Farmacología del sistema nervioso autónomo

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9:30 - 19 dani gil
19 - 28:30 camila gomez
28:30 - 38 cami j
38 - hasta fin silvana
CASO CLÍNICO
Una mujer de 73 años con antecedentes de hipertensión arterial
crónica y enfermedad coronaria es intervenida quirúrgicamente de una
prótesis de cadera infectada. El etomidato, el fentanilo y el rocuronio se
utilizan para inducir la anestesia. Después de la inducción, la presión
arterial (PA) del paciente cae repentinamente a 60/40/30 mm Hg
(sistólica/media/diastólica). Infusión de 1 L de solución salina normal y
dos inyecciones intravenosas en bolo de 5 mg de efedrina no tienen un
efecto significativo sobre la PA. La infusión continua de norepinefrina
restablece la PA a un rango más normal (105/74/58 mm Hg); sin embargo,
simultáneamente, el paciente desarrolla taquicardia con latidos
ectópicos ventriculares. Después de aumentar la norepinefrina a 0,35
ug/kg por minuto, se desarrolla fibrilación auricular con una respuesta
ventricular rápida y da como resultado una reducción sostenida de la
PA arterial.
● El desencadenante fue la NOREPINEFRINA
● Manejo CARDIOVERSIÓN ELÉCTRICA
● La hipotensión se puede dar por 2 razones : por qué cae el GC o por
vasodilatación.
● La efedrina: es un vasoactivo, estimulantes de los receptores alfa 1 y beta
1
● Etomidato → buena estabilidad hemodinámica
● rocuronio → no despolarizante de acción intermedia
Sistema nervioso autónomo
funciones:
● Regulación de funciones involuntarias del organismo
● Respuestas de adaptación ante las variaciones del medio
→ mecanismo frente al estrés
● Mantenimiento de la homeostasis interna
 A nivel central el hipotálamo es el principal regulador del
SNA: regula temperatura (parte anterior del hipotálamo),
hambre (parte posterior del hipotálamo) , funciones
reproductivas, sexuales, digestivas, homeostasis del agua y
electrolitos.
A nivel periférico está dividido en 2:
- Simpático
- Parasimpático
- Enterico → en algunos textos
Tanto el simpático como el parasimpático están formados por
una neurona pre ganglionar y una post ganglionar

● Parasimpático corresponde a regiones craneosacro → es una

respuesta más localizada, amplificación de 2 a 3 veces esa
respuesta
● Simpático corresponde a regiones toracolumbar → tiene una
respuesta más generalizada, más sistémica gracias a la cadena
simpática preganglionar que está situada al lado de la médula
espinal esto tiene como función magnificar las respuestas
 ● la neurona preganglionar del simpático es corta, solo hay una
excepción que la de la glándula suprarrenal, los ganglios donde
hacen la conexión están en la célula cromafines
● normalmente son antagónicos entre sí, y lo que hace el
hipotálamo es mantener un equilibrio
● El receptor preganglionar para ambos es acetilcolina
● El post ganglionar es: acetil colina para el parasimpático y
norepinefrina para el simpatico
● el simpatico tiene receptores alfa, beta y dopa
● El parasimpatico tiene receptores muscarinicos y nicotinicos

COLINERGICOS → hace referencia al parasimpático

ADRENERGICO → Hace referencia al simpatico

RECEPTORES DEL SNC

1. RECEPTORES MUSCARÍNICOS
● Muscarínicos y nicotínicos
● Muscarinicos en el SNP de corazón y músculo liso
● Bradicardia, inotropismo (-), broncoconstricción, miosis,
salivación, aumento secreción Ac gástrico, hipermotilidad
gastrointestinal
● 5 tipos de receptores muscarínicos
● Nicotínicos uniones sinápticas de las neuronas pre y pos
ganglionares tanto del simpático como parasimpático
 ● Efecto final es simpático}

2. RECEPTORES ADRENERGICOS
Tres tipos de receptores (alfa – beta – dopa)
Receptores alfa 1
Postsinápticos, localizados en musculatura lisa de vasos sanguíneos,
TGI, útero, trígono vesical, piel. Constricción del músculo liso excepto en
TGI.

RECEPTORES BETA
Hay tres subtipos:

B1: son postsinápticos

-Predominan en miocardio, nodo sinusal, sistema
Purkinje. -Sensibles a la adrenalina y noradrenalina.
-Aumenta el inotropismo cronotropismo lipolisis.

B2: son pre y postsinápticos

-Los postsinápticos responden a la adrenalina
-Músculo liso de vasos sanguíneos, piel, bronquios, útero, TGI, vejiga y
páncreas.
CASO CLÍNICO
Femenina 44 años de edad, programada para una eventrorrafia, toma
varios medicamentos antihipertensivos, incluyendo clonidina, la cual
no tomó el día de la cirugía. En SO presenta TA 195/95 FC: 86, se realiza
procedimiento bajo anestesia general sin complicaciones, en
recuperación la paciente tiene excelente control del dolor, pero su TA
aumento (230/120) FC 120.
•Se maneja con labetalol, hidralazina y un goteo de esmolol. Regulando
sus cifras tensionales.

FÁRMACOS
1. ADRENALINA
-Células cromafín en la médula adrenal
* 80% epinefrina 20% noradrenalina

-Duplica la rata metabólica

*Incrementa glucogenolisis en hígado y músculo
*hiperglicemia
2. NORADRENALINA
-Agonista de los receptores alfa
*incremento de la resistencia vascular sistémica

-Débil acción sobre receptores beta.

-Catecolamina con doble función como hormona y neurotransmisor.

-HEMODINAMIA
*Vasoconstricción tanto lecho arteriales como venoso
*aumento de la tensión arterial induce al reflejo vagal que provoca una
disminución de la frecuencia cardiaca
*Reduce el flujo esplácnico, hepático y renal
*Mejora el flujo coronario

-INDICACIONES:
*Shock Cardiogénico
*Shock séptico
*Cirugía cardiovascular

-DOSIS:
*Norepinefrina amp 4 mg/ml
*Dosis de 0.05 a 3 ug/kg/min

3. FENILEFRINA
-APLICACIONES CLÍNICAS:
*Reanimación
*Elección cuando hay taquicardia

-PRESENTACIÓN:
*Amp 10 mg/1 cc.

-DOSIS:
* 0.5 g/Kg/min, aumentar 0.5 c/5 min hasta objetivo.
4. DOPAMINA
-Catecolamina endógena: transmisión central y periférica. -La
administración exógena no atraviesa la barrera
 hematoencefálica.
-El efecto es dosis dependiente.

–Infusiones bajas ( 1 -3 mcg/kg/min)

Vasodilatación coronaria, renal y mesentérica (dosis
renal) “Bad Medicine”
-3 – 10 mcg/kg/min
Efectos cronotropicos, inotrópicos (B1)
-> 10 mcg/kg/min
Efectos alfa 1

-Indicaciones (IIb evidencia C):

•Shock séptico
•Shock Cardiogénico
•Shock Cardiogénico – origen isquémico
•Cirugía cardiaca.
•Falla cardíaca hipotensiva, en pacientes con presión arterial sistólica
menor de 100 mmHg.
•“Marcapasos fisiológicos

-Precauciones:
•Monitoria continua
•Corregir hipovolemia
•Miocardio isquémico agudo: Inducir arritmias y precipitar angina y
gangrena periférica.
•No “dosis renales”, solo efectivas en pacientes sanos.
•Inhibe la liberación de TSH y prolactina a nivel hipofisario y de
aldosterona a nivel de la corteza renal

5. DOBUTAMINA

-Mecanismo de acción:
•amina simpático mimética sintética.
•agonista beta 1
•< beta 2 o alfa 1 agonista.
•Aumenta directamente el volumen sistólico y la
contractilidad. •Indirectamente disminuye:
•PFDVI, el tamaño cardíaco y la tensión de la pared cardíaca
•Incrementa la perfusión de la arteria coronaria.
•Disminuye las presiones de llenado del ventrículo
izquierdo. Reduce la resistencia vascular sistémica.

-Dosis:
0.5 – 10 mcg/kg/min
•Dosis más baja posible
•Muy poco beneficio en el incremento de dosis por encima de 10
mcg/kg/min.
•Pacientes quienes vienen recibiendo
betabloqueadores: •Dosis 15 a 20 ugr /Kg/min
 •Inicio de acción: 1-2 minutos
•Máximo efecto :1-10 minutos
•Vida media: 2 minutos

AGONISTA DE LOS RECEPTORES ALFA2

AGONISTA ADRENERGICO ALFA2

1. ALFAMETILDOPA
 -Disminuye PA, disminuye GC, FC, RVS
-Tab 250 – 500
-Dosis: hasta 2 gr/dia, niños 10 mg/kg/dia
-Efectos adversos: retiene sodio, sequedad boca, galactorrea, anemia
hemolítica, sedación
-Contraindicaciones: hepatopatías, feocromocitoma

2. CLONIDINA
-Inicio acción 30´duracion 8 horas
-Disminuye PA, RVS, FC,
-Presentación: tab 150 mcg
-Dosis: 0,15 – 0.8 mg/dia BID – TID
-Efectos adversos: xerostomia, sedación, retención de sodio,
impotencia, pesadillas, urticaria, ginecomastia, efecto de rebote.
-Contraindicaciones: bradicardia severa, enfermedad del nodo,
bloqueo AV, lactancia.

3. Dexmedetomidina
-Infusión continua para analgesia y sedación
-“sedación consciente”
-Disminución del uso de opioides pop
-disminución de las nauseas y vomito pop
-0.2 a 0.7 mcg/kg/h
-Bradicardia e hipotensión

AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS B2

-Evitan o invierten la acción de la adrenalina y NA

-Interactúan con los receptores adrenérgicos alfa y beta

ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS alfa1

1. PRAZOSINA (Cap. 1 – 2 mg)

-Produce vasodilatación arterial y venosa

-Disminuye RVS y TA
-Indicaciones: HTA, hiperplasia prostática benigna
-Dosis: hasta 20 mg/dia repartida en tres dosis, aumentar cada 3 días.
-Efectos adversos: hipotensión postural, mareo, cefalea, xerostomía,
incontinencia urinaria, depresión, síndrome de la primera dosis.
-Contraindicaciones: lactancia, embarazo

2. Tamsulosina (Cap. 0.4 mg)

-Uno de los más utilizados en la HPB
-Poco o nulo efecto de la TA
-Antagonista competitivo de los alfa 1A de la próstata
-Relajación del músculo liso de la próstata
-Absorción lenta con alimentos
-Vida media 5-10 h
-Metabolismo hepático eliminación urinaria
-Dosis: 0.4 mg/día
-Reacciones adversas:eyaculación anormal, estreñimiento o
diarrea, nausea y vomito

ANTAGONISTAS ALFA Y BETA-BLOQUEADORES.

BETA-BLOQUEADORES SELECTIVOS

1. Metoprolol
-Ventaja en pacientes asmáticos
-Indicaciones: HTA, angina de pecho, infarto del miocardio,
insuficiencia cardiaca, arritmias
2. Esmolol
-Solo para uso parenteral
-Inicio acción 2-5 min duración hasta 30 min
-Aprobado para uso de crisis hipertensivas y arritmias

FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS

Actúan por dos mecanismos diferentes:

-Estimulación directa de los receptores colinérgicos
-Inhibición de la acetilcolinesterasa

Agonistas de receptores colinérgicos muscarínicos de acción directa:

-Acetilcolina, carbacol, betanecol, pilocarpina, succinilcolina -Betanecol
estimula la actividad motora del TU y evita retención urinaria
-Pilocarpina se usa para el tratamiento del glaucoma
Parasimpaticomiméticos de acción indirecta
-Inhiben la acetilcolinesterasa y aumentan los niveles de acetilcolina

-Clasificación:
-De acción corta (edrofonio)
-De acción prolongada (neostigmina, piridostigmina,
fisostigmina) Usos terapéuticos:
-diagnóstico y tratamiento de la miastenia gravis
-Reversión de los relajantes musculares despolarizantes

Antagonistas de los receptores muscarinicos

-Usos terapéuticos:
*Atropina
-Bradicardia, bloqueo AV, evitar efectos muscarinicos de los inhibidores
de la Acolinesterasa, antídoto en intoxicación por organofosforados.
*Ipratropio
-Proceso reactivos de las vías respiratorias como asma y
EPOC. *Bloqueadores de receptores nicotínicos
-Bloqueadores neuromusculares.