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PSICOFARMACOS EN EL MANEJO DE

LA ANSIEDAD

MAURO EGAS

UNIVERSIDAD DEL CAUCA


ANSIEDAD
• Es la más común y universal de las emociones.
• Reacción de tensión, más difusa y menos focalizada que los miedos y las
fobias.
• La reacción emocional ante un peligro o amenaza se manifiesta mediante
un conjunto de respuestas tanto fisiológicas, cognitivas y conductuales.
La ansiedad se percibe como una amenaza poderosa que activa elementos
fisiológicos que hacen reaccionar a la persona aunque en el fondo el peligro no
sea real”.

La ansiedad es la activación del sistema nervioso, consecuente con estímulos


externos o como resultado de un trastorno endógeno de las estructuras o de la
función cerebral. La activación se traduce como síntomas periféricas derivados
del sistema nervioso vegetativo (aumento del tono simpático) y del endocrino
(hormonas suprarrenales), que dan los síntomas de la ansiedad. Por otro lado
los síntomas en estimulación del sistema límbico y de la corteza cerebral que
se traducirán en síntomas psicológicos de ansiedad.
ALGORITMO DIAGNÓSTICO
ANSIOLITICOS

• ALCOHOL
• BROMUROS
• MEPROBAMATO
• BARBITURICOS
• ACTULES: BZD- AD- OTROS
ANSIOLITICOS
CLASE QUIMICA NOMBRE GENERICO
Antidepresivos amitriptilina
SSRI paroxetina
SNRI venlafaxina
Antihistaminicos hidroxicina
Azapironas buspirona
Antihipertensivos propranolol
clonidina
Benzodiazepinas ver cuadro
BENZODIAZEPINAS
Ansiolítica hipnótica anticonvulsiva potencia

Corta acción Midazolam + +++ Alta


Triazolam + +++
Acción Alprazolam ++ + + Alta
intermedia Bromazepam ++ Alta
Lorazepam +++ ++ ++ Alta
Estazolam + +++ + _
Halazepam ++ Media
Acción Diazepam +++ ++ ++ Media
prolongada Clordiazepam ++ Baja
Clonazepam ++ + +++ Alta
Flurazepam + +++ Media
BENZODIAZEPINAS
EFECTOS TERAPEUT

• ANSIOLÍTICO
• SEDANTE
• MIORRELAJANTE
• ANTICONVULSIVANTE
• HIPNOTICO
BENZODIAZEPINAS

• Son los mas eficaces ansiolíticos


• NO dudar en usarlos cuando estén indicados
• Retirarlos entre 2-4 semanas
• Seguimiento estrecho
• Informar al paciente del riesgo de
habituación
• Precaución con historial de abuso
Tabla 1. Mecanismo de acción de los
hipnóticos y benzodiacepinas.
BENZODIAZEPINAS
FARMACOLOGIA

• Deprimen el SNC a nivel del sistema límbico,


tallo cerebral y corteza
• Se unen al complejo receptor GABA-
benzodiazepínico  Facilitan efecto de GABA
sobre excitabilidad SNC
• La intensidad y su acción depende de la
ocupación de receptores
• Clonazepam potencia 5 - HT
BENZODIAZEPINAS
INDICACIONES
• Manejo ansiedad leve a moderada, tensión, agitación
• Trastornos de ansiedad
• Manejo síndrome supresión alcohol
• Tétanos ( diazepam)
• Convulsiones : ausencias, status epiléptico, espasmos
infantiles, convulsiones parciales simples y complejas
• Insomnio
• Trastorno de pánico con o sin agorafobia (alprazolam,clonaz)
• Espasmos musculares, distonía, síndromes piernas inquietas
• Otras: sedación preoperatoria, endoscopia, broncoscopia

Aprobado FDA
BENZODIAZEPINAS
INDICACIONES (cont..)

• Acatisia por neurolépticos


• En agitación maníaca
• En esquizofrenia asociado a antipsicóticos
• Trastornos de adaptación
• Delirium
• Trastorno disfórico premenstrual
BENZODIAZEPINAS
MITOS

• Producen Adicción siempre


• Riesgo suicida
• Embotan- excesiva somnolencia
• Una vez se inician no se pueden dejar
• Riesgo de caídas
• Toxicidad- demencia
BENZODIAZEPINAS
CONTRAINDICACIONES

• Adicción a otras sustancias


• Apnea del sueño
• Miastenia gravis
• Embarazo
• Hipesensibilidad
• Reacción paradójica
• Alto riesgo suicida
BENZODIAZEPINAS
FARMACOCINETICA
• Tener en cuenta la marcada variación individual en
todos los parámetros farmacocinéticos
• Volumen de distribución y eliminación vida media
modificado por edad, tabaco, enf. hepática, coterapia
farmacológica
• Buena absorción GI
• La solubilidad en lípidos indica la velocidad de
entrada en el tejido cerebral, seguida de extensa
redistribución en tejido adiposo
BENZODIAZEPINAS
FARMACOCINETICA ( cont.)
• Tienen un alto volumen de distribución. La
concentración tisular es mucho mayor que la
concentración plasmática
• La distribución es la que determina la duración de la
acción, no la eliminación de la vida media (excepto
para los de acción corta)
• Las principales vías de metabolismo son oxidación
microsomal hepática y desmetilación
BENZODIAZEPINAS
EFECTOS COLATERALES
SNC:
• Embotamiento
• Interferencia con procesos cognitivos (memoria,
habilidad, desempeño)
• Amnesia anterógrada (relación con dosis)
• Uso crónico:  Concentración y memoria
• Agitación paradójica - insomnio, euforia,
irritabilidad, conducta violenta
• Confusión y desorientación ( ancianos)
• Disartria, ataxia, incoordinación
BENZODIAZEPINAS
EFECTOS COLATERALES (cont.)
OTROS:

- Anticolinérgicos (visión borrosa, boca seca)

- Disfunción sexual

- Mareo (clonazepam)

-  Salivación (clonazepam)

- Fotosensibilidad, pigmentación, alopecia


BENZODIAZEPINAS
CUADRO COMPARATIVO
BDZ Dosis Nivel plasmático Solubilidad Vida Metabolitos
mg pico lipídica media
Alprazolam 0,5 1-2 h. Moderada 6 - 27 h
CYP3A4 y 1A2
Clonazepam 0,25 1-4 h. Baja 19 - 60 h CYP2B4 y 3A4

Diazepam 5 1-2 h. Alta 14 - 70 h CYP3A4, 2C9,


2B6
Bromazepam 3,0 0,5-4 h. Baja 8 - 30 h CYP3A4

Lorazepam 1 1-6 h. Baja 8 - 24 h Por conjugación

Midazolam Solo uso 0,5-1 min Alta 1-4h CYP3A4


agudo
BENZODIAZEPINAS
PRECAUCIONES :
• No utilizar en apnea del sueño
• Precaución en dosis con pacientes ancianos y en
daño hepático
• Reducen la tolerancia al alcohol, altas dosis 
cuadros confusionales
• Pueden causar dependencia física y psicológica,
tolerancia y síndrome de abstinencia
TOXICIDAD: Hipotensión, depresión
respiratoria, manejo con flumazenil IV
BENZODIAZEPINAS
DESCONTINUACION Y MANEJO

• Síntomas: en 1 - 2 días (corta acción), en


5 - 10 días (larga acción)- insomnio,
agitación, ansiedad, disforia, cefalea,
mialgias,  Apetito, convulsiones
• Manejo: reducir máximo 25% de la dosis
total en una semana
BENZODIAZEPINAS EN EMBARAZO Y
LACTANCIA

• Cruzan la barrera placentaria y se acumulan en


circulación fetal.
• No se ha demostrado teratogenicidad.
• Altas dosis en tercer trimestre  Síndrome
benzodiazepínico fetal: debilidad, disregulación
temperatura y síntomas de abstinencia en el
recién nacido
• Se excretan en leche materna  sedación,
letargia
BENZODIAZEPINAS
INTERACCIONES:

• Efecto depresivo aditivo de SNC con etanol,


barbitúricos y otros depresores SNC
• Ketoconazol   triazolobenzodiazepinas
• Carbamazepina   triazolobenzodiazepinas
• ISRS   niveles alprazolam.
BUSPIRONA
• Ansiolítico selectivo del grupo azapirona.
• No es miorelajante ni anticonvulsivante
• No causa tolerancia
• Mínimo efecto en cognición
- Es agonista parcial 5-HT1A, no se une a
receptores GABA.
• A dosis de 5 - 30 mg/día, en 1-2 sem. se logra
efecto ansiolítico.
BUSPIRONA
FARMACOCINETICA

• Absorción completa
• Se liga a proteínas
• Nivel plasmático pico en 0,7 - 1, 5 h
• Vida media 1 - 11 h
• Máximo efecto ansiolítico en 3 - 4 semanas
BUSPIRONA
EFECTOS COLATERALES

• Mínima sedación
• Mareo
• Malestar GI
• Puede precipitar hipomanía o manía
en ancianos
ISRS EN MANEJO DE ANSIEDAD
Utilización creciente

FDA ha aprobado moléculas específicas:


PAROXETINA en: - Trastorno de pánico
- Ansiedad social
- Trastorno ansiedad generalizado
- Trastorno estrés post-traumático
SERTRALINA en: - Trast. obsesivo, compulsivo,
- Trastorno estrés post-traumático
- Trastorno de pánico
Otros ansiolíticos
• Antihistamínicos.
• Tricíclicos- tetracíclicos
• B bloqueadores - clonidina
• Sustancias herbales
- Pasiflora- valeriana.
• Gabapentina- pregabalina.
• Quetiapina
HIPNOTICOS
• Primera generación: barbitúricos- meprobamatos
• Segunda generación: BZD.
• Tercera generación: zolpidem, zopiclona, zaleplon,
ezopiclona
• No causa dependencia y tolerancia?
• Mínimo efecto en cognición
OTROS: melatonina, trazodona, soñax, hidroxicina
levomepromazina, mirtazapina, ritanserina,
levomepromazina, quetiapina.
HIPNOTICOS
recomendaciones
• Prescribir por cortos periodos
• Tener claro el diagnóstico.
• Utilizar la menor dosis posible
• Minimizar somnolencia diurna
• Temerle a la tolerancia
• No cambiar por cambiar
• Retiro gradual.
TRATAMIENTO

• NO FARMACOLÓGICO:

• Terapia congnitivo comportamental:

– Terapia de exposición
– Técnicas de manejo y direccionamiento
de la ansiedad
– Re-estructuración cognitiva
– Hipnosis-debrifing-MDR.
– Taping- relajación

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