INHIBIDORES DE LA RENINA

Se sintetizaron peptidomiméticos análogos del sitio actico de la renina y se

administraban por vía parenteral.
Inhibidores de la renina no peptídicos, el Aliskireno
Inhibidor directo de renina y prorrenina
Mecanismo de acción:
- Se unen directamente al centro catalítico de la renina o de la
prorrenina activada e inhiben su capacidad para convertir el
angiotensinógeno en angiotensina-I
- La unión del Aliskireno al centro catalítico de la renina podría
producir un cambio conformacional evitando que esta se una al
receptor de renina/prorrenina (PRR) y luego la activación del RAS
- Disminuyen las concentraciones plasmáticas de Angiotensina-I y
Angiotensina-II
- Aumentan la concentración renal y circulante de renina al
interrumpir el sistema de retroalimentación negativo que la
angiotensina-II ejerce sobre la liberación de renina por el riñón.
- Disminuye la actividad de renina plasmática y la cantidad circulante
y local de angiotensina-I y angiotensina-II
Farmacocinética:
Características farmacocinéticas y dosis recomendada
Concentración Semivida Biodisponibilidad Eliminación Afectación Dosis Interacción
Plasmática (horas) (%) Renal/Biliar Renal/Hepática (mg/día) Alimentos
(horas) (%)
2-4 23 - 36 2,7 10/90 No/No 75-300 Si

Efectos farmacológicos:
- Inhiben de manera selectiva las acciones de la angiotensina-II,
principal efector del sistema RAS
- Reducir presión arterial
- Mejoran el daño orgánico asociado a HTA
- Efecto renoprotector / reduce hipertrofia cardiaca
- Mejora función cardiaca en pacientes con IC
Reacciones adversas:
- Cefalea / dolor abdominal / diarrea
- Nauseas / fatiga / dolor de espalda
- Hiperpotasemia en pacientes con nefropatía
Interacciones farmacológicas:
- Sin interacción con los siguientes fármacos: cimetidina / ranitidina /
warafarina / lovastatina / atenolol / celecoxib / digoxina /
hidroclorotiazida
Aplicaciones terapéuticas:
- HTA
- Su efecto antihipertensivo puede prolongarse 24hrs