ANTIPSICÓTICOS

UNIVERSIDAD MARIANO GALVEZ

SAN JUAN SACATEPEQUEZ
PSICOLOGÍA
 El descubrimiento de la clorpromacina en 1950 dio paso a la
utilización de psicofármacos en psiquiatría.
 Sus propiedades de sedación le permitieron ser utilizados como
coadyuvante en la anestesia y posteriormente en la psicosis.
 Son denominados también “neurolépticos” por la capacidad de
producir efectos de tipo extrapiramidal y “tranquilizantes mayores”
por su gran poder de sedación.
 En la actualidad se usa por la capacidad para reducir las
alucinaciones y los delirios que se producen en las
psicosis, es la mejor que define se acción.
 Se utilizan en distintos tipos de psicosis: esquizofrénica,
esquizoafectiva, delirante crónica, reactiva breve,
depresiva o maníaca, o bien secundaria al uso de
sustancias de una afectación orgánica cerebral.
 CLASIFICACION:
 1) ANSIOLITICOS:  4) ANTIDEPRESIVOS
 (tranquilizantes menores, antineuróticos):  ISRS;
 - BENZODIAZEPINAS; Tricíclicos;
 - Otros. Otros.
 5) PSICOESTIMULANTES
 2) ANTIPSICOTICOS:  Xantinas;
 (neurolépticos, tranquilizantes mayores) Cocaína;Anfetaminas;
 Típicos; Atípicos. Otros.
 6) ALUCINOGENOS
(psicodislépticos,
 3) Estabilizantes del Humor:
psicomiméticos):
 - Sales de Litio
 LSD;
 - Valproato,
 Cannabinoides;
 - Carbamazepina, Otros.
 - Otros antiepilépticos.
 Las acciones de un fármaco dependen de:
• Mecanismo de acción: selectividad (tipo y subtipo receptorial).
• Distribución neurotrasmisor/es y receptor/es que modula.
• Funciones involucradas en cada neurotrasmisor y receptor.
• Interrelaciones neurotrasmisores y receptores.
• Patología (etiología, fisiopatología, etc)

Efecto final: ESTIMULACION o INHIBICION.

 PSICOSIS
 Trastorno cualitativo de la personalidad,
global y por lo general grave.
 El paciente psicótico no tiene conciencia de su
enfermedad y no hace una crítica de la misma.
 ESQUIZOFRENIA
Tipo particular de psicosis que se caracteriza por
profundas alteraciones en el pensamiento,
la percepción, el lenguaje, el comportamiento
y la afectividad. Se manifiesta como síntomas positivos y
negativos
 USOS DE LOS ANTIPSICÓTICOS
 Esquizofrenia (episodios agudos y mantenimiento)
 · Trastornos delirantes
 · Episodios maníacos agudos
 · Trastorno de la Tourette
 · Psicosis inespecíficas
 · Depresiones psicóticas (asociados a un antidepresivo)
 · Psicosis tóxicas y orgánicas (delirum)
 · Enfermedad de Huntington
 · Retardo mental (agresividad)
 · Trastorno esquizoafectivo
 · Autismo
 · Hipo crónico intratable (haloperidol)
 · Anestesia (Droperidol)
 · Trastorno obseso-compulsivo refractario a ISRS
 · Trastorno de personalidad limítrofe
 · Abuso y dependencia a alcohol y cocaína
 · Trastornos comportamentales asociados a las demencias
 ANTIPSICÓTICOS
 Son depresores del S.N.C
 Tratamiento SINTOMÁTICO de psicosis
 EFICACIA SIMILAR
 (diferencias; potencia de efectos, perfil de seguridad y costo.)

Interacciones y reacciones adversas múltiples,

importantes y frecuentes.
ANTIPSICÓTICOS

CLASIFICACIÓN

Clínica
Farmacológica (terapéutica)
 ANTIPSICÓTICOS
Farmacológica: Clínica (Terapéutica):
1.- Antipsic. típicos: A.- Antipsic. Sedantes:
a) FENOTIAZINAS: Predomina el efecto sedante.
Clorpromazina, tioridazina, pipotiazina, Util en paciente agitado.
prometazina, levomepromazina;
b) TIOXANTENOS: Clorprotixeno; Ej: Fenotiazinas: Clorpromazina,
c) Butirofenonas: Haloperidol levomepromazina.
d) Benzamidas: sulpiride, tiapride; B.- Antipsic. Incisivos:
Predomina efecto sobre ideación.
2.- Antipsic. atípicos: Util en paciente delirante.
- Risperidona. Potente antiD2 (extrapiram, prolact)
- Clozapina. Ej: Haloperidol; clorprotixeno.
- Olanzapina. C.- Antips. de Transición:
Quetiapina.
Intermedios (ef antimusc minimiza
Ziprazidona.
ef extrapiram). Ej: Tioridazina
Clasificación
 TIPICOS:

– FENOTIAZINAS:
• Clorpromazina, tioridazina, levomepromazina,
prometazina, pipotiazina;
– TIOXANTENOS: Clorprotixeno;
– Butirofenonas: Haloperidol
– Benzamidas: sulpiride, tiapride, otros.

ATIPICOS:
Risperidona. Clozapina. Olanzapina.
Quetiapina. Ziprazidona. Aripiprazol.
 ANTIPSICÓTICOS
Mecanismos de acción:
• TÍPICOS: Poseen el perfil farmacológico “clásico”
– ANTAGONISTA D2 (D1, D4).
– Antagonista 5HT2A (5HT1, 5HT2D).
– Antagonista H1.
– Antagonista alfa1 adrenérgico.
– Antagonista muscarínico.
– Bloqueo canales de Na+.

• ATÍPICOS: Poseen un perfil farmacológico diferente:

– Menos efectos antiD2, H1, alfa1.
– Mayor efecto anti5HT.
 ANTIPSICÓTICOS
 TÍPICOS
 Bloqueo de distintos subtipos de receptores dopaminérgicos. Existe una
buena correlación entre el grado de bloqueo de receptores
dopaminérgicos (DA2) de las areas mesolímbicas y mesocorticales y las
concentraciones clínicamente eficaces de cada fármaco para ejercer su
acción antipsicótica.
 Bloqueo de receptores dopaminérgicos de la via nigro-estriada: aparición
de cuadros extrapiramidales
 Bloqueo dopaminérgico vía tubero-hipofisaria: galactorrea.
 Bloqueo dopaminérgico a nivel bulbar: antieméticos.
 Efecto bloqueante alfa-adrenérgico central y periférico: hipotensión
ortostática
 Efecto anticolinérgico central y periférico: menor incidencia efectos
extrapiramidales, sequedad boca, atonía gastrointestinal, confusión
mental, etc
 Bloqueo receptores histaminérgicos (H1): sedación
 ANTIPSICÓTICOS
Reacciones adversas:
• AntiD2:
- Sindrome neuroléptico.
– Trastornos extrapiramidales:
– Parkinson, Disquinesia aguda, D tardía, distonías, acatisia.
– Trastornos neuroendócrinos:
– Hiperprolactinemia (ginecomastia, galactorrea, amenorrea)
– Aumento ADH (hiponatremia). Disminución STH, FSH, LH.
• Sindrome neuroléptico maligno (raro; grave).
• Anti alfa1: sedación, hipotensión, impotencia.
• Anti H1: sedación, aumento apetito y peso.
• AntiM: confusión, visión borrosa, glaucoma, boca seca, xerostomía, estreñimiento,
RAO,
• CV: trastornos ritmo: prolongación QT.
• Otras: Hipersensibilidad; hiperglucemia, riesgo diabetes, ictericia colestásica,
aumento transaminasas.
• Los antipsicóticos típicos presentan efectos
adversos extrapiramidales:
– PRECOCES (hasta 3 meses)
• Distonías agudas (trastorno del movimiento, moviminetos
repetitivos)
• Acatisia (constante inquietud presentada en el paciente, no puede
permanecer sin moverse por tiempos prolongados, presenta ansiedad,
agitación, el paciente presenta balanceo constante del tronco)
• Parkinsonismo
• Sind. Neuroléptico maligno (hipertermia, rigidez muscular,
disfunción autonómica y alteración de consiencia)
– TARDÍOS
• Disquinesia tardía (movimientos involuntarios)
Bloqueo MUSCARÍNICO

Bloqueo HISTAMINÉRGICO

Bloqueo alfa-ADRENÉRGICO

Bloqueo DOPAMINÉRGICO

REACCIONES ADVERSAS
 ANTIPSICÓTICOS
 ATÍPICOS
 Son también llamados antagonistas serotonina-dopamina
 Los neurolépticos atípicos actúan bloqueando receptores
específicos DA del área mesolímbica, algunos de ellos también
son capaces de bloquear receptores 5-HT2A (clozapina,
olanzapina, risperidona).
 Este 2º mecanismo de acción es responsable de la reducción o
ausencia de efectos extrapiramidales así como de la mayor
eficacia para controlar la sintomatología negativa de la
esquizofrenia observada con estos fármacos.
 Por otra parte, la clozapina tiene un importante efecto
anticolinérgico y es bloqueante de los adrenoceptores-alfa y de
los receptores H1.
• Los antipsicóticos atípicos tienen menos
efectos extrapiramidales y actúan más
eficazmente en el control de los síntomas
negativos del paciente esquizofrénico.
• Poseen un riesgo reducido de
– Efectos extrapiramidales
– Disquinesias tardías
– Hiperprolactinemia
• Presentan sin embargo como efectos adversos
diferentes:
– Agranulocitosis
– Convulsiones
• Como más frecuentes:
– Sedación, sialorrea
– Aumento de peso,alteraciones metabólicas
– Hipotensión ortostática
 ANTIPSICÓTICOS
Farmacocinética:
• Vías de administración:
– Oral. - Intravenosa (ej: haloperidol).
– Intramuscular (Preparados standard y de depósito).
• Lipófilos:
– Elevada unión a Ppl, atraviesan BHE, placenta, leche.
– Vidas medias largas (20-40 horas)
– Eliminación: metabolismo hepático (CYP2D6 y 3A4)
(ej: haloperidol, tioridazina)
• genéticamente determinado,
• fuente de interacciones farmacológicas y de variaciones individuales
e interindividuales en el efecto.
– Poco dializables.
 ANTIPSICÓTICOS
 Absorción: gastrointestinal, intramuscular.
 Distribución: alta unión a proteínas
plasmáticas.
 Metabolismo: hepático.
 Excreción: principalmente renal.
 ANTIPSICÓTICOS
Farmacodinamia:
 ANTIPSICÓTICOS
Acciones farmacológicas:
 Antipsicótica (D2/5HT2):
 Acción aguda ≠ Acción crónica.
 Poseen efecto incisivo y efecto sedante variable.
 Mejoran síntomas fundamentales y secundarios: ideación,
pensamiento, alucinaciones, agresividad, agitación.
 Síntomas negativos responden menos: desapego, pobreza expresión,
falta de impulsos, negativismo.
 Síndrome neuroléptico (D2 )
 Sedante (antiH1)
 Antiemética (D2)
Antipsicóticos Típicos
Antipsicóticos Atípicos