Dra.

Ligia Corado

ANESTSICOS
LOCALES

Definici
n

La anestesia ,es un acto mdico controlado

en el que se usan frmacos para bloquear la
sensibilidad tctil y dolorosa de un paciente,
sea en todo o parte de su cuerpo y sea con
o sin compromiso de conciencia

ETIMOLOGA
ANESTESIA
La palabra anestesia viene del griego
(anaesthesia)
(an = sin)
(aesthesis sensacin)
Cualidad de dejar a alguien sin
sensacin que pueda hacerle percibir un
dolor.
De ah tambin el verbo anestesiar.

Historia

El primer anestsico
local:
cocana
Antiguos incas:
hoja de coca como
estimulante y
anestsico.

Albert Nieman,
sintetizo el
alcaloide activo de
la hoja de coca y lo
llamo cocana.

Freud y Karl Koller,

realizaron
experimentos
fisiolgicos con
cocana y midieron
sus efectos sobre
la masa muscular.

Sigmund Freud,
escribi la
monografa Uber
Coca, intento
usarla para tratar
la adiccin a la
morfina.

HISTORIA
Anrep (1880) Describe propiedades y sugiere
aplicaciones clnicas para la cocana.
Einhorn (1905) Sintetiza la procana.
Nils Lofgren (1948) Sintetiza la Lidocaina que se
continua usando en la actualidad.

Leonard Corning (1886) Public el primer libro

de anestesia local y describi la anestesia
raqudea, usandola por primera vez August
Bier.

FISIOLOGA DEL
DOLOR

DOLOR
Mecanismo protector del organismo.
Producido por dao a los tejidos hace
que reaccionemos para eliminar este
estmulo.
Receptores de dolor son terminaciones
nerviosas libres.

Dolor: 2 TIPOS
RPIDO (fibras A delta)
0.1 seg. De haber sido aplicado el estmulo
Penetrante, punzante, agudo, elctrico,
otros
Caracterstico de la piel
LENTO (Fibras C)
Despus de 1 seg o ms y luego aumenta
con lentitud durante varios segundos o min.
Quemante, continuo, pulsante, nauseoso,
crnico
Asociado a destruccin tisular. (en piel o en
rganos internos)

Receptores del dolor y

su estimulacin
Mecnicos------ Mecanosensibles
Trmicos--------- Termosensibles
Qumicos------------Quimiosensibles
Bradiquinina, serotonina, histamina,
iones potasio, cidos, acetilcolina y
enzimas proteolticas.
**Prostaglandinas

ALGUNAS CAUSAS DEL

DOLOR
Estmulo

qumico

bradiquinina.
Isquemia tisular
Espasmo muscular

ms

importante

la

ANESTSICOS
Los anestsicos
locales son sustancias
LOCALES

qumicas que bloquean la conduccin de

nerviosa de manera:
Especfica
Temporal
Reversible
Sin afectar la conciencia del paciente.

Mecanismo de accin DE
LOS ANESTSICOS LOCALES
Se unen reversiblemente a un receptor
especfico en los canales de sodio en
fibras nerviosas.
Bloquean el desplazamiento de los iones
al interior bloquean el potencial de
accin.
Actan en cualquier tipo de fibras.
Surge parlisis sensitiva y motora en la
zona inervada.

Mecanismo de accin
DE LOS ANESTSICOS
LOCALES

BLOQUEO NERVIOSO
DIFERENCIAL:
Es la seleccin del
anestsico
hacia
fibras de tipo A y C
que
son
las
responsables de la
nocicepcin.

Tipos de bloqueo ANESTSICO

Tpicos o de superficie
Local e infiltrativa
Epidural
Peridural o Extradural
Subaracnoidea
De conduccin o bloqueo
nervioso regional
Troncular
Plexural
Regional intravenosa

Estructura qumica
Porcin Lipfila
Anillo aromtico (propiedades
anestsicas)
Cadena Intermedia
Enlace ster o amida (duracin de accin,
metabolismo, toxicidad)
Porcin Hidrfila
En forma no ionizada y catinica

Anestesia Local
La anestesia local ha sido
definida como la prdida de la
sensacin en un rea
circunscrita del cuerpo sin
presentar prdida de la
conciencia.

Puede inducirse la anestesia local

Trauma mecnico
Temperatura baja
Anoxia
Irritantes qumicos
Agentes neuroliticos (alcohol Fenol)
Agentes qumicos como los A.L.

 En la practica clnica solo deben

utilizarse aquellos mtodos o
sustancias que inducen una
transitoria y completa reversibilidad
del estado anestsico.
Las ventajas de la A.L.
Evitamos los efectos adversos de la A.G.
Podemos modificar favorablemente las
reacciones neurofisiolgicas al dolor y
stress.

Propiedades deseables de los A.L.

No debe ser irritante en los tejidos en
donde se aplican, ni producir
alteraciones permanentes en la
estructura del nervio.
Su toxicidad sistmica debe ser baja.
Debe ser efectivo no importando si
se aplica dentro del tejido o
superficialmente en la membrana
mucosa.

Propiedades deseables de los A.L.

El tiempo de inicio de la anestesia
debe ser lo mas corto posible
La duracin de la accin debe ser
suficiente para efectuar el
procedimiento, pero el perodo de
recuperacin no debe ser muy
prolongado.

Donde actan?
La membrana del nervio es el sitio
donde los anestsicos locales
exhiben sus propiedades.

Teora del receptor mdulo

Consiste en que los anestsicos locales se

unen a un receptor (canal de Ca-) localizado en el
canal de sodio (Na+) rechazando la entrada
de los iones Na+.

Teora del receptor modulo

Despolarizacion

p
Re

iz
ar
ol

A.L.
n
io
ac

Los AL de uso clnico deben atravesar la

membrana para actuar
Fraccin no cargada
liposoluble

AL + H+

ALH+

Bloqueo del canal !

extracelular

Na+

AL

ALH+

Intracelular
Canal de sodio

AL + H+

ALH+
Fraccin
cargada
hidrosoluble

Los AL combinan propiedades fsico qumicas que les permiten atravesar las
membranas neuronales con una especificidad estructural. Ambas propiedades
son fundamentales: una les permite llegar al sitio de accin, mientras que la otra
reconocer un sitio dentro del canal de sodio voltaje-dependiente, que es el
receptor de estas drogas.

Mas Canal de sodio

Canal de sodio
abierto
Canal de sodio
cerrado
abierto

Canal de potasio
abierto
Canal de potasio
cerrado

+30 mV
Depolarizacin

0 mV

-70 mV

Repolarizacin

Reposo

1 mseg

Canal de sodio
extracelular

intracelular

Canal cerrado
(Em reposo)

Canal abierto

AL

( depolarizacin)

Canal inactivo
( repolarizacin)

CLASIFICACIN
SEGN SU
ESTRUCTURA QUIMICA

ESTRUCTURA QUIMICA
1.
2.
3.

Grupo aromtico
Cadena intermedia
Amina secundaria o terciaria terminal

Anestsicos locales
Clasificacin

AMINOESTERES
Procaina
Tetracaina
Clorprocaina
Benzocaina

AMINOAMIDAS
Lidocaina
Bupivacaina
Prilocaina
Mepivacaina
Etidocaina
Ropivacaina

CLASIFICACIN
SEGN SU
VELOCIDAD DE INICIO
(TIEMPO DE LATENCIA)

AMIDAS

Mepivacaina

7.7 pKa

Rpida

Lidocaina

7.8 pKa

Rpida

Prilocaina

7.8 pKa

Rpida

Articaina

7.8 pKa

Rpida

Etidocaina

7.9 pKa

Rapida

Bupivacaina

8.1 pKa

Media

CLASIFICACION
SEGN SU
TIEMPO DE ACCIN

Tiempo de
accin
1 a 2 hrs.
2 a 3 hrs.

4 a 8 hrs.

Corta

Intermedia

Prolongada

Procana
Lidocana
Articana
Mepivacana
Prilocana
Bupivacana
Etidocaina
Ropivacana
Tetracana

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIN

Y DURACIN DE LOS AL

Embarazo

Inflamacin / Infecciones

Hepatopatas

Epilepsia

Administracin repetida

INTERACCION MEDICAMENTOSA
1. Frmacos que aumentan la toxicidad de los
anestsicos locales
a. Anticolinrgicos (Muscarinicos: atropina,
escopolamina. Nicotnicos: hexametonio)

b. Frmacos que reducen el flujo sanguneo

heptico (beta-bloqueantes, cimetidina y
verapamilo)

2. Frmacos cuya toxicidad se aumenta por

anestsicos locales
a. Depresores del SNC (alcohol, opiaceos,
neurolpticos, hipnticos, sedantes y
antihistamnicos)

b. Antiarritmicos (quinidina, procainamida,

propanolol, lidocana, digitlicos, difenilhidantoina)

Accin de los anestsicos

Depende del anestsico:
Cantidad inyectada
Sitio de inyeccin
Velocidad de inyeccin
Velocidad de biotransformacin
Excrecin

Factores dependientes del paciente

Edad
Estado cardiovascular

Funcin heptica
Embarazo

Absorcin
Dosis
Sitio de inyeccin
Adicin vasoconstrictores

Distribucin
Una vez absorbido el AL en la sangre
se distribuye en el cuerpo hacia
todos los tejidos

Toxicidad
Local
Sistmica:
SNC sntomas:

- sabor metlico
- acfenos
- transtornos
visuales
- mareo
- somnolencia

Toxicidad
SNC. signos: -mioclonas
-temblor
-convulsiones
-coma
-depresin respiratoria
SNA: bloqueo SN simptico

Toxicidad
Cardaca: * arritmias
* inotrpicas (-)
Vasos perifricos: * vasodilatacin
perif y vasoconstriccin pulmonar
Alergias:
* steres: PABA
* amidas: muy raras

USOS CLNICOS.
ANESTESIA DE SUPERFICIE
- Actuacin sobre superficies mucosas (boca,
nariz, esfago, tracto genito-urinario
- Efectos en 2-5 minutos. Duracin 30-45
minutos. Tetracana, lidocana y cocana en
solucin.

USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS

LOCALES.
ANESTESIA POR
INFILTRACIN

Inyeccin de una
solucin de AL
directamente en el
tejido a anestesiar
(dermis o tejido
subcutneo).

Los ms utilizados son

lidocana, procana y
bupivacana.

 ANESTESIA POR BLOQUEO REGIONAL

- Inyeccin subcutnea proximal al sitio a anestesiar que va
a interrumpir la transmisin nerviosa.

- Requiere menores cantidades para anestesiar zonas

mayores comparada con la anestesia por infiltracin.

 ANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSO

-Inyeccin en nervios perifricos individuales o en plexos
nerviosos.

ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA

-Inyeccin del anestsico local en una vena de una
extremidad previamente exanguinada y con un torniquete.

 ANESTESIA ESPINAL
- Inyeccin en el espacio subaracnoideo,
generalmente a nivel lumbar.
- Bloqueo simptico alteraciones
cardiovasculares (vasodilatacin que conduce
a hipotensin).
ANESTESIA EPIDURAL
- Inyeccin en el espacio epidural y difusin
hacia espacios paravertebrales.
- Menor afectacin simptica cardiovascular.

Frmacos

PROCAINA

Clasificacin:
Preparada por:
Potencia:
Toxicidad:
Metabolismo:

Excrecin:

Ester
Alfred Einhorn, 1904
1 (procana = 1)
1 (Procana = 1)
Pseudocolinesterasa
plasmatica
90% PABA
8% Dietil aminoetanol
2% orina intacta

PROCAINA
Propiedades vasodilatadoras:
Produce la mayor vasodilatacin de todos los anestsicos
utilizados.
Inicio de accin:
6 10 minutos
Vida media: 0.1 hr.
Accin tpica: No es clnicamente aceptable
pH:
5 6.5

PROCAINA
Fue el primer anestsico dental inyectable.
La procana es una droga importante en el
manejo de la inyeccin intraarterial accidental,
evitando un arterioespasmo
Dosis mxima recomendada: 1000 mg.

Farmacologia de los AL mas utlizados

LIDOCAINA
Nombre comercial: Xilocaina
Propiedades:
1. Anestsico local de mayor uso
2. Ph al 2% - 6, al 3% - 4.8
3. Soluble en agua
4. No irrita los tejidos
5. Es 2 veces mas txico que
la procana

6. Accin desaparece en 2 horas y

administrado con adrenalina tarda hasta
4 horas
7. Afinidad con el tejido graso
8. Produce una accin mas rapida, ms
intensa, de mayor duracin y mas
extensa que la procana
9. Se puede utilizar como anestsico
tpico

LIDOCAINA

Clasificacin: Amida
Preparada por: Nils Lfgren, 1943
Potencia:
2 (procana = 1)
Toxicidad:
2 (Procana = 1)
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Renal
PH: 5 5.5
Inicio de accin: 2 3 minutos
Tpico: Si. (5%)

LIDOCAINA
La dosis mxima recomendada es:
Con epinefrina:
adulto 7 mg/kg (500 mg)
Nios 3.2 mg/lb

Sin epinefrina:
Adulto 4.4 mg/kg (300 mg)
Nios 2.0 mg/lb

LIDOCAINA
Presentaciones:
2% sin epinefrina
2% con epinefrina 1:50,000
(hemostasia)
2% con epinefrina 1:100,000
3% sin epinefrina (just for latinamerica)

Mepivacaina

Clasificacin: Amida
Preparada por: A. F. Ekenstam. 1957- 1960
Potencia:
2 (procana = 1)
Toxicidad:
1.5 - 2 (Procana = 1)
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Renal
Vasodilatacin: ligera
pH: 4.5
pH con vasoconstrictor: 3
Inicio de accin: 0.5 1 minuto
Tpico: no

Mepivacaina
Vida media: 1.9 hrs.
Dosis mxima:
adulto y nios 4.4 mg/kg que no exceda 300
mg.
Es el anestesico mas usado en pediatra y
geriatra
Se combina con 2 vasoconstrictores
Levonordefrina
epinefrina

PRILOCAINA

Clasificacin: Amida
Preparada por: Lfgren y Tegner 1953
Potencia:
2 (procana = 1)
Toxicidad:
1 (Procana = 1)
Metabolismo: Heptico (ortotoluidina)
Excrecin:
Renal
Vasodilatacin: ligera
pH: 4.5
pH con vasoconstrictor: 3 - 4
Inicio de accin: 2 - 4 minutos
Concentracin dental efectiva: 4%
Tpico: no
Vida : 1.6 hrs

Metahemoglobinemia
500 mg Prilocaina = 4.5 % MH
500 mg Lidocaina = 1% MH
Limite de seguridad 10%
Tx: 1-2 mg/kg azul de metileno al 1% EV

BUPIVACAINA

Clasificacin: Amida
Preparada por: A. F. Ekenstam. 1957
Potencia:
4 veces mayor lidocaina y mepivacaina
Toxicidad:
4 veces menor lidocaina y mepivacaina
Metabolismo: Heptico
Excrecin:
Renal
Vasodilatacin: ligera
pH: 4.5 - 6
pH con vasoconstrictor: 3 4.5
Inicio de accin: 6 10 minutos
Vida media: 2.7 hrs
Dosis mxima: 1.3 mg/kg en adultos(90 mg)

..Muchas gracias