PSICOFARMACOS

Los antipsicóticos
 INTRODUCCION
• El descubrimiento de la Clorpromacina en 1950
dio paso a la utilización de psicofármacos en
psiquiatría
• Posteriormente, se introdujeron otros fármacos:
butirofenonas, tioxantenos, fenotiacinas, etc.
• Estos fármacos han sido los de primera elección
hasta fines del siglo XX, cuando aparecen
nuevos productos.
• Se usan en distintos tipos de psicosis
 INTRODUCCION
• Los nuevos antipsicóticos, llamados “atípicos” tienen
acción más amplia (afectan otros neurotransmisores)
y más selectiva, con menos efectos secundarios
• Los antipsicóticos también se llaman:
– “neurolépticos” por sus efectos extrapiramidales,
– “tranquilizantes mayores” por su poder de sedación
• Los actuales tienen mejor capacidad de reducir las
alucinaciones y delirios
• Actualmente, se clasifican en dos grupos:
– Típicos o convencionales
– Atípicos
 ANTIPSICOTICOS TIPICOS
• Fueron los primeros en ser utilizados
• Tienen efecto sobre los síntomas positivos
(alucinaciones, delirios, trastornos del
pensamiento, conducta extravagante y
catatonía)
• No tienen efecto sobre los síntomas negativos
de la esquizofrenia
• Presentan efectos secundarios extrapiramidales
 ANTIPSICOTICOS TIPICOS
• Entre ellos se distinguen
varias familias:
– Butirofenonas: su principal
exponente es el haloperidol,
quizás el antipsicótico más
usado, muy incisivo en
reducir síntomas psicóticos
Dosis: 1,5 – 40 mg
Presentación: tabletas 10mg,
gotas (0,1mg por gota)
 ANTIPSICOTICOS TIPICOS
• Fenotiacinas, entre las que se cuentan:
– Clorpromacina
– Levomepromacina
– Tioridacina
– Trifluoperacina
– Tioproperacina
– Flufenacina,
– Pipotiacina
• Estas tienen mayor poder de sedación
 ANTIPSICOTICOS TIPICOS

• Tioxantenos: entre los

que constan:
– Tiotixeno
– Zuclopentixol
 ANTIPSICOTICOS TIPICOS

• Otros:
– Pimozida
– Clotiapina
– Sulpiride
– Amisulpiride
 ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
• Introducidos posteriormente.
• A más de su efectividad sobre los síntomas
positivos, algunos tienen acción sobre
síntomas negativos (apatía, empobrecimiento
del lenguaje, bloqueo o incongruencia
emocional, retraimiento social)
• No presentan efectos adversos
extrapiramidales
 ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
• Entre los atípicos
constan:
– Clozapina
– Risperidona
– Olanzapina
– Quetiapina
– Ziprasidona
 MECANISMO DE ACCION
• El denominador común es su acción de
bloqueo de los receptores dopaminérgicos
(D2, D3 y D4) a nivel central
 MECANISMO DE ACCION
• Los antipsicóticos típicos antagonizan los receptores
D2:
– A nivel mesolímbico: explican el efecto antipsicótico
– A nivel nigroestriatal
producen:
• efectos extrapiramidales
(acatisia, discinesia,
distonía, parkinsonismo),
• efectos
tuberoinfundibulares
(galactorrea, amenorrea)
 MECANISMO DE ACCION
• El bloqueo de otros receptores produce otros
efectos:
– Noradrenérgicos: hipotensión
– Colinérgicos: sequedad bucal, visión borrosa
– Histaminérgicos: sedación
– Serotoninérgicos: efecto de los antipsicóticos
atípicos
 MECANISMO DE ACCION
• Los antipsicóticos atípicos:
– actúan en la vía límbico – mesocortical
– No afectan la vía nigroestriatal
• También actúan sobre receptores
serotoninérgicos (5HT-2A)
 INDICACIONES DE LOS ANTIPSICOTICOS
• Esquizofrenia
• Trastorno de ideas delirantes persistentes
• Trastornos psicóticos agudos y transitorios
• Trastorno de ideas delirantes inducidas
• Trastornos esquizoafectivos
• Otros trastornos psicóticos no orgánicos y sin especificación
• Episodio maníaco,
• Fase maníaca del trastorno bipolar
• Episodio depresivo grave con síntomas psicóticos, trastorno
bipolar y depresivo recurrente
• Psicosis secundario a trastorno mental orgánico o a consumo
de sustancias
 OTRAS INDICACIONES
• Trastorno de inestabilidad emocional de la
personalidad (borderline)
• Algunos casos de trastorno obsesivo –
compulsivo
• Trastornos generalizados del desarrollo
• Agitación en demencia o retraso mental
• Síndrome de Gilles de la Tourette
 USO EN ESQUIZOFRENIA
• Es la indicación más frecuente
• Los efectos antipsicóticos son de varios tipos:
– Disminuyen los delirios, alucinaciones, trastornos
formales del pensamiento y síntomas catatónicos
– Reducen la agitación y la inquietud psicomotora sin
alterar el nivel de conciencia
– Evitan nuevos síntomas psicóticos y previenen recaídas
– Modifican ligeramente los signos deficitarios
(antipsicóticos atípicos)
 DOSIS, FORMAS DE ADMINISTRACION
• Se elige el fármaco en función de:
– Perfil de acción clínica (incisivo o sedativo?)
– Efectos adversos
– Historia de respuesta previa
– Respuesta subjetiva al inicio del tratamiento
• No existe una dosificación establecida para ningún
antipsicótico, ya que hay respuesta a distintas dosis
• Se inicia con dosis bajas y se aumentan según la
necesidad
 DOSIS, FORMAS DE ADMINISTRACION
• En fase aguda puede iniciarse con dosis equivalentes
a:
– Haloperidol 10 – 30 mg / día
– Clorpromacina 300 – 900 mg /día
• Para algunos neurolépticos existe un efecto ventana
(haloperidol y clorpromacina)
• Se obtienen niveles plasmáticos terapéuticos según la
vía de administración:
– Intramuscular, en 30 minutos
– Oral: 90 minutos
 DOSIS, FORMAS DE ADMINISTRACION
• No se aconseja utilizar diferentes antipsicóticos
• Se puede cambiar a otro antipsicótico tras 4 - 5
semanas a dosis adecuadas
• Se recomienda utilizar antipsicóticos atípicos por
la menor presencia de efectos extrapiramidales,
efectos sobre los síntomas negativos y positivos.
• Su mayor inconveniente es su mayor costo que
los típicos.
 DOSIS, FORMAS DE ADMINISTRACION
• El uso de antipsicóticos como terapia de
mantenimiento previene las recaídas
• Una vez producida la mejoría, se debe mantener la
dosis por al menos 6 meses
• En pacientes compensados, se puede reducir lenta
y progresivamente hasta la mínima dosis eficaz, e
incluso totalmente.
• En caso de exacerbaciones, se mantendrá
indefinidamente el tratamiento, buscando la dosis
mínima efectiva.
 DOSIS, FORMAS DE ADMINISTRACION

• En caso de esquizofrenias resistentes a tres o

cuatro antipsicóticos de diferente familia, se
recomienda el uso de clozapina
• La clozapina tiene eficacia en esquizofrenias
resistentes y sobre los síntomas negativos, sin
producir efectos extrapiramidales
– Por su riesgo de agranulocitosis, se utilizan
protocolos de administración más controles
sanguíneos periódicos
 DOSIS, FORMAS DE ADMINISTRACION
• Las dosis varían de un fármaco a otro:
• Butirofenonas:
– Haloperidol: 1,5 – 40 mg /día
• Fenotiacinas:
– Clorpromacina: 25 – 1000 mg/día
– Levomepromacina: Idem
– Tioridacina: 30 – 80 mg/día
– Flufenacina: 12,5 – 100 mg /30 días (Depot)
• Tioxantenos:
– Tiotixeno: 6 – 50mg /día
 DOSIS, FORMAS DE ADMINISTRACION
• Atípicos:
– Clozapina, 25 – 900 mg /día
– Risperidona: 2 – 12 mg / día
– Olanzapina: 5 -20 mg /día
– Quetiapina: 150 – 750 mg / día
 EFECTOS SECUNDARIOS
• Los antipsicóticos típicos suelen provocar:
– Efectos extrapiramidales:
• Parkinsonismo (temblor, rigidez, lentitud, facies inexpresiva)
• Acatisia
• Distonía aguda
• Discinesias tardías
– Sedación y somnolencia
– Hipotermia
– Síndrome neuroléptico maligno
– Baja del umbral convulsivo
– Efectos anticolinérgicos: boca seca, visión borrosa,
estreñimiento, retención urinaria, libido inhibida
 EFECTOS SECUNDARIOS
• Los antipsicóticos atípicos suelen provocar:
– Clozapina: sedación, baja del umbral convulsivo,
aumento de peso, agranulocitosis
– Risperidona y olanzapina: agitación, ansiedad,
hipotensión, dolor abdominal, náuseas, aumento
de peso
– Quetiapina: hipotensión, sedación, boca seca,
estreñimiento, vértigo
 SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO

• Es poco frecuente
• Se caracteriza por:
– Hipertermia
– Signos extrapiramidales severos
– Disfunción autonómica
– Laboratorio: aumento de leucocitos, CPK (Creatin-
fosfoquinasa), enzimas hepáticas y mioglobulina
 CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

• Epilepsia
• Enfermedad cardiovascular y respiratoria
• Hipoglucemia
• Personas mayores
• Monitorizar función hepática
 INFORMACION AL PACIENTE
• Importancia de tomar la medicación según los
indicado (suele haber poca conciencia de
trastorno)
• Efectos terapéuticos y secundarios
• Si se presenta más de un brote, explicar al
paciente y su familia que el tratamiento
continuará por al menos cinco años o
indefinidamente