Instituto Dr. Carlos Coqui.

Receptores de
los fármacos
Bernardo Saavedra.
Lizeth Zúñiga.
 ¿Qué son?
El receptor es una macromolécula
celular con la cual se liga un
fármaco para iniciar sus efectos;
un grupo importante de estos
receptores está compuesto por
proteínas que normalmente actúan
como receptores para ligandos
endógenos corrientes (hormonas,
factores de crecimiento,
neurotransmisores y autacoides).
 Funciones
Unirse al ligando
apropiado

Propagar su señal reguladora en la célula

"blanco". Los efectos reguladores de un receptor
pueden ejercerse en forma directa en sus
objetivos celulares, es decir la protelína o
proteínas efectoras, o pueden ser transmitidos a
blancos celulares por moléculas intermediarias,
que son los transductores, como la proteína G, y
finalmente obtener el efecto biológico a través
de segundos mensajeros.
 Funciones
Emplear los sistemas efectores
dentro del citoplasma que
activen o repriman ciertos
procesos que son la base de las
respuestas celulares
●Los fármacos, para dar lugar a un efecto biológico, al
margen de llegar al lugar de acción y alcanzar una
concentración necesaria en la biofase (zona del órgano
efector situada en la vecindad de los receptores), deben
reunir dos propiedades fundamentales: afinidad y actividad
intrínseca.
●La afinidad se conoce como la capacidad que posee un fármaco
para unirse con el receptor específico y formar el complejo
fármaco-receptor.
●Actividad intrínseca es la propiedad que tienen los
fármacos, una vez unidos al receptor de poder generar un
estímulo y desencadenar la respuesta o efecto farmacológico.
Otros la denominan eficacia.
●Aquellos medicamentos que reúnen estas dos características
(afinidad, actividad intrínseca) son conocidos como fármacos
agonistas, pero si únicamente poseen afinidad por el receptor
se conocen como fármaco antagonista
Clasificacion de los
receptores
Receptores directamente acoplados a canales iónicos

La acción del fármaco con el receptor va a producir

una acción directa de abrir o cerrar dicho canal con
su concomitante efecto en el potencial de membrana
celular.
En este grupo tenemos:
• Receptor nicotínico
• Receptor de GABA tipo A
• Receptor para ácido glutámico (NMDA)
• Receptor de glicina
• Receptor de glutamato
• Receptor de aspartato
Receptores acoplados a proteína G reguladora

• Receptores adrenérgicos beta 1,2 y 3

• Receptores de substancia K

• Receptores visuales de opsina

• Receptores de dopamina D-2

Receptores catalíticos que funcionan como proteinquinasas

Van a actuar como enzimas de acción directa que catalizan

reacciones de fosforilación o generación de segun-dos
mensajeros. En este grupo tenemos:

• Receptores de insulina

• Receptores del factor de crecimiento epidermal

• Receptores de ciertas linfoquinas

Receptores que regulan la transcripción del ADN

La realizan por la interacción con receptores nucleares.

Dentro de este grupo tenemos:

• Receptor de hormonas esteroides

• Receptor de hormona tiroidea

• Receptor de vitamina D

• Receptor de retinoides
Localizacion de
los receptores
Los receptores pueden estar localizados en:

a. El espacio extracelular (colinesterasa como receptor de fármacos

anticolinesterásicos).

b. En el espacio celular en la membrana (adrenérgico).

c. Dentro de la célula (corticoides).

Estos receptores pueden relacionarse:

a. En algunas ocasiones, a nivel de subunidades de pro-teína G.

b. A nivel de unidades catalíticas (adenilato o guanilatociclasa).

c. A nivel de segundos mensajeros.

d. A nivel de proteínas fosforiladas por segundos mensajeros.

e. A nivel de poros iónicos.

 Instituto Dr. Carlos Coqui.

AGONISMO,
ANTAGONISMO
Y AGONISMO
INVERSO.
Bernardo Saavedra.
Lizeth Zúñiga.
01
Agonismo.
 NAME OF THE PHARMACY

Un fármaco es agonista cuando

tiene afinidad con el receptor y
posee eficacia en su acción.
Los agonistas activan receptores
para producir la respuesta
deseada. Los agonistas
convencionales aumentan la
proporción de receptores
activados. Muchas hormonas,
neurotransmisores como la
acetilcolina, histamina,
noradrenalina y fármacos cpmp
morfina, fenilefrina,
isoproterenol, benzodiazepinas,
barbitúricos actúan como
agonistas.
Agonista completo: Aquel que
se une a un receptor
específico e induce una
respuesta
máxima.
 Fármaco. Efectos en el organismo.
Milrinone. Es un inhibidor de la fosfodiesterasa III (FDE III), la parcial FDE de los
tejidos cardíaco y vascular. La inhibición de la FDE III provoca un aumento de
la adenosina monofosfato clínica (AMPc), potenciando la liberación de calcio en
el miocito cardíaco durante la sístole, con una liberación rápida en la
diástole.

Adrenalina. Amina simpaticomimética con un fuerte efecto estimulante de los receptores alfa
y beta. Produce vasodilatación en músculos y el aparato cardiovascular.

Angiotensina III. Oligo Lípido el cual causa una vasoconstricción para realizar un aumento de la
presión arterial.

Noradrenalina. Neurotransmisor el cual se acompaña con la adrenalina es responsable del aumento

de la frecuencia cardiaca.

Cromakalim. Dilata el canal de potasio lo cual ocasiona que la membrana se hiperpolarice. Se

utiliza para tratar la hipertensión.

Fenilefrina. Simpaticomimético que actúa con estimulación de los receptores alfa-a de las
arteriolas provocando vasoconstricción.

Acetilcolina. Neurotransmisor con diversas funciones entre ellas las motoras, neuroendocrinas,
parasimpáticas, cognitivas y sensoriales.
Antagonismo.
 Fármacos Antagonista no Antagonistas
antagonistas. competitivo. competitivos.
Son aquellas Son aquellos Fármaco que
sustancias las fármacos que evita que el
cuales activan evitan que el agonista actúe
los receptores, agonista sobre el
pero no causa produzca efecto receptor
tanto efecto en cualquier específico
fisiológico como concentración. siendo
un agonista dependiente de
completo. la concentración
del agonista.
 Fármaco. Efectos en el organismo.
L-NOARG. Inhibidor de la síntesis del óxido nítrico. Los inhibidores de óxido nítrico
podrían reducir la actividad locomotora bloqueando la dopamina
estriatal.

PROPANOL. Este antagonista competitivo actúa sobre los receptores adrenérgicos beta 1 y 2
que controla la hipertensión, arritmias cardiacas, control de ansiedad y
taquicardia.

LOSARTAN. Antagonista antihipertensivo que bloquea los receptores AT1 por medio del
metabolito activo de tipo ácido carboxílico llamado E-3174.

Atenolol. Actúa sobre los receptores beta-1 que funciona contra hipertensión arterial,
angina de pecho, infarto de miocardio e insuficiencia cardiaca.

Fentolamina. Bloqueadora de beta adrenérgicos con acción terapéutica de ser antidepresivo.

Glibenclamida Utilizada para tratar diabetes mellitus tipo 2, inhibe los canales de potasio
sensibles al ATP ocasionando una despolarización de la membrana.

Atropina. Amina terciaria que inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina sobre
estructuras inervadas por fibras colinérgicas.
Agonistas
inversos.
Son fármacos que tienen la
acción opuesta, es decir, tienen
efectos opuestos a un
neurotransmisor. Un agonista
aumenta la actividad del
receptor por encima de su nivel
basal, mientras que un agonista
inverso disminuye la actividad
por debajo del nivel basal.
Fuentes
● Palomino Manuel. Peru 1999. Edu.pe. Recuperado el 25 de febrero de 2023, de

https://sisbib.unmsm.edu.pe/bvrevistas/dermatologia/v09_n1/receptores_de_farmacos.htm#:~:text=El%20rece

ptor%20es%20una%20macromol%C3%A9cula,crecimiento%2C%20neurotransmisores%20y%20autacoides).