REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

MINISTERIO DEL PODER POPULAR PARA LA EDUCACION UNIVERSITARIA

UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL “FRANCISCO DE MIRANDA”
PROGRAMA DE ENFERMERÍA
UNIDAD CURRICULAR FARMACOLOGÍA

FARMACOLOGÍA

PROFE: DR. JHONNY ATACHO BACHILLERES:

CRISTIAN BUSTILLO C.I 24659424

BRITNEY ABOUKALIL C.I 29702782
RUT CEREZO C.I 30353784
JESUS QUINTINEZ C.I 30462561

SANTA ANA DE CORO; FEBRERO DE 2024

 DIGITALICOS
Los digitálicos, también conocidos como glucósidos
cardíacos, son un grupo de medicamentos que se
utilizan para tratar la insuficiencia cardíaca y las
arritmias cardíacas. Actúan de varios mecanismos
para mejorar la función cardíaca

MECANISMO DE ACCIÓN:
Vaso dilatador por inhibición de la
secreción de reni-na a nivel renal y
la inhibición del sistema simpático
 LA DIGOXINA SISTEMA LADME

LIBERACIÓN Suele estar disponible en forma de comprimidos que se

disuelven (liberan) en el intestino delgado para ser
absorbidas por el cuerpo.
ABSORCIÓN Se absorbe principalmente en el intestino delgado.
Alrededor del 60-70% de la dosis ingerida llega al torrente
sanguíneo.
DISTRIBUCIÓN Se distribuye ampliamente en el cuerpo, pero se concentra
principalmente en el corazón, seguido del hígado y los
riñones. Alrededor del 20-30% se une a las proteínas
plasmáticas sanguíneas, mientras que el resto circula
libremente

METABOLISM No se metaboliza de manera significativa en el cuerpo. La

O
mayor parte se elimina sin cambios por los riñones.

EXCRECIÓN La eliminación principal de la digoxina se produce a través

de los riñones. La función renal juega un papel crucial en
determinar la dosis adecuada y el riesgo de toxicidad.
 AGENTES ALQUILANTES

MECANISMO DE ACCIÓN: Bloquea la replicación del ADN

celular y la transcripción del ARN, por lo tanto la síntesis
de proteína
 ALTRETAMINA: 50 mg
LIBERACIÓN Se liberan en el intestino delgado después de su
ingesta por vía oral.

ABSORCIÓN Se absorbe bien en el intestino delgado.

La absorción es de aproximadamente el 70%.
La absorción puede reducirse por la presencia de
alimentos.
DISTRIBUCIÓN se distribuye ampliamente en los tejidos del cuerpo.
Se une en gran medida a las proteínas plasmáticas.
La altretamina se concentra en el hígado, los riñones
y el cerebro.

METABOLISMO se metaboliza en el hígado.

Los metabolitos se excretan en la orina y las heces.
EXCRECIÓN se excreta principalmente en la orina.
La vida media de eliminación de la altretamina es de
aproximadamente 8 horas.
La vida media de eliminación puede prolongarse en
pacientes con insuficiencia renal o hepática
BUSULFAN: comprimidos de 2mg/4mg- Solución inyectable de 6mg/2ml

LIBERACIÓN Los comprimidos se liberan lentamente en el intestino delgado.

La inyección intravenosa se libera directamente en el torrente
sanguíneo.
ABSORCIÓN vía oral es variable e incompleta, debido en gran parte a su baja
solubilidad en agua. La biodisponibilidad oral es típicamente inferior al
20%.
La inyección intravenosa se absorbe completamente
DISTRIBUCIÓN se distribuye ampliamente en los tejidos corporales, aunque no
atraviesa fácilmente la barrera hematoencefalica (que separa el
torrente sanguíneo del cerebro).
Se une extensamente a las proteínas plasmáticas sanguíneas.
El hígado, los riñones, los pulmones y los testículos presentan una
mayor captación del fármaco.

METABOLISMO se metaboliza principalmente en el hígado por el enzima glutation S-

transferasa.
Los metabolitos inactivos se excretan principalmente en la orina.

EXCRECIÓN La principal vía de eliminación del busulfan es la renal, eliminándose

aproximadamente el 50% del fármaco sin cambios en la orina.
La otra mitad se elimina como metabolitos inactivos.
La vida media de eliminación del busulfan es variable, oscilando entre
1 y 4 horas, dependiendo de la dosis y la función renal del paciente.
 ANTIMETABOLITOS

MECANISMO DE ACCIÓN:Interfiere con

la síntesis de ácidos nucleicos,
esenciales para el crecimiento y la
división celular.
 CLADRIBINA: solución inyectable de 2mg/ml- - Comprimidos 10mg
LIBERACIÓN Se liberan en la vía gastrointestinal por vía oral.
Se libera por el torrente sanguíneo por vía intravenosa.

ABSORCIÓN Vía intravenosa: La cladribina se absorbe completamente en el torrente

sanguíneo tras la inyección.
Vía oral: La absorción de la cladribina por vía oral es variable e
incompleta, debido a su baja solubilidad en agua. La biodisponibilidad
oral es típicamente inferior al 40%
DISTRIBUCIÓN se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, pero no atraviesa
fácilmente la barrera hematoencefálica (que separa el torrente sanguíneo
del cerebro) en cantidades significativas.
Presenta una unión moderada a las proteínas plasmáticas sanguíneas
(alrededor del 40%).
Los tejidos con mayor captación del fármaco incluyen el hígado, los
riñones, los pulmones y el bazo
METABOLISM La cladribina se metaboliza principalmente en el hígado por enzimas del
O
sistema del citocromo P450.
Los metabolitos inactivos se excretan principalmente por vía renal.
EXCRECIÓN La principal vía de eliminación de la cladribina es la renal, eliminándose
aproximadamente el 50% del fármaco y sus metabolitos inactivos en la
orina en un plazo de 24 horas tras la administración.
 CLOFARABINA: ampolla 20 mg
LIBERACIÓN está disponible únicamente en forma inyectable, administrada por vía
intravenosa Esta se libera por vía parenteral.

ABSORCIÓN Se absorbe a través del torrente sanguíneo , con una biodisponibilidad

de 27% a 47%

DISTRIBUCIÓN La clofarabina se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, pero no

atraviesa fácilmente la barrera hematoencefalica (que separa el torrente
sanguíneo del cerebro) en cantidades significativas.
Presenta una unión moderada a las proteínas plasmáticas sanguíneas
(alrededor del 40%).
Los tejidos con mayor captación del fármaco incluyen el hígado, los
riñones, los pulmones, el bazo y el corazón.
METABOLISMO No existe un metabolismo detectable de clofarabina por parte del
sistema enzimático del citocromo P450.
EXCRECIÓN La principal vía de eliminación de la clofarabina es la renal,
eliminándose aproximadamente el 50% del fármaco y sus metabolitos
inactivos en la orina en un plazo de 24 horas tras la administración.
Una pequeña parte (alrededor del 30%) se elimina por vía biliar (heces).
La vida media de eliminación de la clofarabina es variable, oscilando
entre 1 y 2 horas, dependiendo de la dosis y la función renal del
paciente.
 ANTRACICLINAS

MECANISMO DE ACCIÓN:Inhibición de
la enzima topoisomerasa II, evitando la
relajación del ADN superenrollado y
bloqueando así la transcripción y
replicación del ADN
 TOPOTECAN 1mg/1ml/ 4mg/4ml
LIBERACIÓN Esta disponible para vía oral, la cual se libera a través del tracto
gastrointestinal de forma lenta, y por vía parenteral, siendo liberada a
través del torrente sanguíneo de manera inmediata.
ABSORCIÓN Su absorción es lenta, y tiene una biodisponibilidad del 35%

DISTRIBUCIÓN Se distribuye de manera homogénea en las proteínas plasmáticas, lo

cual le permite atravesar tejidos del cuerpo como la barrera
hematoencefalica.

METABOLISMO Una vía principal de aclaramiento de topotecán era por hidrólisis del
anillo de lactona para formar el carboxilato de anillo abierto. El
metabolismo representa <10% de la eliminación de topotecán.

EXCRECIÓN La eliminación del topotecan y sus metabolitos se produce

principalmente a través de la bilis y la orina, con una pequeña cantidad
excretada en las heces. La vida media de eliminación del fármaco es
de aproximadamente 3 a 5 horas.
 IRINOTECAN: Ampollas 40gr/2ml y 100gr/5ml
LIBERACIÓN Su liberación es por vía parenteral, a través del torrente sanguíneo

ABSORCIÓN
su absorción es rápida y completa El fármaco se distribuye por todo el
organismo y puede llegar a los tejidos tumorales donde ejerce su
efecto antitumoral.

DISTRIBUCIÓN El irinotecán se une a proteínas plasmáticas en aproximadamente un

30-68%. Se distribuye ampliamente en los tejidos del cuerpo,
incluyendo el hígado, riñones, pulmones y tejido tumoral

METABOLISMO Se metaboliza mediante la carboxilesterasa en la mayoría de los tejidos,

convirtiéndose en SN-38

EXCRECIÓN
se eliminan principalmente a través de la bilis y las heces. Una pequeña
cantidad se elimina a través de la orina. La eliminación de SN-38 es
importante para evitar la toxicidad del fármaco.
 INHIBIDORES MITOTICOS

MECANISMO DE ACCION : Interrupción

de la red microtubular en las células.
 CABAZITAXEL ampollas 60mg/1,5ml
LIBERACIÓN se administra por vía intravenosa, lo que significa que se libera
directamente en el torrente sanguíneo

ABSORCIÓN La absorción se produce de forma rápida y completa, alcanzando su

concentración máxima en aproximadamente 1 hora

DISTRIBUCIÓN se distribuye rápidamente por todo el cuerpo, llegando a tejidos y

órganos como el hígado, los pulmones y los riñones

METABOLISMO se metaboliza principalmente en el hígado a través de enzimas del

citocromo P450, específicamente la CYP3A4.

EXCRECIÓN
Su excreción se produce principalmente a través de la bilis y las heces,
con una pequeña parte excretada por la orina. El tiempo de eliminación
es relativamente largo, con una vida media de aproximadamente 26
horas.
 DOCETAXEL: ampollas 80mg
LIBERACIÓN Una vez administrado por vía intravenosa, el docetaxel se libera en el
torrente sanguíneo

ABSORCIÓN Se distribuye extensamente a través de proteínas plasmáticas con

una biodisponibilidad del 90%

DISTRIBUCIÓN Una vez liberado en el torrente sanguíneo, el docetaxel se distribuye

por todo el cuerpo, llegando a los tejidos y células tumorales

METABOLISMO El doce
taxel se metaboliza principalmente en el hígado a través de enzimas
del citocromo P450, siendo el CYP3A4 la enzima principal involucrada
en su metabolismo.

EXCRECIÓN
Su excreción se produce principalmente a través de la bilis y las
heces, con una pequeña parte excretada por la orina. El tiempo de
eliminación es relativamente largo, con una vida media de
aproximadamente 26 horas.
 CORTICOIDES

MECANISMO DE ACCION: Inhibición de

la respuesta inmune y Reducción de la
producción de histamina
 PREDNISONA: Comprimidos de 50mg

LIBERACIÓN Una vez administrado por vía oral, se libera a través del tracto
gastrointestinal

ABSORCIÓN Se absorbe rápido y casi por completo después de administración oral.

DISTRIBUCIÓ Una vez liberado por es tracto gastrointestinal, esta se

N
distribuye ampliamente por todo el organismo, penetrando fácilmente en
tejidos y células.

METABOLISM Se metaboliza principalmente en el hígado, donde se forma su metabolito

O
activo, la prednisolona por la enzima CYP3A4.

EXCRECIÓN
La prednisona y sus metabolitos se eliminan principalmente a través de
la orina, tanto en forma libre como conjugada u vida media de
eliminación es de 2.5 a 3.5 h.
METILPREDNISOLONA: Polvo para solución inyectable de 20/40mg

LIBERACIÓN Una vez administrado por parenteral, se libera a través del torrente
sanguíneo

ABSORCIÓN u biodisponibilidad oral es del 80% (Tmáx = 90 min). Los alimentos

retrasan la absorción pero no la reducen.

DISTRIBUCIÓ siendo distribuida ampliamente por todo el organismo. Difunde a través

N
de la barrera placentaria y lacto sanguínea. El grado de unión a proteínas
plasmáticas es del 62%,

METABOLISM Es metabolizada en el hígado, dando lugar a metabolitos sin actividad

O
biológica significativa

EXCRECIÓN
siendo eliminado mayoritariamente con la orina, < 10% se excreta en
forma inalterada. Su aclaramiento total es de 4-8.
 QUIMIOTERAPIA

MECANISMO DE ACCION: Inhibición de

la síntesis de ADN, Interferencia con la
división celular, daño al ADN e
Interferencia con la síntesis de
proteínas de células cancerigenas.
 HIDROXIUREA: comprimidos de 100/500/100 mg
LIBERACIÓN Una vez administrado por vía oral, se libera a través del tracto
gastrointestinal

ABSORCIÓN Hidroxicarbamida se absorbe rápidamente tras su administración oral.

Los picos de niveles plasmáticos se alcanzan en 1 - 4 horas tras una
dosis oral. No hay datos sobre el efecto de los alimentos sobre la
absorción de hidroxicarbamida.
DISTRIBUCIÓ se distribuye rápida y ampliamente en el organismo con un volumen de
N
distribución estimado de aproximadamente el agua corporal total, se
concentra en los leucocitos y en los eritrocitos y atraviesa la barrera
hematoencefalica.

METABOLISM Hasta un 50% de la dosis administrada sufre conversión a través de una

O
ruta metabólica que no está completamente caracterizada. Una ruta es
probablemente el metabolismo hepático saturable. Otra ruta menor
puede ser la degradación a ácido acetohidroxámico por la ureasa
encontrada en las bacterias intestinales.
EXCRECIÓN
se realiza probablemente mediante un proceso renal de primer orden. En
adultos con neoplasias malignas, la recuperación urinaria media de
hidroxicarbamida fue de un 30-55% de la dosis administrada.
 MITOTANO: Comprimidos de 500 mg
LIBERACIÓN Una vez administrado por vía oral, se libera a través del tracto
gastrointestinal

ABSORCIÓN Hidroxicarbamida se absorbe rápidamente tras su administración oral.

Los picos de niveles plasmáticos se alcanzan en 1 - 4 horas tras una
dosis oral. No hay datos sobre el efecto de los alimentos sobre la
absorción de hidroxicarbamida.

DISTRIBUCIÓN La información procedente de autopsias de pacientes indica que el

mitotano se distribuye en la mayoría de los tejidos del cuerpo, siendo el
tejido adiposo el principal lugar de almacenamiento.
METABOLISMO Los ensayos de metabolismo en humanos han identificado el
correspondiente ácido 1,1- ácido acético como el principal metabolito
circulante

EXCRECIÓN
el 25% de la dosis se excretaba como metabolito en un plazo de 24
horas. Tras la interrupción del tratamiento, el mitotano se libera
lentamente desde los lugares de almacenamiento en el tejido adiposo, lo
que explica la gran variabilidad de la semivida de eliminación
plasmática, en un intervalo de 18 a 159 días
 MEDICAMENTOS ANTIANGINOSOS

MECANISMO DE ACCION: relajación

del músculo liso vascular
TRINITRATO DE GLICERILO: Parche transdermico de 5mg/10mg/15 mg,
comprimidos 0,4mg/ 0,8 mg sublingual.

LIBERACIÓN En su presentación sublingual se absorbe por la mucosa sublingual,

accediendo por la vena cava a la aurícula derecha, en su presentación
de parche transdermico, el fármaco está incorporado en el parche y se
libera gradualmente, penetrando en la piel y entrando en el torrente
sanguíneo.
ABSORCIÓN se produce una rápida absorción de la nitroglicerina, de modo que la
acción comienza en 2 ó 3 minutos. Los efectos se desvanecen
rápidamente y ya no son detectables al cabo de 1 hora.

DISTRIBUCIÓN se distribuye ampliamente, con un gran volumen de distribución

aparente. Se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en los 15
a 20 minutos posteriores a la ingesta.
METABOLISMO es el resultado de la hidrólisis reductora catalizada por la enzima
hepática glutatión-nitrato orgánico reductasa. Esta enzima convierte los
ésteres orgánicos liposolubles del nitrato en metabolitos dinitratos y
mononitratos. Los metabolitos dinitratos tienen una semivida de
aproximadamente 40 minutos
EXCRECIÓN
La mayor parte del fármaco se excreta por medio de la metabolización
hepática.
 DINITRATO DE ISOSORBIDE : comprimidos 5mg /10 mg

LIBERACIÓN Se libera a través del tracto gastrointestinal, posterior a su ingesta por

vía oral.

ABSORCIÓN El dinitrato de isosorbida se absorbe con rapidez después de su

administración oral, con un pico plasmático máximo entre 30-120 min
en función de la dosis y del tipo de formulación administrada
DISTRIBUCIÓN el fármaco se encuentra ampliamente distribuido en los tejidos,
acumulándose especialmente en el corazón, paredes vasculares,
pulmón, riñón e hígado y, de forma particular, en tejidos grasos.
Aproximadamente el 30% del dinitrato de isosorbida circulante se
encuentra unido a las proteínas plasmáticas.
METABOLISMO Se metaboliza mediante un sistema enzimático de deglución-
dependiente, en el cual la desnitración parcial da lugar posteriormente
al metabolismo presistémico, que a su vez degrada el dinitrato, a nitrato
y posteriormente a isorsorbide.
EXCRECIÓN
La vida media de eliminación presenta valores cercanos a los 60
minutos. El dinitrato de isosorbida está sujeto a un extenso
metabolismo hepático. Únicamente pequeñas trazas de la sustancia
inalterada se encuentra en orina, es decir su excreción es mayormente
metabólica.
MEDICAMENTOS CA-ANTAGONISTAS

MECANISMO DE ACCION: bloqueadores

de los canales de calcio.
 DIHIDROPROPIRINAS: comprimidos 10mg/ 20mg

LIBERACIÓN Se libera a través del tracto gastrointestinal, posterior a su ingesta por

vía oral.

ABSORCIÓN Los niveles plasmáticos máximos se obtienen a las 5-6 horas de la

administración oral , además muestra una biodisponibilidad absoluta
del 1,1%.
DISTRIBUCIÓN se une en una proporción del 26-32% a eritrocitos y en mayor grado (89-
95%) a proteínas plasmáticas.

METABOLISMO se metaboliza en gran medida a metabolitos inactivos. El metabolismo

de este fármaco parece principalmente mediado por la familia de la
isoenzimas CYP3A.

EXCRECIÓN La semivida plasmática de eliminación terminal es de 20 horas después

de la administración continuada, La eliminación tiene lugar
principalmente mediante metabolismo, se excreta por las heces (60%) y
la orina (40%).
 DILTIAZEM: comprimidos 60mg/ 120mg/240mg

LIBERACIÓN Se libera a través del tracto gastrointestinal, posterior a su ingesta por

vía oral.

ABSORCIÓN Aproximadamente un 90% de la dosis oral de diltiazem hidrocloruro se

absorbe en el tracto gastro-intestinal, la biodisponibilidad absoluta es
de un 40%.
DISTRIBUCIÓN El 70-80% de diltiazem se encuentra unido a proteínas plasmáticas, un
el rango de 3-8 hrs posterior a la ingesta.

METABOLISMO se metaboliza extensamente en el hígado. El metabolito predominante

es el N-monodesmetil diltiazem con al menos el 20% - 50% de
metabolización

EXCRECIÓN
se excreta en forma de sus metabolitos (cerca del 25%) y en forma no
metabolizada (cerca del 2-4%) por la orina mientras que el 60% se
excreta por las heces. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas