OMBRES COMERCIALES

Prozac, Adofen, Reneuron, Foxetin, Fluoxac, Ansilan, Neupax, Zepax

ACCIN TERAPUTICA
Antidepresivo, Inhibidor Selectivo de la Recaptacin de Serotonina (ISRS).

INDICACIONES
Depresin: La fluoxetina est indicada para el tratamiento de los sntomas de depresin, con o sin sntomas de ansiedad
asociados, especialmente donde no se requiere sedacin.
Trastorno de Pnico: La fluoxetina est indicada para el tratamiento del Trastorno de Pnico, con o sin agorafobia.
Trastorno Obsesivo-compulsivo (TOC): La fluoxetina est indicada para el tratamiento de las obsesiones y
compulsiones en pacientes con desorden obsesivo-compulsivo que causan marcado distrs e interfieren con el
funcionamiento social y laboral del individuo.

La fluoxetina est indicada en el tratamiento de los hbitos de excesos

alimentarios y vmitos inducidos en pacientes con bulimia nerviosa moderada a severa.
Trastorno Disfrico Premenstrual (TDPM): La fluoxetina est indicada para el tratamiento del
trastorno disfrico premenstrual.
Diagnstico de TDPM: Las caractersticas diagnsticas esenciales del TDPM son la clara y
establecida ciclicidad (que ocurre durante la ltima semana de la fase ltea en la mayora de
los ciclos menstruales) de los sntomas, como estado de nimo deprimidos, ansiedad,
labilidad afectiva, acompaada de una disminucin en la funcin social y/u ocupacional y
sntomas fsicos (como sensibilidad dolorosa o edematizacin de mamas, cefaleas, dolor
articular o muscular, sensacin de saciedad, aumento de peso); todos ellos deben ser
severos. Se deber distinguir este sndrome de la tensin premenstrual" (diferenciada del
TDPM por sntomas ms leves y menor efecto sobre las actividades normales) ms comn
y de cualquier trastorno psiquitrico coexistente.
Bulimia nerviosa:

FC; inhibe la recaptacin presinptica de la serotonina, aumentando la

concentracin de esta en la unin sinptica y produciendo numerosos cambios
funcionales en el sistema nervioso central. La Fluoxetina muestra una
considerable menor unin a los receptores muscarnicos, histaminrgicos y 1adrenrgicos, por lo cual no tiene propiedades anticolinrgicas, ni sedativas ni
efectos cardiovasculares.

Ciprofloxacina MK

Tabletas
Antibitico sistmico. Fluoroquinolona
(Ciprofloxacina)
Composicin:
Cada Tableta de CIPROFLOXACINA MK contiene 500 mg de Ciprofloxacina
monohidrato, equivalente a Ciprofloxacina base.

Presentaciones
CIPROFLOXACINA MK, Caja por 6 tabletas de 500 mg. Reg. San. N INVIMA 2002
M-012855-R1.

Descripcin:
La CIPROFLOXACINA MK es un agente sinttico de la clase de las quinolonas
fluorinadas, es empleado como antimicrobiano de amplio espectro para administracin oral.

Mecanismo de accin:
La accin bactericida de la Ciprofloxacina resulta de la inhibicin de las enzimas
topoisomerasa II (ADN girasa) y topoisomerasa IV, necesarias para la replicacin,
transcripcin, reparacin y recombinacin del ADN bacteriano. El mecanismo de accin de
las fluoroquinolonas, como la Ciprofloxacina, es diferente al de las penicilinas,
cefalosporinas, aminoglucsidos, macrlidos y tetraciclinas, por lo tanto, los
microorganismos resistentes a estas clases de antibiticos pueden ser susceptibles a este
grupo de frmacos.

Farmacologa clnica:
La Ciprofloxacina se absorbe bien y rpidamente en el tracto gastrointestinal tras la
administracin oral. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 70% sin
prdida sustancial de metabolismo de primer paso. La unin de Ciprofloxacina a las
protenas sricas es del 20 al 40%. Al administrar junto con alimentos, hay un retraso en la
absorcin del frmaco sin embargo la absorcin total no se ve sustancialmente afectada.
Tras la administracin oral, la Ciprofloxacina se distribuye ampliamente por todo el cuerpo.
Las concentraciones tisulares a menudo superan las concentraciones sricas, en particular
en el tejido genital incluyendo la prstata. La Ciprofloxacina se detecta en forma activa en
saliva, secreciones nasales y bronquiales, mucosa de los senos paranasales, esputo, linfa,
lquido peritoneal, bilis y secreciones prostticas. La Ciprofloxacina ha sido detectada en
pulmn, piel, grasa, msculo, cartlago y hueso. El frmaco se difunde en el lquido
cefalorraqudeo (LCR), sin embargo, las concentraciones en ste generalmente son menos
del 10% de las concentraciones sricas mximas. Se han identificado cuatro metabolitos en
la orina humana. Los metabolitos tienen actividad antimicrobiana, pero son menos activos
que la Ciprofloxacina. La vida media de eliminacin en suero en pacientes con funcin
renal normal es de aproximadamente 4 horas. Un 40 a 50% de la dosis por va oral se

excreta en la orina como frmaco sin modificaciones. El aclaramiento renal de la

Ciprofloxacina, que es de aproximadamente 300 ml/minuto, es superior a la tasa de
filtracin glomerular normal de 120 ml / minuto. Por lo tanto, la secrecin tubular activa
parece desempear un papel importante en su eliminacin.

Indicaciones:
Agente alternativo en el tratamiento de Infecciones causadas por bacterias sensibles a la
Ciprofloxacina, localizadas en vas respiratorias, aparato genitourinario, tracto
gastointestinal, vas biliares, osteoarticular y de tejidos blandos y adems alternativo en
infecciones peritoneales, septicemia y blenorragia.

DESCRIPCION
El fluconazol es un antifngico sinttico de la familia de los imidazoles, que se puede
administrar por va oral e intravenosa. Su espectro de actividad es mayor que el de
otros antifngicos imidazlicos incluyendo el miconazol, el ketoconacol o el clotrimazol.
Adems, el fluconazol es ms resistente al metabolismo heptico de primer paso, es
menos lipoflico y se une menos a las protenas del plasma, por lo que tiene una mayor
biodisponibilidad.
Mecanismo de accin: como otros antifngicos azoles, el fluconazol ejerce su efecto
alterando la membrana celular del hongo. El fluconazol inhibe la sntesis de ergosterol
mediante la interaccin con desmetilasa 14-alfa, una enzima del citocromo P-450 que
se necesita para convertir el lanosterol a ergosterol, un componente esencial de la
membrana. En contraste, la anfotericina B se une al ergosterol despus de que este se
ha sintetizado. La inhibicin de la sntesis de ergosterol resulta en un aumento de la
permeabilidad celular provocando fugas del contenido celular. El fluconazol no parecen
tener la misma actividad en la sntesis de colesterol humano. Se han propuesto otros
efectos antifngicos de compuestos de azol que incluyen: inhibicin de la respiracin
endgena, la interaccin con los fosfolpidos de membrana, y la inhibicin de la
transformacin de levaduras a las formas de micelio. Otros mecanismos pueden
implicar la inhibicin de la captacin de purina y deterioro de triglicridos y/o la
biosntesis de fosfolpidos. Los siguientes organismos por lo general se consideran
susceptibles a fluconazol in vitro: Aspergillus flavus; Aspergillus fumigatus;
Blastomyces dermatitidis; Candida albicans; Candida glabrata; Candida kefyr; Candida
tropicalis; Coccidioides immitis; Cryptococcus neoformans; Histoplasma capsulatum.
Farmacocintica: El fluconazol se administra por va oral e intravenosa. La
farmacocintica de ambos fluconazol IV y oral son similares. La absorcin
gastrointestinal es rpida y casi completa. La biodisponibilidad oral es superior al 90%
en ayunas en los adultos, y las concentraciones sricas mximas se alcanzan en 1-2
horas despus de la administracin oral. La comida no afecta ni a la velocidad ni el
grado de absorcin. A diferencia de ketoconazol, el pH gstrico no tiene ningn efecto
sobre la biodisponibilidad del fluconazol. Las concentraciones sricas mximas y el AUC

aumentan en proporcin a la dosis. Las concentraciones plasmticas de fluconazol en

el estado estacionario se alcanzan dentro de 5-10 das a dosis en el rango de 50-400
mg / da, y el plazo de 2 das cuando se administra por primera vez una dosis de carga
de doble de la dosis diaria habitual.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
El fluconazol puede ser hepatotxico y se debe utilizar con precaucin en pacientes con
enfermedades hepticas preexistentes. Si durante un tratamiento con fluconazol se
desarrollasen sntomas de hepatotoxicidad, se debe discontinuar inmediatamente el
tratamiento.
Debido a que el fluconazol se excreta por va urinaria en un 60-80%, debe
considerarse una reduccin de la dosis o un aumento del intervalo entre dosis en los
pacientes con insuficiencia renal.

CLINDAMICICNA:

mpollas, Cpsulas, Crema, vulos

Antibitico Sistmico y Tpico, Lincosamida
(Clindamicina)
Composicin:

Cada Cpsula de Clindamicina MK 300 mg contiene Clindamicina clorhidrato

equivalente a 300 mg de Clindamicina base.

Cada Cpsula de Clindamicina MK 600 mg contiene Clindamicina clorhidrato

equivalente a 600 mg de Clindamicina base.

Cada Ampolla de Clindamicina MK Ampollas de 4 ml contiene 600 mg de

Clindamicina.

Cada vulo de Clindamicina MK vulos contiene 100 mg de Clindamicina

fosfato equivalente a Clindamicina base.

Cada 100 g de Clindamicina MK Crema al 2% contiene 2 g de Clindamicina

fosfato equivalente a Clindamicina base.

Presentaciones:
Clindamicina MK 300 mg, Caja por 24 cpsulas de 300 mg. Reg. San. N. INVIMA 2010
M-015007 R1.
Clindamicina MK Ampollas 600 mg, Caja por 2 ampollas por 4 ml. Reg. San. N.
INVIMA 2010 M-015006 R1.
Clindamicina MK vulos, Caja por 3 vulos vaginales de 100 mg. Reg. San. N.
INVIMA 2008 M-0008732.
Clindamicina MK Crema al 2%: Caja con un tubo con 40 g de crema, con 7 aplicadores
vaginales. Reg. San. N. INVIMA 2010 M-014957-R1.

Descripcin:
La Clindamicina es un antibitico semisinttico derivado de la lincomicina. La potencia del
Clorhidrato de Clindamicina hidratado se expresa en trminos de Clindamicina. Cada mg
del clorhidrato hidratado tiene una potencia no inferior a 800 g de Clindamicina. El
clorhidrato de Clindamicina se hidroliza rpidamente in vivo, transformndose rpidamente
en el compuesto activo Clindamicina base. Tiene potente actividad sobre cocos aerobios
Gram (+), con excepcin de Streptococcus faecalis. Actividad sobre anaerobios y
microaeroflicos Gram (+) y Gram (-). Bacterias como Chlamydia trachomatis y
Gardnerella vaginalis, y grmenes como Plasmodium falciparum, Toxoplasma gondii y
Pneumocystis carinii tambin son susceptibles. En su presentacin de crema vaginal y
vulos vaginales, es efectiva en el tratamiento de la vaginosis bacteriana, un sndrome
vaginal no inflamatorio caracterizado por el reemplazo de la flora vaginal normal
(predominante Lactobacillus spp. productores de perxido de hidrgeno) por una mezcla de
flora que incluye Gardnerella vaginalis, anaerobios y Mycoplasma hominis. El flujo vaginal
no es un indicador confiable de infeccin ya que muchas mujeres pueden ser asintomticas.
Frecuentemente la vaginosis bacteriana es una condicin polimicrobiana en la cual la
Gardnerella acta sinrgicamente con bacterias anaerbicas y el Mycoplasma genital.

Mecanismos de accin:
Puede tener accin bacteriosttica o bactericida, dependiendo de la concentracin alcanzada
por el frmaco, del sitio de la infeccin y de la susceptibilidad del organismo infectante. La
Clindamicina inhibe la sntesis de las protenas de los organismos susceptibles al unirse a la
subunidad ribosomal 50 S; el sitio de accin parece ser el mismo de la eritromicina,
cloranfenicol, lincomicina, oleandromicina y troleandromicina.

Farmacologa clnica:

Absorcin: Aproximadamente el 90% de una dosis oral de Clindamicina se absorbe

por el tracto gastrointestinal luego de su administracin, lo que indica una alta
biodisponibilidad de la sustancia por va oral. No es inactivada por el cido gstrico.
La absorcin y el pico de concentracin no se ven sustancialmente afectados cuando
se administra con alimentos, aunque el pico plasmtico mximo puede verse
ligeramente desplazado y disminuido.

Concentracin plasmtica mxima: Luego de la administracin de una dosis oral

de 300 mg de clorhidrato de Clindamicina hidratada a un adulto sano se obtiene un
pico de concentracin plasmtica entre 4 y 8 g/ml, muy superiores a las MIC90
que se consideran para las bacterias susceptibles que es de aproximadamente 4
g/ml.

Distribucin: Se distribuye rpidamente en diferentes fluidos corporales y tejidos

con excepcin del lquido cefalorraqudeo (LCR) donde penetra pobremente.
Alcanza altas concentraciones en hueso, bilis y orina. Cruza la barrera
hematoplacentaria y se acumula en la leche materna. El 92 a 94% del compuesto
circula unido a protenas del plasma.

Vida media: En adultos con funcin renal normal est entre 2,5 a 3 horas, en nios
de 2,5 a 3,5 horas y en nios prematuros la vida media se prolonga sustancialmente
de 6,3 a 8,6 horas.

Eliminacin: Aproximadamente un 10% de la dosis total es eliminada en la orina y

3,6% en las heces como frmaco activo. El resto es excretado como metabolitos
inactivos.

Indicaciones:
Clindamicina MK est indicada como tratamiento de las infecciones causadas por
grmenes sensibles a la Clindamicina y como tratamiento tpico de las vaginosis
bacterianas.

BROMURO DE HIOSICNA:

DESCRIPCION

El butil bromuro de hioscina (tambien conocido como bromuro de butilescopolamina o buscapina) es un compuesto de a
alcaloide presente en algunas plantas del gnero Duboisia, como por ejemplo la Duboisia myoporoides.

La hioscina butilbromuro es un antiespasmdico. Como lo sugiere el nombre, estos frmacos contienen y alivian espasm
molestias y el dolor causados por espasmos abdominales. No enmascara el dolor, como los analgsicos, sino que acta
mismo.

Mecanismo de accin: El butilbromuro de hioscina es un frmaco anticolinrgico con elevada afinidad hacia los recept
msculo liso del tracto digestivo. Al unirse a estos receptores, la buscapina ocasiona un efecto espasmoltico.l butilbro
para los receptores nicotnicos ejerciendo, por tanto, un bloqueo ganglionar.

Farmacocintica:

despus de su administracin oral, la biodisponibilidad de butilbromuro de hioscina es muy baja, y los niveles plasmticos producidos se encuentran por debajo

dosis oral alcanza la circulacin sistmica. Sin embargo, debido a la alta afinidad hacia los receptore
butilbromuro de hioscina puede ejercer localmente sus efectos espasmolticos. El butilbromuro de hioscina no cruza la b
efectos colinrgicos en el sistema nervioso central.
estima que menos del 1% de la

INTERACCIONES

La buscapina puede producir efectos aditivos si se administra concomitantemente con otros antiespasmdic
o dicicloverina). Pueden producirse reacciones adversas si la buscapina se utiliza con antihistamnicos, (por
difenhidramina), con frmacos que afectan la motilidad gastrointestina (por ejemplo domperidona o metoc
tricclicos.

Tampoco se deben usar otros frmacos con actividad antimuscarnica como la mantadina, el tiotropio o el ip

DESCRIPCION
La trazodona es un antidepresivo oral que no est estructuralmente emparentada con
los antidepresivos tricclicos o tetracclicos. Sin embargo, sus efectos son parecidos a
los de otros antidepresivos y tambin tiene un cierto efecto ansioltico. La trazodona se
utiliza en el tratamiento de la depresin, ansiedad e insomnio.

Mecanismo de accin: la trazodona es un inhibidor de la recaptacin de la

serotonina, aunque menos potente que la fluoxetina. En dosis altas (6 a 8 mg/kg), la
trazodona es un agonista de la serotonina, mientras que a dosis bajas (0.05 a 1
mg/kg) acta como un antagonista. Se cree que la actividad antidepresiva es
producida por el bloqueo de la recaptacin de la serotonina en la membrana neuronal
presinptica. La terapia a largo plazo tambin puede afectar a los sitios de unin de los
receptores neuronales postsinpticos. La trazodona no tiene influencia sobre la
recaptacin de norepinefrina o dopamina en el SNC. Hay algunas pruebas en animales
de que la liberacin de norepinefrina se ve reforzada por la trazodona. La trazodona no
inhibe la monoamino oxidasa. La actividad anticolinrgica es menor con la trazodona
que con los antidepresivos tricclicos. Tiene un efecto sedante, que se cree que est
producido por un bloqueo alfa-adrenrgico y un modesto bloqueo de la histamina. La
trazodona incrementa el tiempo total de sueo, pero a diferencia de los tricclicos, no
afecta a la fase 4 del sueo.
La trazodona tiene una dbil actividad relajante muscular esqueltica y ninguna
actividad anticonvulsiva. A diferencia de los antidepresivos tricclicos, trazodona no
tiene una accin similar a la quinidina sobre el sistema cardiovascular. La hipotensin
puede ser una consecuencia de la disminucin de la presin sangunea arterial causada
por el bloqueo de la respuesta presora a la norepinefrina. La trazodona puede afectar
el sistema endocrino, pero los resultados no son concluyentes.
Farmacocintica: la trazodona se administra por va oral y se absorbe bien en el
intestino. Los alimentos afectan la absorcin; cuando se administra con o poco despus
de una comida, se observa un aumento del 20% en la cantidad de frmaco absorbido,
una disminucin de la concentracin plasmtica mxima, y un retraso en el tiempo
necesario para alcanzar la concentracin mxima. Los niveles mximos se alcanzan 1
hora despus de la dosificacin en el estado de ayuno y 2 horas despus de la
dosificacin con comida. Las respuestas individuales son muy variables. La mayora de
los pacientes que responden al tratamiento con trazodona lo hacen a finales de la
segunda semana de tratamiento. El frmaco se une extensamente a las protenas del
plasma.
DESCRIPCION
El rivaroxaban es un inhibidor directo del factor Xa, activo por va oral, altamente
selectivo. Se utiliza la prevencin del tromboembolismo venoso en pacientes adultos
sometidos a ciruga electi

va de reemplazo de cadera o rodilla y para la prevencin del ictus en los pacientes con
fibrilacin auricular.
Mecanismo de accin: el rivaroxaban es un inhibidor altamente selectivo y directo
del factor Xa. La inhibicin del factor Xa interrumpe las vas intrnseca y extrnseca de

la cascada de la coagulacin de la sangre, inhibiendo tanto la formacin de trombina

como la formacin de trombos. El rivaroxaban no inhibe la
trombina (factor II activado) y no se han demostrado efectos sobre las plaquetas.
Farmacocintica: despus de una dosis oral de 10 mg la biodisponibilidad absoluta de
rivaroxaban es elevada (80% - 100%). El frmaco se absorbe rpidamente y alcanza
concentraciones mximas (Cmax) de 2 a 4 horas despus de la ingestin de la dosis.
La ingesta de alimentos con rivaroxaban (a la dosis de 10 mg) no afecta al AUC ni a la
Cmax.

El rivaroxaban presenta una farmacocintica lineal hasta unos 15 mg administrados

una vez al da. A dosis ms altas, rivaroxaban muestra una disminucin de la absorcin
con una reduccin dosis-dependiente de la biodisponibilidad y de la tasa de absorcin.
Este efecto es ms marcado en ayunas que despus de la ingesta de alimentos.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
El rivaroxaban est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo
o a alguno de los componentes de la formulacin. Tambin est contraindicado en las
hemorragias activas, clnicamente significativas y en las hepatopatas, asociadas a
coagulopata y a riesgo clnicamente relevante de hemorragias
En los pacientes con riesgo de hemorragias se debe vigilar cuidadosamente la
presencia de signos de complicaciones hemorrgicas despus del inicio del tratamiento.
Esto puede hacerse mediante exmenes fsicos peridicos de los pacientes, una
observacin estrecha del drenaje de las heridas y determinaciones peridicas de
hemoglobina. Cualquier disminucin inexplicada de la hemoglobina o de la presin
arterial requerir la bsqueda de una zona de sangrado

DESCRIPCION

a lamivudina (3TC) es un anlogo de nuclesidos sinttico usado como un agente antiviral en el tratamiento infecciones p
de la inmunodeficiencia humana (VIH) y el virus de la hepatitis B (VHB. La lamivudina es similar en su estructura a otros
de nuclesidos tales como zidovudina, zalcitabina, didanosina. Aunque lamivudina es en un principio eficaz como monoter
la infeccin por VIH, se desarrolla la resistencia en 12 semanas. Por lo tanto, el uso ptimo de la lamivudina es como par
rgimen de 3 frmacos. Las directrices actuales del CDC recomiendan que se prescriba la lamivudina en combinacin co
nuclesido inhibidor de la transcriptasa inversa (por ejemplo, ZDV, d4T) ms un inhibidor de la proteasa o efavirenz pa
tratamiento de la infeccin por VIH.

Mecanismo de accin: La lamivudina es un potente inhibidor de la transcriptasa inversa. Se ha demostrado que inhibe
ranscriptasa inversa de tipo 1 y tipo 2 del VIH. La lamivudina tambin puede inhibir la replicacin del virus de la hepatitis
esta replicacin depende de la transcripcin inversa de un ARN intermedio a un ADN con una hebra menos, que luego sir

plantilla para la sntesis del ADN de una hebra ms

Farmacocintica: Lamivudina se administra por va oral. La absorcin es rpida, con

una biodisponibilidad absoluta media de 86% para la tableta y el 87% para la solucin
oral. La biodisponibilidad en los nios es alrededor del 66%. Los alimentos no tienen
efecto significativo sobre la exposicin sistmica a la lamivudina.
AUC y Cmax aumenta en proporcin a dosis oral en el rango de 0,25 a 10 mg / kg. La
exposicin total a la lamivudina es comparable entre los pacientes peditricos que
reciben una dosis oral 8 mg/ kg/da y los adultos que recibieron un 4 mg/kg/da

REACCIONES ADVERSAS

La lamivudina es bastante bien tolerada, a pesar de que algunos pacientes infectados por VIH se retiren del tratamiento d
uno o ms eventos adversos. Sin embargo, la implicacin de la lamivudina como nico responsable es cuestionable porq
pacientes infectados por el VIH en general, reciben varias medicaciones concomitantes. Algunos eventos adversos tambin
ser atribuibles a la progresin de la enfermedad.

Los efectos adversos parecen ser menos graves en los pacientes tratados con lamivudina para la infeccin por VHB. En e
clnicos de lamivudina para el tratamiento de VHB, la incidencia de efectos secundarios fue similar entre los grupos con p
lamivudina.

La cefalea es el efecto adverso ms frecuente en pacientes tratados con la combinacin de lamivudina ms zidovudina.
ensayos clnicos controlados la incidencia de esta combinacin fue del 35% frente al 27% con zidovudina sola. Se repo
malestar y fatiga s en el 27% de los pacientes tratados con lamivudina ms zidovudina versus el 23% de los pacientes
recibieron monoterapia con zidovudina.

ATAZANAVIR
DESCRIPCION
El atazinavir es un inhibidor de la proteasa indicado para el tratamiento de pacientes
adultos y pacientes peditricos, infectados por el Virus de la Inmunodeficiencia
Humana-1 (VIH-1) en combinacin con otros medicamentos antirretrovirales, en
particular con dosis bajas de ritonavir.
Mecanismo de accin: atazanavir es un inhibidor azapeptdico de la proteasa (IP) del
VIH-1. El compuesto inhibe selectivamente el proceso especfico del virus de las
protenas vricas Gag-Pol en las clulas infectadas por VIH-1, previniendo as la
formacin de viriones maduros y la infeccin de otras clulas.

Farmacocintica: se han observado diferencias significativas en la farmacocintica

del atazinavir entre los adultos sanos y los pacientes infectados por VIH.
El atazanavir se absorbe rpidamente con una Tmax de aproximadamente 2,5 horas,
mostrando una farmacocintica no lineal, ocasionando las dosis altas concentraciones
proporcionalmente mayores. El estado estacionario se logra entre los das 4 y 8, con
una acumulacin de aproximadamente 2.3 veces.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
tazanavir est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Tambin
contraindicado en pacientes que presentan insuficiencia heptica de moderada a grave.
La administracin concomitante de rifampicina y atazanavir + ritonavir est contraindicada.

hibidor de la PDE5 sildenafilo est contraindicado slo cuando se utiliza para el tratamiento de la hipertensin pulmonar ar

cientes deben ser informados de que la terapia antirretroviral actual no ha demostrado prevenir el riesgo de transmisin d
as personas a travs del contacto sexual o por transfusiones sanguneas. Debe continuar tomando las precauciones adecua

ministracin de atazanavir con ritonavir a dosis mayores de 100 mg una vez al da no ha sido evaluada clnicamente. El uso
altas de ritonavir podra alterar el perfil de seguridad de atazanavir (efectos cardacos, hiperbilirrubinemia) y por lo tanto n
ndada. Solamente cuando atazanavir con ritonavir se coadministre con efavirenz, podra considerarse un incremento de la
ritonavir hasta 200 mg una vez al da. En este caso, se debe asegurar una estrecha monitorizacin clnica.

METRONIDAZOL

PRESENTADESCRIPCION

El metronidazol es un nitroimidazol con propiedades antibacterianas y antiprotozoarias,

que se utiliza para tratar las infecciones producidas por Tricomonas vaginalis, as como
las amebiasis y giardasis. Es uno de los frmacos ms eficaces frente a las bacterias
anaerobias y, en combinacin con otros antibiticos, se utiliza para la erradicacin del
Helicobacter pylori. Tambin es utilizado para el tratamiento de la enfermedad de
Crohn, la diarrea asociada a los tratamientos antibiticos y la roscea.

Mecanismo de accin: el metronidazol es amebicida, bactericida, y tricomonicida.

Acta sobre las protenas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las
bacterias anaerobias, mientras que en otros microorganismos se introduce entre las
cadenas de ADN inhibiendo la sntesis de cidos nucleicos. El metronidazol es efectivo
tanto frente a las clulas en fase de divisin como en las clulas en reposo. Debido a
su mecanismo de accin, bajo peso molecular, y unin a las protenas muy baja, el

metronidazol es muy eficaz como antimicrobiano, y prcticamente no induce

resistencias. El espectro de actividad del metronidazol incluye protozoos y grmenes
anaerobios incluyendo el Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Veillonella, Clostridium
difficile y C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus, y Peptostreptococcus. No es
efectivo frente a los grmenes, aerobios comunes aunque s lo es frente al
Haemophylus vaginalis. Entre los protozoos sensibles se incluyen la Entamoeba
histolytica, Giardia lamblia, y el Trichomonas vaginalis.

Los siguientes microorganismos son considerados, por regla general, susceptibles al

metronidazol: Bacteroides distasonis; Bacteroides fragilis; Bacteroides ovatus;
Bacteroides thetaiotaomicron; Bacteroides ureolyticus; Bacteroides vulgatus;
Balantidium coli; Blastocystis hominis; Campylobacter fetus; Clostridium difficile;
Clostridium perfringens; Dientamoeba fragilis; Dracunculus medinensis; Entamoeba
histolytica; Entamoeba polecki; Eubacterium sp.; Fusobacterium sp.; Gardnerella
vaginalis; Giardia lamblia; Helicobacter pylori; Mobiluncus sp.; Mycoplasma hominis;
Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.; Porphyromonas asaccharolytica;
Porphyromonas gingivalis; Prevotella bivia; Prevotella disiens; Prevotella intermedia;
Prevotella melaninogenica; Prevotella oralis; Trichomonas vaginalis; Veillonella sp.

El metronidazol muestra tambin efectos inmunosupresores y antiinflamatorios y se

utiliza en enfermos con roscea. Los efectos antimicrobianos del metronidazol afectan
el metabolismo bacteriano de los cidos biliares en el tracto digestivo disminuyendo el
prurito en los pacientes con colestasis secundaria a una cirrosis biliar primaria.

Farmacocintica: el metronidazol se puede administrar por va oral e intravenosa,

tpicamente, y por va intravaginal. Cuando se administra tpicamente, slo se
absorbe en una mnima cantidad, siendo las concentraciones plasmticas unas 100
veces menores que las obtenidas despus de una dosis oral de 250 mg. Despus de la
administracin intravaginal, las concentraciones del frmaco en el plasma son del
orden del 2% de las obtenidas despus de una dosis oral de 500 mg.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El metronidazol est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al frmaco o a

otros derivados nitroimidazlicos. Se debe utilizar con precaucin en pacientes con
historia o presencia en enfermedades hematolgicas. Se han descrito neutropenias
durante el tratamiento con el metronidazol, aunque no se trata de anormalidades
permanentes. Se recomienda realizar anlisis de sangre antes y despus de un

tratamiento. Igualmente el metronidazol se debe utilizar con precaucin en pacientes

con supresin de la mdula sea.

CERTRALINA

Tabletas recubiertas
inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina
(Sertralina)
Composicin:

Cada Tableta recubierta de SERTRALINA MK 50 mg contiene Sertralina

clorhidrato equivalente a 50 mg de Sertralina base, excipientes c.s.

Cada Tableta recubierta de SERTRALINA MK 100 mg contiene Sertralina

clorhidrato equivalente a 100 mg de Sertralina base, excipientes c.s.

Presentaciones:
SERTRALINA MK 50 mg, Reg. San. N INVIMA 2002 M-0001385.
SERTRALINA MK 100 mg, Reg. San. N INVIMA 2002 M-0001376.
Descripcin:
La Sertralina es un inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina de administracin
oral, aunque es un potente inhibidor, no produce sedacin, no interfiere con la actividad
psicomotora, no posee afinidad por los receptores colinrgicos, dopaminrgicos,
histaminrgicos, adrenrgicos ni del cido aminobutrico (GABA). Est libre de producir
dependencia psicofisiolgica.
Mecanismo de accin:
La accin antidepresiva de la Sertralina est ligada a la potencia de la actividad
serotoninrgica en el sistema nervioso central como resultado de la inhibicin de la
recaptacin presinptica de la serotonina, aumentando la concentracin de esta en la unin
sinptica y produciendo numerosos cambios funcionales asociados con el aumento en las
concentraciones de serotonina en el sistema nervioso central. La Sertralina al igual que
otros inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina, no presenta efecto sobre la
recaptacin de dopamina o norepinefrina, gran actividad sobre la transmisin adrenrgica
(1 2 y ), anticolinrgica o antihistamnica cuando es usada en dosis teraputicas.
Indicaciones:
La SERTRALINA MK est indicada como antidepresivo. Manejo del trastorno obsesivocompulsivo (TOC) y del trastorno de Pnico.

Posologa:
La dosis recomendada es de una tableta de 50 mg al da sin que el horario de las comidas
interfiera con la absorcin del medicamento. El efecto teraputico se inicia al cabo de unos
siete das y se alcanza de las dos a las cuatro semanas. Frente a una respuesta pobre al cabo
de las cuatro semanas, la dosis se puede incrementar paulatinamente hasta 200 mg/da. En
los adultos mayores no se requiere hacer ajuste de la dosis.
Contraindicaciones y advertencias:
Hipersensibilidad a la Sertralina. Embarazo y lactancia, menores de 15 aos, no administrar
concomitantemente con inhibidores de la monoamino oxidasa. Administrar con precaucin
a pacientes con desrdenes convulsivos e insuficiencia heptica o renal.
Precauciones:
No se debe administrar Sertralina concomitantemente con inhibidores de la monoamino
oxidasa (o en los quince das siguientes a ellos) por el riesgo de sndrome serotoninrgico.
Usar con precaucin en pacientes con convulsiones; en pacientes en los que no es deseable
la prdida de peso, pacientes con infarto del miocardio reciente (o enfermedad cardiaca
inestable), dao renal o heptico, pacientes tomando otros psicotrpicos, pacientes agitados
o hiperactivos (puede producir o activar mana o hipomana).
DESCRIPCION

omicina es un antibitico glicopeptdico para uso parentral obtenido de la Nocardia orientalis. Es eficaz solo contra bacteria
. La vancomicina se absorbe bastante mal por va oral aunque ocasionalmente, se utiliza para tratar infecciones del tracto
a colitis seudomembranosa debida al Clostridium difficile. Aunque la vancomicina se ha utilizado clnicamente desde 1956,
niendo como antibitico de reserva para utilizar solo en aquellos casos en que se han producido resistencias a otros antibi
cuando los pacientes son alrgicos a los antibiticos -lactmicos.

nismo de accin: la vancomicina es bactericida y parece ejercer sus efectos unindose los precursores de la pared celula
as, impidiendo la sntesis de estas. El punto de fijacin es diferente del de las penicilinas. El resultado final es una alteraci
abilidad de la pared celular de la bacteria incompatible con la vida. Adems, la vancomicina inhibe la sntesis del RNA bact
quizs este mecanismo dual el responsable de que la resistencia a la vancomicina sea muy poco frecuente, si bien se han d
cepas de estreptococo D que lo son. Los organismos gram-negativos no son sensibles a la vancomicina, probablemene de
as que forman los canales en la pared bacteriana son demasiado pequeas como para dejar pasar las molculas de gran t
icina. Los grmenes sensibles son destrudos por concentraciones de vancomicina de 1-5 g/m, incluso los que son produc
nicilinasa y meticilina-resistentes. La mayor parte de las cepas de Staphylococcus aureus y S. epidermidis son susceptibles
ncomicina, al igual que los estreptococcos (incluyendo los enterococos), los Corynebacterium, y Clostridium. La vancomicin
ularmente til en las infecciones producidas por estafilococos resistentes a las penicilinas y en las infecciones por grmene
positivos en los pacientes alrgicos a las penicilinas.

guen efectos sinrgicos bactericidas frente a los Streptococcus faecalis y grmenes resistentes a la meticilina cuando la va
a a antibiticos aminoglucsidos, si bien esto aumenta la posible toxicidad. La vancominacina no cruza la barrera hematoe
y por tanto, no puede ser utilizada en los pacientes con meningitis.

acocintica: en general, la vancomicina se administra solo por va intravenosa, aunque la administracin oral es importan
gunas infecciones del tracto digestivo como la colitis seudomembranosa. La absorcin oral de la vancomicina es demasiado
ra que el frmaco alcance en el plasma unos niveles suficientes para ser bactericida. Sin embargo, con el tiempo, los paci
s tratados con vancomicina muestran niveles detectables del antibitico despus de su adminsitracin oral, en particular s
presente una insuficiencia renal.

CONTRAINDICACIONES

vancomicina se debe usar con precaucin en los pacientes con insuficiencia renal ya que podra acumularse aumentando
raciones en plasma. Las altas concentraciones plasmticas aumentan el riesgo de ototoxicidad y de nefrotoxicidad. Por lo
omiendan dosis menoresy ms espaciadas en pacientes con disfuncin renal o en aquellos pacientes que estn siendo trat
tantemente con frmacos oto- y nefrotxicos. En estos enfermos se recomienda monitorizar los niveles plasmticos de van
y realizar audiogramas frecuentes.

ncomicina no se debe administrar por infusin intravenosa de menos de 60 minutos de duracin, ya que una infusin muy
casionar serios efectos adversos, incluyendo una eritrodermia generalizada. Adems, deben tomarse todas las precaucione
para evitar la extravasacin ya que la vancomicina es muy irritante para los tejidos.

DESCRIPCION

El clonazepam es una benzodiazepina activa por va oral utilizada primariamente en el tratamiento de la

de las acciones farmacolgicas de las benzodiazepinas, destaca por su eficacia como anticonvulsivante.
prevencin de las ausencias, convulsiones del pequeo mal (sndrome de Lennox-Gastaut), convulsione
mioclona nocturna. No es efectivo en el tratamiento de las convulsiones tnico-clnicas generalizadas d
es de destacar un notable empeoramiento de la enfermedad cuando el frmaco es discontinuado. El clon
tratamiento de las convulsiones mioclnicas refractarias a otros tratamientos.
El clonazepam es tambin eficaz en el tratamiento del sndrome de las piernas inquietas.

Mecanismo de accin: las benzodiazepinas actan a nivel de las regiones lmbica, talmica e hipotalm
sedacin, hipnosis, relajacin muscular, actividad anticonvulsivante y coma. Los efectos farmacolgicos
neurotransmisor inhibitorio. Al interactuar alostricamente los receptores benzodiazepnicos con los rece
efecto del GABA con las correspondiente inhibicin del sistema reticular ascendente. Las benzodiazepina
corticales y lmbicos que tienen lugar al estimular las vas reticulares

Farmacocintica: despus de una dosis oral, el clonazepam se absorbe rpidamente, distribuyndose

Se une a las protenas del plasma en un 85% aproximadamente. Los efectos farmacolgicos del clonaze
de su administracin y duran de 6 a 8 horas en los nios y ms de 12 horas en los adultos. La semi-vida
de unas 22-33 horas en los nios y entre 19 y 50 horas en los adultos.

El clonazepam se metaboliza extensamente en el hgado, mediante un proceso de reduccin del grupo n

metabolitos inactivos que son eliminados en la orina.

CONTRAINDICACIONES
El clonazepam no se debe utilizar en pacientes con depresin respiratoria o en casos de
shock o coma debido a que este frmaco ocasionas efectos depresores sobre la
respiracin y sobre el sistema nervioso central. Tampoco se debe utilizar en pacientes
con enfermedades obstructivas respiratorias (EPOC) o con apnea del sueo y ser
administrado con precaucin a pacientes que roncan regularmente

Fluoxetina MK

Cpsulas
Antidepresivo - Inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina
(Fluoxetina)
Composicin:
Cada Cpsula de FLUOXETINA MK contiene 20 mg de Clorhidrato de Fluoxetina,
excipientes c.s.

Presentaciones:
FLUOXETINA MK, Caja por 14 cpsulas de 20 mg. Reg. San. N INVIMA 2002 M014109 R-1.

Descripcin:
La Fluoxetina pertenece al grupo de los antidepresivos llamados inhibidores selectivos de la
recaptacin de serotonina (ISRS).
Mecanismo de accin:
La FLUOXETINA MK inhibe la recaptacin presinptica de la serotonina, aumentando la
concentracin de esta en la unin sinptica y produciendo numerosos cambios funcionales
en el sistema nervioso central. La

Fluoxetina muestra una considerable menor unin a los receptores muscarnicos,

histaminrgicos y 1-adrenrgicos, por lo cual no tiene propiedades anticolinrgicas, ni
sedativas ni efectos cardiovasculares.
Indicaciones:
La FLUOXETINA MK est indicada como antidepresivo. Tambin esta indicado en el
tratamiento de la bulimia y en el Trastorno Obsesivo-Compulsivos (TOC).
Posologa:

Trastorno depresivo mayor:Como dosis inical se recomienda 20

mg/da administrados por la maana. Puede ser considerado un
incremento en la dosificacin despus de varias semanas de obtener
una mejora clnica insuficiente. Dosis por encima de 20 mg/da pueden
ser administradas una vez al da (en la maana) o dos veces al da
(maana y tarde) y no se debe exceder la dosis mxima de 80
mg/da. Como con otros tratamientos antidepresivos, para obtener el
mayor efecto del medicamento se deben esperar hasta 4 semanas o
ms.

Trastorno obsesivo-compulsivo: Como dosis inical se recomienda 20

mg/da administrados por la maana. Dosis por encima de 20 mg/da
pueden ser administradas una vez al da (en la maana) o dos veces al
da (maana y tarde), el rango recomendado est entre 20-60 mg/da y
no se debe exceder la dosis mxima de 80 mg/da. Puede ser
considerado un incremento en la dosificacin despus de varias
semanas de obtener una mejora clnica insuficiente. Para obtener el
mayor efecto del medicamento se deben esperar hasta 5 semanas o
ms.

Bulimia Nerviosa: La dosis recomendada es de 60 mg al da

administrados en la maana.

Trastorno de Pnico: El tratamiento se debe iniciar con 10 mg al da.

Despus de una semana, esta dosis se puede incrementar a 20 mg/da.

Contraindicaciones y advertencias:

Hipersensibilidad al medicamento, embarazo y lactancia.

Precauciones:
Los pacientes con trastorno depresivo mayor, pueden experimentar un empeoramiento de
su depresin y / o la aparicin de ideacin y comportamiento suicida (ideas de suicidio) o
cambios inusuales en el comportamiento, ya sea que estn o no tomando medicamentos
antidepresivos, y este riesgo puede persistir hasta que se produzca una remisin

significativa.
Estudios a corto plazo controlados con placebo de medicamentos antidepresivos (ISRS y
otros) demostraron que estos frmacos aumentan el riesgo de pensamientos y conductas
suicidas en nios, adolescentes y adultos jvenes (entre 18 y 24) con trastorno depresivo
mayor y otros trastornos psiquitricos. Estudios a corto plazo no muestran un aumento en el
riesgo de suicidio con antidepresivos en comparacin con placebo en adultos por encima de
24 aos, y hubo una reduccin de los suicidios asociados en adultos mayores de 65 aos.
Se debe considerar el cambio de rgimen teraputico, incluyendo la posibilidad de
suspender el medicamento, en pacientes cuya depresin empeore, o en quienes estan
experimentando ideas suicidas o sntomas que podran ser precursores de empeoramiento
de la depresin, especialmente si estos sntomas son severos, con un inicio abrupto, o no
eran parte del cuadro clnico inicial del paciente.
Pacientes que reciben IMAOs, tioridazina o mesoridazina no deben iniciar Fluoxetina sino
hasta 14 das despus de suspenderlas. Tampoco deben iniciar IMAOs, tioridazina o
mesoridazina sino hasta cinco semanas despus de haber suspendido la Fluoxetina.
Cuando se usa IMAO se puede presentar una reaccin severa, el sndrome serotoninrgico
(hipertermia, rigidez muscular, cambios mentales/agitacin e inestabilidad autonmica).
La Fluoxetina puede elevar los niveles plasmticos de tioridazina e incrementar el riesgo de
prolongacin del intervalo QT, que puede llevar a arritmias ventriculares serias tales como
torsade de pointes y muerte sbita.
La Fluoxetina se ha asociado con casos de rash y eventos alrgicos que incluyen
vasculitis, sndrome lpico, laringoespasmo, anafilaxia y enfermedad pulmonar
inflamatoria.
Puede precipitar un cambio a mana o hipomana en pacientes con enfermedad bipolar.
Puede causar insomnio, ansiedad, nerviosismo, anorexia.
Usar con precaucin en pacientes en quienes la prdida de peso no es deseable. Precaucin
al operar maquinaria o conducir. Usar precaucin en pacientes con historia de convulsiones
o condicin predisponente, tales como dao cerebral, alcoholismo o terapia concomitante
con otros frmacos que disminuyen el umbral convulsivo. Usar con precaucin en pacientes
con dao heptico o renal, y en adultos mayores.
La Fluoxetina puede causar hiponatremia, en algunos casos, la hiponatremia aparece como
resultado de el sndrome de secrecin inapropiada de hormona antidiurtica.
La Fluoxetina puede alterar la funcin plaquetaria y puede aumentar el riesgo de
alteraciones hematolgicas, como equimosis, hematomas, epistaxis y petequias. Los
pacientes deben ser advertidos acerca del riesgo de sangrado con el uso concomitante de
Fluoxetina con antiinflamatorios no esteroideos, cido acetilsaliclico, warfarina u otros
medicamentos que puedan afectar la coagulacin.
Puede alterar el control de glucemia en diabticos. Debido a la vida media prolongada de la
Fluoxetina o sus metabolitos, los efectos e interacciones pueden persistir por periodos
largos despus de suspender. Puede causar o exacerbar la disfuncin sexual.
Se ha reportado midriasis con el uso de Fluoxetina; por lo que se debe tener precaucin al
prescribir el medicamento en pacientes con presin intraocular elevada o en aquellos con
riesgo de glaucoma agudo de ngulo cerrado.

Eventos adversos:
Durante la terapia con Fluoxetina se han observado: Ansiedad, nerviosismo, insomnio,
somnolencia, fatiga, astenia, temblor, vrtigo o mareo, anorexia, nuseas, diarrea,
vasodilatacin, boca seca, visin anormal, disminucin de la libido, eyaculacin anormal,
erupcin cutnea y sudoracin.
Interacciones farmacolgicas:
No debe usarse con IMAOs no selectivos (fenelzina, isocarboxacid), y otros frmacos con
inhibicin MAO (linezolid). El uso concurrente de selegilina se ha asociado con mana,
hipertensin o sndrome serotoninrgico. La Fluoxetina puede inhibir el metabolismo de
tioridazina o mesoridazina, con aumento de niveles plasmticos y riesgo de prolongacin
del intervalo QT (y arritmias ventriculares serias, tales como torsade de pointes y muerte
sbita). Esperar cinco semanas despus de suspender Fluoxetina para empezar tioridazina.
Los inhibidores de CIP 2C8/9 pueden aumentar los niveles/efectos de Fluoxetina (por
ejemplo, delavirdine, fluconazol, gemfibrozil, ketoconazol, nicardipina, AINEs,
pioglitazone y sulfonamidas). El uso combinado de ISRS y anfetaminas, buspirona,
meperidina, nefazodone, agonistas serotonnicos (como sumatriptn), sibutramina, otros
ISRS, simpaticomimticos, ritonavir, tramadol y venlafaxine pueden aumentar el riesgo de
sndrome de serotonina. Fluoxetina puede aumentar los niveles/efectos de las
benzodiacepinas (alprazolam y diazepam), beta-bloqueadores (excepto atenolol o nadolol),
carbamazepina, carvedilol, clozapina, ciclosporina (y posiblemente tacrolimus),
dextrometorfn, digoxina, haloperidol, inhibidores de la HMG CoA reductasa (lovastatina,
simvastatina aumentando el riesgo de rabdomiolisis), fenitona, propafenona, trazodone,
antidepresivos tricclicos y cido valproico. Uso concomitante de litio puede au