UNIVERSIDAD PRIVADA ANTENOR ORREGO DE TRUJILLO

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

Escuela Profesional de Medicina Humana

FARMACOLOGÍA BÁSICA

ESTUDIANTE:
Zambrano Lozano Jamila Gabriela

DOCENTE:
Dr. Javier Urquiza Zavaleta

HORARIO:
Sábado 2:20 pm – 6:00 pm

TRUJILLO - 2020
1. Mencione las características farmacocinéticas (considerando serie: LADME) para los siguientes
medicamentos: Enalapril, Fentanilo y trastuzumab.
ENALAPRIL
L  Administración vía oral.
A  Biodisponibilidad oral de un 60%
 Absorción rápida
 Semivida de 11 horas
D  Unión a proteínas plasmáticas de un 60%
M  Metabolizado en el hígado (70% de la dosis)
 Hidrólisis a enalaprilato
E  Excreción principalmente renal
 18% se excreta de forma inalterada en la orina
FENTANILO
L  Administración vía intravenosa, oral, intramuscular, transdérmica.
A  Biodisponibilidad oral de un 65%
D  Metabolizado en el hígado por el CYP450
 Metabolizado a norfentanilo en un 99%
M  Se metaboliza en el hígado por oxidación a norfentanil y por hidrólisis a 4-N-
anilinopiperidina y ácido propiónico.
 Su tiempo de vida media es de 2-7 horas.
E  Los metabolitos y la droga inalterada se excretan mediante la orina y el proceso
puede durar varios días.
 Luego de 72 horas, el 75% de la dosis se excreta en la orina y un 9% en las heces
TRASTUZUMAB
L  Administración vía intravenosa y subcutánea.
A  Concentraciones plasmáticas máximas y mínimas alcanzadas
D 
M  Metabolizado intercelularmente en péptidos pequeños y aminoácidos
E  Eliminación mediada por células epiteliales
 Excreción renal en muy bajas proporciones

2. Mencione cuatro ejemplos de fármacos de estrecho margen terapéutico y mención sus

características farmacocinéticas.
CARMAZEPINA
LIBERACION  Administración oral
 Biodisponibilidad de un 75-85%
ABSORCIÓN  Concentración plasmática máxima alcanzada a las 12 horas en
promedio tras una dosis oral única.
 Su unión a proteínas plasmáticas es de un 76%.
DISTRIBUCIÓN
 Atraviesa la barrera placentaria.
 Se metaboliza en el hígado por la vía epóxido.
METABOLISMO  Metabolizado por el CYP45034A.
 Metabolitos: 10,11 transdiol y su glucurónido
 Semivida de eliminación tras dosis oral única de un promedio de 36
ELIMINACIÓN horas.
 Excreción: 72% en orina y un 28% en las heces
TEOFILINA
LIBERACION  Administración por vía oral (tabletas, cápsula y solución)
 Absorción rápida y completa por vía oral, exceptuando las
ABSORCIÓN
formulaciones de liberación prolongada.
  Unión a proteínas plasmáticas en un 40%, principalmente a la
DISTRIBUCIÓN
allbúmina.
 El metabolismo ocurre en el hígado principalmente.
METABOLISMO
 Metabolitos: 1-metilxantina, 3-metilxantina, cafeína.
 No sufre una eliminación presistémica apreciable, ya que se
ELIMINACIÓN distribuye en los tejidos libres de grasa y se metaboliza en el
hígado.
WARFARINA
LIBERACION  Administración por vía oral, intravenosa.
ABSORCIÓN  Absorción completa en el tracto gastrointestinal.
 Unión a proteínas plasmáticas en un 99%, principalmente a la
DISTRIBUCIÓN
allbúmina.
 Metabolismo regioselectivo
 La principal vía metabólica es la oxidación
METABOLISMO
 Metabolismo: hidroxiwarfarinas (80%-85%)
 Principal enzima catabólica: CYP2C9
ELIMINACIÓN  Excreción: 80% en la orina y 20% en las heces
CICLOSPORINA
LIBERACION  Administración por vía oral, intravenosa.
 Absorción en su mayoría en el intestino.
ABSORCIÓN
 Biodisponibilidad de un 30%
 50% de unión a los eritrocitos y en un 34% a lipoproteínas.
DISTRIBUCIÓN  En sangre: 33%-47% en el plasma, 4-9% en linfocitos, 41-58% a
granulocitos, 41-58% en eritrocitos.
 Metabolismo regioselectivo
 La principal vía metabólica es la oxidación
METABOLISMO
 Metabolismo: hidroxiwarfarinas (80%-85%)
 Principal enzima catabólica: CYP2C9
ELIMINACIÓN  Excreción: 80% en la orina y 20% en las heces

3. Identifica y explique las características de: biodisponibilidad, Distribución Cinética de orden cero,
Cinética de primer orden, tiempo de vida media, Tiempo de latencia
BIODISPONIBILIDAD
CINÉTICA DE ORDEN
CERO
CINÉTICA DE PRIMER
ORDEN
TIEMPO DE VIDA MEDIA
TIEMPO DE LATENCIA
Magnitud fraccionaria del fármaco administrado que alcanza la
circulación sistémica, y tiene acceso a su sitio de acción.
Variación de la concentración de fármacos, y el orden cero
significa que la velocidad es independiente de la cantidad de
fármaco que esté sufriendo el proceso ya sea de absorción,
metabolismo, excreción, etc.
A diferencia de los de orden cero, la velocidad de variación de
concentración es directamente proporcional a la cantidad de
fármaco que está sufriendo el proceso.
Tiempo que tarda un fármaco en eliminarse el 50% de la
concentración plasmática de la dosis inicial.
Tiempo transcurrido desde la administración del fármaco hasta
alcanzar la concentración mímica eficaz.