BIOTRASFORMACIÓN: Transformar el fármaco en una molécula más hidrosoluble y

metabolitos más activos

Afinidad del receptor por el fármaco: determinará el número de complejos fármaco-receptor
que se van a formar

Índice terapéutico: DL50/DE50

Biotransformación: FASE 1 (se da en el retículo endoplasmático Y Tiene tres procesos

principales generalmente, la OXIDACIÓN, LA REDUCCIÓN Y LA HIDRÓLISIS o hidroxilación)

FASE 2: Se da en citosol

Taquifilaxia: disminución rápida de la respuesta del tejido a un fármaco, luego de la

administración continua

- Los antagonistas competitivos disminuyen la potencia de un agonista, en cambio los

no competitivos disminuyen la eficacia del agonista
- Enlace iónico es más frecuente entre fármaco y receptor
- la excreción de fármaco por vía biliar Es un proceso que se da en contra de la gradiente
de concentración.

Agonista: actividad intrínseca

Total o • Un fármaco se une a un receptor y produce una Eficacia
completo respuesta biológica máxima que imita la respuesta al completa
ligando endógeno. • Fármaco que se une a un receptor, 100% con
estabilizándolo en su estado conformacional activo. • efecto
Posee una fuerte afinidad por su receptor y una buena máximo o
eficacia. eficacia =1
Parcial • Los receptores no unidos suelen ser inactivos y requieren Menor eficacia
de interacción con un agonista para asumir una -1
conformación activa. • Algunos receptores pueden ser
activos sin necesidad de que esté presente un agonista. •
Estabilizan la forma R inactiva. • Revierten la actividad
constitutiva de los receptores y tienen el EFECTO
FARMACOLÓGICO OPUESTO AL DE LOS AGONISTAS
receptores
Inverso Efecto inverso Inverso

Antagonista no actividad intrínseca

Competitivo -Reversible
- curva de concentración – efecto se desplaza a la derecha en presencia del
antagonista
- Evita que el agonista actúe sobre el receptor específico, dependiendo de la
concentración del agonista
No Irreversible
competitivo - REDUCE LA CANTIDAD DE RECEPTORES disponibles para el agonista.
- Evita que el agonista en cualquier concentración produzca efecto
Alosterico Impide que el receptor sea activado, aunque el agonista se una al sitio activo

Tipos de antagonistas
Químico Se da entre moléculas muy reactivas, las cuales más bien se
neutralizan.
-heparina con la protamina.
-se da cuando 2 fármaco interactúan entre si originando un
compuesto inactivo o menos tóxico
Fisiológico o funcional Se da en sustancias que tienen acciones opuestas, pero
mecanismos diferentes, se unen a diferente receptor
-acetilcolina y adrenalina
- antagonista puede actuar en un receptor completamente
independiente, iniciando efectos que son funcionalmente
opuestos a las del agonista.
-
Farmacológico bloquea la acción de epinefrina en sus receptores, al
Farmacocinética ocupar aquellos receptores sin activarlos
fármaco reduce la presencia del otro en su lugar de acción, por lo
tanto, reduce su capacidad para actuar; puede ser consecuencia de
una reducción en la absorción y distribución o de un aumento del
metabolismo y la eliminación
- Agonista parcial + agonista puro = antagonista
 Receptor Ionotrópicos: acción rápida, se une a Na, Ca, Cl
Regula SNC
GABA Apertura de canal cloro (hiperpolarización)

Activa SNC y vigilia

Glutamato Kainato: abre canal Na y K
Receptor nicotínico AMPA: abre canal Na (despolarización)
NMDA: abre canal Ca, poco Na y sale Mg
Acetilcolina Paso de sodio (Na) y calcio (Ca)
Receptor metabotrópicos: acción lenta, acoplado a proteína G
Beta Unido a Gs Activa adenilciclasa
Alfa 1 Unido a Gq Activa fosfolipasa
Alfa 2 Unido a Gi Inhibe adenilciclasa
Acetilcolina Unido a Gi y Gq Unido a ionotropico (nicotinico) y muscarinico
(metabotropico)

Simpático: receptores alfa y beta

Parasimpático: receptores muscarinicos y nicotínicos

Receptores colinérgicos del parasimpático es secretagogo y estimula líquidos de cuerpo

Receptores Canales iónico N1 En unión neuromuscular Contracción muscular
nicotínico N2
Receptores Proteína G M1 SNC, cerebro UNIDO A PROTEINA Gq
muscarinicos M3 MS. Liso
M5 SNC
M2 Corazón Unido a proteína Gi
M4 SNC
Segretagogo: estimula saliva, micción, sudor, defecación, lagrimeo, contracción de pupilas, disminuye
frecuencia cardiaca, broncoconstricción.
Vesamicol: evita almacenamiento de acetilcolina
Hemicolinico: bloquea trasporte de acetilcolina
Toxina botulínica: bloquea acetilcolina
Acetilcolinesterasa: degrada acetilcolinesterasa
 Sistema nervioso simpático:

D1
Dopaminérgicos D2

Beta 1: cronotropismo e inotropismo positivo y aumento de renina

Beta -Aumento de frecuencia cardiaca y vasoconstricción
-Aumento de AMP cíclico
-Unión a Gs
-Fármacos: denopamina, ispronealina y dobutamina
-dopamina, dobutamina, norepinefrina y epinefrina son ionotropicos postivos
Receptor -Más afinidad por isprotenol
Beta 2: vasodilatación de bronquios, musculo liso respiratorio
adrenérgico -Aumento de AMP cíclico
-Unión a Gs
-Fármacos: salbutamol y litodorina
-Más afinidad por isprotenol
-ritodrina: relajación uterina para que no haya embarazo prematuro
Beta 3:
-Fármaco: isoprotenelol
-Activa lipolisis
Alfa 1: vasoconstricción (útero, musculo liso), midriasis, pupila dilatada, aumento de presión arterial, hígado
Alfa hace gluconeogenolisis
-Unido a proteína Gq (IP3, DAG)
-Fármacos: fenilefrina y metoxamina
Mas afinidad por adrenalina y menos por isprotenol
Alfa 2: liberación de insulina, aumento de plaquetas, inhibición liberación de neurotransmisores, disminuye
AMPc
-Unido a proteína Gi
-Fármaco: clonidina, guanabenz, oximetazolina
-Más afinidad por adrenalina
 Agonista adrenérgico
simpaticomimético
(postganglionar)
Directo Selectivo Fenilefrina
Se une a un Alfa 1
receptor Metoxamina Alfa 1 mayor actividad alfa adrenérgico
Clonidina Alfa 2
Dobutamina Beta 1
terbutalina Beta 2
No selectivo Oximetazonlina Alfa 1 y 2
Isoprenalina Beta 1 y 2 Inotrópico y cronotrópico positivo, Uso clínico en bradicardia y bloqueo
vasodilatador, aumenta PAM auriculoventricular
Epinefrina o Alfa 1,2 beta 1, 2 Inotrópico y cronotrópico positivo, Shock anafiláctico
adrenalina arritmias, contracción arteriolar, dilatación Aumenta Presión arterial
de arterias.
-reduce flujo sanguíneo cutáneo
-aumenta flujo sanguíneo de musculo
esquelético
-aumenta frecuencia cardiaca
Norepinefrina Alfa 1,2 beta 1 -Vasopresor Presión arterial
Noradrenalina -inotrópico positivo
-bradicardia reflfeja
Indirecto Liberador NA Anfetamina Inhibe recaptación de serotonina
Tiamina
Inhibidor Selegilia
MAO

Inhibidor Entacapone
COMT

Mixto Indirecto Efedrina Alfa 1,2

Beta 1,2

Directo Dopamina
 Bloqueadores alfa adrenérgico
Reversible: Fentolamina, prazosina, tolazolina
Irreversible: Fenoxibenzamina, dibenamina

Epinefrina: reducir el flujo sanguíneo cutáneo, aumentar el flujo sanguíneo al músculo esquelético, e incrementar la fuerza y la frecuencia de la contracción cardiaca

Fenoxibenzamina
No selectivos alfa 1 y 2
Fenotolamina
Antagonistas Yohimbina
de receptores Selectivos por alfa 2
alfa Prazosina Para hipertrófica prostática
benigna
-HTA
Terazosina
Doxazosina dificultad para iniciar la micción
HTA
Selectivos por alfa 1 Tamulosina
Urapidilo
 No selectivos Primera generación Nadolol
Penbutolol
Pindolol
Timolol
Selectividad por beta 1 Segunda generación acebutolol
Bisoprolol
Esmolol
Antagonis Metoprolol
tas de atenolol
No selectivos Tercera generación Carteolol
receptores Carvedialol
beta Bucindolol
Labetalol
Selectividad por beta 1 Tercera generación Betaxolol
Celiprolol
nebivodol
 Acción directa PARASIMPATICO
Grupo Fármaco Receptor Uso clínico Efectos Datos extras Usos generales
adversos
Esteres de Metacolina Muscarinico y N -Hiperreactividad bronquial Produce bradicardia Selectivo y de larga -Estimulación
colina -Actúa a nivel cardiovascular e hipotensión duración gastrointestinal
Carbacol Muscarinico y -Actúa a nivel de tracto Duración -Estimulación de
Nicotinico urinario y gastro prolongada aparto urinario
Betanecol Muscarinico -Tratamiento para íleo No hidrólisis por -Prueba de
postoperatorio y retención AchE y BuchE. secretina
urinaria -Confirma
Acetilcolina Muscarinico y No utilidad clínica diagnostico por
nicotínico intoxicación con
antimuscarínicos

Alcaloide Pilocarpina Muscarinico -Tratamiento del glaucoma Diaforesis No se usa en asma, ▪ Tratamiento de
colimimético (natural) Amina terciaria -Xerostomía Diarrea EPOC, bradicardia xerostomía.
-Actúa a nivel del ojo Cólicos severa, uropatía ▪ Tratamiento de
Arecolina Nicotínico -No medicación Sialorrea obstructiva glaucoma (angulo
(natural) Amina terciaria Excesivo lagrimeo cerrado o
Muscarina Muscarinico Actúa a nivel de tracto Espasmos estrecho).
Amina cuaternaria urinario y gastro Hipotensión ▪ Reversión del
(natural)
(no pasa BHE) Bradicardia efecto midriático.
▪ Tratamiento de
adherencias entre
iris y cristalino.
 ACCIÓN INDIRECTA PARASIMPÁTICO: inhibe metabolismo de Ach, inhibe acetilcolinaesterasa
FARMACO CARACTERISTICAS USO ESPECIFICO
Derivados Fisostigmina (R) -Acción intermedia Glaucoma
carbámicos -Amina terciaria Antídoto de sobredosis de atropina
(reversibles)
Neostigmina (R) -Acción intermedia Tratamiento de íleo, retención urinaria,
Piridostigmina (R) -Amina cuaternaria miastenia, reversión de bloqueadores
-Reversible neuromusculares.
-tratamiento de miasteria gravis
Ambenonio (R) - -
Demecario - -
Carbanyl y baygón - -
Alcoholes Edrofonio (R) Acción corta Diagnóstico de Miastenia graves
Aumenta ACh -intoxicación por colinergicos
Organofosforado Ecotipoto Acción larga Tratamiento glaucoma
(irreversible) Isofluoroato Liposolubles -
Paratión Inhibidores irreversibles -
Son tóxicoa
Rivastagmina (R) Tratamiento de alzhéimer
Donepezilo (R)
Gases de guerra -
Ecotiopato Para glaucoma
Malation o paration Insecticida
-aumenta niveles séricos de acetilcolina e inhibe
acetilcolina esterasa
Sarín gas nervioso
 ANTIMUSCARÍNICOS
Fármaco característica Administración efectos adversos precauciones Uso clínico
Alcaloides Atropina Atraviesa barrera Excitación central -Sinequias, Antiespasmódico
naturales placentaria -corazón: bradicardia, taquicardia, . glaucomas EN Anti secretor
-da excitación cronotropismo y dronotropismo positivo ANCIANOS e Oftalmológico
leve -pulmones: inhibe secreción de vía hipersensibilidad a Antidiarreico
-antimuscarinico respiratoria ❖ Sequedad de la atropina. Manejo de
boca Dosis toxicas causa: sobredosis por
-inhibe función de -estómago: disminuye saliva y frecuencia -inquietud inhibidor de AChE
glándulas de peristaltismo
❖ Visión borrosa -irritabilidad usa en el
sudoríparas -riñón: antiespasmódico, dilata pelvis -desorientación tratamiento de
-tracción de renal, uréteres y vejiga
❖ Fotofobia -alucinación, delirio o intoxicación de
visceras depresión organofosforad
❖ Intolerancia al os
Escopolamina Amina terciaria Actúa en SNC como anti analgésico calor - Aplicada a la piel con
Atraviesa BHE Produce depresión, un parche
--antimuscarinico somnolencia,sedación,euforia, ❖ Retención urinaria transdérmico, el
midriasis, reducción salival, (obstrucción Parcial) siguiente agente se
anticinetosis (anti mareo) utiliza para prevenir o
❖ Constipación
reducir la ocurrencia
❖ Taquicardia de la náusea o vómito
asociado a la cinetosis
Derivados Oxitropio - Bronco dilatación, taquicardia e Los -
semi Tiotropio - inhibición de secreción salival. parasimpaticolíticos
sintéticos están
Falta relativa de acción sobre
contraindicados en
depuración ciliar.
pacientes glaucoma
Previene la broncoconstriccion de ángulo abierto
inducida por sustancias inflamatorias.

Derivados Ipatropio Amonio

sintéticos cuaternario
 Amonio terciario ❖ Sequedad de boca Glaucoma de
Ciclopentano --antimuscarinico Visión borrosa
ángulo cerrado, e
Tropicamida hipersensibilidad a
❖ Fotofobia la atropina

❖ Intolerancia al calor , taquicardia

❖ Retención urinaria (obstrucción Parcial)

❖ Constipación
Sistema nervioso central

BARBITURICOS
Características Uso especial Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos
OXIBARBITURICOS Metohexital Duración ultra   Actúa junto a GABA A  Anticonvulsivo de  EPOC  Depresión residual del SNC
corta 5 a 15min  Puede unirse a emergencia  Porfiria “RESACA”
Pentobarbital Duración corta receptor sin GABA  Medicación pre  Hipersensibilidad  Excitación paradójica en
Secobarbital 3horas  Apertura canal de cloro anestésica  IRC ancianos
Amobarbital Duración por más tiempo  Anestesia endovenosa  Insuficiencia hepática  Hipersensibilidad
intermedia  Hiperpolariza  Inductor enzimático  Delirium
3 a 6 horas membrana  Protección cerebral
Fenobarbital Duración Convulsiones  Produce hipnosis,
prolongada generalizadas y focales ansiolisis, sedación,
-más de 6 horas anestesia
TIOBARBITURICOS Tiopental o -Muy liposolubles Usado para proteger el
pentotal -Duración cerebro
Tiamilal ultracorta
5 a 15min

ANESTESIA INHALATORIA

ANASTESICOS ORGANICO Ciclopropano

INHALATARIO GASEOSO trimetileno
INORGÁNICO Óxido nitroso Efecto potente y es único fármaco usado
Xenón
ETERES Simples
Fluorados sevofluorano Anestesia inhalatoria usada en niños
ANAESTESICOS HIDROCARBURO HALOGENOS Simples
INHALATORIOS
VOLÁTILES Fluorados

-Depresores del SNC: Aumenta la actividad de GABA y disminuye estado de alerta y actividad del SNC

● Los Alcoholes

● Fármacos Sedantes: Barbitúricos y Benzodiacepinas

● Fármacos Tranquilizantes
● Cannabis
● Opioides: Morfina y Heroína
● Fármaco Inhalatorios
-Sedante: disminuye actividad y modera la excitación (tranquiliza)

-Hipnótico: produce somnolencia y facilita el estado de sueño

-Tranquilizante o ansiolítico: drogas usadas para calmar ansiedad, tensión o agitación, deprimen el SNC

-Anestesia general: estado de ausencia de percepción de todas las sensaciones


Etapa I: Amnesia y analgesia
Etapa II:
Delirio o excitación
Etapa III: Etapa quirúrgica de la
anestesia
Etapa IV: Etapa de parálisis bulbar
ETAPAS
La primera etapa comienza con la Inhalación del anestésico y Plano 1: Memoria y sensación normales
dura hasta que se pierde el conocimiento. Fluorados
Plano 2: Amnesia y analgesia parcial
Plano 3: Amnesia y analgesia total
La segunda etapa empieza con la pérdida del Síntomas:
Respiración arrítmica
conocimiento y termina con la desaparición del reflejo palpebral Excitación motora
Hiperactividad
Vómitos
Pupilas dilatadas y taquicardia
La tercera etapa se extiende desde la desaparición del reflejo Plano 1: Sueño.
palpebral hasta que se produce el cese de la respiración Plano 2: Perdida de la sensibilidad
espontánea Plano 3: Tono muscular perdido
Plano 4: Parálisis intercostal Nota: Ya se puede operar en el plano 2 y 3
Esta etapa Características:
comienza con la parálisis respiratoria completa e insuficiencia Midriasis intensa
Piel pálida y fría
circulatoria completa.
La hTA es profunda, a menudo no se puede registrar
El pulso humeral es mínimo o ausente.
La parada cardíaca es inminente.

COMPLICACIONES ANESTESIA INHALATORIA POR:

- Depresor miocárdico más que vasodilatador: Frecuencia cardíaca en un plano adecuado baja
HALOTANO - Arritmogénico en presencia de catecolaminas endógenas y exógenas
- Depresor respiratorio
- Biotransformación de 20% a 25% a ácido trifluoracético, se une a la proteína hepática y se transforma en antígeno que se forman anticuerpos y hay riesgo de producir
Hepatitis halotánica (El Disuflurano y Deslotano también se degradan a ácido trifluoracético [TFA])
- El mayor riesgo de Hepatitis halotánica reportada
- Irritante durante la inducción inhalatoria (no puede ser usado en inducción en pediatría)
ISOFLUORANO
- Más vasodilatador que depresor miocárdico
(su potencia el menor que el anterior pero su
- No Arritmogénico en presencia de catecolaminas
despertar es más rápido, por tener
menos coeficiente) - Depresor respiratorio
- Biotransformación 0.2% a 2% a Ac. TFA
- Hay riesgo de Hepatitis halotánica
SEVOFLURANO - Agente de elección para inducción inhalatoria rápida y suave (No irritante y de olor tolerable – puede ser usado en niños y adultos-)
(Es el menos potente pero más rápido para - Menos depresor miocárdico que el Halotano
despertarse) - No sensibiliza al miocardio a catecolaminas
- Biotransformación 5 a 8 % a HFIP (se conjuga y se elimina)
- No reportes de hepatitis halotánica.
DESFLUORANO - El mayor irritante de los anestésicos volátiles cuando se usa como inductor inhalatorio.
(rapidez para dormir, menos potente, pero se - El mayor vasodilatador.
despierta rápido) - Produce taquicardia.
- No arritmias
- No sensibiliza al miocardio a catecolaminas.
- Biotransformación 0,02 a 0.2 % a Ac. TFA
- Hay riesgo de hepatitis halotánica (pocos casos)
 ANESTESIA ENDOVENOSA: no es analgésico, necesita de un opioide (FENTANILO)
Características Mecanismo de acción Proceso
PROPOFOL  Más usado Actúa en GABA  Disminuye PA, PIC, flujo cerebral, CMRO2,
 No efecto analgésico y se usa con fentanilo Acción antimimética PIO
 Deprime mucho la respiración y da apnea  Vasodilatación
 No se usa en embarazada ni lactantes  No produce broncoespasmo
 Pacientes no tiene efectos adversos feos y pueden caminar rápido y no
vomitan
KETAMINA  Más usado en niños Bloquea captación de noradrenalina  Aumenta PA, FC, GC, PIC, flujo cerebral
 Usado en hipotensión, asma, shock Estimulación simpática central  Inotrópico negativo (deprime miocardio)
 Efecto analgésico si  Broncodilatador
 No se usa en pacientes con problemas neuroquirurgicos  Disminuye la ventilación
 Causa alucinaciones y delirios
 Nistagmo y dilatación pupilar
 Salivación y lagrimeo
Amnesia y analgesia profunda
y corta duración
ETOMIDATO  No efecto analgésico 12-24 horas
 Efecto hipnótico
 Poco efecto hemodinámico
 Supresión adrenal

-coeficiente de partición sangre- gas: solubilidad de fármaco en sangre (metoxifluorano es más soluble, pero tiene menos inducción),
-CAM: concentración alveolar mínima y es la potencia del fármaco inhalatorio, cuando hay menos CAM es más potente
-potencia: afinidad de fármaco en receptor
-anasteasia multimodal: combinación de fármacos para tener menos efectos adversos
 ANTICONVULSIVANTES

FÁRMACO MECANISMO DE ACCIÓN USO CLINICO EFECTOS ADVERSOS INTERACCIÓN DE MEDICAMENTOS

FENITOINA Bloquea canal calcio Principalmente en crisis generalizada Muy teratógeno Inductor enzimático P450
tónico clónicas con trastorno de Ataxia, vértigo, hisutismo, hiperplasia,
conciencia y poco en focal facies leonina, náuseas, vómito y
No se usa en crisis de ausencia trastorno de la coagulación
CARBAMAZEPINA Bloquea Na y Ca Apto para niños Somnolencia, ataxia, diplopía, rash Metabolismo hepático
: USO PRINCIPAL EN crisis focales Inductor enzimático
Tónico sin trastorno de conciencia, ni Crisis tónico clónicas, parciales
generalización secundaria. Manias
Neuralgia del trigémino
OXCARBAZEPINA Bloquea Na y Ca Muy usado en niños Rash, ataxia, hiponatremia , astenia, Junto con carbamazepina genera
Crisis mioclonicas con ausencia náuseas, hiponatremia, reacción psicótica hiponatremia
Crisis parciales
ETOXUMIDA Bloquea Ca Primera opción en crisis de ausencia
LAMOTRIGINA Bloquea Ca tipo T Síndrome lennox Somnolencia, irritabilidad, mareos, Baja unión a proteínas plasmáticas
Disminuye glutamato cefalea No afecta a isoenzimas
Sindroma Steve Johnson
ÁCIDO VALPROICO- Bloquea canal T de Ca Segunda opción en crisis de ausencia Es el más teratógeno produciendo espina Metabolismo hepático
VAALPROATO Bloquea enzimas metabolizadoras de GABA Crisis generalizada y parcial bífida
Alto espectro Síndrome de west y lennox Sedación, temblor, náuseas, vómitos,
anorexia
Inhibe GABA Usado en terapia combinada Pérdida de visión, psicóticas. Depresión
VIGABATRINA Síndrome de Lennox y west
TIAGABINA Bloquea a proteína del GABA y aumenta GABA en Crisis parciales Afecta SNC y causa pequetias en sangre Inhibe a antihistamínicos y anti fúngicos
espacio sináptico
GABAPENTINA Bloquea alfa 2 Crisis parciales y monoterapia Somnolencia, vértigo, ataxia, fatiga, Usado en pacientes cirroticos
Disminuye glutamato y flujo de Ca Ansiolítico nistagmus, dolor de cabeza
Dolor neuropatico
PREGABALINA Bloque alfa 2 Dolor neuropático y tratamiento Somnolencia, mareos, mioclonia
Disminuya Ca intraneural combicación de crisis parciales
Disminuye glutamato
TOPIRAMATO Bloquea Na Principalmente en crisis generalizadas Somnolencia, vértigo, ataxia, mareo,
Alto espectro Potencia GABA Crisis parciales, tónico clónicas confusión, falta agilidad mental, perdida
Antagonista de AMPA y disminuye excitación
Migraña y sidrome de lenox de peso
LEVETIRACETAM Inhibe glutamato Crisis primarias parciales Astenia, agitación psicomotriz Poca teratogenicidad
ZONISAMIDA Inactiva Ca T y bloquea a Na Convulsiones parciales o sin SNC, renales y cutáneos Metabolixmo hepático en enzima CYP3A4
generalización secundaria
LACOSAMIDA FAE ultim generación Inicio de crisis parcial o Desetabilixa neurona
 BENZODIAZEPINA : SEDANTES E HIPNÓTICOS
FARMACO USO CLINICO TIPO DE ACCIÓN EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS MECANISMO DE ACCIÓN
GENERALES
DIAZEPAM Crisis epilépticas y ansiedad Acción larga En neonatos eleva la -Acción larga: -Unida a albumina
-vive 60 horas Produce
-ansiolítico y bilirrubina y da ictericia acumulación de -Metabolizada en hígado por
anticonvulsivante metabolitos activos, oxidación, desaquilación e
MIDAZOLAM -Anticonvulsivo Acción corta con sedación, hidroxilación
-Protege contra isquemia alteración cognitiva -Actúa a niel de GABAa
-Deprime SNC y da sueño y afectación del produciendo apertura de canal de
rendimiento
- usado en amnesia cloro y da una hiperpolarización.
psicomotor.
anterógrada -Se genera incremento del flujo de
-Puede haber
LORAZEPAM Primera elección en Acción intermedia No hace metabolismo efecto de calcio intracelular.
pacientes con mal hepático de primera fase tolerancia -alfa 1: sedación
Ansiolítico -síndrome de -alfa 2 y 3: ansiolítico
CLONAZEPAM Crisis focal o generalizada abstinencia
Fobia social - inotrópico negativo
ALPRAZOLAM Tratamiento ansiolítico Acción intermedia
TRIAZOLAM Acción corta

Los benzodiacepinas de primera elección son lorazepam, midazolam y diazepam

FARMACOS Z: agonistas del receptor GABAa

FÁRMACOS HIPNÓTICOS AGONISTAS DE RECEPTORES DE BENZODIACEPINAS

CARACTERISTICAS MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINETICA Uso clínico general EFECTOS ADVERSOS
ZOLPIDEM -Sedante-hipnótico -Actúan como benzodiacepinas -no es anticonvulsivante -pacientes con trastorno de » Náuseas
-tratamiento contra insomnio -incrementa el flujo de cloro -no es relajante muscular sueño porque aumenta el » Temblores
-tiempo de vida corta y biodisponibilidad intracelular -no produce síndrome de ciclo de sueño » Somnolencia (En menor
de 70% -hay hiperpolarización e inhibición abstinencia medida que las
ZALEPLÓN No se usa mucho neuronal -no produce síndrome rebote Benzodiacepinas)
-biodisponibilidad baja de 30% - escaza tolerancia » Vértigo
ZOPLICONA -absorción y eliminación rápida » Agitación
ESZOPLICONA » Irritabilidad
RAMELTEON -agonista de receptores de melatonina diurna
-relacionado al ciclo sueño-vigilia
-produce somnolencia
Inhibidores selectivos de Indicaciones generales Indicaciones especiales Efectos adversos generales Efectos adversos Datos importantes
receptación de serotonina especiales
(ISRS) primera linea
Sertralina 1. Trastorno de •tratar el trastorno obsesivo- 1. Cefalea, sudoración, ansiedad y agitación. • Efecto más activador -Tiene un mayor efecto con
compulsivo en niños Trastornos digestivos (náuseas, vómitos, la comida y hace
angustia diarrea) Debilidad y fatiga metabolismo de primer
2. Cambios de peso paso
2. Trastorno de 3. Trastornos del sueño Se elimina por heces
Paroxetina 4. Disfunción sexual. La pérdida de la libido, la Efecto más sedantes Enzima 2D6
ansiedad eyaculación tardía y la anorgasmia. -complicaciones cardiacas Se elimina por heces
5. en niños y adolescentes: en 1 de cada 50
generalizada niños aumentan las ideas suicidas
6. . Sobredosis. reducción del umbral
Fluvoxamina 3. Estrés •tratar el trastorno obsesivo- convulsivo asociada a todos los Efecto más sedante
compulsivo en niños antidepresivos.
postraumático 7. Síndrome serotoninérgico: hipertermia,
rigidez muscular, sudoración, mioclonías y
4. Trastorno de cambios en el estado mental y en las
Citalopram constantes vitales, cuando se emplean en
ansiedad social
presencia de un IMAO u otro fármaco
5. Trastorno disfórico altamente serotoninérgico.
8. Síndrome de interrupción: cefalea, malestar
premenstrual • Bulimia nerviosa general y síntomas de tipo gripal, agitación e Efecto más activador Tiene vida media de 36
Fluvoxetina irritabilidad, nerviosismo y cambios en el
•tratar el trastorno obsesivo- el riesgo más bajo horas
compulsivo en niños patrón de sueño. Enzima 2D6
•tratar la depresión infantil. 9. El riesgo es mayor en los agentes con
semividas más cortas y metabolitos
inactivos.
Escitalopram
10. Los posibles signos y síntomas que incluye
este síndrome, relacionado con la
serotonina.
 Inhibidores de recaptación Indicaciones Características Indicaciones generales Efectos adversos especiales Datos importantes
de noradrenalina y 5HT generales
(SRIN)
VELAFAXINA Ayuda al dolor -Dosis altas: inhibe serotonina  inhibidor de la recaptura de -A dosis altas puede aumentar la -isoenzima CYP2D6.
-Dosis medias: inhibe noradrenalina serotonina presión -arterial y la frecuencia -La semivida del compuesto
neuropático
-Dosis bajas: inhibe dopamina  dosis altas inhibe ligeramente la cardíaca. original más su meta-bolito activo
recaptura de dopamina -náuseas, cefalea, disfunción sexual, es de unas 11 h
mareos, insomnio, sedación y
estreñimiento
DULOXETINA   inhibe la recaptura de serotonina y insomnio, mareos, somnolencia, -No se toma con comida
noradrenalina sudoración, disfunción sexual, junto al -Se fija en proteínas plasmáticas
 No debe darse en insuficiencia posible riesgo de que aumenten la -Inhibidor moderado de las
hepática presión arterial o la frecuencia cardíaca. isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4
 No deben tomas las personas con -problemas hepáticos
insuficiencia renal

ANTIDEPRESIVOS Características Indicaciones especiales Efectos adversos Efectos adversos Datos importantes
ATIPICOS generales especiales

BUPROPIÓN . Evitar ante riesgo de convulsiones -Disminuye la ansiedad asociada al
o que padecen trastornos consumo de tabaco
alimenticios . - los síntomas de abstinencia
• Mirtazapina Uso en pacientes deprimidos con -antagoniza la actividad de los
insomnio. receptores α2 presinápticos
-refuerza la neurotransmisión de
serotonina y noradrenalina.
Capacidad antagonista sobre los
receptores 5-HT2
-Potente acción antihistamínica
sequedad de boca, sudoración, -inhibidor débil de la recaptura de
nerviosismo, temblor, una dopamina y noradrenalina
incidencia muy baja de disfunción -metabolizado por la vía de la
sexual y un mayor riesgo de isoenzima CYP2D6
convulsiones a dosis altasn
-no produce los efectos adversos
antimuscarínicos de ATC
-no interfiere en la función sexual
como los ISRS.
-produce un aumento del apetito y
peso.

Nefazodona y Sedantes por actividad agonista en -inhibidores débiles de la recaptura NEFAZODONA: riesgo de fármacos son sedantes, por su
H1 de serotonina hepatotóxicidad potente actividad antagonista H1
trazodona -Capacidad antagonista 5-HT2A TRAZODONA: asociado con trazodona se ha asociado con el
postsinápticos priapismo priapismo y la nefazodona, con el
-uso crónico, estos fármacos riesgo de hepatotoxicidad
pueden desensibilizar los auto-
receptores 5-HT1A presinápticos y,
por tanto, aumentar la liberación
de serotonina.
Para tratar cefaleas ANTIDEPRESIVOS Indicaciones Indicaciones Efectos adversos generales Efectos adversos Datos Mecanismo de
(bloquea NA y TRICICLICOS generales especiales especiales importantes acción
serotonina) 2da línea
Amina secundaria Desipramira bloquean la recaptura de Bloqueo de Inhibidor selectivo de Bloquean los
noradrenalina y los receptores recaptura de efectos de
serotonina muscarinicos, noradrenalina recaptadores de
nortriptilina Los ATC son alternativa histaminergicos son los la noradrenalina
para los pacientes que no responsables de los efectos y de
responden a los ISRS adversos. serotonina,
-muscarinicos: visión borrosa, también bloquea
xerostomía, retención urinaria, a
estreñimiento y empeoramiento receptores
Amina terciaria Imipramina - controla de glaucoma. -problemas muscarinicos,
enuresis (micción) -arritmias mortales. cardiovasculares histaminergicos
nocturna en niños -bloqueo de receptor
-Antidepresivo y síntomas adrenérgico -Anticolinérgica
psicóticos. -sedación
amitriptilina -aumento de peso.
-migraña
-dolor neuropático -trastornos sexuales.
Doxepina -dosis pequeñas para
insomnio

clomipramida

Amina cuaternaria Maprolina Inhibidor selectivo de

recaptura de
noradrenalina
Amoxamina antagonista sobre el
receptor D2
Inhibidores de IMAO Indicaciones generales Indicaciones especiales Efectos adversos generales

FENELZINA inactivar  La tiramina que está presente en ciertos

cualquier exceso de alimentos como los quesos y carnes
moléculas de curados, el hígado de
neurotransmisores pollo, el pescado en escabeche o ahumado y
(noradrenalina, Dopamina y los
TRANILCIPROMINA serotonina) vinos tintos es inactivada normalmente por la
MAO en el intestino.

 Provoca la liberación de grandes

cantidades de catecolaminas
SELEGILINA • Usado para el párkinson por vía almacenadas, dando lugar a cefaleas
trasdérmica occipitales, rigidez de nuca, taquicardia,
náuseas, hipertensión, arritmias

ANTIPSICÓTICOS
ANTAGONISTA DE RECEPTOR SEROTONINA 5-HT2A
Características USO CLINICO USO GENERAL EFECTOS ADVERSOS
CLOZAPINA Afinidad a recepto D1,4 , 5-HT2A, Hipo intratable inhiben el receptor 5-HT2A y Discinesia tardía
muscarinicos y adrenérgicos Trata el prurito pueden ser eficaces -Síndrome neuroléptico maligno
RISPERIDONA Bloquea 5-HT2A Tratamiento de conducta perturbadora especialmente en el tratamiento -somnolencia por depresión del
-irritabilidad al autismo de los síntomas negativos de la SNC
QUETIAPINA Inhibe D2 esquizofrenia.
ARIPIPRAZOL antagonista en los receptores 5-HT2A. neuroléptico -Tratamiento de la esquizofrenia:
-agonista parcial en los receptores D2 y 5- -Prevención de náuseas y vómitos
HT1A intensos
PIMOZIDA tratamiento de los tics del trastorno de la
Tourette, como la risperidona y el haloperidol.
 PSICOESTIMULANTES

PSICOESTIMULANTES
CARACTERISTICAS MECANISMO DE ACCIÓN Efectos adversos Fármacocinetica
COCAINA Aumenta la dopamina en región accumbens -inhibe trasportador de dopamina para que este Causa ansiedad, impulsividad, irritabilidad y
-incrementa actividad neuronal neurotransmisor se acumule. agresividad.
-aumenta el placer y euforia -inhibición de la reclutación - euforia, alucinaciones, dolor de pecho
-despolarización neuronal de las aminas piógenas. por arritmia cardiaca, hipertensión y
pupilas midriáticas
ANFETAMINA -droga psicodélica Inhibición de la recaptación Taquicardia, boca seca, trimus, hipertermia -Metabolismo hepático por hidroxilación,
-produce alteraciones, alucinaciones, depresión y La perturbación del transportador vesicular hidroxilación alifática y n-de alquilación
paranoia Promoción de la síntesis de neurotransmisor mediado por la enzima CYP2D6:
-actúa en NMDA Inhibición de MAO

ALCOHOL INHIBIDORES DE ALDH: DISULFIRAM, : Alcohol deshidrogenasa metaboliza al ACETLDEHIDO: RUBOR FACIAL, • Oxidaciónen el hígado:
• CINÉ TICA DE ORDEN
ADH y ALDH
CERO
METRONIDAZOL, CEFOTETAN, NAUSEAS, VOMITO, VERTIGO, Y
alcohol • Estas dos enzimas no son inducible
TRIMETROPIN; estos fármacos CEFALEA
aumentan el acetaldehído y causan,hipertensión,
ceguera.
CANNABIS Su uso terapéutico de los cannabis inhibe potenciales de acción en las neuronas
● Quimioterapia, Anticonvulsivantes, Disminución
de la presión intraocular
● inhibe potenciales de acción en las neuronas

FENOMENOS PSICOESTIMULANTES
DEPENDENCIA Adicción Fármaco dependencia. El sujeto depende del consumo para seguir con su vida
ABSTINENCIA cuando hay alteración física y psíquica que aparece cuando la persona deja de tomar la droga al cual estaba adicta.

TOLERANCIA cuando hay una administración continua, cada vez disminuye el efecto. Necesita incrementar la dosis para tener el
mismo efecto al del inicio. MORFINA: tolerancia farmacodinamia. BARBITÚRICOS: tolerancia de barbitúricos
SENSIBILIZACIÓN si previamente había tomado esa droga; y lo vuelves a tomar en una misma dosis, se puede ver un efecto mayor.
 AINEs
FÁRMACO SELECTIVIDAD PROPIEDADES Características USO CLINICO EFECTOS ADVERSOS
Salicilato Aspirina o ácido COX 1 4 AS Muy potente inhibe en forma -causa síndrome de
acetilsalicilico COX 2 irreversible al COX-1 reye y varicela en
niños
-toxicidad
gastrointestinal
Propiónico Naproxeno Muy gastrolesivo
ÁCIDOS Ibuprofeno Analgésico, Moderado -cefaleas -no dar en
antiinflamatorio y -odontalgias enfermedades
antipirético -dismenorrea ulcerosas
-no se da en asma
-no tomar en el
tercer trimestre de
gestación
Ketoprofeno
Enólico Metamizol Analgésico, Muy potente -dolor post-
antiinflamatorio y -inhibe la operatorio, cólico,
antipirético ciclooxigenasa tumor
-inductor enzimático -fiebre alta
CYP2B6, CYP3A4
Piroxican
Menoxican
Acético Ketorolaco
Diclofenaco COX 2 Analgésico, artritis, dismenorrea -afecta a
antiinflamatorio y primaria, tendinitis, gastrointestinal
antipirético espondilitis, migraña -cardiovascular
aguda. -hipersensibilidad
-torcedura menor, -no se da en
esguince. lactancia ni
- relajante muscular gestación
-no en asmáticos
Indometacina Mayor efecto
antiinflamatorio
Coxib Celecoxib COX2 Analgésico, -dismenorrea No deben tomar en
antiinflamatorio y primaria cardiopatías o
antipirético -artritis ideopática asmáticos
juvenil
ETEROCOXIB,
LUMIRACOXIB
NO ÁCIDOS Paraaminofenol Paracetamol Analgésico y antipirético -dolor leve -causa
-fiebre hepatoxicidad
-pacientes con cefalea -si toman las
y antecedentes gestantes
gastropatía
Sulfoanilida Nimesulida
 Corticoides
TIPO FÁRMACO CARACTERISTICAS USOS CLINICOS EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES MECANISMO DE
ACCIÓN
GLUCOCORTICOIDES ACCIÓN CORTA CORTISONA Fármacos -Hipertensión Gestación y lactancia Los esteroides
(poca potencia) PREDNISONA antiinflamatorios e -Ulceras -Infecciones (Por ser bloquean las
PREDNISOLONA -se puede usar en inmunodepresores -Insuficiencia adrenal inmunosupresores) fosfolipasa 2 para que
insuficiencia hepática •Reemplazo aguda -Individuos no se dé el ácido
ACCIÓN INTERMEDIA TRIAMCINOLONA Usado en hormonal -Debilidad muscular hipertensos, araquidónico
FLUPREDNISOLONA enfermedades crónicas •Antiinflamatorio -Aumento de la diabéticos, -bloquean citosinas
ACCIÓN PROLONGADA DEXAMETASONA Más potente •Inmunosupresor presión ocular osteoporosis, ulcera inflamatorias IL-1 IL-2
(potente y eficaz) antiinflamatorio esteroide y -Alteraciones del pediátricos
reduce el ácido comportamiento -Soluciones de
araquidónico -Alteraciones del continuidad o heridas
BETAMETASONA -se usa en embarazo crecimiento
FLLUMETASONA -Efectos teratogenicos
MINERALOCORTICOIDES FLUDROCORTISONA -puede causar -Retraso en la
síndrome de Cushing cicatrización
DESOXICORTICOSTERONA

OPIOIDES
Tiene afinidad y gran eficaz USO CLINICO CARACTERISTICAS RECEPTORES EFECTOS ADVERSOS
AGONISTA PURO NATURAL MORFINA Muy potente antitusígeno -exógeno fenantreno estimulan a receptor MU Y -depresión respiratoria por receptor mu 2
-Efecto adverso más importante es -analgésico KAPPA -íleo paralítico
depresión respiratoria -espasmogénico -analgesia -estreñimiento
Efecto adverso: Náuseas y vómitos, -adicción -depresión respiratoria - efecto más frecuente es el
Retención urinaria -potencia 1 -euforia prurito rostral
CODEINA -exógeno fenantreno -disforia
-analgésico -disminución de motilidad
-espasmogénico intestinal
-adicción -dependencia física
-menos potencia
DEXTROMETORFANO ---U SOSSSS

SEMI SINTÉTICO TRAMADOL

analgésico -rigidez muscular
bimodal -euforia
OXICODONA -disforia
SINTETICO METADONA
FENTANILO lipofílico y se usa como parche
antinocicepción transdérmico para tratar el dolor
crónico
MEPERIDINA
PROPOXIFENO
LOPERAMIDA
Tiene afinidad, pero baja AGONISTA PARCIAL SINTETICOS BUPRENORFINA -rigidez muscular y euforia estimulan a receptor MU
eficacia
Produce un efecto agonista en AGONISTAS Y SINTETICOS NALBUFINA Disforia Inhiben a Mu y estimulan a
R - Kappa y un efecto ANTAGONISTAS receptorKAPPA
BUTORFANOL
antagonista en R - Mu
PENTAZOCINA
Tiene afinidad, pero no ANTAGONISTAS SINTETICO NALOXONA
eficacia; bloquea la acción de NALTREZONA
ligandos endógenos y
exógenos
o sufentanilo máxima potencia
o TRAMADOL: uso post operatorio y causa convulsiones tónico-clónicas generalizadas
o Tramadol y Dihidrocodeína uso del dolor moderado a agudo en pacientes con dolor por cáncer
o Tramadol: inhibidor de recaptación de serotonina y norepinefrina.
o los AINES al inhibir la enzima ciclooxigenasa reducen la prostaglandina y tromboxanos
o los AINES suprimen la elevación de prostaglandinas en el hipotálamo, especialmente activada por IL-1 y son antitérmicos
o opioides al unirse al receptor mu reduce calcio intracelular y evita la liberación de sustancia P
o buprenorfina con morfina mueven la curva dosis respuesta a la derecha
o AINES el más gastrolesivo Ketoprofeno, Diclofenaco, Indometacina, Ibuprofeno, Meloxicam
o sármacos antidepresivos fundamentan su mecanismo de acción : Inhibición de la recaptación de monoaminas
o Metronidazol porque inhibe la enzima aldehído deshidrogenasa
o a. El uso de la Carbamazepina y los anticonceptivos orales puede producir interacción farmacológica debido a que el primero es inductor enzimático por lo que produce disminución en la concentración del anticonceptivo oral