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División del sistema nervioso

autónomo(1)

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


• El SNS prepara al organismo para las situaciones de emergencia o de
tensión y también es estimulado por el ejercicio físico, ocasionando
un aumento de la presión arterial y de la frecuencia cardíaca,
dilatación de las pupilas y aumento de la respiración. Al mismo
tiempo se reduce la actividad peristáltica y las secreciones de las
glándulas intestinales(2)

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


UNIVERSIDAD PRIVADA ANTENOR ORREGO
Facultad de ciencias de la Salud
Escuela de Enfermería

Clase N° 09: Sistema nervioso autónomo-


Neurotransmisor adrenérgico
Clase N° 10: Lugar y mecanismo de acción de los
fármacos adrenérgicos y anti adrenérgicos

Docente: Dra. Carmen Guerrero H.


• La mayor parte de músculos y tejidos del organismo está inervada por
fibras nerviosas de SN Autónomo, los músculos incluyen a los músculos
Liso y cardiaco y a las glándulas
• Las fibras se dividen en dos tipos: viserosensitivas (aferentes) y
visceromotoras y secretoras (eferentes)

Las fibras aferentes transmiten información


desde la periferia al SNC como tacto, dolor,
presión, olfato, gusto, temperatura, sonido,
presión de vasos sanguíneos. Sensación visceral y
reflejos respiratorios, Las neuronas de las fibras
sensitivas se localizan en los ganglios espinales
Las fibras eferentes se distribuyen por todo el
cuerpo en los ganglios autonómicos pre
ganglionares y pos ganglionares.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


Sistema nervioso simpático

Se le denomina sistema
toracolumbar, por su
ubicación anatómica (T1 a
L2) La mayor parte de los
ganglios se localizan cerca de
la columna vertebral por lo
que las fibras preganglionares
son cortas y las
posganglionares que
conectan con el órgano son
largas , los otros ganglios son
prevertebrales

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


Neurotransmisor del SN
Simpático:catecolaminas

• Síntesis: en las terminaciones nerviosas presinápticas a partir de tirosina.


tirosina DOPA Dopamina NA Adrenalina
• Almacenamiento: en las vesículas transmisoras,o gránulos mediante un proceso
dependiente de calcio.
• Liberación: La noradrenalina se libera mediante exocitosis , desde la terminación
nerviosa de la fibras posganglionares.
• Captación: La acción de la noradrenalina termina principalmente por transporte
activo hacia la terminación nerviosa desde el espacio extracelular.
• Metabolismo: sufre degradación en las terminaciones nerviosas y en las células
efectoras por acción de la monoaminooxidasa(MAO) mitocondrial y la catecol-O-
transferasa.(COMT)(2)

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


Receptores adrenérgicos
• Los receptores adrenérgicos se clasifican en 2 tipos α y
β, además en subtipos. α1, α2 y β1, β2, y β3.
• Receptores adrenérgicos α se clasifican en 2 subtipos
α1 y α2
• Los receptores α1, se localizan en las células efectoras
postsinápticas principalmente en las células del
músculo liso
Vascular, uréter, útero, esfínteres vesicales,
gastrointestinal y glándulas salivales y sudoríparas .
• Acción: en musculo liso es de constricción, excepto a
nivel gastrointestinal produce relajación , mientras que
en ojo produce Midriasis.(1)

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


Mecanismo de acción
Los receptores adrenérgicos α1 son miembros de una familia de
receptores asociados a la proteína G. Con su activación, una proteína
heterotrimérica G, llamada Gq activa a la fosfolipasa C, que a su vez
produce un aumento en el inositol trifosfato (IP3) y del calcio
intracelular

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


•Los receptores α2, se localizan principalmente
en el SNC, (cerebral y medular) en las
terminaciones adrenérgicas presinápticas, en
las plaquetas y cel. β, del páncreas, su
estimulación provoca una inhibición de la
liberación de noradrenalina y disminución del
flujo simpático con aumento del Parasimpático
produce bradicardia, vasodilatación
hipotensión, efecto inotrópico negativo.)
•La relajación del tracto gastrointestinal por
efecto inhibitorio pre sináptico ocurre por
medio de la inhibición de la continua liberación
de los efectos activadores sinápticos.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


Receptores adrenérgicos β
Se dividen en 3 subtipos β1 β2 β3
Receptores adrenérgicos β1 (cardíaco): son postsinapticos y se
encuentran en el miocardio, sistema de conducción, aparato
yuxta glomerular y adipocitos
Efecto de la estimulación: cronotrópico e inotrópico positivo,
aumento de renina en riñones, lipólisis en células adiposas.
Receptores adrenérgicos β2 (bronquial, vascular, uterino): son
presinápticos y postsinápticos. Los presinápticos tienen
efecto opuesto a la estimulación de α2 , es decir aumentan
la liberación de noradrenalina endógena en la sinapsis.
Los postsinápticos se hallan en músculo liso de vasos
sanguíneos, piel bronquios, útero, tracto gastrointestinal,
vejiga y páncreas.El efecto de la estimulación de éstos
receptores provoca relajación del músculo liso,
vasodilatación, broncodilatación y relajación uterina.
Receptores adrenérgicos β3: se localizan en el tejido adiposo,
su activación provoca aumento de la lipólisis.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


Fármacos Adrenérgicos

Con acciones similares a las de la adrenalina o de la estimulación simpática.


Simpático miméticos directos: actúan directamente como agonistas en los
receptores α o β o en ambos:
Adrenalina(Adr), noradrenalina(NA),dopamina, isoprenalina(Iso),
fenilefrina, metoxamina,xilometazolina, salbutamol, otros

Simpático miméticos de acción indirecta


pueden actuar en las terminaciones nerviosas para aumentar la liberación
de adrenalina almacenada, no son dependientes de calcio ejm.
anfetaminas, tiramina,
Simpático miméticos de acción mixta actúan de manera directa e indirecta
es decir liberan neurotransmisor adrenalina y actúan por si mismas en
receptores αβ efedrina, metaraminol.(1)(2)

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


EFECTOS FARMACOLÓGICOS
Aparato Cardiovascular:
Agonistas β1:
 aumentan la frecuencia cardiaca, fuerza de
 contracción, velocidad de conducción AV
 Aumentan la lipolisis y secreción de renina.
Agonistas β2:
 Relajan músculo liso vascular, que puede aumentar el reflejo de FC.
Agonistas de los receptores α1:
• Contrae músculo liso vascular, provocando aumento de la resistencia
periférica y retorno venoso.
Agonista α2:
o Disminuye tensión arterial por acción presináptica en neuronas de SNC,
inh. Sistema simpático.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


Aparato respiratorio
Agonistas de receptores β2:
 Producen relajación del
músculo bronquial y disminución de
resistencia de las vías respiratorias
Ojo
Los agonistas de receptores α1
• Contraen el músculo radial del iris y
• dilatan la pupila (Midriasis).
• Aumentan la salida de humor acuoso.

Tracto gastrointestinal (GI)


 Los agonistas de receptores α1 y β1 relajan
el músculo liso gastrointestinal
 Los agonistas de receptores α1 producen
contracción de esfínteres GI.
Dra. Carmen Guerrero Hurtado
Efectos metabólicos y endocrinos

Los agonistas de receptores y β2


Aumentan la glucogenólisis en m. esquelético
y la lipólisis en hígado
Aumentan secreción de insulina y α2 la
disminuyen.
Tracto genitourinario
Agonistas de las receptores α1
Aumentan el tono del esfínter de la vejiga y
en la próstata
Agonistas de las receptores β2
Relajan el músculo liso uterino y la pared
vesical

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


Farmacos simpático miméticos mas utilizados en
clínica
• ADRENALINA (epinefrina)
Agonista de receptores α1, α2 β1, β2y
β3,aumenta tensión sistólica por efecto
cronotrópico e inotrópico positivo,
incrementa el flujo sanguíneo coronario,
relaja el músculo bronquial, aumenta el
drenaje del humor acuoso ocasiona
disminución de la presión ocular
(glaucoma de ángulo abierto), dilata
pupila por contracción del músculo radial
del ojo. Medicamento de elección en
angioedema relacionado con choque
anafiláctico, en tto. urgente de paro
Cardiaco y en combinación con
anestésicos locales
Dra. Carmen Guerrero Hurtado
• Noradrenalina: actua sobre
receptores α1, α2 β1, escaso en β2,
util en hipotensión arterial aguda

• Dopamina: actúa en receptores B1,


aumenta la frecuencia y contracción
cardiaca
• Util en hipotensión arterial,
insuficiencia cardiaca

• Dobutamina: estimula α, β, es
relativamente selectivo B1, usado en
bradicardia insuficiencia cardiaca.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


Agonistas selectivos de los
receptores adrenérgicos β2

son activados selectivamente por


el salbutamol , salmeterol,
formoterol, terbutalina y
oxiprenalina isoxuprina ritodrine

Usos: tratamiento del asma y del


broncoespasmo agudo,
amenaza de parto prematuro

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos α1 solo es
postsináptico, activa receptores α1 en músculo liso vascular, produce
contracción. Actualmente son poco usados en clínica
La fenilefrina, es el mas utilizado es agonista α1 sin embargo en
concentraciones altas activa receptores B .
Usos: descongestionante nasal y como midriático.

Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos α2 estimulan en forma


directa e indirecta a los receptores α2 pesinápticos aumenta liberación de
Ach y disminuye liberación de AD. Es activado de manera selectiva por
metildopa y clonidina ,
•Usos: tratamiento de hipertensión arterial.
•Bloqueado por yohimbina.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


Antagonistas de los receptores adrenérgicos

• Antagonistas selectivos de receptores


adrenérgicos α1 : prazocina útil en
tratamiento de hipertensión y
tamsulosina en hiperplasia prostática,
con nulo efecto en hipertensión
arterial
• Antagonistas α1 y B bloqueadores:
labetalol, carvedilol, prizidiol.
• Labetalol, prototipo, disminuye
presión arterial , decrece la frecuencia
y gasto cardiaco
• Usos: hipertensión arterial

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


Antagonista de receptores β adrenérgicos.
Inhiben respuesta adrenérgica mediante la ocupación de receptores β
adrenérgicos localizado en miocardio y a nivel vascular. Estos fármacos
producen los siguientes efectos.
Por bloqueo de receptores β2: disminuyen la Fc,Fuerza de contacción y gasto
cardiaco por tanto disminuyen PA.
Disminuyen la producción de humor acuoso y bajan P intraocular
Reduccción de la renina
En hígado reducen la genolisis
Se clasifican en 2 grupos:
No selectivos: propranolol, timolol, nadolol,
Selectivos: metoprolol, atenolol, esmolol.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


CLASES
1.Antagonistas de los receptores β no selectivos
Propanolol, timolol, nadolol
Propanolol: se utiliza en tto. De hipertensión
arterial, arritmia ventricular, infarto agudo de
miocardio, angina de pecho, hipertiroidismo
y migraña.
Timolol: HA, profilaxis de migraña, insuficiencia
cardiaca, en glaucoma de ángulo abierto.
2.Antagonistas adrenérgicos selectivos β1
Metoprolol: en tto de enfermedad
cardiovascular en pacientes asmáticos , en
hipertensión arterial, arritmia ventricular,
infarto agudo de miocardio, angina de pecho
e insuficiencia cardiaca.

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


Referencias bibliográficas

1 . Flores, J. Farmacología Humana. 3° Ed. © 1997. MASSON, S.A.Ronda


General Mitre, 149 - Barcelona (España)ISBN: 84-458-0613-0
2. Tripathi,K. Farmacología en Odontología. 1° Ed. Buenos Aires:Medica
Panamericana 2008
3. Litter, M. Compendio de farmacología 7° ed Buenos Aires: ediciones
médicas U de la Plata.
4. Ministerio de Salud del Perú, Formulario Nacional de Medicamentos.

• Imágenes extraídas de internet

Dra. Carmen Guerrero Hurtado


Miuuuu estoy asustado
¿que sistema nervioso se activó?

Gracias
Dra. Carmen Guerrero Hurtado

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