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FARMACOS PSIQUIATRIA

1. EPAMIN

NOMBRE COMERCIAL

Epamin, Fenanten

NOMBRE GENERICO

Fenitoína

MECANISMO DE ACCION

Inhibe la propagación de la actividad convulsivante en la corteza motora cerebral: estabiliza el


umbral promoviendo la difusión de sodio desde las neuronas.

FARMACOCINETICA

Adsorción: Después de la administración intravenosa la vida media plasmática en el hombre se


sitúa entre 10-15 horas.

Distribución: El volumen aparente de distribución es de 0,5-0,8 l/kg, de manera que la fenitoína se


distribuye en el líquido extracelular e intracelular. Pasa al líquido cefalorraquídeo en su proporción
no combinada con proteínas (10%)

Biotransformación: La fenitoína se metaboliza en su mayor parte en el hígado, en los microsomas


hepáticos, oxidándose a nivel de uno de los grupos fenilo para conjugarse con el ácido glucurónico

Eliminación: El fármaco libre (3%) y los metabolitos (97%) son eliminados por la bilis en el
intestino, desde donde vuelven a absorberse para ser finalmente excretados por el riñón. Una
pequeña porción se excreta por la saliva.

FARMACODINAMIA

Grupo fármacoterapéutico: Antiepilépticos, derivados de la Hidantoína

La fenitoína es un fármaco anticonvulsivante eficaz en el tratamiento de la epilepsia. Su lugar de


acción primario radica en la corteza motora cerebral donde inhibe la propagación de la actividad
anticonvulsivante. La fenitoína tiende a estabilizar el umbral contra la hiperexcitabilidad causada
por una excesiva estimulación o por cambios ambientales que reducen el gradiente de sodio de
membrana, al promover la difusión de sodio desde las neuronas.

REACCIONES ADVERSAS

Trastornos cardiacos: Reacciones cardiotóxicas graves con depresión de la conducción atrial y


ventricular y fibrilación ventricular.

nistagmo, ataxia, lenguaje titubeante, coordinación disminuida y confusión mental.

Náuseas, vómitos, estreñimiento y daño hepático

trombocitopenia, leucopenia
PRESENTACION

Via oral 100 mg Comp.

Via parenteral 250 mg/5 mL Amp.

2. FENOBARBITAL

NOMBRE COMERCIAL

Abalgin, Baldmin, Bufacyl, Dispasmol, Sinpasmon, Valpin.

NOMBRE GENERICO

Fenobarbital

Modificadores funcion SNC

MECANISMO DE ACCION

Tienen un efecto depresor del sistema nervioso central que es dependiente de la dosis. Actúan
uniéndose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisión inhibidora.

FARMACOCINETICA

El fenobarbital se absorbe bastante bien por vía oral, parenteral o rectal.

La duración de la acción varía entre personas y en la misma persona de vez en cuando. El


fenobarbital tiene inicio de acción de 1 hora o más tiempo y la duración es de 10 a 12 horas.

El fenobarbital es un ácido débil que se absorbe y distribuye rápidamente a todos los tejidos y
fluidos ocasionando altas concentraciones en el cerebro, el hígado y los riñones.

El fenobarbital es el barbitúrico menos liposoluble, el que menos se une a las proteínas del
plasma, a las proteínas del cerebro, el que tarda más tiempo en ejercer su efecto y el de mayor
duración. El fenobarbital tiene una semi-vida de 53 a 118 horas (media: 79 horas) en el plasma.

El fenobarbital se metaboliza principalmente por el sistema microsomal de enzimas hepáticas,


excretándose la mayor parte de los productos de su metabolismo en la orina, y en menor cuantía
en las heces.

FARMACODINAMIA

El fenobarbital deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función del
cerebelo, y produce somnolencia, sedación, y la hipnosis. El sueño inducido por el fenobarbital
difiere del sueño fisiológico, reduciendo el tiempo de la fase de REM. También las etapas III y IV
del sueño disminuyen.

REACCIONES ADVERSAS

Somnolencia, agitación, confusión, bradicardia, hipotensión, náuseas, vómitos, Dolor de cabeza

PRESENTACION
VÍa oral 15 mg, 100 mg Comp

Parenteral 200 mg/2 mL Amp

3. MELERIL

NOMBRE COMERCIAL

Meleril

NOMBRE GENERICO

Tioridazina

FARMACINETICA

Absorción

Tioridazina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas


máximas se alcanzan a las 2-4 horas después de la ingesta

Distribución

La unión a proteínas plasmáticas es elevada (más del 95%) con un volumen de distribución relativo
de 10 l/kg, Tioridazina atraviesa la placenta y pasa a leche materna, Tioridazina y sus metabolitos
principales (sulforidazina y mesoridazina) atraviesan la barrera hematoencefálica y puede
detectarse en líquido cefalorraquídeo (LCR).

Metabolismo

Tioridazina se oxida mayoritariamente en hígado a través del sistema citocromo P450,

Eliminación

La excreción se produce principalmente en heces (50%) pero también por vía renal (menos del 4%
como fármaco inalterado y aproximadamente de un 30% como metabolitos). La semivida de
eliminación plasmática es aproximadamente de 10 horas.

FARMACODINAMIA

Grupo farmacoterapéutico: ansiolítico/neuroléptico. El principio activo de Meleril es tioridazina,


que pertenece al grupo de fármacos de las fenotiazinas.

A bajas dosis, Meleril tiene propiedades ansiolíticas. Meleril controla las reacciones exageradas de
irritación y de estrés, con el mínimo efecto en la actividad motora.En un rango de dosis elevado,
Meleril es un eficaz neuroléptico en el control de los síntomas graves de trastornos mentales
psicóticos y no psicóticos.

REACCIONES ADVERSAS

vista borrosa, hipotensión ortostática, estreñimiento, vértigo, somnolencia, resequedad de boca,


congestión nasal, sudoración.

PRESENTACION
Meleril gotas: Gotas orales en solución transparente.

Meleril 10 mg: grageas

Meleril 50 mg: grageas

Meleril Retard 200 mg: Comprimidos de liberación prolongada

4. HALOPERIDOL

NOMBRE COMERCIAL

Haldol

NOMBRE GENERICO

HALOPERIDOL

MECANISMO DE ACCION

Neuroléptico perteneciente a la familia de las butirofenonas. Es un potente antagonista de los


receptores dopaminérgicos cerebrales, y por consiguiente, está clasificado entre los neurolépticos
de gran potencia.

FARMACOCINETICA

el haloperidol se administra por vía oral, por vía intramuscular o intravenosa en forma de lactato,
o en forma de decanoato por inyección intramuscular.

Metabolismo, hepático

Los máximos efectos farmacológicos se observan a los 30-min

Este fármaco se une extensamente a las proteínas del plasma (92%),

siendo su semi-vida de eliminación después de una dosis oral de unas 24 horas.

Aproximadamente el 40% de la dosis administrada es excretada por vía renal en 5 días

FARMACODINAMIA

Grupo farmacoterapéutico: psicolépticos; antipsicóticos; derivados de butirofenona

El haloperidol es un antipsicótico que pertenece al grupo de las butirofenonas. Es un potente


antagonista de los receptores dopaminérgicos centrales de tipo 2 y, en las dosis recomendadas,
tiene una actividad antagonista baja sobre los receptores alfa-1 adrenérgicos.

Haloperidol suprime las ideas delirantes y las alucinaciones. El haloperidol produce una eficaz
sedación psicomotora, lo que explica su efecto favorable en el tratamiento de la manía y otros
estados de agitación. Es probable que la actividad sobre los ganglios basales sea la causa de los
efectos motores extrapiramidales indeseables (distonía, acatisia y parkinsonismo).

REACCIONES ADVERSAS
Agitación, insomnio; depresión, trastorno psicótico; trastorno extrapiramidal, hipercinesia,
cefalea, discinesia tardía, crisis oculogíricas, distonía, discinesia, acatisia

PRESENTACION

HALOPERIDOL ESTEVE 10 mg Comp.

HALOPERIDOL ESTEVE 2 mg/ml Sol. oral

HALOPERIDOL ESTEVE 5 mg Sol. iny.

HALOPERIDOL PRODES 10 mg Comp.

HALOPERIDOL PRODES 2 mg/ml Gotas orales en sol.

5. TEGRETOL

NOMBRE COMERCIAL

Tegretol

Nombre genérico

Carbamazepina

MECANISMO DE ACCION

Como antiepiléptico, su espectro de acción comprende: crisis epilépticas, crisis epilépticas


tonicoclónicas generalizadas y combinaciones de estos tipos de crisis epilépticas.

La carbamazepina estabiliza las membranas neuronales hiperexcitadas, inhibe las descargas


neuronales repetitivas y reduce la propagación sináptica de los impulsos nerviosos.

FARMACOCINETICA

absorción

Tras dosis orales únicas se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de la sustancia


inalterada a las 12 horas en promedio.

Distribución

La carbamazepina se fija en un 70-80% a las proteínas séricas

METABOLISMO

Hígado

ELIMINACION

Renal, heces aprox. 36h

FARMACODINAMIA
Bloquea los canales de sodio dependientes de potencial, interactuando con su forma inactivada, lo
que explica que actúe de forma selectiva sobre aquellas neuronas que sufren descargas
epilépticas, en las que se incrementa el número de estos canales inactivados.

Como anticonvulsivo, se supone que provoca una depresión del núcleo ventral anterior del
tálamo

Como antineurálgico, se cree que actúa sobre el sistema nervioso central, disminuyendo la
trasmisión sináptica, la cual da lugar a la descarga neuronal.

Como antimaniaco, su efecto está relacionado con la disminución de las concentraciones de AMPc,
el cual aumenta con este trastorno.

REACCIONES ADVERSAS

Reacciones que afectan al sistema nervioso central (mareos, cefalea, ataxia, adormecimiento,
fatiga, diplopía), los trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos) y las reacciones alérgicas en
la piel.

PRESENTACION

Comprimidos: 100 mg, 200 mg y 400 mg de carbamazepina.

Comprimidos CR (comprimidos recubiertos de liberación modificada, divisibles): 200 y 400 mg de


carbamazepina.

Comprimidos masticables 100 mg de carbamazepina.

Suspensión oral: 5 ml (= 1 medida) contienen 100 mg de carbamazepina.

Supositorios: 125 y 250 mg de carbamazepina.

6. CARBAMEZEPINA

NOMBRE COMERCIAL

tegretal

NOMBRE GENERICO

Carbamezepina

MECANISMO DE ACCION

Reduce la liberación de glutamato, estabiliza las membranas neuronales y deprime el recambio de


dopamina y noradrenalina.

FARMACOCINETICA

absorcion

La vida media del fármaco en el cuerpo es de 8 - 17 hrs.


distribucion

La carbamazepina se fija en un 70-80% a las proteínas séricas.

Se metaboliza en el hígado

La excreción de carbamazepina es de un 72% en orina y un 28% en heces

FARMACODINAMIA

La carbamazepina estabiliza las membranas neuronales hiperexcitadas, inhibe las descargas


neuronales repetitivas y reduce la propagación sináptica de los impulsos nerviosos.

pacientes epilépticos - ejerció un efecto psicotropo, incluyendo un efecto positivo sobre los
síntomas de ansiedad y depresión, así como un descenso de la irritabilidad y la agresividad.

Como neurotropo, previene los ataques paroxísticos dolorosos en la neuralgia idiopática y


secundaria del trigémino; además, se utiliza en el alivio del dolor neurogénico en diferentes
procesos

Como psicotropo, carbamazepina ha demostrado su eficacia clínica en los trastornos afectivos, es


decir, en el tratamiento de la manía aguda así como en la terapia de mantenimiento de trastornos
afectivos bipolares (maníaco-depresivos)

REACCIONES ADVERSAS

efectos adversos sobre el SNC (vértigos, cefaleas, ataxia, somnolencia, fatiga, diplopía); trastornos
gastrointestinales (naúseas, vómitos) y reacciones alérgicas cutáneas.

PRESENTACION

Comprimidos de 200mg y 400mg

FAMILIA

ANTICONVULSIVOS

7. ZYPREXA

FAMILIA

Antipsicóticos

NOMBRE COMERCIAL

Arenbil, Zapris, Zyprexa

NOMBRE GENERICO

Olanzapina

MECANISMO DE ACCION

Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador del ánimo. Presenta afinidad por receptores de


serotonina, dopamina, muscarínicos colinérgicos, alfa-1-adrenérgicos e histamina.
FARMACOCINETICA

se absorbe bien después de su administración oral alcanzando concentraciones plasmáticas


máximas entre las 5 y las 8 horas. La absorción no se modifica con los alimentos

la olanzapina se metaboliza en el hígado a través de vías de conjugación y de oxidación.

Después de la administración oral, la vida media de eliminación promedio de olanzapina en


sujetos sanos fue de 33 horas

el 57% de la olanzapina radiomarcada se excreta en la orina, principalmente en forma de


metabolitos.

La unión a proteínas plasmáticas de la olanzapina fue de aproximadamente el 93%

FARMACODINAMIA

La olanzapina es un agente antipsicótico que demuestra poseer un perfil farmacológico amplio en


un número de sistemas de receptores. Mostró afinidades por receptores serotoninérgicos 5-
HT2A/C, 5 HT3, 5HT6; dopaminérgicos D1, D2, D3, D4, D5; muscarínicos M1-M5; a1 adrenérgicos e
histaminérgicos H1

REACCIONES ADVERSAS

Eosinofilia, leucopenia, neutropenia; aumento de peso y del apetito, niveles de glucosa,


triglicéridos y colesterol elevados, glucosuria; somnolencia, discinesia, acatisia

PRESENTACION

Comprimidos de 5mg y 10mg

polvo liofilizado para solución inyectable para vía I.M. contiene: Olanzapina 10 mg

8. ALPRAM

Nombre comercial

Xanax, Niravam

NOMBRE GENERICO

ALPRAM – ALPRAZOLAM

MECANISMO DE ACCION

El alprazolam deprime el sistema nervioso central, también se une al receptor GABAA que es
responsable de mediar los efectos de ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el cerebro sobre el
sistema activador reticular ascendente bloqueando la excitación tanto cortical como límbica.

FARMACOCINETICA

Adsorción
El tiempo de concentración máxima es de 1,5 a 2 horas, la concentración plasmática máxima
ocurre una o dos horas después de la administración.

Distribución

Alprazolam se liga a 80 % de las proteínas en el suero, de mayor parte a albúmina.

Metabolismo

Hepático

Renal 80%

FARMACODINAMIA

deprime el sistema nervioso central, también se une al receptor GABAA que es responsable de
mediar los efectos de ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el cerebro sobre el sistema activador
reticular ascendente bloqueando la excitación tanto cortical como límbica.

INTERACCIONES

Potencia los efectos depresores de las fenotiazinas, barbitúricos, alcohol, psicotrópicos,


anticonvulsivantes, antihistamínicos y otros fármacos que por su naturaleza misma producen
depresión del sistema nervioso central

REACCIONES ADVERSAS

somnolencia y un ligero dolor de cabeza/mareo. Reacciones adversas menos comunes fueron


visión borrosa, dolor de cabeza, depresión, insomnio, nerviosismo/ansiedad, temblor, cambio en
el peso

PRESENTACION

tabletas, tabletas de liberación prolongada, tabletas solubles por vía oral (que se disuelven
rápidamente en la boca) y una solución concentrada (líquido) para administrarse por vía oral

9. PROZAC

NOMBRE COMERCIAL

Adofen®, Prozac®, Luramon®, Reneuron

NOMBRE GENERICO

fluoxetina.

MECANISMO DE ACCION

Antidepresivo derivado de la fenilpropilamina. Actúa inhibiendo de forma selectiva la recaptación


de serotonina en la membrana presináptica neuronal, con lo que se potencia el efecto de éste
neurotransmisor. Apenas presenta actividad anticolinérgica y sedante.
FARMACOCINETICA

Absorción: Es absorbido rápidamente, obteniendo la concentración plasmática máxima a las 6-8 h

Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 94 %.

Metabolismo y eliminación: Es metabolizado en el hígado ampliamente dando lugar al metabolito


activo norfluoxetina. Se elimina mayoritariamente por orina en forma metabolizada

FARMACODINAMICA

Inhibe selectivamente la recaptación de serotonina por neuronas del SNC.

REACCIONES ADVERSAS

Disminución del apetito; insomnio, ansiedad, nerviosismo, inquietud, tensión, disminución de la


libido, trastornos del sueño

PRESENTACION

Cápsulas de 10 mg, 20 mg y 40 mg.

• Comprimidos de 10 y 20 mg.

• Una formulación líquida de 20 mg / 5 ml, disponible en botellas de 120 ml.

• Y una cápsula de administración semanal de 90 mg.

10. ANAFRANIL

NOMBRE COMERCIAL

ANAFRANIL

NOMBRE GENERICO

CLOMIPRAMINA

MECANISMO DE ACCION

Inhibe la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina liberadas en hendidura sináptica.

FARMACOCINETICA

se absorbe bien en el tracto gastrointestinal

Las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen dentro de las 2-6 horas después de la
administración oral.

El metabolismo de la clomipramina tiene lugar en el hígado para producir desmetilclomipramina,


uno de varios metabolitos.

66% se excreta en la orina y el resto en las heces.


FARMACODINAMIA

Grupo farmacoterapéutico: Antidepresivo tricíclico

Clomipramina actúa globalmente sobre el síndrome depresivo, incluyendo en particular aspectos


típicos como el enlentecimiento psicomotor, ánimo deprimido y ansiedad.

REACCIONES ADVERSAS

somnolencia (sueño)

sequedad en la boca.

náuseas.

vómitos.

diarrea.

constipación.

nerviosismo.

disminución de la capacidad sexual.

PRESENTACION

grageas 10 mg, 25 mg y 75 mg

amp. 25 mg / 2 ml

11. TRANXEN

NOMBRE GENERICO

CLORAZEPATO

MECANISMO DE ACCION

Agonista específico sobre el receptor central que forma parte del complejo "receptores
macromoleculares GABA-OMEGA" que modulan la apertura del canal clorado.

FARMACOCINETICA

Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.

Este metabolito se une a proteínas en un alto grado 97%-98%. Se ha demostrado que la


administración por tiempo prolongado de dosis diarias de hasta 120 mg carece de toxicidad.

Sufre metabolismo ulterior y se elimina por vía renal

FARMACODINAMIA

El clorazepato dipotásico pertenece a la familia de las benzodiazepinas. Su mecanismo de acción,


como el de las demás benzodiazepinas, es potenciar o facilitar la acción inhibidora del
neurotransmisor ácido gammaaminobutírico (GABA), ya que actúa como agonista del complejo
receptor postsináptico GABA-Benzodiazepínico de tipo "A".

REACCIONES ADVERSAS

Adormecimiento, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales,


retención urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas.

PRESENTACION

Comprimidos de 5 mg, 10 mg, 25 mg y 50 mg

Cápsulas de 5 mg, 10 mg y 15 mg

Sobres de 2,5 mg

Viales de 20 mg, 50 mg y 100 mg con 2 ml, 2.5 ml y 5 ml de disolvente específico tamponado


respectivamente.

12. SINOGAN

Nombre genérico

Levomepromazina

MECANISMO DE ACCION

Antipsicótico fenotiazínico. Antidopaminérgico, estimula la producción de prolactina. Presenta


intensa actividad antiemética, anticolinérgica, sedante y bloqueante alfa-adrenérgica. También
posee cierta actividad antipruriginosa, anestésica local y analgésica.

FARMACOCINETICA

La biodisponibilidad oral es del 50%.

La duración de la acción es de aproximadamente 4 h

. Se metaboliza en el hígado

Se elimina con las heces y la orina. Su semivida de eliminación es de 15-78 h.

REACCIONES ADVERSAS

somnolencia, mareo o alteraciones en la vista, y disminuir la capacidad de reacción.

PRESENTACION

Sinogán 100 mg comprimidos.

Sinogán 25 mg comprimidos

Sinogán 40 mg/ml gotas son más adecuadas para dosis menores.

13. ATIVAN

NOMBRE GENERICO
LORAZEPAM

MECANISMO DE ACCION

actúan a nivel de las regiones límbica, talámica e hipotalámica del cerebro produciendo sedación,
hipnosis, relajación muscular, actividad anticonvulsivante y coma. Los efectos farmacológicos se
deben al efecto del GABA, un neurotransmisor inhibitorio

FARMACOCINETICA

su biodisponibilidad es del 90%. Es absorbido rápidamente, tiempo empleado en alcanzar la


concentración máxima en 2 h.

unión a proteínas plasmáticas es del 85%.

Se metaboliza en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina (90%)

su semivida de eliminación es de 10-20 h

FARMACODINAMIA

ejerce su efecto por unión a receptores específicos en varios sitios del sistema nervioso central,
potenciando efectos de inhibición sináptica mediada por el ácido gama-aminobutírico.

REACCIONES ADVERSAS

cefaleas, somnolencia, ataxia, mareos, confusión, disartria, síncope, fatiga, temblores y vértigo

PRESENTACION

Comprimidos de 1 mg, 2 mg y 5 mg

Grageas de 1 mg y 5 mg

Ampollas de 1 ml conteniendo 4 mg

14. SINEMET

NOMBRE GENERICO

LEVODOPA Y CARBIDOPA

MECANISMO DE ACCION

la carbidopa es un inhibidor no competitivo de la descarboxilasa que, cuando se administra con


levodopa, inhibe la conversión periférica de la levodopa en dopamina por la descarboxilasa de L-
aminoácido aromático.

FARMACOCINETICA

se administra por vía oral, absorbiéndose aproximadamente el 40-70% de la dosis.

La carbidopa se metaboliza en una pequeñas propcorción. Aproximadamente el 30% de una dosis


oral de carbidopa se excreta sin cambios en la orina dentro de las 24 horas.
FARMACODINAMIA

REACCIONES ADVERSAS

mareos.

pérdida de apetito.

diarrea.

boca seca.

dolor de boca y garganta.

estreñimiento.

cambio en el sentido del gusto.

confusión o falta de memoria.

PRESENTACION

Sinemet 25 mg/250 mg comprimidos se presenta en envases de 60 y 120 comprimidos. Cada


comprimido contiene 25 mg de carbidopa y 250 mg de levodopa.

Sinemet Plus 25 mg/100 mg comprimidos se presenta en envases de 100 comprimidos. Cada


comprimido contiene 25 mg de carbidopa y 100 mg de levodopa.

15. VALIUM

NOMBRE GENERICO

Diazepam

MECANISMO DE ACCION

a) Facilita la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o GABA en el


S.N.C.

b) Actúa sobre la membrana postsináptica como modulador de la actividad GABAérgica.

c) Actúa en receptores específicos en el SNC, situados en la membrana postsináptica.

FARMACOCINETICA

se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.

El inicio de acción es evidente pasados de 15 a 45 minutos tras su administración oral;

Se elimina por vía renal.

FARMACODINAMIA

DIAZEPAM posee una acción tranquilizante (ansiolítica), miorrelajante, anticonvulsivante e


inductora del sueño. De las cuatro propiedades mencionadas, la que más destaca es la
miorrelajante. DIAZEPAM, como sucede con otros medicamentos psicotrópicos, corresponde a
una acción depresora selectiva de los centros nerviosos, y la acción tranquilizante ansiolítica que
se ejerce sobre el sistema activador ascendente reticular (acción no muy intensa) y en el sistema
límbico.

Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el sistema límbico,
tálamo e hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios
extrapiramidales. Acción prolongada.

REACCIONES ADVERSAS

sedación, somnolencia, diarrea, vómito, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales,


cambios en la libido.

PRESENTACIONES

Caja con 20 ó 90 comprimidos de 10 mg.

Solución Inyectable: Caja con 5 ampolletas de 10 mg/2 ml.

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