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La relajación muscular no asegura inconsciencia, amnesia, o analgesia. Puede ser producido por
una inhalación de anestesia, bloqueo regional o agentes bloqueantes neuromusculares.
Transmisión Neuromuscular
1. El potencial de acción del nervio
ocasiona que ingresen iones calcio al
citoplasma neuronal.
2. El calcio ocasiona que las vesículas
de almacenamiento se fusionen con
la membrana terminal y liberen su
contenido.
3. Se libera ACETILCOLINA (ACh).
4. Esta molécula se une a receptores
especializados en el músculo:
receptores nicotínicos.
5. Para activar una contracción
muscular se requieren al menos
500.000 receptores.
Algunas drogas pueden interferir con la función del receptor ACh sin actuar como un agonista o
antagonista. Interfieren con el funcionamiento normal del sitio de unión del receptor de ACh o con la
apertura y el cierre del canal del receptor. Estos pueden incluir agentes anestésicos inhalados,
anestésicos locales y ketamina. Algunas drogas pueden causar bloqueo de canal cerrado o abierto.
Este es un proceso que se da de forma rápida y espontanea, porque no hay un agente especifico
que sirva para revertir un bloqueo despolarizante.
¡Tener en cuenta!
– Enzimas aberrantes
– Medicamentosas
– Hipotermia (reduce la tasa de
hidrolisis)
– Embarazo
– Enfermedad hepática
– Falla renal
A. Idoneidad para intubación: ninguno ha demostrado ser superior en inicio de acción que la
succinilcolina.
La dosis efectiva 95% es la dosis efectiva para el 95% de los individuos. Esta dosis solo produce la
depresión esperada en el 50% de los individuos. Por lo anterior, se utiliza el doble de la dosis
efectiva 95 para producir los efectos de depresión (de la contracción) necesarios para la intubación.
Sin embargo, utilizar dosis más altas exacerba los efectos adversos y prolonga la duración del
bloqueo.
Por ejemplo: una dosis de 0,15 mg/kg de pancuronio produce condiciones de intubación en 90
segundos. Sin embargo, esto es igual a:
¿Por qué nos preocupa que el bloqueo neuromuscular se extienda? Pues porque si éste se extiende
la tasa de complicaciones pulmonares asociadas aumenta.
Músculos laríngeos: se recuperan mucho más rápido del bloqueo que el aductor del pulgar,
el cual es el que normalmente se monitorea.
B. Idoneidad para prevenir fasciculaciones
Para prevenir las fasciculaciones y mialgias producidas por la succinilcolina, se recomienda usar 10
al 15% de la dosis de intubación de un neurobloqueador no despolarizante, 5 minutos antes de la
dosis de succinilcolina.
Por ejemplo: el más popular es ROCURONIO 😊.
C. Mantenimiento de la relajación
Importante para controlar la respiración o para facilitar la cirugía como en cirugías abdominales. Es
importante controlar la función neuromuscular con un estimulador nervioso para ayudar a prevenir la
sobredosificación y la infradosificación.
El mantenimiento puede lograrse mediante bolos intermitentes o infusión continua.
D. Potenciación con anestésicos inhalados
Si se administran en conjunto se puede disminuir los requerimientos de los medicamentos no
despolarizantes hasta en un 15%.
Desflurano > Sevoflurano > Isoflurano.
Pancuronio > vecuronio y atracurio.
E. Potenciación con otros no despolarizantes
Producen un bloqueo sinérgico cuando su mecanismo de acción es ligeramente diferente.
F. Efectos adversos autonómicos
De los nuevos medicamentos no despolarizantes (atracurio, cistracurio, vecuronio y rocuronio) están
desprovistos de significantes efectos autonómicos, excepto el pancuronio que por bloquear los
receptores muscarínicos vagales en el nodo sinoauricular produce taquicardia.
G. Liberación de histamina
La liberación de histamina se produce desde los mastocitos, y esta puede provocar:
Broncoespasmo
Enrojecimiento de la piel
Hipotensión (por vasodilatación periférica)
En especial medicamentos como el atracurio. Por lo que se recomienda inyecciones lentas y dar
pretratamiento con antihistamínicos H1 y H2 para prevenir estos efectos secundarios.
H. Depuración hepática
Sólo pancuronio y vecuronio son metabolizados significativamente en hígado.
Vecuronio y rocuronio dependen de la excreción biliar.
Falla hepática prolonga el bloqueo de pancuronio y rocuronio.
I. Excreción renal
Dependen del riñón: pancuronio y vecuronio.
No dependen del riñón: atracurio, cisatracurio y rocuronio.
1. ATRACURIO:
benzilisoquinolina.
3. PANCURONIO: esteroideo, se une a los receptores nicotínicos de acetilcolina, pero no los activa.
I. Metabolismo y excreción: es metabolizado por el hígado
a. Sus productos metabólicos producen bloqueo neuromuscular.
b. Excreción: primariamente renal (40%) + biliar (10%).
c. En falla renal se prolonga el efecto de bloqueante neuromuscular.
II. Dosis:
a. Intubación: 0,08 – 0,12 mg/kg.
b. Inicio: 2 – 3 minutos.
c. Mantenimiento: 0,04 mg/kg inicialmente, cada 20-40 minutos 0,01 mg/kg.
d. Temperatura: 2-8° C.
e. Caducidad: 6 meses temperatura ambiente.
III. Efectos adversos:
a. Hipertensión y taquicardia: se ocasiona por el bloqueo vagal y la estimulación
simpática.
i. Ocasiona liberación de catecolaminas en las terminales nerviosas.
ii. Ocasiona disminución en la recaptura de catecolaminas.
iii. ¡PILAS EN LOS CARDIOPATAS!
b. Arritmias: en individuos predispuestos
i. Principalmente ventriculares, debido a aumento en la conducción y a la
liberación de aminas.
4. VECURONIO: esteroideo.
I. Metabolismo y excreción:
a. Metabolizado en pequeña proporción por el hígado.
b. Depende de la excreción biliar y en menor medida de la renal (25%).
c. Se puede usar en pacientes con falla renal, sin embargo, su duración de acción
puede ser prolongada.
d. No usar en UCI.
II. Dosis:
a. Intubación: 0,08-0,12 mg/kg.
b. Mantenimiento: 0,04 mg/kg inicialmente, cada 20-40 minutos 0,01 mg/kg.
c. Mantenimiento por infusión: 1-2 mcg/kg/min.
d. La duración puede incrementarse en la etapa post parto debido a las alteraciones
del flujo hepático.
e. Las mujeres suelen ser 30% más sensibles al bloqueo por esta sustancia (también
al pancuronio y rocuronio).
III. Efectos adversos:
a. Cardiovascular: si se usa con opioides puede ocasionar bradicardia.
b. Falla hepática: su efecto no es prolongado a dosis menores 0,15 mg/kg.
5. ROCURONIO: esteroideo.
I. Metabolismo y excreción: principalmente por el hígado, pero la fracción que se elimina por el
riñón es muy pequeña (por eso se utiliza en trasplantes renales).
a. Duración aumentada: en falla hepática o embarazo.
b. UCI: se puede utilizar porque sus metabolitos no son activos, entonces son útiles en
infusiones.
II. Dosis: es menos potente que los demás bloqueantes neuromusculares.
a. Intubación: 0,45-0,9 mg/kg.
b. Inicio: 60-90 segundos a dosis de 0,9-1,2 mg/kg.
c. Mantenimiento: bolos de 0,15 mg/kg.
d. Infusión de mantenimiento: 5-12 mcg/kg/min.
e. Intramuscular: se usa en pacientes pediátricos y neonatos, a dosis de 1 a 2 mg/kg
respectivamente. (Se aplica en el deltoides).
i. Inicio: 3-6 minutos.
ii. Duración: 1 hora.
f. Presentación: 50 mg/5 ml.
III. Consideraciones clínicas: se puede utilizar previo a la succinilcolina por su capacidad de
reducir fasciculaciones y mialgias.
Bloqueantes musculares
Diagrame y Explique la fisiología de la placa motora.
Detalle las características del receptor de acetilcolina en la placa
muscular (subunidades, forma madura, inmadura)
En qué consideraciones se encuentra mayor población de receptores
inmaduros de acetilcolina en la placa muscular, y qué consideraciones
tendría para la administración de bloqueantes musculares.
Clasificación de bloqueantes musculares de acuerdo a estructura
farmacológica.
Clasificación de los bloqueantes musculares de acuerdo a tiempo de
inicio de acción y duración.
Explique que es 1 dosis efectiva 95 (ED95)
Explique cuáles son los bloqueantes musculares que se pueden
emplear en una inducción de secuencia rápida, además detalle la dosis
recomendada de cada uno de estos medicamentos.
Explique la monitoria con Train Of Four (TOF), ubicación de los
electrodos, además detalle cómo se realiza la monitoria de profundidad del
bloqueo y la predicción de necesidad de reversión del bloqueo muscular
residual.
Cómo actúa el neostigmine y el sugamadex.
Cuando, a que dosis y por qué en la reversión con neostigmine se
debe emplear conjuntamente un parasimpaticolítico.
En que pacientes esta contraindicado la atropina.
Detalle 3 indicaciones de la succinilcolina.
Detalle las contraindicaciones de la succinilcolina.
Qué consideraciones tendrían los pacientes quemados, o con
inmovilidad prolongada o con enfermedades degenerativas musculares en
relación al uso de bloqueantes musculares.
Qué es la hipertermia maligna, detalle la fisiopatología, cuadro
clínico, letalidad y manejo.Complete la siguiente tabla.
Nombre Efectos
Medicamen comerci Dosi Presentació Metabolis Excreci adverso
to al s n mo ón s
Cisatracurio
Succinilcoli
na
Rocuronio
Pancuronio
Vecuronio
Notas:
Succinilcolina: manejo en laringoespasmo
Reversion
Atropine y neostigmine como base para relizar la revrsion de los bloqueadores no despolarizantes.
Indicaciones de Suggamadex: inactiva el BNM uniendose competitivamente
Paciente asmatico
Paciente obsesdo morbido
Pacinete contraindicado para succinilcolina
Neostigmina: Inhibidor reversible de la ACH colinesterasa, evita la degradacion de la ACH por lo cual
aumenta la concentracion de la ACH y esta compite con el medicamento. Solo se puede colocar
despues de tener un mas de 70% de la monitorizacion a nivel de la placa neuromuscular para poner
la neostigmina, dependiendo del estimulo del tren de 4.
Clasifiacion en tiempo:
- Vecuronio: intermedio
IV. Vecuronio
V. Dosis: 0.1 a 0.6
- Rocuronio: Corta
- Pancuronio: larga