ANTIPSICÓTICOS

PRESENTADO POR:

MARIA CAMILA DELGADO MICANQUER

JORGE RICARDO PANTOJA ESPAÑA
JUAN DANIEL PEÑA CORAL
MARIA JOSE PORTILLA ZAMUDIO
 DEFINICION
Son conocidos como neurolépticos.

La > de los medicamentos AT impide la acción de ciertas sustancias

químicas en el S.N.

Ayuda con el control y reducción de sintomas de diferentes patologías

como la Esquizofrenia y el Trastorno bipolar.

Se emplean para tratar los síntomas de la Psicosis, tales como

alucinaciones, delirios y demencia.

Buscan mejorar la calidad de vida de los pacientes.

 CLASIFICACION
FARMACOLOGIC
A

CLINICA
(TERAPEUTICA) Se caracterizan por su eficacia y
por bloquear simultáneamente los
receptores dopaminérgicos y
serotoninegicos, al mismo tiempo
son eficaces en los sintomas
positivos como en los negativos.
 FARMACOLOGICA CLINICA (TERAPEUTICA)
ANTIPSICOTICOS TIPICOS ANTIPSICOTICOS SEDANTES
1. FENOTIAZINAS: Predomina el efecto sedante
• Clorpromazina, tioridazina, pipotiazina, prometazina, • Útil en pacientes agitados
levomepromazina Ejemplo: Fenotiazinas: Clorpromazina, Levomepromazina

2. TIOXANTENOS ANTIPSICOTICOS INCISIVOS

• Clorprotixeno

3. BUTIROFENONAS Predomina el efecto sobre ideación

• Haloperidol • Útil en paciente delirante
Ejemplo: Haloperidol, Clorprotixeno

4. BENZAMIDAS ANTIPSICOTICOS DE TRANSICION

• Sulpiride, tiapride

ANTIPSICOTICOS ATIPICOS • Intermedios (efectos antimuscarínicos – minimiza los

efectos extrapiramidales)
Ejemplo: Tioridazina
 Risperidona
 Clozapina
 Olanzapina
 Quetiapina – Ziprazidona - Aripiprazol
 MECANISMO DE ACCION
• Todos los antipsicóticos comparten un
mecanismo de acción comun.

• Efectos antidopaminergicos.

• Su acción principal es la disminución de la

transmision sináptica.

• Diferencias entre ellos son la afinidad de

receptores.
ANTIPSICOTICOS TIPICOS
• Antagonista D2, H1, alfa1 adrenergico, M1.

• Reducen la neurotransmisión en las 4 vias dopaminergicas.

• Efecto clinico sobre los síntomas psicóticos positivos.

• Hipoactividad en todas las vias.

• Bloqueo canales Na+

 ANTIPSICOTICOS
ATIPICOS
• Efectivos contra los síntomas psicóticos positivos y síntomas
negativos.
• Antagonistas de serotonina – dopamina .
• Perfil farmacológico: Menos efectos antiD2, H1, alfa1.
Mayor efecto anti5HT.
MECANISMO DE
ACCION FARMACODINAMICA

Modulador-
estabilizador
transmisión Dopamina
 CONSIDERACIONES ADICIONALES
Efectividad antipsicótica
A. Típicos A. Atípicos

• Ocupación de 60-75% receptores • Bajo % de ocupación de receptores

D2 D2
• Riesgo de efectos adversos • Reduce efectos extrapiramidales y
extrapiramidales cuando >78% de por hiperprolactinemia
receptores son ocupados • Su mecanismo antagonismo
(Antipsicóticos mas potentes) serotoninérgico HT2A potencia
•> Efectos adversos por efecto antipsicótico
hiperprolactinemia • Los vuelve igual de efectivos que
los a. típicos
FARMACOCINETICA

Absorción y distribución ENTERAL (VO) PARENTERAL (IM)

● La mayoría de compuestos son lipofilicos. • Pico plasmático 1-4 horas •Pico plasmático 30-60
● Todos tienen muy buena biodisponibilidad (VO) minutos
•Rapidez del fármaco en
● Tabaco, comida, antiácidos, cafeína intervienen con la llegar al plasma, y no VO
absorción (característico de a. típicos)
● La mayoría circula altamente unido a proteínas

METABOLISMO
Hepático (CYP2D6 > CYP3A4)
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
ANTIPSICÓTICOS
• EFECTOS ADVERSOS METABÓLICOS

EFECTOS SECUNDARIOS SEXUALES  REPRODUCTIVOS:

HIPERPROLACTINEMIA

EFECTOS SECUNDARIOS EXTRA PIRAMIDALES

OTROS EFECTOS SECUNDARIOS

 EFECTOS ADVERSOS
METABÓLICOS
Los efectos secundarios metabólicos más habituales son:

• El aumento de peso
• La hipertrigliceridemia
• Niveles bajos de colesterol –HDL
• La hipertensión
• La hiperglucemia.

Se asocia con un riesgo elevado de enfermedades cardiovasculares y de

diabetes.
CRITERIOS PARA EL SÍNDROME METABÓLICO

El diagnóstico del síndrome metabólico se cumple cuando 3 o más de los siguientes

factores de riesgo están presentes:

1. Circunferencia abdominal >102 cm en hombres y >88 cm en mujeres

2. Triglicéridos séricos >/=150 mg/dL (>/=1.7 mmol/L)
3. Presión arterial >/=130/85 mmHg
4. HDL Colesterol <40mg/dL (<1.0 mmol/L) en hombres y <50 mg/dL
(<1.3 mmol/L) en mujeres
5. Glucosa de ayunas 110 to 126 mg/dL (6.1 to 7.0 mmol/L) (100 mg/dL
[>/=5.6 mmol/L] también puede ser apropiado)
 EFECTOS SECUNDARIOS SEXUALES 
REPRODUCTIVOS: HIPERPROLACTINEMIA
Se considera hiperprolactinemia (HPRL) cifras superiores a 450 mU/L en mujeres y a 320
mU/L en hombres. En mujeres, los valores de PRL son mayores durante la segunda mitad
del ciclo menstrual y aumentan hasta 10-20 veces en el embarazo y lactancia.

Pueden haber otras complicaciones médicas menos recuperables, como la osteoporosis o

el riesgo aumentado de cáncer de mama.
Efectos reproductivos por HPRL más Efectos sexuales más habituales en mujeres :
habituales en mujeres:

• Disminución de la
Galactorrea.
lívido.

Irregularidad menstrual (oligomenorrea o

amenorrea). En estos casos se suelen encontrar Atrofia de la mucosa
niveles de estradiol séricos en rango post- vaginal.
menopáusico.

Infertilidad secundaria a amenorrea,

oligomenorrea o ciclos anovulatorios. Dispareunia.

Disminución de la
Hirsutismo y acné.
lubrificación vaginal.
Efectos reproductivos por HPRL más Efectos sexuales más habituales en hombres:
habituales en hombres:

Infertilidad, por
• Disminución de
hipoespermatogénesis.
la lívido

Ginecomastia
• Disfunción
eréctil
Galactorrea, raramente

• Disfunción
Descenso de masa muscular y eyaculatoria
vello corporal.
 EFECTOS SECUNDARIOS EXTRA
PIRAMIDALES

No son predecibles con total exactitud, dado

que su aparición depende del tipo de
medicamento prescrito, la dosis y
susceptibilidad de la  persona. Suelen atribuirse
a antipsicóticos típicos, o en casos de dosis altas
de antipsicóticos atípicos como risperidona u
olanzapina.
 TIPOS DE EFECTOS EXTRA PIRAMIDALES
Síntomas parkinsonianos: se incluyen la rigidez, temblores, acinesia y bradicinesia.
Distonía aguda: se caracteriza por la contracción espástica de grupos musculares aislados. Se
produce con frecuencia después de las primeras dosis de medicación, y en un 90% en los tres
primeros días.
Acatisia: se define como una agitación física. Las personas afectadas suelen referir una sensación
interna de agitación con necesidad irresistible de mover diversas partes del cuerpo.
Síndrome neuroléptico maligno: se caracteriza por una serie de características: rigidez,
hipertermia, inestabilidad motora, hipertensión y taquicardia.
Discinesia tardía: se trata de un trastorno de movimientos involuntarios anormales, causado por el
tratamiento mantenido de la medicación antipsicótica. Se observan movimientos involuntarios,
sobre todo en la región orofacial.
 Los síntomas parkinsonianos afectan más a los
adultos, personas mayores y aparecen de manera
gradual.

 Los factores de riesgo en la distonía aguda son:

edad más joven, sexo masculino, utilización de
fármacos de alta potencia, dosis altas y
administración intramuscular.

 Los factores de riesgo en la discinesia tardía son:

edad avanzada, síntomas parkinsonianos
inducidos por antipsicóticos, sexo femenino
combinado con estado postmenopáusico, el
diagnóstico trastorno afectivo, enfermedades
médicas asociadas (como la diabetes) y la
utilización de dosis altas de antipsicóticos.
 OTROS EFECTOS SECUNDARIOS
Hemáticos: Agranulocitosis
•Los antipsicóticos pueden causar una inhibición de la leucopoyesis, que puede resultar en leucopenia benigna o
bien, en casos más graves, agranulocitosis.

Sedación
•Incluye tanto la somnolencia como la sensación subjetiva de embotamiento.
• Los fármacos que causan sedación con mayor incidencia son la clorpromazina, la clozapina, la olanzapina y la
quetiapina.

Efectos anticolinérgicos
• Los efectos anticolinérgicos más frecuentes son: alteraciones cognitivas (memoria y aprendizaje), sequedad de boca,
estreñimiento, disminución de la sudoración, congestión y retención urinaria.

Convulsiones
• Pueden aparecer convulsiones tónico-clónicas generalizadas. Pueden tener lugar durante el uso de antipsicóticos típicos,
aunque el antipsicótico con incidencia más elevada de crisis comiciales es la clozapina.

Efectos hepáticos
•Con los antipsicóticos típicos puede producirse una elevación de la concentración de enzimas hepáticas e ictericia
colestásicas.
GRACIAS