DOCENTE : DRA CARLA CALSINA ACUÑA

MEDICO INTENSIVISTA.
Una mujer de 67 años está programada para una artroplastia total rodilla electiva
. ¿Qué agentes anestésicos locales serían más apropiado si se administrara anestesia
quirúrgica
utilizando una técnica espinal o epidural,
y qué complicaciones potenciales podrían surgir de su uso?
 MENCIONEN ANESTESICOS LOCALES

LIDOCAINA

BUPICAINA ROPIVACAINA
TETRACAINA

Hoy en día, los mas utilizados son lidocaína, ropibacaina y tetracaina.

 En 1860, Albert Niemann fue el primero en aislar este
fármaco.
Sigmund Freud estudio las acciones fisiológicas de la
cocaína.
Carl Koller la introdujo en el ejercicio clínico en 1884 como
anestésico tópico para operaciones oftalmológicas.
Halstead generalizo su uso para la anestesia por infiltración y
bloqueo de la conducción (nerviosa).

Historia. A finales del siglo XIX se descubrió, la cocaína; que tenia propiedades
anestésicas
 GENERALIDADES
 Durante siglos, los nativos de los Andes habían mascado un extracto
alcalino de estas hojas, por sus acciones estimulantes y eufóricas.
 ANESTESICO LOCAL

SUSTANCIA QUE BLOQUEA LA CONDUCCION NERVIOSA ESPECIFICA DE MANERA

TEMPORAL Y REVERSIBLE
Impiden la propagación de los potenciales de acción en las membranas neuronales mediante el bloqueo de los canes
de Na+ voltaje dependientes,
 ANALGESIA ANESTESIA
BLOQUEO DE LOS IMPULSOS SENSITIVOS Y
BLOQUEO DE LOS IMPULSOS DOLOROSOS
MOTORES
 ¿Cuáles son las fibras amielínicas?

a) Fibras C (simpáticas
postganglionares y provenientes de
la raíz dorsal)
b) Fibras B (simpáticas
preganglionares)
c) Fibras A (alfa, beta, gama y delta
QUE FIBRAS NERVIOSAS SON MAS
SUCEPTIBLES A LOS ANESTESICOS LOCALES ?

1. FIBRAS DELGADAS
2. FIBRAS GRUESAS Y GRANDES
3. FIBRAS MIELINIZADAS
4. FIBRAS DELGADAS Y GRUESAS
(FRIO →CALOR)
 ¿Qué fibras son más sensibles al boqueo por
anestésico local?
a) A-alfa y A-beta
b) Fibras C (simpáticas y de las raíces dorsales)
c) A-delta y B
CUAL ES EL ORDEN DIFERENCIAL DE BLOQUEO
SENSITIVO MOTOR DE LOS ANESTESICOS LOCALES ?

a) CALOR-TACTO –FRIO-DOLOR-PRESION PROFUNDA-MOTRICIDAD

b) DOLOR-FRIO-CALOR-TACTO-PRESION PROFUNDA -MOTRICIDAD
c) CALOR-TACTO -DOLOR-FRIO-PRESION PROFUNDA-MOTRICIDAD
d) DOLOR –CALOR –FRIO-TACTO-PRESION PROFUNDA-MOTRICIDAD
 CARACTERISTICAS DESEABLES DE
ANESTESICO LOCAL
1. POTENTE Y EFICAZ EN CONCENTRACION BAJA
2. BUENA PENETRABILIDAD
3. INICIO DE ACCION RAPIDA
4. ACCION PROLONGADA
5. TOXICIDAD SISTEMICA BAJA
6. AUSENCIA DE IRRITACION
7. ACCION REVERSIBLE
8. FACIL DE ESTERILIZAR
 EFECTO ANESTESICO DEPENDE DE:

 Caracteristicas fisicoquímicas del anestesico local.

 Efecto del pH. Por tanto, suelen presentarse en el comercio
como sales hidrosolubles, por lo general clorhidratos.
 Lugar de administración.
 Dosis y concentración empleada
 Adicion de un vasoconstrictor.
FARMACOCINETICA : BASES DEBILES
TIEMPO LATENCIA →
TIEMPO ALCANZA SU
• TODOS LOS ANESTESICOS LOCALES SON BASES DEBILES EFECTO DE BLOQUEO
MAXIMO
 ANESTESICOS
LOCALES

PK SE ENCUENTRA CERCA AL PH FISIOLOGICO ,EL FARMACO ESTA MAS EN SU FORMA NO IONIZADA→

LIPOSOLUBLE
NO IONIZADA: fracción capaz de atravesar las vainas lipófilas
que cubren el nervio y, por tanto, la fracción capaz de acceder
hasta el axón
Los anestésicos que posean un valor de pKa próximo al pH fisiológico presentarán mayor proporción de
forma no ionizada y serán los que con mayor rapidez penetren a través de las membranas de los nervios
hasta el espacio intraaxonal e inicien su acción anestésica, es decir, son los que presentan un menor
tiempo de latencia.
EFECTO ANESTESICO DEPENDE DE:

 Caracteristicas fisicoquímicas del anestesico local.

 Efecto del pH. Por tanto, suelen presentarse en el comercio como sales
hidrosolubles, por lo general clorhidratos.
 Lugar de administración.
 Dosis y concentración empleada
 Adicion de un vasoconstrictor.
 AUMENTA LA FORMA IONIZADA
→PROLONGAN PERIODO LATENCIA Y POR
TANTO DEMORA EN HACER EFECTO
Los anestésicos locales enlazados con amidas
se fijan en grado extenso (55 a 95%) con
proteínas plasmáticas, en particular ¿cuál?:

a) Albúmina
b) Glucoproteína alfa-1 ácida
c) Fosfolipoproteína
preguntas
1. La cualidad hidrófoba de los anestésicos locales ¿qué produce?
a) Disminuye la potencia y la duración de su efecto
b) Disminuye su potencia, aumenta su duración y disminuye toxicidad
c) Aumenta su potencia , duración de efecto y toxicidad

2.- El bloqueo de conducción de los anestésicos locales es

principalmente por:
a) Acoplamiento directo con los iones de sodio y calcio
b) Interacción directa con canales de sodio
c) Interacción directa con los lípidos axonales
la potencia también se correlaciona positivamente con la
liposolubilidad (hidrófoba)

los agentes son más potentes y tienen una duración más

prolongada ,,

se unen más extensivamente a las proteínas

preguntas

1. La cualidad hidrófoba de los anestésicos locales ¿qué produce?

a) Disminuye la potencia y la duración de su efecto
b) Disminuye su potencia, aumenta su duración y disminuye toxicidad
c) Aumenta su potencia , duración de efecto y toxicidad

2.- El bloqueo de conducción de los anestésicos locales es

principalmente por:
a) Acoplamiento directo con los iones de sodio y calcio
b) Interacción directa con canales de sodio
c) Interacción directa con los lípidos axonales
 EFECTO ANESTESICO DEPENDE DE:

 Caracteristicas fisicoquímicas del anestesico local

 Efecto del pH. Por tanto, suelen presentarse en el comercio
como sales hidrosolubles, por lo general clorhidratos.
 Lugar de administración.
 Dosis y concentración empleada
 Adicion de un vasoconstrictor.
Mecanismo de acción
anestésicos locales
ABSORCION

 Dosis
 lugar de inyección
 unión del fármaco al tejido
 flujo sanguíneo tisular local
 uso de un vasoconstrictor (p. ej., epinefrina)
 propiedades fisicoquímico de la droga en sí.
ABSORCIÓN DEPENDE TANTO DE LA DOSIS, COMO DE LA CONCENTRACIÓN Y DE LA
VASCULARIZACIÓN DEL TEJIDO DONDE SE ADMINISTRE.
 Prolongación de la acción por los
vasoconstrictores.
• La duración de la acción es proporcional al tiempo de contacto con el nervio.
• La cocaína inhibe la absorción al ser un potente vasoconstrictor prolongando el
efecto anestésico.
• La Cocaína, ropivacaina y la bupivacaina originan vasoconstricción por si solos.
• Pero se puede agregar un vasoconstrictor, como epinefrina, para efectúar una
función doble.
– disminuir el ritmo de absorción
– disminuye su toxicidad general.
• Cuidado la adrenalina dilata también los lechos vasculares del musculo estriado por
acción β2, por tanto, incrementa la toxicidad general del anestésico depositado en
el tejido muscular.
• ¿Qué efecto posee la cocaína en los vasos
mucocutáneos?

a) Vasodilatacion por liberacion de histamina

b) Vasoconstriccion por irritación local
c) Vasoconstricción al potenciar la acción de la
noradrenalina
• La mayor parte de los anestésicos locales, ¿qué
producen a nivel arteriolar?

a) Vasoconstricción
b) Vasodilatación
c) Ningún efecto
 Toxicidad

• efectos sistémicos después de una inyección

intravascular inadvertida

Neurotoxicidad resultante de efectos locales producidos

por contacto directo con elementos neuronales n
 TOXICIDAD SISTEMICA
• TOXICIDAD DEL SNC
todos los anestésicos locales tienen la capacidad de producir
• Sedación,
• Aturdimiento
• alteraciones visuales y auditivas, y
• inquietud

sabor metálico.
INTOXICACION POR ANESTESICOS LOCALES
 TOXICIDAD SISTEMICA
• CARDITOXICIDAD
• efectos que estos
agentes pueden tener
sobre la conducción y
función cardíacas.

sabor metálico.
 Después de su absorción por vía general, los
anestésicos locales actúan en el aparato
cardiovascular, ¿cómo?:
a) Disminuyen la excitabilidad eléctrica y la frecuencia de
conducción
b) Disminuyen la excitabilidad eléctrica, la frecuencia de
conducción y la fuerza de contracción
c) Disminuyen la excitabilidad eléctrica, la frecuencia de
conducción y aumenta el automatismo cardíaco
GG
• ¿Cuál es el elemento más importante en la toxicidad
de los anestésicos locales aminados?
a) La añadidura de metilparabeno como conservador
b) El equilibrio entre sus tasas de absorción y eliminación
c) Nefropatías
d) Uso de anestésicos locales sin adrenalina
 TOXICIDAD LOCALIZADA
• 1.- LESION NEURONAL
 ESTRUCTURA QUIMICA

• 1. Un anillo insaturado aromático lipofílico, generalmente de tipo bencénico.

• 2. Una cadena intermedia que une a la amina básica con el anillo aromático,
además tiene un enlace que puede ser de tipo éster o amida entre la cadena
intermedia y el anillo aromático.
• 3. Un grupo amino terciario hidrofílico que actúa como una base aceptadora de
protones, que confiere un carácter de base débil.
 Clasificacion
Aminoesteres

Aminoamidas
 ¿Qué anestésicos locales producen más
frecuentemente reacciones alérgicas?

a) Procaína, clorprocaína y lidocaína

b) Procaína, tetracaína y ropivacaína
c) Procaína, clorprocaína y tetracaína
Deberá tenerse precaución con el empleo amplio
de los anestésicos locales ligados con amidas en
los pacientes que:

a) Padecen nefropatía
b) Padecen presencia de colinesterasas atípicas o su
ausencia
c) Hepatopatías graves
 ANESTESICOS LOCALES
• Es un Ester del acido benzoico
• Contiene La ecgonina (Atropina)
COCAINA • Tiene efecto vasoconstrictor
• Las propiedades eufóricas por a la inhibición de la
captación de catecolaminas dopamina y NE
• clorhidrato de cocaína se proporciona
• como solución al 1, 4 o 10% para aplicación tópica
• La lidocaína tiene
una amplia gama de
usos clínicos como
LIDOCAINA ❖ Anestésico local amidico prototipo
anestesia local.
❖ Accion rápido y de mayor duración
❖ metabolismo hígado por la CYP, desalquilacion. • Es útil en casi todas
❖ Es antiarritmico ventricular. La combinación de lidocaína las aplicaciones
(2.5%) y prilocaína (2.5%) debajo de un vendaje oclusivo USO donde se necesita
[mezcla eutéctica de anestésicos locales
un anestésico local
de duración
EFECTOS ADVERSOS
intermedia.
❖ Somnolencia • La lidocaína también
❖ Zumbidos de oído se usa como agente
❖ Disgeusia antiarrítmico
❖ Fasciculaciones
❖ Convulsiones
❖ Depresión respiratoria
 ❖ Anestésico local amidico
BUPIVACAINA ❖ Accion prolongada
❖ Genera bloqueo sensitivo

EFECTOS COLATERALES

❖ Cardiotoxicidad
❖ Arritmias ventriculares
❖ Depresión del
miocardio
• Anestesia prolongada
durante el trabajo de parto
• Posoperatorio
• La hidrólisis de este anestésico produce orto-
toluidina y ésta a su vez puede producir
metahemoglobinemia
a) Mepivacaína (Carbocaina)
b) Tetracaína (Pantocaína)
c) Prilocaína (Citanest)
d) Etidocaína (Duranest)
Anestesia de bloqueo de campo
Anestesia de 2 a 3 cm distal a la inyeccion
Subcutáneo
Ventaja: < farmaco >área
1. ACCIÓN BREVE: 20 A 45 MIN
PROCAÍNA
2. ACCIÓN INTERMEDIA: 1 A 2 HRS + epinefrina (5 ug/ml)
LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA
3. ACCIÓN PROLONGADA: 6 A 8 HRS
BUPIVACAÍNA, ROPIVACAÍNA, TETRACAÍNA
 Bloqueo de BIER

Anestesia regional intravenosa (bloqueo de Bier)

LIDOCAÍNAEs el uso de la vasculatura para llevar la solucion anestesica a los troncos y las terminaciones
nerviosas.
15 a 30 MNUna extremidad se desangra con un vendaje Esmarch (elástico) y un torniquete en posicion
proximal se infla a 100-150 mm Hg por encima de la presion sanguinea sistolica. El vendaje de
Esmarch se retira y el anestesico local se inyecta en una vena previamente canulada. Por lo
general, la anestesia total de la extremidad se produce en 5-10 minutos.
El dolor producido por el torniquete y el potencial de lesion isquémica del nervio limitan la
inflacion del torniquete a 2 horas o menos.
 LIDOCAÍNA • Procedimientos breves
Cirugía perineal y de extremidad inferior

ANESTESIA Fármacos BUPIVACAÍNA

• Procedimientos intermedio

RAQUIDEA
TETRACAÍNA • Procedimientos prolongados
Cirugía abdominal
DEPENDE:
➢ BARICIDAD y POSICIÓN
EFECTOS FISIOLOGÍCOS: 1. Hipobarico
• Bloqueo simpatico: 2. Isobarico
3. Hiperbarico
1. Vasodiltación >venas
2. Disminuye la acción de aumentar
la frecuencia cardiaca COMPLICACIONES
3. Inhibición del peristaltismo: T5 a L1
❑ Bloqueo irreversible: dosis altas, disminuye con la
4. Paralisis de los M. intercostales edad y tamaño de la aguja.
❑ Cefalea postural: trt. Reposo en cama y analgesicos,
parche epidural, cafeína I.V
❑ Raro: Deficit neurologicos
BUPIVACAÍNA 0.5 a 0.75% bloqueo quirúrgico de larga
duración. CUIDADO: cardiotoxicidad en embarazadas al 0.75%
Para trabajo de parto dosis bajas con fentanilo

LIDOCAÍNA bloqueo intermedio

Una mujer de 67 años está programada para una artroplastia total rodilla electiva
. ¿Qué agentes anestésicos locales serían más apropiado si se administrara anestesia quirúrgica
utilizando una técnica espinal o epidural,
y qué complicaciones potenciales podrían surgir de su uso?
¿Qué anestésicos serían los más apropiados para proporcionar analgesia posoperatorio?
a través de un cateter
Si se eligió una técnica de anestesia espinal, la bupivacaína sería una excelente elección.
 largo duración de la acción y poca la lesión neurotóxica y neurológica transitoria
síntomas, que son las complicaciones más preocupantes con técnica de
raquianestesia.
 Aunque la bupivacaína tiene un mayor potencial de cardiotoxicidad, esto no es una
preocupación
cuando el medicamento se usa para anestesia espinal debido a que Se requieren dosis
extremadamente bajas para la administración intratecal.
Si se eligió una técnica epidural para la cirugía procedimiento, el potencial de toxicidad
sistémica debería
ser considerado, lidocaína o mepivacaína (generalmente con epinefrina) preferible a la
bupivacaína (o incluso a la ropivacaína o levobupivacaína) por sus mejores índices
terapéuticos con respecto a la cardiotoxicidad.