FARMACOS PARA LA

PSICOSIS Y MANIA
SINDROMES PSIQUIATRICOS (DMS 5)
• TRASTORNOS DEL ESTADO DE • TRASTORNOS PSICÓTICOS
ANIMO (afectivos)
• TRASTORNOS DE PERSONALIDAD
• TRASTORNOS DEPRESIVOS

• TRASTORNO BIPOLAR
• TRASTORNOS DE INICIO DE LA
INFANCIA O ADOSCENCIA

• TRASTORNOS DE ANSIEDAD
(neuróticos) • TRASTORNOS DE LA CONDUCTA
ALIMENTARIA
 TRASTORNOS PSICOTICOS

1. Espectro de la esquizofrenia
2. Otros trastornos psicóticos
PSICOSIS
• SE REFIERE A UNA ALTERACIÓN EN LA CAPACIDAD PARA DISTINGUIR
LO QUE ES REAL DE LO QUE NO LO ES.

• EL PACIENTE PSICOTICO SE PRODUCE UNA REALIDAD ALTERNATIVA

QUE LE ES PROPIA

• SE MANIFIESTA COMO DELIRIO O IDEAS DELIRANTES,

ALUCINACIONES, PENSAMIENTOS Y CONDUCTA INCOHERENES.
PSICOSIS
• SINTOMAS POSITIVOS

• ALUCINACIONES

• DELIRIOS
PSICOSIS-HIPOTESIS

NEUROTRANSMISORES RELACIONADAS A LA PATOGENIA

1. DOPAMINA
1. RECEPTOR D2
1. SISTEMA MESOLIMBICA, ESTRIADO-FRONTAL
2. SEROTONINA
1. RECEPTOR 5HT2A/5HT2C Y 5HT1A
1. CORTEZA CEREBRAL, REGION LIMBICA, CUERPO ESTRIADO
3. GLUTAMATO
FARMACOS ANTIPSICOTICOS
• SON UN GRUPO DE FARMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE
LA ESQUIZOFRENIA Y OTROS TRASTORNOS PSICOTICOS

• NUEVOS ANTIPSICOTICOS: GENERARON NUEVAS INDICACIONES

FARMACOS ANTIPSICOTICOS -
CLASIFICACION
POR GENERACION

• TIPICAS (CLASICAS, ANTIGUAS , PRIMERA GENERACION)

• PRINCIPALMENTE SOBRE D2

• ATIPICAS (SEGUNDA O NUEVA GENERACION)

• PRINCIPALMENTE SOBRE 5HT2A/ D2
• AGONISTA PARCIAL D2 (ALGUNOS)
 POR ESTRUCTURA QUIMICA
TIPICOS
• FENOTIAZINAS (CLORPROMAZINA, LEVOMEPROMAZINA, TIORIDAZINA, PIPOTIAZINA,
ATIPICOS ( de segunda generación)
TRIFLUOPERAZINA,perfenazina,flufenazina

• OTROS DE PRIMERA GENRACION • BENZAMIDAS (SULPIRIDA)

• TIOXANTENOS (CLORPROTIXENO, TIOTIXENO)
• DERIVADOS DEL INDOL (SERTINDOL)
• BUTIROFENONAS (HALOPERIDOL, DROPERIDOL)
• DIFENILBUTILPIPERIDINAS (PIMOZIDA) • DIAZIPINAS,
OXAZEPINAS,TIAZEPINAS, OXEPINAS
• DIBENZOXAZEPINAS: LOXAPINA (CLOZAPINA, OLANZAPINA, QUETIAPINA)
• DIBENZOTIEPINA (CLOTIAPINA)
• OTROS (ARIPIPRAZOL, RISPERIDONA, LURASIDONA
PALIPERIDONA)
• ziprasidona
 ANTIPSICOTICOS
• TRANQUILIZANTES MAYORES

• POR SU CAPACIDAD SEDATIVA (PARA DIFERENCIARLO DE LOS TRANQUILIZANTES

MENORES O ANSIOLITICOS)

• NEUROLEPTICOS

• (EFECTO NEUROLEPTICO) RIGIDEZ, EL PACIENTE ESTA TRANQUILO, INDIFERENTE,

PARECE CANSADO SIN ESTARLO, SIN INICIATIVA, PERO CON CAPACIDAD PARA
RESPONDER O ATENDER A ESTIMULOS
ANTIPSICOTICOS
TIPICOS
• SE UNEN PRINCIPALMENTE A LOS
RECEPTORES D2
• OCACIONAN SEDACION
• MAS EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES
• MAS HIPERPROLACTINEMIA
• SOBRE TODO SINTOMAS POSITIVOS
• ACTUAN ADEMAS SOBRE
RECETORES ALFA ADRENERGICOS,
MUSCARINICOS, HISTAMINICOS H1
GANACIA DE PESO
ATIPICOS
• SE UNEN PRINCIPALMENTE A
RECEPTORES 5HT2A
• AGONISTAS PARCIALES DE D2
• AGONISTA PARCIAL DE 5HT1A
• MENOS SEDACION, EFECTOS
EXTRAPIRAMIDALES
• SINTOMAS POSITIVOS Y NEGATIVOS
• MAS EFECTOS METABOLICOS
• OTRAS INDICACIONES
FARMACOCINETICA: ANTIPSICOTICOS
TIPICOS
• LA MAYORIA PRESENTAN BUENA ABSORCION
POR VIA ORAL
• LAS FORMAS INYECTABLES DE
DEPOSITO PRESENTAN UNA
• LA VIA IM ALCANZA PICOS MAS RAPIDOS QUE
FARMACOCINETICA PARTICULAR
LA VIA ORAL (HALOPERIDOL) (HALOPERIDOL)
• SE METABOLIZAN EN EL HIGADO
(CONJUGACION, HIDROXILACION, OXIDACION,
DESMETILACION, FORMACION DE SUFOXIDOS) • REQUIEREN HASTA TRES MESES
PARA OBTENER UN ESTADO DE
• TIORIDIAZINA: SU METABOLISMO ES MAS EQUILIBRIO
POTENTE QUE EL FARMACO ORIGINAL

• LA MAYORIA SON MUY LIPOSOLUBLES

FARMACOCINETICA: ANTIPSICOTICOS
ATIPICOS
• PRESENTAN BUENA ABSORCION POR VIA ORAL

• CLOZAPINA PRESENTA UN ALTO EFECTO DE PRIMER PASO

(METABOLITO ACTIVO)

• LA RISPERIDONA TAMBIEN DA UN METABOLITO ACTIVO

(PALIPERIDONA).
• TAMBIEN SE PRESENTA EN FORMA INYECTABLE DE ACCION
PROLONGADA
 FARMACODINAMIA DE LOS
ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
• MENOS EFECTO EXTRAPIRAMIDAL (ATIPICO)

• EFECTO PRINCIPAL POR ANTAGONISMO 5HT2A MAS QUE D2

• AGONISMO PARCIAL DE 5HT1A Y D2 (ARIPIPRAZOL)

• EFECTO ANTIDEPRESIVO POR ANTAGONISMO 5HT2C

DEPENDENCIA FISICA
• LOS ANTIPSICOTICOS EN GENERAL NO OCACIONA DEPENDENCIA NI
ADICCION

• PRESENTAN TOLERANCIA A SUS EFECTOS ALFA ADRENERGICOS,

ANTIHISTAMINICOS Y ANTICOLINERGICOS PERO NO A SU EFECTO
ANTIPSICOTICO
FENOMENO DE HIPERSENSIBILIDAD
• APARECE POR LA ADMINISTRACION CRONICA DE ANTIPSICOTICOS Y
OCURRE POR AUMENTO DE LOS RECEPTORES D2 POST SINAPTICOS

• HAY MAYOR SENSIBILIDAD A FARMACOS DOPAMINERGICOS

• ES LA CAUSA DE LAS DISCINECIA TARDIA

REACCIONES ADVERSAS GENERALES
• SEDACION POR ACTIVIDAD SOBRE H1
• REACCIONES EXTRAPIRAMIDALES
• DISCINECIA AGUDA, DISCINECIA TARDIA, ACATICIA
• SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO (HIPERTERMIA, INESTABILIDAD DEL
PULSO Y LA PRESION, ESTUPOR, CATATONIA, MIOGLOBINEMIA)
• CARDIOVASCULARES
• HIPOTENSION ARTERIAL
• PROLONGACION DEL INTERVALO QT
• ENDROCINOS: AUMENTO DE PESO, DISLIPIDEMIA, HIPERGLUCEMIA
REACCIONES ADVERSAS GENERALES
• VISION BORROSA
• AUMENTO DE LA PIC
• XEROSTOMIA
• XEROFTALMIA
• SEQUEDAD DE BOCA, ESTREÑIMIENTO
• RETENCION URINARIA
• ALTERACION DE LA CONCIENCIA
PROPIEDADES PARTICULARES
• HALOPERIDOL
• ELEVADA POTENCIA ANTIPSICOTICA Y ANTIEMETICA
• MENOR SEDACION Y EFECTO POR BLOQUEO ALFA ADRENERGICO
• ELEVADO EFECTO EXTRAPIRAMIDAL

• RISPERIDONA
• AUMENTA PROLACTINA SEGÚN LA DOSIS
• BAJA INCIDENCIA DE EXTRAPIRAMIDALISMO
• OCACIONA ASTENIA, SEDACION
• DISFUNCION SEXUAL EN EL HOMBRE, ALTA TASA DE HIPERPROLACTINEMIA
PROPIEDADES PARTICULARES
• OLANZAPINA
• GRAN ESPECTRO DE AFINIDAD POR RECEPTORES D2,3, Y 5HT2A,B,C Y 5HT6, H1, ALFA, MUSCARINICOS
• MEJORA SINTOMAS POSITIVOS Y EN MENOR MEDIDA NEGATIVOS
• NO MEJORA SITNOMAS COGNITIVOS
• MENOS EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES QUE LOS TIPICOS, ELEVA POCO LA PROLACTINA, ALTA TASA DE
EFECTOS METABOLICOS

• QUETIAPINA
• SIMILAR AFINIDAD POR D2 Y 5HT1A
• MEJORA SINTOMAS POSITIVOS Y NEGATIVOS
• OCACIONA SEDACION, HIPOTENSION, AUMENTO DE PESO
• ESCASO EFECTO MUSCARINICO
• ALTA TASA DE EFECTOS METABOLICOS
CLOZAPINA
• PRIMER ATIPICO
• MENOS EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES
• AUSENCIA DE INCREMENTO DE PROLACTINA
• EFICACIA SOBRE SINTOMAS NEGATIVOS
• 5HT2A MAS QUE D2
• EFECTOS HEMATOLOGICOS GRAVES
ARIPIPRAZOL
• AGONISTA PARCIAL D1Y D2 (ACTUA COMO AGONISTA O ANTAGONISTA SEGÚN
LA PRESENCIA DE DOPAMINA ENDOGENA EN EL ENTORNO DEL RECEPTOR)
• AGONISTA PARCIAL 5HT1A
• ANTAGONISTA 5HT2A

• SE CONSIDERA “ESTABILIZADOR DEL SISTEMA DOPAMINERGICO”

• NO SUELE OCACIONA EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES

• BAJO RIESGO DE EFECTOS METABOLICOS
• NO AFECTA RECEPTORES MUSCARINICOS
USOS DE LOS ANTIPSICOTICOS
• ESQUIZOFRENIA Y OTROS TRASTORNOS PSICOTICOS
• PSICOSIS AGUDA Y MANTENIMIENTO
• DEMENCIAS Y ESTADOS DE AGITACION
• TRASTORNOS DE ANSIEDAD (RISPERIDONA)
• SINDROMES DEPRESIVOS SEVEROS
• MANIA
• TRASTORNO DE TOURETTE (ARIPIPRAZOL)
• AUTISMO (RISPERIDONA, ARIPIPRAZOL)
• ANTIEMETICO
USO EN POBLACION PEDIATRICA

• ARIPIPRAZOL, OLAZAPINA, QUETIAPINA, RISPERIDONA (ESQUIZOFRENIA EN

ADOLESCENTES 13-17 AÑOS)

• ARIPIPRAZOL, QUETIAPINA, RISPERIDONA (TRASTORNO BIPOLAR Y MANIA ENTRE

10 A 17 AÑOS)

• ARIPIPRAZOL Y RISPERIDONA (AUTISMO EN NIÑOS ENTRE 5 Y 16 AÑOS)

USO DURANTE EL EMBARAZO Y
LACTANCIA
• NO HAY INFORME SOBRE TASAS DE MALFORMACIONES MAYORES

• PASO PLACENTARIO

• OLANZAPINA 72%
• HALOPERIDOL 42 %
• RISPERIDONA 49 %
• QUETIAPINA 24 %

• LACTANCIA: RIESGO ELEVADO DE TOXICIDAD PARA EL LACTANTE

 FARMACOS PARA LA MANIA

• MANIA: REPRESENTA UN POLO DEL TRASTORNO BIPOLAR

• ESTADO DE ANIMO ELEVADO, IRRITABLE, SIN NECESIDAD DE DORMIR

FARMACOS PARA LA MANIA
• ANTIPSICOTICOS (FASE AGUDA) – coadyuvante a largo plazo del trastorno bipolar
• QUETIAPINA, RISPERIDONA, ARIPIPRAZOL, OZANZAPINA, ZIPRASIDONA

FARMACOS ESTABILIZADORES DEL HUMOR O ESTADO DEL ANIMO (TRASTORNO BIPOLAR O

ENFERMEDAD MANIACO DEPRESIVA)

• ANTIEPILEPTICOS(FASE AGUDA, MANTENIMIENTO)

• CARBAMAZEPINA, VALPROATO,
• LAMOTRIGINA (solo para prevención de recurrencia)

• LITIO (FASE AGUDA, MANTENIMIENTO)

LITIO - FARMACOCINETICA
• ABSORCION CASI COMPLETA A NIVEL INTESTINAL
• CONCENTRACION PLASMATICA MAXIMA: 2-4 HORAS
• NO SE UNE A PROTEINAS
• PASO LENTO DE LA BHE (LUEGO MANTIENE UN CONCENTRACION SIMILAR A
LA DEL PLASMA)
• NO SUFRE METABOLIZACION (95 % SE ELIMINA POR LA ORINA)
• SEMIVIDA DE ELIMINACION 20 A 24 HORAS
• COMPITE CON EL SODIO PARA SU REABSORCION TUBULAR
• CON PREPARADOS DE ACCION LENTA SE CONSIGUEN CONCENTRACIONES
MAS ESTABLES
LITIO
• BAJO INDICE TERAPEUTICO

• NECESIDAD DE MEDIR CONCENTRACION PLASMATICA DE LITIO REGULARMENTE

• MECANISMO DE ACCION: BLOQUEA EL CICLO DE LOS FOSFATIDIL INOSITOL AL

INHIBIR LA ENZIMA MIOINOSITOL-1-FOSFATASA

• DIURETICOS TIAZIDICOS AUMENTAN CONCENTRACION DE LITIO

• NIÑOS A PARTIR DE 12 AÑOS PUEDEN UTILIZARLO

LITIO: EFECTOS ADVERSOS
• SNC: TEMBLOR POSTURAL FINO DE LA MANO, ATAXIA, DISARTRIA,
CONVULSIONES
• RENAL: DISMINUYE CAPACIDAD DE CONCENTRAR LA ORINA
(POLIURIA, POLIDIPSIA). DIABETES INSIPIDA
• ENDOCRINO: AGRANDAMIENTO DE LAS TIROIDES, HIPOTIROIDISMO
• PIEL: DERMATITIS, FOLICULITIS, EMPEORAMIENTO DE ACNE
• EMBARAZO: ALTO RIESGO DE MALFORMACION CARDIACA
LITIO: TOXICIDAD AGUDA
• VOMITOS, DIARREA, TEMBLOR, ATAXIA, HIPERREFLEXIA, COMA Y
CONVULSIONES

• TRATAMIENTO:

• NO HAY ANTIDOTO

• HEMODIALISIS ES EL TRATAMIENTO MAS EFECTIVO

USOS DEL LITIO
• TRASTORNO BIPOLAR

• PROFILAXIS, TRATAMIENTO DE FASE MANIACA AGUDO

• DEPRESION RECURRENTE
MUCHAS GRACIAS POR SU
ATENSION