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UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD


ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA
“Dr. Wilfredo Erwin Gardini Tuesta”

ACREDITADA POR SINEACE


RE ACREDITADA INTERNACIONALMENTE POR RIEV

PSICOFARMACOS E IMAGEN
DOCENTE RESPONSABLE DE LA ASIGNATURA
DR. HECTOR RUBEN MONTOYA MOLINA
PSICOFÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
Psicofármacos de diversas
• Medicamentos que actúan
estructuras moleculares utilizados
sobre el SNC modificando
para los Trastornos psicóticos de
la conducta de los
diversa índole.
individuos,
CLASIFICACIÓN
• Alivian la sintomatología de
los trastornos mentales y TÍPICOS:
favorecen el reajuste • Clorpromacina, Tioridacina,
psicológico y mental. Trifluoperacina, Flufenacina,
Haloperidol, Droperidol,
Fluspirileno, Clopentizol
ATÍPICOS:
• Loxapina, Clozapina, Olanzapina,
Molindona, Risperidona,
Sulpiride
olanzapina: da
apetito , sube peso
EFECTOS
- PSICOFISIOLÓGICOS
• Normalizan las perturbaciones del sueño. Se puede dar para
pacientes con tolerancia a BZD;

• Síndrome Neuroléptico: Caracterizado por hipertermia, rigidez


muscular, disfunción autonómica y alteración de la conciencia.
• Alta dosis puede producir inmovilidad cataléptica, rigidez,
bradicinesia;
• Deterioran el estado de vigilia.
- CORTEZA CEREBRAL: Disminuyen umbral convulsivo
- GANGLIOS BASALES: Efectos Extrapiramidales (Tioridacina)
- HIPOTÁLAMO: Aumenta liberación de Prolactina; dism STH, LH, FSH
- TALLO CEREBRAL: Deprime reflejos vasomotores (dism PA);Efecto
antiemético (Tioridacina).
NERVIOS PERIFÉRICOS: Acción anestésica local - SNA: Efecto
bloqueador alfa (Dism PA); Efecto bloqueador colinérgico.
SISTEMA ENDOCRINO: Liberación de INSULINA
SISTEMA CARDIOVASCULAR: Hipotensión ortostática, palpitaciones.
Otros: Aumento de colesterol.
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloqueo postsinàptico de receptores DOPAMINÉRGICOS a nivel del Sistema
Límbico, impidiendo la activación de una adenilciclasa selectiva, sensible a
la Dopamina.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Oral irregular, aumenta IM; Distribución: Amplia, atraviesa
B.placentaria ; Metabolismo: Hepático. Excreción: orina y fecal
Los Atípicos casi no poseen Efectos Extrapiramidales. Sin
embargo, pueden provocar agranulocitosis mortal, Fiebre y
Convulsiones.
INTERACCIONES
POTENCIAN los efectos de : Depresores centrales,
antihistamínicos, anestésicos, hipnóticos, sedantes,
analgésicos, hipnoanalgésicos, alcohol
ANTAGONIZAN la acción de : Alfa metil dopa, Clonidina
entre otros.
Los antiácidos disminuyen su absorción.
ATÍPICOS O DE SEGUNDA GENERACIÓN
• Potentes Aripiprazol (Abilify, Abiligize)
• Útiles en síntomas Asenapina (Saphris)
negativos Brexpiprazol (Rexulti)
• Útiles en refractarios Cariprazine (Vraylar)
(clozapina)
Clozapina (Lapenax)
Loxapina (Loxitane)
Lurasidona (Latuda)
Olanzapina (Zyprexa)
Paliperidona (Invega)
Quetiapina (Seroquel)
Risperidona (Risperdal)
Sertindol (Serlect, Serdolect)
Ziprasidona (Zeldox)
ANTIPSICOTICOS TÍPICOS- FENOTIAZINAS
1. Acepromazina 11. Perfenazina
2. Butilpiperazina 12. Pipotiazina
3. Ciamepromazina 13. Proclorperazina
4. Clorpromazina 14. Promazina
5. Dixirazina 15. Prometazina
16. Properciazina
6. Flufenazina
17. Propiomazina
7. Levomepreomazina
18. Tioproperazina
8. Mesoridazina
19. Tioridazina
9. Metoxipromazina 20. Trifluoperazina
10. Oxalflumazina
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS

BUTIROFENONAS ORTOPRAMIDAS
1. Benperidol 1. Amisulprida
2. Bromperidol 2. Prosulprida
3. Droperidol 3. Remoxiprida
4. Fluanizona 4. Sulpirida
5. Haloperidol 5. Sultoprida
6. Lemperona 6. Tiaprida
7. Pipaperona
8. Trifluoperidol
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
DIFENILBUTILPIPERIDÍNICOS DIBENZOTIAZEPÍNICOS
1. Carpipramina 1. Clotiapina
2 Fluspirileno 2. Metiapina
3. Penfluridol 3. Octoclotepina
4. Pimozida OTROS
TIOXANTENOS 1. Loxapina
1. Clopentixol 2. Perlapina
2. Cloroprotixeno 3. Fluperlapina
3. Flupentixol 4. Molindona
4. Tiotixeno 5. Oxypertina
5. Zuclopentixol 6. Butaclamol
ANSIOLÍTICOS
BENZODIAZEPINAS
• Anillo Benceno fusionado con un anillo de Diazepina.
• Dos tipos de Receptores de BZD: BZ1; BZ2.
ACCIONES MEDIADAS POR LOS RECEPTORES BZ
BZ 1 : Sedante, amnesia retrógrada, anticonvulsivante (parcial),
tolerancia
BZ2 : Ansiolítica, miorrelajante, potenciación con alcohol.
MECANISMO DE ACCIÓN
AUMENTA la acción del GABA (NT inhibitorio) al unirse a su receptor
en: Sistema lìmbico, Sistema activador reticular, corteza motora,
médula espinal.
AUMENTA la apertura del canal de Cl-, que media la respuesta
inhibitoria.
ANSIOLÍTICOS
CLASIFICACIÓN
BENZODIAZEPINAS ( POR EFECTO ANSIOLÍTICO)
• POTENTES: Clonazepam, Alprazolam
• MEDIANA POTENCIA: Diazepam, Clorodiazepóxido, Lorazepam,
Midazolam
• BAJA POTENCIA: Oxazepam
NO BENZODIAZEPINAS:
• Azapironas: Buspirona
• Ciclopirrolonas: Zoplicona , Suriclona
• Imidazopiridinas: Zolpidem, Alpidem ; Betacarbolinas: Abecarnil
• Agentes misceláneos: Hidrato de Cloral, Benacticina, Paraldehído,
Meprobamato, antihistamínicos sedantes
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
SNC:
Ansiolítica: no tolerancia (BZ2) ; Sedante: tolerancia (BZ1)
Hipnótica: (Nitrazepam, Estazolam, Flunitrazepam, Flurazepam, Loprazolam,
Midazolam)
Anticonvulsiva: Clonazepam Diazepam (BZ1).
SCV y S. RESPIRATORIO:
Disminuye respiración, TA, (ENDOVENOSA)
Deprime función C-V (ORAL)
MUSCULO ESQUELÉTICO: Relajante muscular (BZ2)
EFECTOS INDESEABLES
1- FRECUENTES: SEDACIÓN EXCESIVA, mareos, fatiga, ataxia, somnolencia
diurna, déficit de la capacidad de atención y concentración.
2- Psicosis, trastornos en la ovulación, tolerancia, depresión c-v y respiratoria,
farmacodependencia, síndrome de retirada, CUIDADO EN EMBARAZADAS. No
asociar con otros de Depresores por Depresión respiratoria.
CLASIFICACIÓN
INHIBIDORES DE LA MAO (IMAO) : La MAO, es la enzima que se encarga
de metabolizar los neurotransmisores relacionados con la depresión (
serotonina, dopamina, NA )
• Selectivos: MAO-A(NA, Serot,DA, tiramina): Clorgilina, Mocoblemida
MAO-B (DA, tiramina ): Deprenilo, Almoxatona.

BLOQUEDORES DE LA RECAPTACIÓN NEURONAL:


a)Antidepresivos Tricíclicos (ATC): Imipramina, Amitriptilina, Desipramina,
Nortriptilina.

b) Inhibidores selectivos de la recaptación de Serotonina (ISRS):


Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Fluvoxamina)
c) Inhibidores de la recaptación noradrenérgica y serotoninérgica (IRNS):
Venlafaxina, Duloxetina

d) Noradrenérgicos y Dopaminérgicos: Bupropion

CON MECANISMO DE ACCIÓN DIFERENTE: Amoxapina, Mianserina,


Tianeptina, Trazodona, Nefazodona, Flibanserín, Mirtazapina
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS. MECANISMO DE ACCIÓN
-Bloqueo de la captación intraneuronal de catecolaminas y serotonina
- Acción anticolinérgica
- Inhibición de la MAO – B
- Bloqueo de receptores presinápticos inhibitorios de la liberación de
serotonina.
INHIBIDORES SELECTIVOS RECAPTACION SEROTONINA(ISRS)
VENTAJAS:
- Mayor selectividad frente a la Recaptación de serotonina
- No causan “reacciones del queso”
- Efectos depresores cardíacos mínimos
- Bajo riesgo de hipotensión postural
- Mayor seguridad ante una sobredosis
- Menos efectos colaterales anticolinérgicos
INTERACCIONES
1-Potencian la acción de: Depresores centrales, anticolinérgicos,
catecolaminas, alcohol
2-Incrementan su efecto: Fenilbutazona, Fenilhidantoína,
Fenotiacinas
3-Los IMAO y ADT combinados producen Toxicosis grave
(hiperpirexia, convulsiones, coma)
4-Los IMAO mas ISRS puede causar “Síndrome Serotonínico”
5- IMAO mas Levodopa produce agitación e Hipertensión Arterial 6-
IMAO mas Sustancias con tiramina , aumenta descarga de
catecolaminas
7-ISRS mas Hipnoanalgésicos (Tramadol) puede producir Síndrome
de Serotonina
INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (IMAO)
• Se reservan para pacientes que no mejoran con ADT o con
los nuevos antidepresivos.
• Se administran solos o con Sales de Litio para potenciar el
efecto antidepresivo.
TÉCNICAS DE NEUROIMAGEN
NEUROIMAGEN ESTRUCTURAL
• Tomografía Axial computarizada (TAC)
• Resonancia Magnética Nuclear (RMN).
NEUROIMAGEN FUNCIONAL
• Tomografía por Emisión de Positrones (TEP o PET).
• Tomografía Computarizada por Emisión de Fotones simples
(SPECT).
• Resonancia Magnética Funcional (RMf).
• RME (Resonancia Magnética con Espectroscopia).
TAC RMN
• Utiliza Rayos X • No utiliza radiación, se basa en
• Rápida de realizar campos magnéticos y ondas de
• Paciente puede llevar radio
marcapasos u objetos metálicos. • Más lenta de realizar: requiere 30
• Menor resolución espacial. minutos y 1 hora
• Detecta calcificaciones, tumores • Paciente no puede llevar objetos
meníngeos y hemorragias metálicos
agudas, parenquimatosas o • Mayor resolución espacial
subaracnoideas • Distingue entre materia gris y
blanca.
• Bueno para estudio del cerebelo,
la fosa posterior, lóbulos
temporales, médula espinal y el
tronco cerebral.
TECNICA ESTRUCTURAL
• EL escáner de RMN es un cilindro o tubo que contiene un imán
grande y muy potente.
• El paciente se acuesta sobre una mesa que se desliza dentro
del tubo. La máquina utiliza una poderosa fuerza magnética y
emite una ráfaga de ondas de radiofrecuencia para recoger las
señales del núcleo (centros) de los átomos de hidrógeno del
cuerpo del paciente.
• Una computadora convierte las señales en una imagen en
blanco y negro.
• Se pueden utilizar sustancias de contraste para mejorar la
calidad de las imágenes.
• El contraste acelera la velocidad en la que los tejidos responden
a las ondas magnéticas y de radio. Las señales más fuertes
producen imágenes más claras.
APLICACIONES CLINICA
• Esquizofrenia: Disminución en volumen de materia gris de
corteza prefrontal (en conjunto u orbitaria, dorsolateral o medial);
regiones límbicas o paralímbicas, como la ínsula o el hipocampo.
• Dilatación ventricular.
• Trastorno Bipolar: Dilatación ventricular, similar a la de la
esquizofrenia.
• Existen alteraciones comunes a ambos diagnósticos.
• En Trastorno bipolar se ha encontrado influencia positiva del litio
sobre algunos volúmenes corticales.
TECNICAS FUNCIONAL
• Estudio de perfusión o metabolismo de glucosa, relacionadas
con la actividad neuronal (a mayor activación, mayor
requerimiento metabólico y aumento del consumo de glucosa y
mayor perfusión regional).
• Estudios de concentración de moléculas de neuroreceptores o
liberación de neurotransmisores ante estímulos, mediante el
marcado con un isótopo detectable.
Derivadas de la Medicina Nuclear:
- Tomografía por emisión de positrones (PET)
- Tomografía por emisión de fotón único (SPECT)
Derivadas de la Resonancia Magnética:
- Resonancia magnética funcional (RMNf
• Puede realizarse una reconstrucción tridimensional del
metabolismo o la perfusión con una razonable resolución
espacial.
• La resolución por PET y SPECT, es de 5 mm.
• Se realiza la evaluación de los cambios de perfusión
utilizando las propiedades de la hemoglobina.
• Cuando ésta se encuentra oxigenada sus propiedades
magnéticas son diferentes a cuando no lo está.
• Así, cuando una tarea cognitiva implica una región
determinada del cerebro, los cambios de perfusión
consecuentes a su activación pueden ser determinados con
“RMN funcional” (RMNf).
APLICACIONES CLINICAS
• Hipoactivación de la región Parieto Temporal, uni o bilateral en
Alzheimer ; Puede evidenciarse con PET o con SPECT.
Coexistencia con atrofia del hipocampo.
• “Hipofrontalidad en Esquizofrenia”. En pacientes crónicos y en
primeros episodios, menor activación de la corteza prefrontal.
• Esta menor capacidad de activación podría incluso tener un cierto
valor pronóstico, al haberse encontrado en pacientes con primer
episodio que evolucionaban hacia esquizofrenia.
• Hiperactivación regional en TOC. En regiones orbitofrontal y cíngulo
anterior, acompañado de hiperactivación de cabeza del caudado y a
veces de núcleos del tálamo. Patrón presente en reposo.
• Se exacerba con preocupaciones obsesivas o compulsiones, y
puede disminuir con tratamiento farmacológico o cognitivo-
conductual.
• Este patrón no aparece en ningún trastorno con clínica similar.
ESTUDIOS DE LA NEUROTRANSMISIÓN
• Se realiza en vivo exclusivamente con técnicas de PET y
SPECT.
• Se evalúa la densidad de neuroreceptores pre o
postsinápticos, a los que se une una molécula que
marcamos con otra emisora de fotones (para la SPECT) o
positrones (para la PET).
• La mayor o menor concentración de actividad regional se
relacionará pues directamente con la densidad del
Neuroreceptor.
• Ejemplos: Densidad de receptores 5HT2 en la corteza
frontal de pacientes deprimidos.
• Se ha tratado de comprobar, en esquizofrenia, la posible
alteración de densidad de receptores del tipo D2.
CONCLUSIONES
• Los Psicofármacos como los Antipsicóticos,
Benzodiacepinas y Antidepresivos tienen mecanismos
de acción, interacciones, efectos adversos y
contraindicaciones que deben ser tomados en muy
cuenta para su prescripción.
• El uso de las tecnologías de imágenes a la fecha tiene
mayor uso para las investigaciones de ciertos
trastornos mentales como la Esquizofrenia, Trastorno
Bipolar y TOC.
BIBLIOGRAFIA
• Manual de Psicofarmacología para Profesionales de la salud mental:
María Fe Bravo Ortiz Francisco Javier López Cánovas. España. 2018
• Manual de Apoyo para Tratamiento con Psicofármacos, Jesus Kumate Rodriguez.
2012
• Psicofármacos:https://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/files/file
s/Carrera-Medicina/farmacologia/Psicofarmacos_2014.pdf
• Benzodiazepinas:https://www.portalfarma.com/Profesionales/campanaspf/categori
as/Documents/DOSSIER%20BENZODIAZEPINAS.pdf
• Ansioliticos:http://www.farmacologia.hc.edu.uy/images/EUTM_ansiol%C3%ADtico
s_y_antidepresivos.pdf
• Ansiolíticos e hipnóticos:
• file:///C:/Users/Administrador/Downloads/BelmonteTriguerosGonzlezPiquerasDual
deBeltrn-2006-Ansiolticosehipnticos.pdf
• Principios Generales con el uso de
Psicofarmacos:https://www.binasss.sa.cr/bibliotecas/bhp/textos/lecciones2007.pdf
• Principios de
Psicofarmacologia:https://www.binasss.sa.cr/bibliotecas/bhp/textos/lecciones2007.
pdf

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