Está en la página 1de 26

ANTIPSICÓTICOS

CLASIFICACION:

1) ANSIOLITICOS:

(tranquilizantes menores, antineuróticos):

  • - BENZODIAZEPINAS;

  • - Otros.

2) ANTIPSICOTICOS:

(neurolépticos, tranquilizantes mayores)

Típicos;

Atípicos.

3) Estabilizantes del Humor:

  • - Sales de Litio

  • - Valproato,

  • - Carbamazepina,

  • - Otros antiepilépticos.

4) ANTIDEPRESIVOS ISRS; Tricíclicos;

Otros.

5) PSICOESTIMULANTES

Xantinas;

Anfetaminas;

Cocaína;

Otros.

6) ALUCINOGENOS (psicodislépticos, psicomiméticos):

LSD;

Cannabinoides;

Otros.

Las acciones de un fármaco dependen de:

Mecanismo de acción: selectividad (tipo y subtipo receptorial).

Distribución neurotrasmisor/es y receptor/es que modula.

Funciones involucradas en cada neurotrasmisor y receptor.

Interrelaciones neurotrasmisores y receptores.

Patología (etiología, fisiopatología, etc)

Efecto final: ESTIMULACION o INHIBICION.

PSICOSIS

Trastorno cualitativo de la personalidad, global y grave, cuya aparición supone una ruptura en la continuidad biográfica del paciente.

El paciente psicótico no tiene conciencia de su enfermedad y no hace una crítica de la misma.

Psicosis esquizofrénicas

Psicosis paranoides

Depresiones

Psicosis maniacodepresivas

ESQUIZOFRENIA

Tipo particular de psicosis que se caracteriza por profundas alteraciones en el pensamiento, la percepción, el lenguaje, el comportamiento y la afectividad.

USOS DE LOS ANTIPSICÓTICOS

Esquizofrenia (episodios agudos y mantenimiento) · Trastornos delirantes · Episodios maníacos agudos · Trastorno de la Tourette · Psicosis inespecíficas · Depresiones psicóticas (asociados a un antidepresivo) · Psicosis tóxicas y orgánicas (delirum) · Enfermedad de Huntington · Retardo mental (agresividad) · Trastorno esquizoafectivo · Autismo · Hipo crónico intratable (haloperidol) · Anestesia (Droperidol) · Trastorno obseso-compulsivo refractario a ISRS · Trastorno de personalidad limítrofe · Abuso y dependencia a alcohol y cocaína · Trastornos comportamentales asociados a las demencias

ANTIPSICÓTICOS

Son depresores del S.N.C Tratamiento SINTOMÁTICO de psicosis EFICACIA SIMILAR

(diferencias; potencia de efectos, perfil de seguridad y costo.)

Interacciones y reacciones adversas múltiples, importantes y frecuentes.

ANTIPSICÓTICOS

CLASIFICACIÓN

Clínica Farmacológica (terapéutica)
Clínica
Farmacológica
(terapéutica)

ANTIPSICÓTICOS

Farmacológica:

1.- Antipsic. típicos:

  • a) FENOTIAZINAS:

Clorpromazina, tioridazina, pipotiazina, prometazina, levomepromazina;

  • b) TIOXANTENOS: Clorprotixeno;

  • c) Butirofenonas: Haloperidol

  • d) Benzamidas: sulpiride, tiapride;

2.- Antipsic. atípicos:

  • - Risperidona.

  • - Clozapina.

  • - Olanzapina.

Quetiapina.

Ziprazidona.

Clínica (Terapéutica):

A.- Antipsic. Sedantes:

Predomina el efecto sedante. Util en paciente agitado. Ej: Fenotiazinas: Clorpromazina, levomepromazina.

B.- Antipsic. Incisivos:

Predomina efecto sobre ideación. Util en paciente delirante. Potente antiD2 (extrapiram, prolact) Ej: Haloperidol; clorprotixeno.

C.- Antips. de Transición:

Intermedios (ef antimusc minimiza ef extrapiram). Ej: Tioridazina

Clasificación

TIPICOS:

FENOTIAZINAS:

Clorpromazina, tioridazina, levomepromazina, prometazina, pipotiazina;

TIOXANTENOS: Clorprotixeno; Butirofenonas: Haloperidol – Benzamidas: sulpiride, tiapride, otros.

ATIPICOS:

Risperidona.

Quetiapina.

Clozapina.

Ziprazidona.

Olanzapina.

Aripiprazol.

ANTIPSICÓTICOS

Mecanismos de acción:

TÍPICOS: Poseen el perfil farmacológico “clásico”

ANTAGONISTA D 2 (D 1, D 4 ).

Antagonista 5HT 2A (5HT 1,

5HT 2D ).

Antagonista H 1 . Antagonista alfa 1 adrenérgico. Antagonista muscarínico. Bloqueo canales de Na+.

ATÍPICOS: Poseen un perfil farmacológico diferente:

Menos efectos antiD 2 , H 1 , alfa 1 . Mayor efecto anti5HT.

ANTIPSICÓTICOS

TÍPICOS

Bloqueo de distintos subtipos de receptores dopaminérgicos. Existe una buena correlación entre el grado de bloqueo de receptores dopaminérgicos (DA2) de las areas mesolímbicas y mesocorticales y las concentraciones clínicamente eficaces de cada fármaco para ejercer su acción antipsicótica.

Bloqueo de receptores dopaminérgicos de la via nigro-estriada:

aparición de cuadros extrapiramidales

Bloqueo dopaminérgico vía tubero-hipofisaria: galactorrea. Bloqueo dopaminérgico a nivel bulbar: antieméticos.

Efecto bloqueante alfa-adrenérgico central y periférico: hipotensión ortostática

Efecto anticolinérgico central y periférico: menor incidencia efectos extrapiramidales, sequedad boca, atonía gastrointestinal, confusión mental, etc

Bloqueo receptores histaminérgicos (H1): sedación

ANTIPSICÓTICOS

Reacciones adversas:

AntiD2:

- Sindrome neuroléptico. Trastornos extrapiramidales:

– Parkinson, Disquinesia aguda, D tardía, distonías, acatisia.

Trastornos neuroendócrinos:

– Hiperprolactinemia (ginecomastia, galactorrea, amenorrea) – Aumento ADH (hiponatremia). Disminución STH, FSH, LH.

Sindrome neuroléptico maligno (raro; grave). Anti alfa1: sedación, hipotensión, impotencia. Anti H1: sedación, aumento apetito y peso.

AntiM: confusión, visión borrosa, glaucoma, boca seca, xerostomía, estreñimiento, RAO,

CV: trastornos ritmo: prolongación QT.

Otras: Hipersensibilidad; hiperglucemia, riesgo diabetes, ictericia colestásica, aumento transaminasas.

• Los antipsicóticos típicos presentan efectos adversos extrapiramidales:

– PRECOCES (hasta 3 meses) • Distonías agudas • Acatisia • Parkinsonismo • Sind. Neuroléptico maligno

– TARDÍOS

• Disquinesia tardía

Bloqueo MUSCARÍNICO

Bloqueo MUSCARÍNICO Bloqueo HISTAMINÉRGICO Bloqueo alfa-ADRENÉRGICO Bloqueo DOPAMINÉRGICO REACCIONES ADVERSAS

Bloqueo HISTAMINÉRGICO

Bloqueo MUSCARÍNICO Bloqueo HISTAMINÉRGICO Bloqueo alfa-ADRENÉRGICO Bloqueo DOPAMINÉRGICO REACCIONES ADVERSAS

Bloqueo alfa-ADRENÉRGICO

Bloqueo MUSCARÍNICO Bloqueo HISTAMINÉRGICO Bloqueo alfa-ADRENÉRGICO Bloqueo DOPAMINÉRGICO REACCIONES ADVERSAS

Bloqueo DOPAMINÉRGICO

Bloqueo MUSCARÍNICO Bloqueo HISTAMINÉRGICO Bloqueo alfa-ADRENÉRGICO Bloqueo DOPAMINÉRGICO REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES ADVERSAS

ANTIPSICÓTICOS

ATÍPICOS

Son también llamados antagonistas serotonina-dopamina

Los neurolépticos atípicos actúan bloqueando receptores específicos DA del área mesolímbica, algunos de ellos

también son capaces de bloquear receptores 5-HT2A (clozapina, olanzapina, risperidona).

Este 2º mecanismo de acción es responsable de la reducción o ausencia de efectos extrapiramidales así

como de la mayor eficacia para controlar la sintomatología negativa de la esquizofrenia observada con estos fármacos.

Por otra parte, la clozapina tiene un importante efecto anticolinérgico y es bloqueante de los adrenoceptores-alfa y de los receptores H1.

• Los antipsicóticos atípicos tienen menos efectos extrapiramidales y actúan más eficazmente en el control de los síntomas negativos del paciente esquizofrénico.

• Poseen un riesgo reducido de

– Efectos extrapiramidales – Disquinesias tardías – Hiperprolactinemia

• Presentan sin embargo como efectos adversos diferentes:

– Agranulocitosis – Convulsiones

• Como más frecuentes:

– Sedación, sialorrea – Aumento de peso,alteraciones metabólicas – Hipotensión ortostática

ANTIPSICÓTICOS

Farmacocinética:

• Vías de administración:

– Oral.

- Intravenosa (ej: haloperidol).

– Intramuscular (Preparados standard y de depósito).

• Lipófilos:

Elevada unión a Ppl, atraviesan BHE, placenta, leche. Vidas medias largas (20-40 horas) Eliminación: metabolismo hepático (CYP2D6 y 3A4)

(ej: haloperidol, tioridazina) genéticamente determinado,

fuente de interacciones farmacológicas y de variaciones individuales e interindividuales en el efecto.

Poco dializables.

ANTIPSICÓTICOS

Absorción: gastrointestinal, intramuscular.

Distribución: alta unión a proteínas plasmáticas.

Metabolismo: hepático. Excreción: principalmente renal.

ANTIPSICÓTICOS

Farmacodinamia:

ANTIPSICÓTICOS

Acciones farmacológicas:

Antipsicótica (D 2 /5HT 2 ):

Acción aguda ≠ Acción crónica. Poseen efecto incisivo y efecto sedante variable. Mejoran síntomas fundamentales y secundarios: ideación, pensamiento, alucinaciones, agresividad, agitación. Síntomas negativos responden menos: desapego, pobreza expresión, falta de impulsos, negativismo.

Síndrome neuroléptico (D 2 ) Sedante (antiH 1 ) Antiemética (D 2 )