4c-Farmacoterapia-antiepileptica...

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Farmacoterapia

4º Grado en Veterinaria

Facultad de Veterinaria
Universidad de Córdoba

Reservados todos los derechos.

No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
 Vamos a estudiar el fenobarbital, la imepitoína, el bromuro potásico y el diazepam.

Convulsión: trastorno transitorio del comportamiento causado por la activación

desordenada, sincrónica y rítmica de poblaciones enteras de neuronas.

Epilepsia: frecuencia de aparición periódica e impredecible de convulsiones durante un

periodo de tiempo. 2 o más convulsiones en al menos un mes se considera epilepsia. Las
causas pueden ser extracraneales (intoxicaciones, alteraciones metabólicas) o
intracraneales (inflamaciones, neoplasias). Si no se sabe la causa se llama idiopática.

En las convulsiones se da una baja actividad del GABA y alta actividad del glutamato. Por
ello, agonistas del GABA o antagonistas del glutamato son útiles.

Tratamiento: se considera que un animal responde bien cuando hay al menos reducción
del 50% en la frecuencia de las crisis tras el uso de un AE.
Las terapias son complejas y a menudo hay que hacer usos no contemplados de fármacos.
Se necesita TDM.
Son tratamientos a largo plazo con dosis múltiples orales cada 12h mayormente. A veces IV
o incluso rectal.
Es conveniente controlar los niveles plasmáticos para asegurarnos de que alcanzan
concentraciones eficaces en el SNC.
Es requerido llegar al estado estacionario, para ello hacen falta al menos 5 t ½ del fármaco.
Los perros metabolizan más rápido que los gatos y diferente a los humanos, siempre
monitorizar y evaluar las respuestas al fármaco.

Efectos no deseados: si hacemos retirada brusca se pueden producir convulsiones o

síndrome de abstinencia, algunos pueden aumentar el metabolismo y la respuesta de otros
fármacos administrados a la vez y son hepatotóxicos (controlar la ALT o GTP y la
gamma-GT).

Interacciones: tienen menor efecto si se asocian a neurolépticos, antiparasitarios… y

pueden producir convulsiones.

1. Fenobarbital
- Agonista indirecto del GABA. Permite mayor entrada de Cl- provocando
hiperpolarización de las neuronas.
- Es de acción más lenta pero duradera que otros barbitúricos, por eso sirve como AE.
- Administrado por vía oral.
- Vida t ½ larga.

2. Imepitoína
- Uso exclusivo perros (no humanos).
- Agonista parcial del GABA (potencia los efectos inhibidores del receptor GABAa) y
además ejerce un leve efecto bloqueante de los canales de Ca (inhibe liberación de
otros neurotransmisores).
- Se usa en: tratamiento de epilepsia idiopática en perros y ansiolítico para tratamiento
de fobias por ruido (fuegos artificiales, explosiones…).

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 3. Bromuro potásico (KBr)
- El anión Br- sustituye al Cl- en el transporte en el receptor GABA e inhibe el
transporte de Na, causando hiperpolarización y potenciando el efecto del GABA.
- Tiene una vida media muy larga, del orden 4-5 semanas, por tanto tarda mucho en
llegar al estado estacionario (4-6 vidas medias). Si se asocia con barbitúricos se
disminuye ese tiempo de latencia.

Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
IMPORTANTE: esto son tratamientos de tipo preventivo. Tras convulsiones previas se
administran para evitar la aparición de crisis epilépticas o disminuir sus efectos si
apareciesen.

4. Diazepam
- Agonista indirecto del GABA. Aumentan la entrada de Cl- y producen
hiperpolarización de las neuronas.
- Se usa como anticonvulsivante, sedante preanestésico o relajante muscular
asociado con ketamina.
- Es el más adecuado para el tratamiento puntual de convulsiones que para crisis
epilépticas (más anticonvulsivante que antiepiléptico!!).
- Por tanto no se usa como tratamiento prolongado, sino como tratamiento a corto
plazo de convulsiones puntuales que pueden o no ser epilépticas. El TDM no
procede.
- Sólo vía IV.

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