FMyC | UABJO

LABORATORIO DE FARMACOLOGIA

ANESTESICOS
LOCALES
Arlene Chávez Estrada
 Contextoo..

COCAINA→ o benzoilmetilecgonina, hojas del

o Primer anestesico local→ arbusto de coca Erythroxylum coca

o Los andinos nativos las masticaba → efecto

estimulante y euforico.

o Albert Niemann → Aisló en 1860, notó que adormecia

la lengua
o Sigmund Freud→ fisiologia
o Carl Koller→ la introdujo a la practica clinca 1884–
anestesico topico para cx oftalmicas
o Halstead– nestesia de bloqueo de introduccion e
conduccion
o 1892→ empezó la búsqueda de anestésicos
sintéticos-- Einhorn + colegas → síntesis de
PROCAINA
 introduccion
Se unen de forma
01
reversible a un sitio
02 03
receptor específico dentro
del poro de los canales de
Na+ en los nervios
04
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¿Qué es la
Anestesia Local?
Pérdida temporal de la
sensibilidad en un área
pequeña del cuerpo sin perdida
del conocimiento ni del control
central de las funciones vitales
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 introduccion
➢ En tejido nervioso en concentraciones apropiadas, los
anestésicos locales pueden actuar en cualquier parte del
sistema nervioso y en cualquier tipo de fibra nerviosa,
bloqueando de forma reversible los potenciales de acción .
➢ En dosis elevadas actúan sobre canales de K+→ la anestesia no
depende de esto
➢ El anestésico debe penetrar, canal abierto
 01
Objectives
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 introducción
➢ Fibras sensitivas→ Fibras C, Amielínicas y cortas son las sensibles
➢ Fibras motoras→ mielínicas y largas no tan sensibles

Tras la administración de un anestésico local se pierde.

1. Sensación dolorosa
2. Sensación de frio calor, tacto y presión profunda
3. Acción motora

Agentes mas utilizados

actualmente:
LIDOCAINA
BUPIVACAINA
TETRACAINA
 Estructura quimica
hidrofílica + hidrófoba

unidos por un enlace éster o amida.

Hidrofoba o
liposolubles
 Venus

Saturn Jupiter
Venus has a beautiful It’s a gas giant and the It’s a gas giant,
name and is the second biggest planet in the composed mostly of
planet from the Sun Solar System hydrogen and helium
 Week 1 Week 2 Week 3 Week 4

Introduction

Recommendations

Consent anticipation

Euthanasia and religion

 Saturn Jupiter
Venus has a beautiful It’s a gas giant and the It’s a gas giant,
name and is the second biggest planet in the composed mostly of
planet from the Sun Solar System hydrogen and helium
 Estructura quimica

HIDROFOBICIDAD:

• Aumenta tanto la potencia como la duración de acción;

• Sitios hidrofóbicos mejora la partición del fármaco en sus sitios de
acción y disminuye la tasa de metabolismo mediante las esterasas
plasmáticas y las enzimas hepáticas.
• Se cree que el sitio receptor de estas drogas en los canales de Na+ es
hidrofóbico
• Toxicidad→ índice terapéutico se reduce en las drogas más
hidrofóbicas.
 Las Amidas, llevan doble “i” en su nombre

Mercury
Mercury is the
closest planet to
L X2
the Sun
C X2 E
Saturn B R
It’s composed of P M
hydrogen and helium T B
P
Jupiter
It’s the biggest
planet in the Solar
System
 Mecanismo de acción

bloquean la conducción al disminuir o El umbral de excitabilidad eléctrica

prevenir el gran aumento transitorio en
la permeabilidad de las membranas
excitables al Na+ por interacción
directa con los canales de Na+ de
voltaje .
aumenta gradualmente, Reducen la probabilidad
de propagación del
la tasa de aumento del potencial de potencial de acción, y la
acción disminuye, la conducción de conducción nerviosa
impulso se desacelera y el factor de finalmente falla.
seguridad de la conducción disminuye
 Mecanismo de acción

A picture always
reinforces the
concept
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remember: use an image instead of a long text.
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Results analysis
Subunidad: a, B1, B2, B3, B4
Dominios: 4
Segmentos: 6

Las cargas de activacion estan en

Helices S4→ Arginina y Lisina→
conducen el estado abierto del
canal

El poro transmembrana esta del

canal de Na+ esta rodeado de
helices transmembrana S5 y S6

En los segm S6 de los dominios 1,

3y4
Mitad intracelular del poro
Dependencia de la frecuencia y el voltaje

● El grado de bloqueo producido por una concentración dada de

anestésico local depende de cómo se ha estimulado el nervio y de su
potencial de membrana en reposo.
● Por tanto, un nervio en reposo es mucho menos sensible a un anestésico
local que uno que se estimula repetidamente
● Una mayor frecuencia de estimulación y un potencial de membrana más
positivo causan un mayor grado de bloqueo anestésico.

● Anéstico local se une con mayor afinidad al poro cuando este está
abierto
● La disociación de drogas mas pequeñas y mas hidrofóbicas es mas
rápida
 A picture is worth a
thousand words

El espaciamiento de los Nodulos de Ranvier aumenta con el tamaño de las fibras n.

 Efecto del pH

➢ Son ligeramente solubles como aminas no

protonadas,
➢ Generalmente se comercializan como sales Phase 04
solubles en agua, comúnmente clorhidratos. Mercury is the
➢ Son bases débiles por tanto se comercializan en en closest planet
sales ligeramente ácidas to the Sun

➢ Esta propiedad aumenta la estabilidad de

los ésteres anestésicos locales y de las
catecolaminas agregadas como
vasoconstrictores
➢ El pH del anestésico se equilibra
rápidamente con el LEC
Prolongación de la acción por los vasoconstrictores
▪ La duración de la acción de un anestésico local es proporcional al tiempo de contacto con
el nervio
▪ Los anestésicos locales a menudo se les agrega un vasoconstrictor, generalmente,
epinefrina.
▪ Disminuye la tasa de absorción
▪ Localiza al anestésico al sitio deseado
▪ Reduce su toxicidad sistémica
▪ Efectos adversos
 Efectos Adversos
01 SNC
Estimulación: inquietud, temblor → CONVULSIONES
Inhibición secundaria→ MUERTE POR IR

02 Cardiovascular
Disminución de la excitabilidad eléctrica, tasa de conducción y fuerza de contracción
Colapso cardiovascular→ MUERTE

03 M Liso
A dosis bajas pueden causar contracción
Efecto predominante es la relajacion de m liso intestinal, vascular y bronquial

04 UNM y ganglios
Puede bloquear la respuesta del músculo esquéletico
 “This is a quote. Words full
of wisdom that someone
important said and can make
the reader get inspired.”
— Someone Famous
 metabolismo

ESTER AMINA
ESTERASA
CYP HEPÁTICOS
PLASMÁTICA

COLINESTERASA N-dealquilacion→
PLASMÁTICA Hidrolisis

PABA: acido, para amino benzoic→ alergias

 Toxicidad
Resultado de un desequilibrio entre sus tasas de absorción y eliminación.
La absorción sistémica se reduce significativamente con la adición de agentes
VC

• Metabolismo
• Fármaco libre : P plastamáticas, disminuida o aumentadas
• Edad

55-95 % UP → glucoproteína Aumenta→ Cáncer, cx, trauma,

amidas
acida a1 IAM, tabaquismo, uremia
Disminuye→ Anticonceptivos O.
 COCAINA
Éster del ácido benzoico y la metilecgonina, abunda en las hojas del arbusto de coca.
1. Son el bloqueo de los impulsos nerviosos resultante de sus propiedades
anestésicas locales y la vasoconstricción local secundaria a la inhibición de NET
2. La toxicidad y su potencial de abuso han reducido los usos clínicos de la cocaína
a. SIMPATICOMIMÉTICAS

b. USO : MUCOSA RESPIRATORIA

c. Tópico como solución al 1, 4 o 10% para aplicación tópica
 LIDOCAINA
ADME
1. Absorción rápida parenteral, inhalatoria, oral.
Es una aminoetilamida
2. Efectiva sin VC
3. VC disminuyen la absorción y prologan el

AL protótipo de tipo amida

efecto local
4. Metabolismo microsomal con metabolitos
Produce una anestesia más rápida,
activos
más intensa, más duradera y más
extensa que una concentración
igual de procaína
Alternativa para las personas
sensibles a los anestésicos locales
de tipo éster.

Uso en múltiples fórmulas con

prilocaína y tetracaína para
procedimientos dermatológicos
 LIDOCAINA
Usos Efectos
Terapeuticos Adversos

Mercury Mars
La realización
✓Mercury de
is the closest ❑ Somnolencia, zumbidos de oídos,
It’s the biggest planet in
injertotode
planet thepiel
Sun disgeusia, mareos ythe espasmos.
Solar System
✓ la infiltración de ❑ Convulsiones, coma y depresión y
anestésicos en los detención respiratoria
genitales ❑ La depresión cardiovascular
✓ previo a los clínicamente significativa
Jupiter
procedimientos generalmente ocurre en los niveles de
It’s dermatológicos
the farthest planet lidocaína sérica que producen efectos
superficiales
from the Sun marcados en el CNS.
BUPIVACAINA
Acción y preparados farmacológicos
✓ Es un AL amida ampliamente utilizado.
✓ Estructura es similar a la de la lidocaína.
✓ Es potente capaz de producir anestesia prolongada.
✓ Tendencia a proporcionar un bloqueo más bien sensorial que
motor, la ha convertido en un medicamento popular para proveer
analgesia prolongada durante el trabajo de parto o el periodo
posoperatorio y analgesia efectiva durante varios días.
 BUPIVACAINA
ADME

✓ Se absorbe más lentamente que la lidocaína

✓ Los niveles plasmáticos aumentan más
lentamente después de un bloqueo del nervio
con bupivacaína o epidural.
✓ Es metabolizada principalmente en el hígado
por los CYP3A4, la cual luego es
glucuronidada y excretada.
Toxicidad

✓ Es más cardiotóxica que las dosis equiefectivas de

lidocaína.
✓ Arritmias ventriculares severas y depresión del
miocardio después de una administración intravascular
inadvertida.
✓ Se disocia mucho más lentamente que la lidocaína
durante la diástole, por lo que al final de la diástole una
fracción significativa de los canales de Na+ a tasas
cardiacas fisiológicas permanece bloqueada.
✓ Es acumulativo y sustancialmente mayor de lo
pronosticado por su potencia anestésica local.
✓ Coexistencia de acidosis, hipercapnia e hipoxemia.
ANESTÉSICOS LOCALES APROPIADOS
PARA INYECCIÓN

• Articaína : efecto a los 1-6 min y t1/2

1h anyone have any questions?
Does
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Cloroprocaína: vida media en plasma
de 25s,+91 620
dolor 421 838por tetania
muscular
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Mepivacaína: toxica en el neonato,
contraindicada en anestesia obstétrica
• Prilocaína: tiene un mayor volumen de
distribución lo que disminuye su
Please keep this slide for attribution
toxicidad, adecuado bloqueo regional.
• Procaína:
CREDITS: Thisasociado
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otros was
medicamentos como uso
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• Ropivacaína: menos cardiotóxica que
bupivacaína
• Tetracaína: inicio lento y mas tóxico.
 Agentes utilizados
principalmente para anestesiar
las mucosas y la piel

● Efectivas para el alivio sintomático del prurito

anal y genital, las erupciones por hiedra
venenosa y muchas otras dermatosis agudas
y crónicas
● Se combinan con un glucocorticoide o
antihistamínico
○ DIBUCAÍNA: uso cutáneo
○ DICLONINA: disfagia
○ PRAMOXINA: Uso cutáneo
Anestésicos con baja solubilidad
acuosa
• Se absorben demasiado lentamente como para
causar toxicidad clásica por anestésico local
• Se pueden aplicar directamente a heridas y
superficies ulceradas.
• Produce una acción anestésica sostenida.
• Son ésteres
• El miembro más importante de la serie es la
benzocaína
• ES: METAHEMOGLOBINEMIA
Anestésicos de uso oftalmico

● Dirigida a la córnea y la conjuntiva.

● Limitante por irritabilidad
● Proparacaína
○ Poco antigénico util en px con
antecedentes de
hipersensibilidad a AL
● Tetracaína
● Se inicia con una gota y va
aumentando un sucesivamente hasta
tener resultados adecuados
● ES: curación retardada, depresión y
desprendimiento del epitelio de la
córnea
Alternative resources