante pero no hipoglucemiante)

• Reduce la hiperglucemia basal y postprandial

• No es activa en ausencia de insulina

Efectos destacados:
1. Aumenta la penetración de glucosa en los tejidos. Aumenta el metabolismo.
2. Disminuye la gluconeogénesis hepatica y síntesis de glucosa

3. Disminuye la absorción intestinal de glucosa.

CARACTERISTICAS

Acción sobre lipoproteínas. Disminuye el LDL y aumenta el HDL.

Buena absorción por vía oral

Semivida de eliminación: 2 a 4 horas.

EFECTOS ADVERSOS

— Los más frecuentes son gastrointestinales (Anorexia, nauseas, flatulencia, dolor

abdominal y aumento del transito intestinal o diarrea
— acidosis lactica

— Debe suspenderse 24-48 horas antes de una intervención quirúrgica o una prueba
con contraste yodado por su potencial nefrotóxico.
FARMACOS QUE INHIBEN LA ABSORCION DE GLUCOSA. MIN 23

son los inhibidores de las alfas glucosidasa especialmente la carbosa y el miglitol los
hdc son hidrolizados en el tubo digestivo en monohidratosa para poder absorberse por
medio de las alfas glucosidasas.

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 la inhibicion de estas enzimas reduce la formación de monosacaridos y por lo tanto la
biodisponibilidad de glucosa y otras dextrosas para ser absorbidas en el intestino

Elevación posprandial de la glucemia menor y más tardía

• Pueden utilizarse conjuntamente con los anteriores fármacos
• Las reacciones adversas más frecuentes son de tipo gastrointestinal.

• Debe evitarse su uso en caso de insuficiencia hepática.

ATENCION DE ENFERMERÍA

las sustancias que tienen mayor efecto hipoglucemiante están: el alcohol, los
esteroides, los hipoglucemiantes orales. La combinación de insulina con hormonas
tiroideas y esteroides da como resultado una disminución del efecto
hipoglucemiante. LIsPRO está contraindicada en pacientes con hipoglicemia y
alergias al producto.

Los Hipoglucemiantes orales se contraindican en pacientes con alergia al

Medicamento en particular y a las sulfonilureas en general.

Tampoco se trata con agentes hipoglucemiantes orales la Diabetes de tipo juvenil,

porque estos pacientes tienen células beta disfuncionales en el páncreas (lugar
donde estos fármacos ejercen su acción).

Los Hipoglucemiantes orales deben administrarse con cuidado en ancianos y en

cualquier paciente con enfermedad cardiaca, renal, hepática o tiroidea.

La interacción farmacológica surge con productos como aspirina, digoxina, insulina,

diuréticos, los beta bloqueadores, los bloqueantes de los canales del calcio, los
corticoides, el fenobarbital, y la fenitoína por mencionar algunos.

Antes de administrar el antidiabético oral la enfermera debe interrogar al paciente

acerca de todos los fármacos que toma e insistir en tener registro escrito de ellos.

Para Metformina existen varias interacciones medicamentosas a valorar

previamente; la cimetidina puede incrementar los niveles de metformina, la
combinación de metformina y anticoagulantes orales puede disminuir el nivel de los
últimos.

Si el paciente con tratamiento con metformina va a ser sometido a procedimiento

con medio de contraste (angiografía), puede haber mayor riesgo de disfunción

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 renal, por lo que se sugiere suspender antes del procedimiento e incorporarlo luego
de evaluar la función del riñón.
EVALUACION

• La respuesta terapéutica de cualquiera de los agentes antidiabéticos incluye una

disminución de los niveles de glucosa en la sangre al nivel prescrito por el médico en
relación al nivel basal encontrado.

• Una alergia a la Insulina se manifiesta por tumefacción local, prurito y enrojecimiento

en el lugar de inyección.
• El comienzo de la acción de la Insulina Lispro es más rápido que el de la Insulina
regular y tiene además una acción más corta, por lo que es fundamental hacer que el
paciente monitorice y vigile su glucemia hasta estabilizar la dosificación y lograr los
niveles de glucemia esperados por el médico.

• En el caso de uso de Metformina, los parámetros a evaluar en el paciente se

relacionan entre otros con: sabor metálico, molestias epigástricas, pérdida de peso,
náuseas vómitos y diarrea, como también evaluar los valores de glucosa en sangre.

HORMONAS TIROIDEAS Y FARMACOS

ANTITIROIDEOS
Funciones de la glándula tiroides: (T4 – T3)
- Mantiene el metabolismo basal del organismo yregula la función de la mayoría de los
órganos

2. - Actúa sobre el metabolismo de grasas, proteínas,carbohidratos y vitaminas.

- Cada célula depende de las hormonas tiroideas para elcrecimiento normal y el
desarrollo de sus funciones.

4. - Las hormonas tiroideas afectan: la frecuencia cardíaca, el nivel de colesterol, el

peso corporal, la fuerza muscular, lascondiciones de la piel, la regularidad menstrual,
memoria ymuchas otras funciones.

HIPOTIROIDISMO
Es un estado hipo metabólico causado por el déficit de hormonas tiroideas: La
glándula tiroides no produce suficientes hormonas tiroideas y esto lleva a un
enlentecimiento del organismo.

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 TRATAMIENTO
Consideraciones farmacológicas:
– Levotiroxina (L-T4):

• Vida media de 7 días.

• 80% se absorbe de forma lenta.
• Se necesitan 6 semanas para que exista un equilibrio completo entre T4 y TSH.

• Comprimidos de 25 a 200 μg. Ampolla de 100 μg.

HIPERTIROIDISMO

Es un síndrome clínico de un estado hipermetabólico, que tienen en común un

aumento en la concentración de las hormonas tiroideas circulantes. Los signos y
síntomas clínicos reflejan los efectos de estos niveles excesivos de hormona tiroidea
sobre diversos órganos

TERAPIA ANTIHIPERTIROIDEA

FARMACOS ANTITIROIDEOS

YODO RADIACTIVO

CIRUGIA

Tratamiento Sintomático
• B bloqueantes: propanolol

• Bloqueantes calcicos( diltiazem)Alivio de síntomas como palpitaciones, temblor y

ansiedad. NO CURAN EL HIPERTIROIDISMO
Drogas Antitiroideas

• Metimazol ( Danantizol)
• Inhiben la síntesis de hormonas tiroideas
• Alta tasa de recurrencia

• Tratan el hipertiroidismo obstruyendo la capacidad de la glándula tiroides de producir

hormona tiroidea. Estas drogas funcionan bien para controlar la glándula hiperactiva.

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