ANESTESICOS LOCALES En condiciones normales viene un impulso y en fase
de reposo estamos en -70 mV, es decir con carga
Carl Koller (1857-1944)
Es considerado como el fundador de los
anestésicos locales debido a su descubrimiento de
la acción anestésica de la cocaína en la córnea en
1884.
La cocaína se utilizó en vinos y tónicos, la Coca-
Cola hasta 1903 incluía 9 miligramos de cocaína por
vaso.
Hasta el día de hoy Coca-Cola contiene extractos
no-alcaloides de hojas de coca, (115 toneladas
anuales aprox.) son adquiridas legalmente con
permiso del Departamento de Justicia de EE.UU
desde Perú y Bolivia
Anestesia deriva del vocablo griego “anaiesthesia”,
que significa privación total o parcial de la
sensibilidad. La anestesia local produce pérdida de
la sensibilidad de una parte del cuerpo sin alterar la
conciencia ni el control central de las funciones
vitales.
Nuestra unidad fundamental es la neurona, que esta
compuesta de un cuerpo, axón (que puede ser
mielínico o amielínico) y nódulo de Ranvier en donde
hay canales de sodio.
Transmisión del impulso nervioso
Cuando hay una transmisión de un impulso nervioso
tendremos 3 fases:
❖ Fase de reposo
❖ Fase de despolarización
❖ Fase de repolarización
Lo que se buscan de un anestésico local es que NO
se produzca el potencial de acción.
negativa al interior de la célula y positiva fuera de
ella, esto ya que afuera hay mucho sodio y dentro
hay potasio.
Cuando llega el estímulo este potencial subirá a +40
mV, teniendo un intercambio, quedando más carga
negativa fuera y mas carga positiva dentro de la
célula. (despolarización)
Hasta que pase el estimulo se llega a la
repolarización donde vuelve a salir el sodio y vuelve
a entrar el potasio.
Entonces llega el estimulo y el impulso viaja hasta
el SNC, y lo que debemos hacer es bloquear con la
anestesia antes de que llegue al SNC. Esto se
bloquea a través de los canales de sodio.
Mecanismo de acción
El anestésico tiene 2 partes:
❖ Lipofílica (base)
❖ Hidrofílica (catión)
Cuando se aplica el anestésico local, la parte del
anestésico que entrará será la base, que es la que
no posee carga.
El anestésico difunde a través de la membrana de
la fibra nerviosa y cuando pasa al citoplasma, el
anestésico se ioniza y pierde liposolubilidad lo que
le dificulta de difundir de regreso al espacio
extracelular, esto es bueno ya que se necesita que
el anestésico quede dentro de la fibra nerviosa.
Entonces al inyectar el anestésico y el canal de
sodio se abre, el anestésico puede bloquear el canal
aumentando el tiempo en el cual el canal de sodio
permanece en su estado cerrado inactivo y por mas
cambios de potencial que reciba el canal no se
abrirá y no habrá un flujo de sodio.
Cuando se inyecta el anestésico se bloquearán
múltiples canales de sodio a lo largo de la fibra
nerviosa. Entonces el efecto del anestésico local es
mantener los canales de sodio en su estado cerrado
inactivo y no se podrá transmitir el impulso
nervioso al SNC.
Para que el impulso nervioso no viaje, se necesitan
al menos 3 canales de sodio bloqueados para que
el anestésico funcione.
Si no se entiende vean este video:
https://www.youtube.com/watch?v=8MsRiNzfjXI&t=1
2s
Anestésico Local
Es una sustancia sintética de uso clínico, que
inducen un efecto de anestesia local, es decir la
pérdida de sensibilidad de un área circunscrita
localizada pequeña de forma reversible, causada
por la inhibición de la conducción nerviosa.
Propiedades de un anestésico
1. No debe irritar los tejidos sobre los que se
aplica.
2. No debe ocasionar una alteración
permanente de la estructura.
3. Su toxicidad sistémica debe ser baja.
4. Su eficacia no debe depender de que se
inyecte en los tejidos o de que se aplique
localmente a las mucosas.
5. La latencia de la anestesia ha de ser lo más
corta posible.
6. La duración de la acción debe ser lo
suficientemente larga para permitir que se
complete el procedimiento, pero sin
prolongarse tanto que precise una
recuperación larga.
7. Debe tener la potencia suficiente para
proporcionar una anestesia completa sin
utilizar soluciones concentradas nocivas.
8. Debe estar relativamente exento de
desencadenar reacciones alérgicas.
9. Debe ser estable en solución y su
biotransformación en el cuerpo debe ser
sencilla.
10. Debe ser estéril o capaz de esterilizarse
mediante calor sin deteriorarse.
Estructura química
Primero el anestésico local tiene un núcleo
aromático que es lipofílico, en donde la membrana
tiene una doble capa de fosfolípidos, por lo tanto,
tiene la capacidad de atravesar la membrana.
También tiene una parte hidrofílica, que es la que se
unirá al canal de sodio luego de que la base
atravesará la membrana.
Entonces esta compuesto por un núcleo aromático,
una amina terciaria que es la que le da la
hidrosolubilidad.
Además, tiene una cadena hidrocarbonada que le da
la toxicidad al anestésico (mientras más larga la
cadena más toxico)
También tiene un enlace que puede ser de tipo éster
o amida.
Clasificación por enlace y duración
Ester:
❖ Procaína (C)
❖ Clorprocaina (C)
❖ Tetracaína (L)
❖ Benzocaína
❖ Propoxicaina
❖ Cocaína
Amida: - Excreción
❖ Prilocaína (I) Esteres:
❖ Lidocaína (I)
❖ Mepivacaína (I) ❖ Riñón
❖ Articaína (I) ❖ 100% metabolizados.
❖ Bupivacaína (L) Amidas:
❖ Etildocaina (L)
❖ Levobupivacaina ❖ 90% anestésico local sin modificar.
❖ Ropivacaina
C = Duración corta (menos de 60 min.)
Farmacocinética
I = Duración intermedia (de 60 a 120 min.)
L = Duración larga (a partir de 120 min.)

Dato para aprendérselos:

❖ Todas las que tengan 2 i dentro de
la palabra, son amidas (excepto la
propoxicaina).
❖ Amina → Amiga (las que nosotros
utilizaremos)
RN: base anestésica → Atraviesa membrana.
Todo anestésico local se encuentra en equilibrio,
teniendo una parte lipofílica (base) y una hidrofílica
(catión). Para que esto se encuentre en un equilibrio
dependerá del pH de la solución, pH de los tejidos y
la capacidad de captar protones de la molécula que
es la constante de disociación (pKa).

Características de los anestésicos locales Inducción:

Esteres: Periodo de latencia, que nos dice cuanto se demora

nuestro anestésico local en el momento de ser
❖ No utilizables de manera inyectable en infiltrado hasta que el lugar este anestesiado.
Odontología
❖ Algunos usados como anestésicos tópicos Esto depende de diversos factores:

Amidas: ❖ pH del tejido (entre más cerca esté de 7.4

estará más en equilibrio, es decir tendrá
❖ Mayor resistencia térmica menor periodo de latencia)
❖ Anestesia más profunda (más duradera) ❖ pKa de la solución anestésica (a mayor pKa,
❖ Menos reacciones de hipersensibilidad mayor periodo de latencia)
❖ Metabolización más lenta (para que tenga ❖ Lugar de inyección (más cercano, menor
más efecto) periodo de latencia).
❖ Morfología nerviosa (entre más delgado,
Metabolización y excreción menor periodo de latencia)
- Metabolización ❖ Concentración del anestésico (entre mayor
concentración de anestesia, menor periodo
Esteres: de latencia)
❖ Plasma ❖ Liposolubilidad (mayor liposolubilidad,
❖ Esterasas plasmáticas menor periodo de latencia)
(pseudocolinesterasa)
❖ Metabolito principal - PABA
Amidas:
❖ Hígado
❖ Prilocaína se metaboliza en Pulmones
❖ Reacción adversa en individuos con
anomalías en la Hemoglobina
Disociación:
El pKa es especifico de cada anestésico local. A
mayor pKa, mayor tiempo o periodo de latencia.
Por ejemplo, la procaína tiene 2% de base, que
quiere decir que tiene 2 moléculas que pasan y 98
que quedan fuera, por lo tanto, su periodo de
latencia en mucho mayor.
Cuando hay un tejido con inflamación el pH se
vuelve más acido, perdiendo el equilibrio, por lo que
habrá menor porcentaje de base, aumentando el
periodo de latencia. También al estar inflamado hay
vasodilatación, lo que nos indica que el anestésico
pasaría con mayor rapidez a la sangre.
Difusión:
Desplazamiento de las moléculas de una solución
anestésica desde su punto de infiltración hasta la
membrana del nervio. Este tiene que atravesar el
epineuro, el perineuro, el endoneuro y además hay
distintos grupos de fibras (manojos periféricos y
manojos centrales).
Las fibras periféricas, inervan los segmentos más
proximales, los manojos centrales inervan los
segmentos más dístales. Es por eso que por
ejemplo en una anestesia de Spix, la sensibilidad se
perderá primero en los molares, ya que tiene fibras
periféricas y los incisivos fibras centrales.
La conducción nerviosa se relaciona con el grosor
de las fibras, las del dolor son más delgadas
(amielínicas) y las motoras son más gruesas
(mielínicas) por eso se demoran más en llegar.
Anestésicos locales
Lidocaína:
❖ Primer anestésico del grupo amina
sintetizado.
❖ Es considerado el prototipo, ya que tiene una
alta eficacia y baja toxicidad.
❖ Presentaciones al 2% y 3%.
❖ Bajo periodo de latencia
Mepivacaína:
❖ Tiene propiedades vasodilatadoras mínimas,
es decir que es menos vasoconstrictor que
los otros.
❖ Puede proporcionar una anestesia local
profunda sin estar asociada a un
vasoconstrictor.
❖ Presente en presentación al 2% y al 3%
Articaina
❖ Tiene en su estructura un enlace Ester
❖ Grupo amida, pero metabolizado en el
plasma (es el único amida que se metaboliza
en el plasma).
❖ 1.5 veces más potente que la lidocaína
❖ Mayor difusión
❖ Sensación de ardor al ser infiltradas
❖ No recomendable en niños < 14 años
Benzocaína
❖ Anestesia superficial de piel o mucosas
(seca).
❖ Distintas presentaciones (geles, aerosoles,
ungüentos, pomada, solución y parche)
❖ Distintos sabores
❖ Mayor concentración y tiempo.
❖ No usar en menores de 2 años o con historia
de metahemoglobinemia.
 Cálculo de dosis máxima
1.- Cantidad de anestesia en un tubo
La concentración va 0.5% hasta un 4% dependiendo
del tipo de anestésico y la presencia o no de un
vasoconstrictor en la solución.
Se realiza una regla de 3 simple.
Porque se necesita saber cuantos mg de anestesia
hay en 1,8 ml que es la cantidad o volumen que tiene
un tubo de anestesia.
Si la anestesia dice que está al 2%, significa que hay
20 mg de anestésico, si dice que está al 3% significa
que hay 30 mg de anestésico y así.
Componentes de un tubo de anestesia
Mg anestésico por tubo x volumen del tubo
1. anestésico local
2. vasoconstrictor Lidocaína 2% = 20 mg x ml
3. agente reductor (evita la oxidación y 20 x 1,8 = 36 mg.
siempre es un bisulfito de sodio)
4. Conservante (para evitar que se heche a
perder, que puede ser un metilparabeno)
5. Vehículo (suero)
6. Auxiliares

Efectos sistémicos
La idea es no tener estos efectos sistémicos.
Cardiovascular:
2.- Dosis máxima de anestesia por peso corporal
❖ Disminuyen contractibilidad cardiaca.
❖ Vasodilatación en la musculatura lisa, Se necesitan saber 2 cosas:
Hipotensión sistémica.
❖ Bupivacaína es cardiotóxica en bloqueos a) Peso del paciente
regionales. b) Dosis máxima de anestésico recomendada
(en una tabla)
Nervioso Central:
Peso del paciente x Dosis máxima recomendada
❖ Dosis bajas: Depresión
❖ Sobredosis: Excitación Agitación, inquietud,
locuacidad, cefalea, fotofobia,
desorientación, mareos, Tinitus, temblores
musculares, perdida de conocimiento.
❖ Grave: Convulsiones, depresión respiratoria,
para cardiaco.
3.- Determinar la dosis máxima en cartuchos de
anestesia

Por ejemplo, si en un paciente de 60 kg se aplica

Mepivacaína al 2%, cuanto es la dosis máxima a
aplicar.
Primero se debe calcular la cantidad de anestesia
en un tubo, y se sabe que en 1 tuvo hay 36 mg, esto
debido a:
Mg anestésico por tubo x Volumen del tubo
20 mg x 1,8= 36 mg
Luego debemos calcular la dosis máxima de
anestesia por peso corporal, que es:
Peso del paciente x Dosis máxima recomendada
60 kg x 6.6 mg/kg= 396 mg
Finalmente se realiza la regla de 3 diciendo:
1 tubo → 36 mg
X tubos → 396 mg
Por lo tanto, se multiplica 396 x 1 y el resultado se
divide en 36, dando como resultado final 11.
Esto se interpretaría como: La dosis máxima a
aplicar para este paciente es de 11 tubos.

Ejercicio para practicar:

Articaína 4% (Pediátrico 20 kg)
Indique la cantidad máxima de tubos que se pueden
utilizar en este paciente.
 VASOCONSTRICTORES Clasificación
Todos los anestésicos locales de origen sintético Son fármacos simpaticomiméticos o adrenérgicos y
producen algún grado de vasodilatación cuando son se dividen en:
infiltrados. - Poseen grupo catecol:
Los vasos sanguíneos de la zona se dilatan ❖ Naturales: Adrenalina, Noradrenalina,
produciendo un aumento del flujo sanguíneo en la Dopamina.
zona, esto hace que la anestesia produzca: ❖ Sintéticas: Levonordefrina, Isoproterenol.
1. La absorción del medicamento a la sangre - No poseen grupo catecol:
se hace más rápido, permaneciendo el
anestésico local menos tiempo en contacto ❖ Efedrina, Fenilefedrina, Anfetaminas.
con el nervio con lo cual se disminuye la
duración del efecto anestésico.
2. La anestesia pasa a la circulación en forma Mecanismo de acción
más rápida y masiva, por lo que el peligro de
reacciones por toxicidad aumenta. El mecanismo de acción es que estos se unen por
3. Se produce un mayor sangrado en la zona acción directa a los receptores alfa y beta
de infiltración. adrenérgicos, cuando se une el vasoconstrictor al
receptor alfa se produce CONTRACCION.
Por lo tanto, lo que se desea o busca en odontología
es:
1. Que haya vasoconstricción
2. Que no se aumente la concentración
plasmática en la sangre para que sea menos
toxico para los órganos
3. Que se disminuya el sangrado

¿Qué son los vasoconstrictores?

Son sustancias que producen la contracción de la
pared de los vasos sanguíneos y se agregan a las
soluciones anestésicas para contrarrestar la
acción vasodilatadora de los anestésicos locales.
Algunas características son:
1) Por la vasoconstricción que producen en el
sitio de infiltración, disminuyen el flujo Cuando se une a un receptor alfa se produce
sanguíneo en la zona. vasoconstricción y cuando se une a un receptor
2) La absorción del anestésico local a la beta se produce vasodilatación.
circulación sanguínea se hace más lenta
produciéndose menores niveles de
anestésicos en el plasma.
3) Al haber menos concentración de
anestésicos en el plasma se disminuye el
riesgo de reacciones de toxicidad.
4) Como la absorción es más lenta altos
niveles de anestésico permanecen en
contacto con el nervio lo que conduce a una
mayor duración del efecto anestésico.
5) Como producen vasoconstricción,
disminuye el sangrado en la zona, lo que es
ventajoso cuando se hacen procedimientos
quirúrgicos.

Por ejemplo, se tiene la potencia de selectividad de
la acción del vasoconstrictor. El mas potente es la
epinefrina, en el cual se unirá 50% y 50%, es decir
puede tener tanto un efecto vasoconstrictor como
vasodilatador dependiendo a donde se una.
Concentración
La concentración del vaso constrictor se expresa
en relación a 1 por X.
❖ Ejemplo: 1 por 1000, que se escribe 1:1000,
que significa que hay un gramo en 1000 ml o
1000 mg en 1000 ml.
❖ Esto es igual a 1 mg. por ml.
Las concentraciones más usadas en odontología
varían entre 1:2.500 a 1:200.000.
La más común es a lidocaína que viene 1:200.000,
esto es para calcular cuánto de vasoconstrictor
tenemos.
Por ejemplo: el porcentaje de adrenalina utilizado
es de 1:100.000, lo que significaría que hay 1g o
1000mg de adrenalina en 100.000 ml de disolvente.
1000mg (mg adrenalina) x 1.8ml (volumen)
Que luego se divide en 100.000ml
Esto indica que en cada cartucho de anestésico hay
una cantidad de 0.018 mg de adrenalina.
Ventajas y desventajas del uso de
vasoconstrictores
Ventajas:
❖ Vasoconstricción, perfusión disminuida
(pasando menos sangre por esa zona)
❖ Enlentece la absorción del anestésico local
al sistema cardiovascular
❖ Efecto anestésico más profundo
❖ Efecto anestésico más duradero
❖ Menor toxicidad sistémica
❖ Hemostasia local
Desventajas:
❖ Efectos en el sistema cardiovascular no
deseados
o Taquicardia
o Hipertensión
❖ Si bien queremos que se produzca
vasoconstricción, en algunas zonas
tenemos terminación vascular terminal
(paladar, papilas), que es donde terminan la
venas y no continúan. Por lo que si
aplicamos anestesia por ejemplo en una
papila puede producir isquemia y si no llega
sangre por mucho tiempo, el tejido no se va
a nutrir pudiendo producir necrosis.
En pacientes por ejemplo diabéticos, que tienen
bajo retorno venoso, hay un riesgo de que se pueda
producir necrosis.
¿En pacientes hipertensos o con ansiedad se
puede usar vasoconstrictor?
Hay estudios que dicen que el miedo o ansiedad de
ir al dentista, produce mucha más adrenalina que lo
que hay en una dosis que viene en un tubo.
Esto nos dice que el manejo del paciente es
importante, ya que si se trata de manera tranquila
sin alteraciones le da una tranquilidad al paciente.
Contraindicaciones (Absolutas y relativas)
Las contraindicaciones absolutas quieren decir que
en ninguno de los casos presentados se puede usar
vasoconstrictor. En cambio, en las
contraindicaciones relativas, la aplicación de
vasoconstrictor depende únicamente del operador.
Contraindicaciones Absolutas:
1. Enfermedades Cardiovasculares.
❖ Angina de pecho
❖ Infarto al miocardio
❖ Cirugía reciente de Bypass coronario (6
meses)
❖ Hipertensión arterial No controlada
❖ Enfermedad congestiva al corazón
2. Hipertiroidismo no controlado.
3. Diabetes no controlada.
4. Asma esteroide dependiente.
5. Feocromocitoma (paraganglioma adrenal)

Contraindicaciones Relativas:
1. Pacientes que toman antidepresivos tricíclicos
(crisis hipertensivas)
2. Pacientes con medicamentos del tipo de las
fenotiazidas (mental)
3. Pacientes tratados con inhibidores de la MAO
(monoamino oxidasa)
4. Pacientes que toman beta bloqueadores
(Propanolol)
5. Abuso de cocaína

En esta foto de la caja de Articaina, que dice que es

1:100.000. Un preservante del anestésico es el
metilbisulfito de sodio, que también esta presente
en los tarros de conserva o de algunas latas. Para
descartar que exista alergia al metilbisulfito de
sodio se le pregunta al paciente si consume
conserva frecuentemente.