PRÁCTICA 3

Anestésicos
locales
Integrantes:
Almejo Fuentes Jesús Tarek
Alvarez Nazario Wendy Dalay
Ambros Jerónimo Aylin Manyara
Castañón López Luis Enrique,
Hernández Hernández Iris Jacqueline
Olivares Gómez Alinn Margarita Asesora: Hinojosa Morales Miriam
Definición de anestesia

Tratamiento médico que evita que

los pacientes sientan dolor durante
procedimientos como una cirugía,
ciertas pruebas de detección y
diagnóstico, extracción de muestras
de tejido y tratamientos dentales.
 S DE
TIPO ANESTESIA LOCAL

S TE SIA Adormece una pequeña parte

ANE del cuerpo. Se está despierto y
alerta durante la anestesia
local.
ANESTESIA GENERAL
Afecta a todo el cuerpo. Le
deja inconsciente e incapaz de
moverse.
ANESTESIA REGIONAL
Se usa para áreas más
grandes del cuerpo, como
un brazo, una pierna, etc.
Es posible que se esté
despierto durante el
procedimiento o se
administren sedantes.
Definición de anestésico
local
Fármacos capaces de bloquear de
manera reversible la conducción del
impulso nervioso en cualquier parte del
sistema, lo que da lugar a una pérdida
de sensibilidad, aunque la función
nerviosa se recupera completamente
una finalizado su efecto.
 Clasificación de
anestésicos locales

Amida Éster
Aminoamidas Aminoesteres

Lidocaína Benzocaína

Estructura
Hidrofóbica: anillo
aromático
Hidrofílica: amina
secundaria o terciaria
Cadena intermedia: ya
sea éster o amida
Cadena hidrocarbonada
Estructura química del analgésico local
 Estabilidad de u
n 1 Características generales
anestésico
aminoester Se hidroliza Degradado a nivel Con excepción
con mayor sanguíneo por
rapidez colinesterasas de cocaina
plasmáticas
Algunos de sus metabolitos (como el PABA
o ácido para-aminobenzoico) son potentes
alérgenos, principalmente procaína y
benzocaína
 Estabilidad de u
Vida media mayor en
neonatos que en n
adultos, por
isoencima CYP1A2
anestésico
Metabolización
aminoamida
hepática

Eliminación
Menor rapidez Menor sensibilidad ante la luz
renal
de hidrolización y temperatura
¿CÓMO INFLUYE EL PKA EN LOS ANESTÉSICOS LOCALES?
Los anestésicos locales son bases débiles que tienden a ionizarse (valores típicos de
pka en un rango de 7.6 a 8.9)
La forma ionizada es la que interactúa preferentemente con los canales de Na+.
La forma no ionizada del anestésico local es necesaria para la difusión a través de las
membranas celulares.
Dependen del pH del medio y del pKa del anestésico.
El pka de una sustancia es la constante de disociación del ácido.
MECANISMO DE ACCIÓN
El anestésico difunde a
Se administra el anestésico local. través de la membrana de la
fibra nerviosa.

El anestesico se ioniza por lo que pierde liposolubilidad.

MECANISMO DE ACCIÓN
Se recibe un estimulo nociceptivo con el potencial
suficiente para abrir el canal de sodio de la membrana, sin
embargo este se mantiene cerrado-inactivo por efecto del
anestesico.

Este efecto imposibilita la entrada de

sodio.

La neurona volvera
No habrá a su potencial de
despolarización reposo
 MECANISMO DE ACCIÓN (RESUMEN)

EL cuerpo recibe un
estimulo nociceptivo

El estimulo solo se va a propagar pero sera

bloqueado por accion del anestesico local
(bloqueando la actividad del canal sodio de
la membrana) imposibilitando que el
estimulo llegue a nivel del sistema nervioso
central donde percibimos el dolor
 PROPIEDADES
T 1/2 : 1.8 h
FARMACOCINÉTICAS DE Tópica
Intramuscular
Metabolitos
70- 80%
Orina
85-98%
LIDOCAÍNA Intradérmica
Subcutánea
Intravenosa
Administración
Eliminación Fácil absorción
Vía muscular
Tracto
gastrointestinal
Absorción Poca absorción
Hepático
90% Piel intacta
N- Metabolismo Alta distribución
desalquilada Cruza BBB
por P450 Difusión pasiva
Distribución
Hidrolisis e Metabolitos: Vd: 1.5 l/ kg
hidroxilación Xilida de monoetilglicina
Xilida de glicina UPP: 60 - 80% (alfa- 1 ácida)
MECANISMO DE ACCIÓN DE LIDOCAINA.

Sobre todo actuara

como bloqueador de
los canales de sodio

Por lo tanto no
habrá
despolarización y
por ende no habrá
potencial de accion

Afectara principalmente fibras Actuara a nivel de los Se une al sexto

de conduccion rapida (Aδ Bδ) nociceptores térmicos segemento de la
y fibras de conduccion lenta nociceptores mecánicos y cuarta subunidad
(C) del dolor. nociceptores modales del canal de sodio.
DISTRIBUCION Y ELIMINACION DE LIDOCAINA.
Despues de un periodo de tiempo la lidocaina tiende a disciarse o desprenderse de sus sitios de accion
debido a fuerzas de interaccion moleculares.

La lidocaína es metabolizada principalmente en el hígado por un grupo de enzimas hepáticas conocidas

como el sistema del citocromo P450 (CYP450).

Convierte la lidocaína en su principal metabolito activo, la monoetilglicina-xilidida (MEGX).

Lidocaina Norlidocaina

La conversión de la lidocaína en MEGX y otros metabolitos a través de las enzimas del CYP450 es parte
del proceso de metabolismo de la lidocaína en el hígado. Estos metabolitos son luego excretados
principalmente a través de los riñones en forma de productos de desecho y, en menor medida, a través
de la bilis.
 Antiarrítmico. Tratamiento de taquicardia

USOS CLÍNICOS

Anestésico local

No aplicar cuando exista
CONTRAINDICACIONES inflamación en la zona
donde s va a infiltrar para
obtener anestesia local
Está contraindicada en
pacientes con síndrome de
Stokes-Adams o con grados
severos de bloqueo cardiaco
intraventricular,
atrioventricular o sinoatrial.
Está contraindicada en todos
aquellos pacientes con
hipersensibilidad conocida a los
anestésicos locales del tipo de las
amidas, así como en estado de
shock o bloqueo cardiaco.
No se debe usar para el
tratamiento del dolor por
dentición en bebés ni niños.
OBJETIVOS
Demostrar el bloqueo del impulso nervioso de un
anestésico local en lombriz de tierra al aplicarle
diferentes estímulos nociceptivos.
Estudiar el efecto de drogas sobre la
transmisión nerviosa usando un modelo virtual
de axón aislado de calamar gigante.
HIPOTESIS
Si la lidocaina es un anestesico local
que produce insensibilidad al dolor ,
entonces la lombriz de tierra no
deberá mostrar sensibilidad a
estímulos nociceptivos aplicados
posterior a una administración tópica
de este fármaco.
 Metodología
Acción 1 Acción 2 Acción 3 Acción 4

Estudiar el efecto Aplicar estímulos Aplicar vía tópica Aplicar estímulos

de diferentes nociceptivos a la lidocaína sobre la nociceptivos y
drogas sobre el lombrices de cutícula de la registrar
potencial de tierra lombriz cualitativamente
acción, usando el los movimientos
programa manifestados por
NerveSim la lombriz
Las lombrices se sirven de un
sistema nervioso para dirigir
sus estímulos recibidos por
terminaciones a lo largo de
todo su cuerpo
EL AXÓN GIGANTE DEL (PEQUEÑO) CALAMAR

Diseñado por Relacionaron la Lo utilizaron debido

Alan Hodgkin función de los a su forma de
y Andrew axones con los reaccionar ante los
Huxley cables eléctricos depredadores

Utilizaron la Grosor de neurona Cuando se recibe un

especie y velocidad de pulso de suficiente
Loligo pealei impulso intensidad, la
directamente membrana del axón se
proporcional abre
ACERCA DE “EL AXÓN GIGANTE DEL (PEQUEÑO) CALAMAR”
Resultados
Gráfica 1. Estímulo nervioso aplicado al
administrar 1E-6M de tetrodotoxina.
Gráfica 2. Estímulo nervioso aplicado al
administrar 1E-6M y 0.001M de lidocaína
Gráfica 3. Estímulo nervioso aplicado a ser
administrado 3,4-diaminopiridina en
diferentes concentraciones.
 Lidocaína en lombrices
Lombriz con el tejido acidificado:

Análisis de Efecto anestésico local a pesar de

-Aumenta la concentración de

resultados tener poca duración debido a la

ionización de la lidocaína por la
presencia de un pH ácido.
moléculas de lidocaína con carga
positiva.
-Reduciendo la entrada de las mismas al
axón afectando la eficacia del
anestésico.

Lombriz con respuesta mecánica y de temperatura :

Efecto anestésico, permitiendo explicar el porqué la lidocaína no se
aplica de forma tópica o inyectable en tejidos que presentan infección.
 Modelo del axón calamar gigante
El uso del simulador permite que se conozca el uso y efecto de algunos tipos

Análisis de de fármacos o neurotoxinas.

resultados Tetrodotoxina que produce un bloqueo de los canales de sodio en el axón

impidiendo que el impulso eléctrico se transmita hasta el botón sináptico,
afectando el potencial de acción.
Lo mismo ocurre con la lidocaína pero a concentraciones altas debido a que
es un fármaco.
El 3,4-diaminopiridina bloquea los canales de potasio, llevando al potencial de
acción a un estado refractario, donde si le es aplicado un estímulo de mayor
amplitud puede generarse dicho potencial, sin embargo se continuará en el
mismo estado (refractario) alargando el tiempo de duración en la fase de
repolarización.
 Las lombrices de tierra desempeñan un papel importante en la
investigación biomédica y algunos procedimientos quirúrgicos
requieren anestesia.
Articulo: Efectos de
los compuestos Los tratamientos anestésicos utilizados hasta ahora suelen
anestésicos sobre inducir movimientos corporales convulsivos relacionados con la
extrusión de líquido celómico que contiene celomocitos que
las respuestas de pueden afectar los resultados experimentales.
las lombrices de
tierra a la Las soluciones del fármaco anestésico local para mamíferos,
electroestimulación clorhidrato de prilocaína (0,25-0,5%, 5-10 min) causaron la
inmovilización temporal de las lombrices seguida de su
recuperación, mostrando así utilidad como un anestésico eficaz
para las lombrices.
 Lidocaína en lombrices
Tuvo un efecto Respuesta positiva ante Respuesta negativa a un
anestésico efectivo en el estímulo mecánico y estímulo químico.

Conclusión
respuesta a ciertos térmico. Gotas de HCl
tipos de estímulos Pinchazo con
nociceptivos. aguja.
Agua a 50°C

Modelo del axón del calamar

gigante
Herramienta útil para comprender: Proporciona el conocimiento
Mecanismo y uso de fármacos necesario siendo una herramienta
adicional para el aprendizaje.
 Referencias:
Anestesia. Surgery and Rehabilitation [Internet]. 2002 [citado el 1 de septiembre de 2023]; Disponible en: https://medlineplus.gov/spanish/anesthesia.html

National institute of general medical sciences [Internet]. National Institute of General Medical Sciences (NIGMS). [citado el 1 de septiembre de 2023]. Disponible en:
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Lima Trisa Baby, Joseph C. Kavalakkat, Suja Abraham & S. Sathianarayanan: CAL: A Modern Tool For Pharmacology:The Internet Journal of Medical Simulation. 2009;
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MINHO BOX.¿Qué forma tiene el sistema nervioso de la lombriz?De escalera, de zigzag o de madeja?Tecnología de lombricultura. Brasil. Obtenidon de :
http://www.minhobox.com.br/minhoquiz/post/es/que-forma-tem-o-sistema-nervoso-da-
minhoca#:~:text=Aunque%20rudimentario%2C%20las%20lombrices%20se,del%20substrato%20al%20producirse%20u