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ANTIPSICÓTICOS
N05A
PRINCIPAIS VÍAS DOPAMINÉRXICAS
EXCESO DE
NEUROTRANSMISOR NA VÍA MESOLÍMBICA
SÍNTOMAS
POSITIVOS
DEFICIENCIA DOPAMINÉRXICA
MESOCORTICAL
SISTEMAS DE NEUROTRANSMISIÓN
MEDIANTE GLUTAMATO
accumbens
mesocortical
A entrada de calcio activa sistemas
enzimáticos que levan a producción
de radicais libres
A acumulación de radicais libres
pode levar a destrucción celular
ETAPAS DA ESQUIZOFRENIA
N FÁRMACOS PARA O SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
N 05 PSICOLÉPTICOS
N 05 A ANTIPSICOTICOS
N 05 A A FENOTIAZINAS CON CADENA ALIFÁTICA
N 05 A A 01 CLORPROMAZINA
N 05 A A 02 LEVOMEPROMAZINA
N 05 A B FENOTIAZINAS CON ESTRUCTURA DE PIPERAZINA
N 05 A B 02 FLUFENAZINA
N 05 A B 03 PERFENAZINA
N 05 A C FENOTIAZINAS CON ESTRUCTURA DE PIPERIDINA
N 05 A C 01 PERICIAZINA
N 05 A D DERIVADOS DA BUTIROFENONA
N 05 A D 01 HALOPERIDOL
N 05 A D 0 DROPERIDOL
N 05 A E DERIVADOS DO INDOL
N 05 A E 03 SERTINDOL
N 05 A E 04 ZIPRASIDONA
N 05 A F DERIVADOS DO TIOXANTENO
N 05 A F 05 ZUCLOPENTIXOL
N 05 A G DERIVADOS DE DIFENILBUTILPIPERIDINA
N 05 A G 02 PIMOZIDA
N 05 A H DIAZEPINAS OXACEPINAS E TIAZEPINAS
N 05 A H 01 LOXAPINA
N 05 A H 02 CLOZAPINA
N 05 A H 03 OLANZAPINA
N 05 A H 04 QUETIAPINA
N 05 A H 05 ASENAPINA
N 05 A H 06 CLOTIAPINA
N 05 A L BENZAMIDAS
N 05 A L 01 SULPIRIDA
N 05 A L 03 TIAPRIDA
N 05 A L 05 AMISULPRIDA
N 05 A N LITIO
N 05 A N 01 LITIO
N 05 A X OUTROS ANTIPSICÓTICOS
N 05 A X 08 RISPERIDONA
N 05 A X 12 ARIPIPRAZOL
N 05 A X 13 PALIPERIDONA
BLOQUEANTES D2
BLOQUEO SOSTIDO
DOS RECEPTORES
DOPAMINÉRXICOS
REGULACIÓN Á ALZA
HIPERSENSIBILIDADE
• N05AD BUTIROFENONAS
– HALOPERIDOL
– DROPERIDOL (XOMOLIX)
• N05AF TIOXANTENOS
– ZUCLOPENTIXOL (CLOPIXOL)
• N05AG DIFENILBUTILPIPERIDINAS
– PIMOZIDA (ORAP)
• N05AL BENZAMIDAS
– SULPIRIDA (DOGMATIL) (GUASTIL)
– AMISULPRIDA (SOLIAN)
– TIAPRIDA (TIAPRIZAL)
REACCIÓNS EXTRAPIRAMIDAIS
Cuadro Caracte- Incidencia Aparicion Desaparicion al Aliviado por Otros
iatrogenico risticas tras inicio suspender anticoli- tratamientos
farmaco nergicos
Parkinsonismo* Rigidez, Alta Gradual Sí Sí
bradiquinesias, 5 a 30 días lentamente
temblor, andar
característico.
Distonía aguda Espasmos Baja Rápida Sí Sí Diazepam I.V.
musculares en Se da 1 a 5 días rápidamente
lengua, cara, cuello y especialment
espalda. e en niños y
adolescentes
Acatisia Agitación motora, sin Alta Gradual Sí Sí benzodiazepinas,
sintomatología 5 días a en varios días Propranolol
psíquica. 3 meses
Discinesia tardía Movimientos faciales Alta Lenta Generalmente no No Sin tratamiento
de mascado y Se da varios Puede incluso conocido. Mejoría
chupado, movimientos especialment meses o agravarse sintomática con
coreiformes en e en años vitamina E.
extremidad distal, ancianos Muy importante la
distonía del tronco. prevención.
Temblor perioral Movimiento rápido de Baja Lenta Sí Sí
“síndrome del los labios hacia varios
conejo” delante y atrás meses o
años
Como neuroléptico en:
- Delirios y alucinaciones en:
- esquizofrenia aguda y crónica
- paranoia
- confusión aguda, alcoholismo (síndrome de Korsakoff)
- Delirio hipocondríaco
- Trastornos de la personalidad: paranoide, esquizoide, esquizotípica,
antisocial, límite y otras personalidades
En anestesiología:
Premedicación y mezclas anestésicas.
FENOTIAZINAS
Clorpromazina +++ + +++ +++
Flufenazina + +++ + +
Levomepromazina +++ + +++ +++
Perfenazina ++ ++ ++ +
Pipotiazina + + +++ +++
Tioproperazina + +++ + +
Tioridazina ++ + +++ +++
Trifluoperazina + +++ + +
BUTIROFENONAS
Haloperidol + +++ + +
TIOXANTENOS
Zuclopentixol +++ +++ + +
ORTOPRAMIDAS
Sulpirida + ++ + +
Tiaprida + + + +
OTROS
Loxapina + + + +
Pimozida + + + +
Potencia farmacolóxica dos
neurolépticos
ATÍPICOS?
ANTAGONISTAS
SEROTONÍN- DOPAMINÉRXICOS
(ASD)
REGULACIÓN MEDIANTE SEROTONINA
DA LIBERACIÓN DE DOPAMINA
NA VIA NIGROESTRIADA
REGULACIÓN MEDIANTE SEROTONINA
DA LIBERACIÓN DE DOPAMINA
NA VIA NIGROESTRIADA
REGULACIÓN MEDIANTE SEROTONINA
DA LIBERACIÓN DE DOPAMINA
NA VIA NIGROESTRIADA
VIA MESOCORTICAL
VIA TUBERO-INFUNDIBULAR
Outros mecanismos que fan os
antipsicóticos atípicos eficaces
Sobre o receptor D: • Sobre o receptor 5HT:
• Disociación rápida do • Agonismo parcial
receptor D2 5HT1A
• Pouco tempo de • Antagonismo sobre
acción sobre o outros receptores de
receptor D2 5HT
• Agonismo parcial D2
• Acción sobre outros
receptores D
Risco cardiometabólico, psicose
e antipsicóticos
• Ganancia de peso • Factores xenéticos
• Dislipemia: • Dieta
– incremento de triglicéridos
incremento de colesterol • Estilo de vida
• Resistencia a insulina e – Sedentarismo,
Diabetes – Tabaquismo...
– Cetoacidosis diabética • Efectos directos dos
– Síndrome hiperglicémico
hiperosmolar fármacos:
• Doenza cardiovascular – acción antihistamínica e
precoz – anti 5HT2C
– Antagonismo M3
N05AH
N05AH01 LOXAPINA
N05AH02 CLOZAPINA
N05AH03 OLANZAPINA
N05AH04 QUETIAPINA
N05AH05 ASENAPINA
N05AH06 CLOTIAPINA
Leponex puede producir agranulocitosis. Su uso debe
limitarse a pacientes:
con esquizofrenia que no respondan o no toleren el
tratamiento con antipsicóticos, o con psicosis en
enfermedad de Parkinson cuando hayan fallado otros
tratamientos
que inicialmente presenten valores normales de
leucocitos (recuento leucocitario ≥
3500/mm3(3,5x109/l), y recuento absoluto de
neutrófilos, ≥ 2000/mm3 (2,0x109/l)), y
a los que se les pueda realizar regularmente recuentos
leucocitarios y recuentos absolutos de neutrófilos
como se indica a continuación: semanalmente durante
las primeras 18 semanas de tratamiento y al menos
una vez cada 4 semanas durante el tiempo que
continúe el tratamiento. Los controles han de
continuar durante todo el tratamiento y durante 4
semanas tras la interrupción completa del mismo
Miocarditis
El uso de clozapina está asociado con un aumento del
riesgo de miocarditis, que en casos raros ha tenido un
desenlace fatal.
El aumento del riesgo de miocarditis es mayor durante los 2
primeros meses de tratamiento. Raramente también
se han comunicado casos fatales de cardiomiopatía
LEPONEX
• 4.1 Indicaciones terapéuticas
• Tratamiento de la esquizofrenia resistente
– Leponex está indicado en pacientes esquizofrénicos resistentes a
tratamiento y en pacientes esquizofrénicos que presenten reacciones
adversas neurológicas graves y no tratables con otros fármacos
antipsicóticos, incluyendo un antipsicótico atípico.
– La resistencia al tratamiento se define como la ausencia de mejoría
clínica satisfactoria a pesar de haber utilizado como mínimo dos
tratamientos diferentes con antipsicóticos, incluyendo un antipsicótico
atípico, a las dosis adecuadas y durante el tiempo adecuado.
• Tratamiento en el curso de la enfermedad de Parkinson
– Leponex está también indicado en trastornos psicóticos que aparecen
en el curso de la enfermedad de Parkinson, en los casos en los que
haya fallado el tratamiento estándar.
La olanzapina está indicada en el
tratamiento de la esquizofrenia.
La olanzapina es efectiva en el
mantenimiento de la mejoría clínica
durante la terapia de continuación
en los pacientes que muestran una
respuesta terapéutica inicial al tratamiento.
antagonista
ABILIFY está indicado en el tratamiento
de la esquizofrenia en adultos y
adolescentes de 15 años o más.
N05AX12
Indicación non autorizada en pacientes con demencia
N05AE
Indoles
N05AE 03 SERTINDOL (SERDOLECT)
N05AE05 ZIPRASIDONA (ZELDOX)
Ziprasidona está indicada para
el tratamiento de la
esquizofrenia en adultos.
(no se ha establecido la
prevención de episodios en
trastorno bipolar).
Sertindol está indicado en el
tratamiento de la esquizofrenia.
inhibición
enzimática
Antipsicóticos
e sistema
CYP-450
inducción
enzimática
CONSIDERACIÓNS FARMACOCINÉTICAS
Antipsicóticos
e sistema
CYP-450
Antipsicóticos
e sistema
CYP-450
FARMACIA DOS SÍNTOMAS
FARMACIA DOS SÍNTOMAS
FARMACIA DOS SÍNTOMAS
FARMACIA DOS SÍNTOMAS
FARMACIA DOS SÍNTOMAS
Exemplo de guía terapéutica
(resumen)
© Elsevier 2016
¿Qué indicaciones terapéuticas
generales hacer?
(ref. Guia Fisterra Esquizofrenia, 2013)
Con el tratamiento puede resultar que no remitan los síntomas, sino que se alivie su intensidad y se
conviertan en más fácilmente tolerables y con menor afectación en la vida ordinaria del paciente,
Cabe buscar la optimización de la mejoría lograda con un único antipsicótico (Goren JL, 2008).