 MECANISMO DE REGULACION ADRENERGICA

Los principales mecanismos que se llevan a acabo son:

Presenta la desensibilización de los receptores: Sucede que un receptor (célula o tejido)

expuesto en forma prolongada al agonista tiene menor respuesta ante el agonista, se
presenta por procesos como lo son la regulación, transcripcional y translocación proteínica,
fosforilacion de proteínas.

 Pueden ocurrir o presentarse de dos maneras:

1. Homologa: en la que hay una perdida exclusiva de la respuesta de los receptores

activados que se encuentran expuestos al medicamento
2. Heterologa: En este caso se presenta una pérdida de la respuesta de los receptores
que no fueron activados por dicho medicamento

 FARMACO AGONISTA ADRENERGICO

 Mecanismo de acción
Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o
idénticos a los de la adrenalina (epinefrina). Por ello, son un tipo de agentes
simpaticomiméticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos, es
decir, la beta bloqueante y el alfa bloqueante. Existen dos tipos fundamentales de agonistas
adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son
cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, y β3 y los agonistas
varían en su especificidad entre los receptores. los agonistas varían en su especificidad
entre los receptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo
adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio
espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la
farmacología.

 Presentación (Tableta, comprimido, cápsula, jarabe, ampolla, gotas, crema).

ADRENALINA (Epinefrina)
Estimula el sistema nervioso simpático (receptores alfa y ß), aumentando de esa forma la
frecuencia cardiaca, gasto cardíaco y circulación coronaria. Mediante su acción sobre los
receptores ß de la musculatura lisa bronquial, la adrenalina provoca una relajación de esta
musculatura, lo que alivia sibilancias y disnea.

Agonistas α1
Receptor alfa-1
Los agonistas α1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y
midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos
ejemplos incluyen:

 Metoxamina
 Metilnorepinefrina
 Oximetazolina
 Fenilefrina

Agonistas α2
Receptor alfa-2
Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación
del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son
usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la
abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:

 Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1)

 Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
 Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la
imidazolina-I1)
 Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
 Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)

Agonista β1
Receptor beta-1
Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio,
produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico,
insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
  Dobutamina
 Isoproterenol (tanto β1 como β2)

Agonista β2
Receptor beta-2
Los agonistas β2 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio,
produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC.
Algunos ejemplos incluyen:

 Salbutamol
 Formoterol
 Isoproterenol (β1 y β2)
 Metaproterenol
 Salmeterol
 Terbutalina
 Clenbuterol

Otros mecanismos
 Acción indirecta
 Amfetamine
 Tyramine
 Acción mixta
 Efedrina

 Usos clínicos: ¿PARA QUÉ ENFERMEDADES SON ÚTILES?

Asma, shock anafiláctico, shock cardiogénico, paro cardiaco, vasoconstrictor asociado a

anestésicos locales. Vasoconstricción (a1); Inotropismo y cronotropismo positivo (b1);
Broncodilatación (b2)

 Efectos farmacológicos

 Efectos colaterales
Hipertensión, vasoconstricción, taquicardia, arritmias, etc.
 Efectos tóxicos
Bloqueador alfa adrenérgico de acción rápida como fentolamina.