Farmacología del Sistema

Nervioso Autónomo
Prof. Maribel Bravo Mata
Área de Farmacología
 SN PARASIMPÁTICO
O

SN CRÁNEO-SACRO
AUTÓNOMO
SISTEMA
SN SIMPÁTICO
NERVIOSO
(SN) O
PERIFÉRICO TÓRACO-
LUMBAR

SN
ENTÉRICO
SN MOTOR O
SOMÁTICO
Clasificación de los fármacos que
actúan en el SNA

• Parasimpaticomiméticos
• Parasimpaticolíticos
• Simpaticomiméticos
• Simpaticolíticos
A partir de las respuestas de los órganos
efectores los impulsos nerviosos
autónomos, se pueden predecir las
acciones de los fármacos que imiten
o inhiban las acciones del SNA.
Localización de receptores muscarínicos y nicotínicos
 Aumenta
frecuencia
cardiaca
NEUROTRANSMISIÓN COLINÉRGICA
 Parasimpaticomiméticos
(Colinomiméticos o agonistas colinérgicos)

• Las drogas parasimpaticomiméticas: activan

directa o indirectamente los receptores
colinérgicos (receptores que responden a la
acción de la acetilcolina)

• Su efecto es similar al de la estimulación

parasimpática
 Parasimpaticomiméticos

☒De efecto Directo

▪ Naturales: Alcaloides (Muscarina,
Pilocarpina, Nicotina)

▪ Sintéticos: Ésteres de la colina

(Acetilcolina, Metacolina, Betanecol,
Carbacol)
 Mecanismo de acción de
parasimpaticomiméticos de acción directa
• .
 Parasimpaticomiméticos
• De efecto indirecto reversible o
anticolinesterásicos:
– Neostigmina
– Fisostigmina
– Piridostigmina
– Edrofonio
– Tacrino
Mecanismo de acción de los
fármacos de efecto indirecto
o anticolinesterásicos

ACh ACh
ACh
X
 Parasimpaticomiméticos
• De efecto indirecto irreversibles o
anticolinesterásicos irreversibles:

– Organofosforados: Ej: ecotiofato

 Mecanismo de acción
• Los organofosforados inhiben la enzima AChE por
unión del fósforo orgánico con el sitio esteárico
de la enzima.

• Dicha unión es de tipo covalente y al pasar el

tiempo, sufre un proceso de envejecimiento o
“aging” que la hace más firme y estable
progresivamente.
 Usos de parasimpaticomiméticos
AGONISTAS MUSCARÍNICOS DIRECTOS

• CARBACOL: Glaucoma (gotas oftálmicas).

Impactación simple o atonía no obstructiva del
rumen. Cólico por impactación simple no
obstructiva en equinos.

• PILOCARPINA: En oftalmología como miótico. En

glaucoma. (gotas oftálmicas)

• BETANECOL: retención urinaria, vejiga

hipotónica.
USOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS
AGONISTAS MUSCARÍNICOS INDIRECTOS
REVERSIBLES O ANTICOLINESTERÁSICOS

• Atonía de fibras musculares lisas de vías

intestinales y vejiga urinaria.
• Íleo paralítico: Neostigmina.
• Glaucoma
• Tratamiento de la intoxicación con atropina u otro
anticolinérgico: Neostigmina.
 Parasimpaticolíticos o antagonistas
muscarínicos
• Fármacos que bloquean o antagonizan en forma
competitiva a los receptores colinérgicos
muscarínicos y evitan los efectos de la acetilcolina.
Parasimpaticolíticos alcaloides
naturales
• ATROPINA: alcaloide
derivado de Atropa
belladonna

• HIOSCINA:
alcaloide derivado
de Datura
stramonium

•ESCOPOLAMINA:
alcaloide derivado de
Hyoscyamus niger
 Parasimpatic olític os
sintéticos
• Homatropina

• Tropicamida

• Ipatropio
 Usos de la Atropina
• Antiespasmódico (espasmolítico): inhibe la
hipermotilidad e hipertonicidad en vías
gastrointestinales y vejiga urinaria.
• Antisecretor: en glándulas exocrinas.
• Midriático: en exámenes oftalmológicos (Colirio,
gotas)
• Evita el efecto depresor del vago sobre el
corazón.
• Inhibe los efectos muscarínicos en la intoxicación
con organofosforados
• Dosis: 0,04 mg / Kg.
 Usos de la escopolamina y
otros parasimpaticolíticos
• Escopolamina o hioscina: inhibe la hipermotilidad
e hipertonicidad en vías gastrointestinales y
vejiga urinaria. Efecto en SNC más notable que la
atropina. Produce somnolencia y amnesia.

• Homatropina y tropicamida: en
solución oftálmica, para producir
midriasis.

• Glucopirrolato: Los mismos efectos de la

atropina.
Nunca consideres el estudio como una
obligación, sino como una oportunidad
para penetrar en el bello y maravilloso
mundo del saber.
Albert
Einstein
 Fármacos con acción en
sistema nervioso simpático
Neurotransmisión adrenérgica
Neurona simpática

Tirosina

NA

Receptor pre-sináptico

Receptor post-
sináptico
 Agonistas adrenérgicos o
simpaticomiméticos

Acción
mixta
Acción directa: Acción indirecta :
selectivos y 1. Liberadores de NE
No selectivos 2.Inhibidores de la
del receptor recaptación de
neurotransmisor
(NE)
Agonistas adrenérgicos o
simpaticomiméticos

Acción directa:
-Epinefrina(adrenalina)
-Norepinefrina
-Efedrina
Agonistas adrenérgicos o
simpaticomiméticos

Acción indirecta:
-Anfetaminas
Agonistas adrenérgicos o
simpaticomiméticos

Acción mixta:
-Fenilefrina
-Metaraminol
-Metoxamina
Agonistas adrenérgicos beta o
betadrenérgicos

• Salbutamol
• Isoproterenol
• Terbutalina
 Receptores Adrenérgicos.
Mecanismos de acción
Alfa 1 (α1) Aumentan IP3 y DAG

Alfa 2 (α2) Disminuyen AMPc

Beta 1 (β1) Aumentan AMPc

Beta 2 (β2)
Beta 3 (β3)
Fármacos simpaticomiméticos
Receptor Agonista
Alfa 1 Epinefrina (adrenalina),
noradrenalina, fenilefrina,
metoxamina.
Alfa 2 -Clonidina,
-Xilacina (tranquilizante)
Beta 1 Isoproterenol, epinefrina,
noradrenalina.
Beta 2 Albuterol (Salbutanol),
terbutalina.
 Efectos de los fármacos simpaticomiméticos
Receptor Tejido Acción
Alfa 1 Músculo liso vascular Contracción
Músculo dilatador pupilar Midriasis
Corazón Aumenta
fuerza de
contracció
n
Alfa 2 Terminaciones nerviosas Inhiben la
adrenérgicas y liberación del
colinérgicas neurotransmiso
r
Efecto de los fármacos simpaticomiméticos

Receptor Tejido Acción

Beta 1 Corazón Aumenta fuerza
y frecuencia de
contracción
Beta 2 Músculo liso Relajación
bronquial
Beta 3 Lipocitos Activa la lipólisis
Usos de los simpaticomiméticos

• Vasoconstrictores (Epinefrina tópica): en

hemorragias
• Paro cardíaco: Aumento de la frecuencia
y contractilidad del corazón.
• Shock anafiláctico: epinefrina
(vasoconstrictor) reduce la vasodilatación
producida por la histamina.
• Broncodilatador y descongestivos
 Simpaticolíticos o antagonistas de los
receptores adrenérgicos
Receptor Antagonista

Alfa 1 Prazocina

Alfa 2 Prazocina, yohimbina

Beta 1 y Beta 2 Propanolol, nadolol, timolol

Beta 1 Atenolol, metoprolol
Beta 2 Butoxamina
Usos de los simpaticolíticos

• Vasodilatadores
• Antihipertensivos
• Antiarrítmicos
• Yohimbina: antagonista del
tranquilizante xilacina
¡Estudia! No para saber una cosa más,
sino para saberla mejor.
Lucio Anneo
Séneca