FARMACOLOGIA

CARDIOVASCULAR

DRA. MORELBY QUIÑONES

 FARMACOLOGIA CARDIOVASCULAR
 El Sistema Nervioso Vegetativo o autónomo juega un
papel primordial en la regulación de la presión arterial.
A través del fino balance ente los subsistemas
simpático y parasimpático operado a través de sus
neurotransmisores y agentes neurohumorales.
 Estos determinan en gran parte los procesos
homeostáticos CV como:
 Tono vascular arterial y venoso
 Secreción de renina
 Inotropismo y cronotropismo cardiacos.
 FARMACOLOGIA CARDIOVASCULAR
 Estos influyen en la TA:
 Sobre el vol sanguíneo ( renina)
 Sobre el Gc (al modificar la F contráctil,
tono venoso y volemia)
 Sobre las resistencias periféricas (al
modificar el tono vascular arterial)
 FARMACOLOGIA CARDIOVASCULAR
La prescripción farmacológica del
sistema nervioso simpático se puede
realizar en dos niveles:
Mediante bloqueo selectivo de
receptores adrenérgicos.
Modificando la magnitud y curso
temporal de la liberación de los
neurotransmisores.
 BLOQUEO SELECTIVO DE RECEPTORES
ADRENERGICOS
 Recordemos que un receptor es el
sitio de la unidad biológica con la
que interactúa el fármaco para
producir su acción bilógica.
Este puede ser una molécula, un
conjunto de moléculas o incluso el
espacio formado entre varias
moléculas.
 Receptores Alfa Adrenérgicos
Alfa 1 Alfa 2

LOCALIZACIÓN Vasos sanguíneos Páncreas

Útero Ganglios simpáticos
Ojo Plaquetas
Esfínter
Hígado

EFECTOS Vasoconstricción Disminución secreción insulina

Contracción uterina Disminución secreción noradrenalina
Midriasis Aumenta agregación plaquetaria.
Contracción de esfínteres
Gluconeogénesis

MECANISMO DE La proteína Gs activa a la fosfolipasa C, se Se acopla a la proteína Gi se inhibe

ACCIÓN forma trifosfato de inositol y DAG, se libera acción de adenilatociclasa, disminuye el
Ca++ ic y se produce el efecto. AMPc y disminuye la liberación de
noradrenalina.
 Receptores Beta Adrenérgicos
Beta1 Beta 2 Beta 3

LOCALIZA- Corazón Vasos sanguíneos Adipocitos

CIÓN Riñón Bronquios
Útero
Hígado

EFECTOS Aumenta cronotropismo Vasodilatador Lipolisis

Aumenta inotropismo Broncodilatador
Aumenta lisutropismo Uteroinhibidor
Aumenta secreción de renina Glucogenolisis
Gluconeogénesis
MECANISMO En los tres subtipos de receptores En los tres subtipos de receptores En los tres subtipos de
DE ACCIÓN beta, se acopla a una proteína Gs beta, se acopla a una proteína Gs receptores beta, se acopla a
misma que estimula a adenilato misma que estimula a adenilato una proteína Gs misma que
ciclasa, aumenta producción de ciclasa, aumenta producción de estimula a adenilato ciclasa,
AMPc y depende del tejido AMPc y depende del tejido aumenta producción de
produce su efecto. produce su efecto. AMPc y depende del tejido
produce su efecto.
 Principales efectos secundarios por inhibición del
sistema simpático

Efecto secundario causa

Hipotensión postural Se debe a una disminución del tono vasomotor, que es el que regula PA.
Ej. ganetidina, metildopa bloq alfa
Sedación o depresión Sucede con drogas bastante lipofilicas que penetran con facilidad el SN y producen
efectos en la conducta. Ej. Reserpina,metildopa,clonidina,fenoxibenzamina
Aumento actividad GIT Los ag simpaticomiméticos inhiben la función GIT, por lo tanto los ag
simpaticolíticos aumentan la motilidad del TGI y causan diarrea. Ej.reserpina,
metildopa y guanetidina
Deterioro en la La contracción del conducto deferente y otros órganos reproductores accesorios
capacidad de eyacular están mediadas por el simpático.
Aumento del vol. La hipotensión resultante causa una disminución de la circulación renal con
sanguíneo y retención Na filtración reducida, una mayor resorción de Na y aumento del liq extracelular.
Taquicardia Mas con la inhibición de los alfa 2 pre sinápticos con mayor producción de
norepinefrina por cada impulso nervioso.
Síntomas extra Asinecia,rigidez, temblores, y otros efectos adversos como obstrucción nasal
piramidales
 BLOQUEANTES ADRENERGICOS
CLACIFICCION FARMACOS

BLOQ ALFA 1. Origen Natural:

a. Acción reversible Alcaloides del cornezuelo del centeno
Ergotamina, ergosina
Ergotoxina: ergocritina,ergocriptina, ergoconina
2. Origen sintético y semisintetico
Imidazolicos: Fentolamina, tolazolina
Benzodioxano: piperoxano

b. Acción irreversible Dibenamina (fenoxibenzamina), Dibencilina

BLOQ BETA No Selectivos: propanolo,alprenolol,nodolol,pindolol,sotalol,

Timolol.
Selectivos Beta 1: metaprolol,atenolo,acebutolol,pafenolol,
tolamol celiprolol.

BLOQ ALFA Y BETA Labetalol, Carvedilol

OTROS BLOQ ALFA Clorpromazina, Halloperidol

 BLOQUEADORES NEURONALES ADRENERGICOS
CLACIFICCION FARMACOS

1. INHIBEN SINTESIS DE 1.Alfa metil tirosina

ADRENALINA
2. ALTERAN EL 1.Reserpina
ALMACENAMIENTO DE
NORADRENALINA
3. BLOQUEADORES DE LA 1.Guanetidina
LIBERACION DE
NORADRENALINA
4. FORMACION DE FALSOS 1.Alfa metil dopa
NEUROTRANSMISORES
5. ESTIMULANTES ALFA 1.Clonidina
Metil dopa.