ANESTÉSICOS GENERALES

Los anestésicos generales deprimen el sistema nervioso central a un grado suficiente que
permite la realización de intervenciones quirúrgicas u otros procedimientos nocivos o
desagradables.

Vía Parenteral

Anestésico Propiedades
Barbitúricos Farmacocinética
Tiopental sódico Absorción: Pueden absorberse por vía endovenosa,
Tiamilal sódico intramuscular y rectal. En anestesia se administran
Metohexital sódico endovenososa
Distribución: Acostumbran a ser muy liposolubles.
Metabolismo: Hepático
Excreción: Hepática.
Presentación: Pastillas, píldoras, supositorios o en forma
líquida (ampollas inyectables).
Vía de administración: Oral, rectal e inyección intravenosa.

Propofol Farmacocinética
Liberación: Vía intravenosa (inyección lenta o en bolo por
infusión).
Absorción: Lenta
Distribución: Presenta una fase de redistribución rápida de 2-
4 minutos (t1/2a) ya que su volumen de distribución es 3-4 l.
(60% del GC).
Metabolismo: Hígado.
Excreción: Orina.
Presentación:
Ampolla de 20 ml contiene 200 mg de Propofol.
Vial de 50 ml contiene 500 mg de Propofol.
Vial de 100 ml contiene 1000 mg de Propofol
Vía de administración: Intravenosa.

Etomidato Farmacocinética
Liberación: Es intravenosa
Absorción: Lenta
Distribución: Presenta una distribución cerebral rápida.
Metabolismo: Hígado
Excreción: Orina
Presentación: Ámpula de 10 ml con 20 mg (2mg/ml)
Vía de administración: Endovenosa

Tiopental Farmacocinética
Absorción: Pueden absorberse por vía endovenosa,
intramuscular y rectal.
Distribución: Acostumbran a ser muy liposolubles.
Metabolismo: Hepático
Excreción: Renal como metabolitos inactivos y < 1% no
metabolizado.
Presentación: 5 mg/ml en solución acuosa
 Vía de administración: Oral – intravenosa.

Ketamina Farmacocinética
Absorción: Por vía nasal, rectal y oral y es rápida.
Distribución: Se distribuye en el organismo en un sistema de
tres compartimentos: se diluye en el torrente sanguíneo, la
concentración plasmática y captación rápida del cerebro.
Metabolismo: Hígado
Excreción: Renal
Presentación: 10, 50 o 100 mg/ml en solución acuosa
Vía de administración: Vía intravenosa, intramuscular o
perfusión.

Anestésicos por vía Inhalatoria

Halotano Farmacocinética
Absorción: Pulmonar
Distribución: Alcanza rápidamente concentraciones eficaces
en el cerebro, incluyendo centros superiores y médula espinal,
se distribuye en tres compartimentos: cerebro/corazón/hígado,
musculatura y tejido adiposo.
Metabolismo: Hepático
Excreción: Vía pulmonar el 80 y 20% por orina
Presentación: Frasco 250 ml.
Vía de administración: Vía inhalatoria

Isoflurano Farmacocinética
Absorción: Se absorbe fácilmente a través del sistema capilar
pulmonar.
Distribución: En los tejidos y órganos, incluyendo el cerebro.
Metabolismo: Se metaboliza por vía oxidativa.
Excreción: Pulmonar y renal
Presentación: Frasco de 250 ml de solución al 100%.
Vía de administración: Vía inhalatoria.

Enflurano Farmacocinética
Absorción: Absorción rápida a través de los pulmones.
Distribución: Atraviesa las barreras hematoencefálica y
placentaria, y una distribución tricompartimental a tejidos
altamente irrigados (cerebro/corazón/hígado), músculo y tejido
adiposo.
Metabolismo: Se metaboliza en un grado moderado, con 2 a 8%
de metabolismo oxidativo en el hígado.
Excreción: (80%) es por exhalación, sin cambios, y de manera
secundaria por riñón.
Presentación: Frasco color ambar de 250 ml
Vía de administración: Vía inhalatoria

Desflurano Farmacocinética
Absorción: Pulmonar
 Distribución: Se distribuye por el cuerpo rápidamente hasta
llegar al cerebro.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado.
Excreción: Se excreta sin cambios a través de los pulmones.
Presentación: Frasco vidrio 240 ml
Vía de administración: Vía inhalatoria

Sevoflurano Farmacocinética
Absorción: Se absorbe fácilmente a través del sistema capilar
pulmonar.
Distribución: Se distribuye en el organismo y cruza la barrera
hematoencefálica.
Metabolismo: Es metabolizado en el hígado.
Excreción: Orina
Presentación: : Envase con 250 ml de líquido o solución.
Vía de administración: Se administra por vía inhalatoria
mediante un vaporizador calibrado.

Óxido nitroso Farmacocinética

Absorción: Se absorbe rápidamente a la circulación a través de
los pulmones.
Distribución: Su distribución se efectúa disuelta en la sangre.
Metabolismo: No sufre metabolismo alguno.
Excreción: Es casi completamente eliminado por los pulmones,
con una difusión mínima a través de la piel.
Presentación: 98,0% (v/v) gas criogénico.
Vía de administración: Vía inhalatoria.

Anestésicos auxiliares

Benzodiazepinas Farmacocinética
Absorción: Todas las benzodiazepinas son absorbidas
completamente, con excepción del clorazepato, el cual es
descarboxilado por el jugo gástrico antes de su completa
absorción.
Metabolismo: La mayoría de benzodiazepinas poseen
metabolismo hepático y sus metabolitos son activos.
Excreción: Diazepam y sus metabolitos se excretan
principalmente en la orina, y el 10% se excreta en las heces.
Presentación: Grageas, comprimidos, gotas y ampollas.
Vía de administración: Oral, intramuscular e intravenoso.
 ANESTÉSICOS LOCO - REGIONALES

Esteres

Cocaína Farmacocinética
Absorción: La cocaína se absorbe bien en todas las
membranas mucosas, especialmente de tejido dañado o
inflamado. Cuando se utiliza para la anestesia tópica, el
comienzo de la acción se produce en 1 minuto, y el efecto
máximo tiene lugar a los 5 minutos.
Distribución: Cuando se usa por vía intranasal, cruza
rápidamente la barrera hematoencefálica y la placenta.
Metabolismo: Es desmetilada en el hígado.
Excreción: Renal
Presentación: Cocaine, sol. con 40 y 100 mg
Vía de administración: Tópica
Benzocaína Farmacocinética
Absorción: Es absorbida mínimamente
Distribución: La distribución de la benzocaína depende
fundamentalmente del coeficiente de solubilidad.
Metabolismo: Hepático
Excreción: Vía renal.
Presentación: Crema tópica, gel, pasta o solución
Vía de administración: Administración local y oral.
Procaína Farmacocinética
Absorción: Es rápidamente hidrolizada por la colinesterasa
plasmática
Distribución: Lenta
Metabolismo: En el hígado.
Excreción: 80% orina y 2% sin cambios
Presentación:
• Envase 1 ampolla 5 ml.
• Envase 1 ampolla 10 ml.
• Envase clínico 100 ampollas 5 ml.
• Envase clínico 100 ampollas 10 ml.
Vía de administración: Vía subcutánea, intramuscular

Tetracaína Farmacocinética
Absorción: La velocidad de absorción depende del lugar y la
vía de administración
Distribución: Se distribuye ampliamente en el cuerpo y
atraviesa la placenta.
Metabolismo: En el plasma y, en mucho menor grado, en el
hígado.
Excreción: Orina.
Presentación: Pomada y gel – solución.
 Vía de administración: Se pueden atomizar o aplicar
directamente sobre la zona afectada o utilizando un
aplicador apropiado.

Cloroprocaína Farmacocinética
Absorción: Está sujeto a la absorción vascular.
Distribución: Lenta
Metabolismo: Plasmática.
Excreción: Tejidos neuronales en el espacio intratecal o
cruzando la duramadre a lo largo del gradiente de
concentración entre el líquido cefalorraquídeo y el espacio
epidural.
Presentación: 10mg/ml solución inyectable.
Vía de administración: Vía intratecal en el espacio
intervertebral L2/L3, L3/L4 o L4/L5.

Amidas

Lidocaína Farmacocinética
Absorción: Absorción sistémica completa, la velocidad de
absorción depende del lugar y la vía de administración
Distribución: La dosis completa debe inyectarse lentamente.
Metabolismo: Hígado
Excreción: Orina.
Presentación:
Gel 4%-20%, crema, aerosol 100 mg/ml-250 mg/ml,
ampollas 5 y 10ml
Vía de administración: Se puede administrar por vía tópica,
por vía oral y por vía intravenosa.
Mepivacaína Farmacocinética
Absorción: Absorción sistémica completa. La velocidad de
absorción depende del lugar y la vía de administración.
Distribución: Las concentraciones máximas de se
encuentran en el hígado, pulmones, corazón y cerebro y
atraviesa la barrera placentaria por difusión simple.
Metabolismo: Hepático
Excreción: Principalmente por el metabolismo seguido de la
excreción renal.
Presentación: Se presenta en forma de solución inyectable
en ampollas de vidrio (10 mg/ml). Cada envase contiene 1
ampolla.
Vía de administración: Administración intradérmica,
subcutánea, intramuscular, epidural, periarticular,
intraarticular o perineural.

Prilocaína Farmacocinética
Absorción: Se absorbe totalmente luego de ser inyectada.
Distribución: Se distribuye a todos los tejidos del
cuerpo, con una alta concentración en el hígado, pulmones,
corazón y cerebro.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado y riñón.
 Excreción: Renal
Presentación:
- Prilocaina 2.5%, lidocaína 2.5%, crema.
- Prilocaina 2.5%, lidocaína 2.5% parches.
- 20 mg/mL solución inyectable.
Vía de administración: Vía subcutánea, intramuscular,
intratecal.

Bupivacaína Farmacocinética
Absorción: Depende de la concentración, vía de
administración, vascularidad del tejido y grado de
vasodilatación.
Distribución: hígado, pulmón, corazón y cerebro.
Metabolismo: Hígado.
Excreción: Renal
Presentación: Bupivacaína B. Braun 5 mg/ml es una
solución inyectable que se presenta en ampollas de
polietileno de 5, 10 y 20 ml. Se presenta en envases
conteniendo 100 ampollas.
Vía de administración: Vía subcutánea, intradérmica,
intramuscular, periarticular, intraarticular, epidural,
intratecal, perineural y periósea.

Etidocaína Farmacocinética
Absorción: Depende de la dosis, vía de administración y la
vascularidad del tejido.
Distribución: Su volumen de distribución es de 67 litros
Metabolismo: Hígado.
Excreción: Orina el 71% y heces en el 24%.
Presentación: 7,5 mg/ml solución inyectable
Vía de administración: epidural, intratecal, bloqueo nervioso
periférico, administración peribulbar e infiltración local.

Ropivacaína Farmacocinética
Absorción: Es dependiente de la dosis total, de la
concentración de fármaco administrado, de la vía de
administración, de la condición hemodinámica / circulatoria
paciente y de la vascularidad del sitio de administración.
Distribución: Todos los tejidos.
Metabolismo: Hígado.
Excreción: Renal
Presentación: Ampollas 0.2-0.75-1%
Vía de administración: Se administra por vía parenteral ya
sea en forma de infusión epidural o mediante un bloqueo
regional de algún nervio.