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Fármacos Vasopresores

Silvia Natalia Soberanis Macedo


Contenido

● Introducción
● Epinefrina
● Norepinefrina
● Agonistas alfa 1
● Antagonistas beta 2
● Inhibidores de MAO
● Tiramina
● Anfetaminas
● Cocaína
Uso de fármacos cardiovasculares

Mantener una presión de Tras una disfunción


perfusión adecuada de los ventricular aguda (shock
órganos vitales en séptico, shock
situaciones de vasodilatación cardiogénico, enfermedad
periférica o de colapso coronaria, IC aguda o
cardiocirculatorio crónica…)
Fármacos Cardiovasculares
Fármacos Los que aumentan el rendimiento
inotrópicos cardiaco (contractilidad y GC)

Fármacos Los que aumentan la relajación de la


lusitrópicos fibra miocárdica

Fármacos cronotrópicos Aumentan la frecuencia cardiaca

Fármacos Aumentan las resistencias vasculares


presores sistémicas y la TA
Epinefrina
Epinefrina (adrenalina)
Presión arterial
● Potente estimulante
de los receptores Es uno de los vasopresores más
adrenérgicos α y 𝛃 potentes
por igual.
● Destacan en
particular las ● Incrementará la presión
acciones que tiene arterial con rapidez hasta un
tal sustancia en el máximo que es proporcional
corazón y en Vía intravenosa a la dosis.
músculos de fibra ● Dosis pequeñas pueden
lisa de vasos y de originar disminución de la
otros órganos. presión arterial.
Epinefrina (adrenalina)
● Potente estimulante Presión arterial
de los receptores
adrenérgicos α y 𝛃 Es uno de los vasopresores más
por igual. potentes
● Destacan en
particular las
acciones que tiene
tal sustancia en el Venoclisis lenta ● Absorción lenta por su acción
corazón y en o inyección vasoconstrictora local
músculos de fibra ● Casi siempre disminuye la
subcutánea presión diastólica
lisa de vasos y de
otros órganos.
Epinefrina (adrenalina)
● Potente estimulante Efectos vasculares
de los receptores
adrenérgicos α y 𝛃 Es uno de los vasopresores más
por igual. potentes
● Destacan en
particular las
acciones que tiene Disminuye en forma considerable
tal sustancia en el el flujo sanguíneo cutáneo, con
corazón y en constricción de los vasos
Inyectada
músculos de fibra precapilares y venillas, lo cual
lisa de vasos y de explica la disminución notable del
otros órganos. flujo sanguíneo de manos y pies
Epinefrina (adrenalina)
● Potente estimulante
de los receptores Efectos en el corazón
adrenérgicos α y 𝛃
por igual. Es uno de los vasopresores más
● Destacan en potentes
particular las
acciones que tiene ● Estimulante cardíaco potente
tal sustancia en el ● Intensificación de la fuerza contráctil, aceleración
corazón y en del ritmo de aumento de la tensión isométrica,etc.
músculos de fibra ● Se acelera la frecuencia del latido y se altera a
lisa de vasos y de menudo el ritmo, disminuye la eficiencia cardiaca.
otros órganos.
Epinefrina (adrenalina)

Efectos en el Efectos en SNC


Efectos en la ● Imposibilidad de penetrar el
músculo liso
respiración sistema nervioso central
● Disminuye el tono
intestinal y la
frecuencia y la
● Acción broncodilatadora Efectos metabólicos
potente.
amplitud de las ● Antagonista fisiológico ● Incrementa las
contracciones de sustancias que concentraciones de glucosa y
espontáneas lactato en la sangre
originan ● Inhibición de secreción de
● Relaja el músculo broncoconstricción insulina
detrusor de la vejiga. ● INTENSIFICACIÓN DEL
METABOLISMO
Epinefrina (Adrenalina)

Aplicaciones terapéuticas

● Lograr alivio rápido en situaciones de Toxicidad, efectos adversos y


emergencia, en casos de reacciones contradicciones
de hipersensibilidad que incluya
● Inquietud, cefalea pulsátil,
anafilaxia.
● Prolongar la acción de anestésicos temblores y palpitaciones.
● Hemorragia cerebral y arritmias
locales,
● Restaurar el ritmo del corazón en cardíacas
individuos con paro cardíaco.
Norepinefrina
Norepinefrina

La EPI y NE son aproximadamente equipotentes


en la estimulación de los receptores β1

La NE es un agonista α potente y tiene una acción


relativamente pequeña sobre los receptores β2

Es algo menos potente que la EPI en los


receptores de la mayoría de los órganos
Efectos cardiovasculares

Se incrementan las presiones La resistencia vascular


sistólica y diastólica periférica aumenta en la
mayoría de los lechos
vasculares y el flujo
El gasto cardiaco no cambia sanguíneo renal se
o disminuye reduce.
Noradrenalina

Acción vasoconstrictora de vasos de


resistencia y capacitancia,
estimulante del miocardio.

Neuromediador de los nervios


adrenérgicos.

*Debe estimular TODOS los tipos de


receptores adrenérgicos.
Uso terapéutico: Estados
de hipotensión aguda, Farmacocinética: Se
poliomielitis, anestesia administra por IV. La
espinal, shock séptico, acción dura 1 a 2
transfusiones y minutos.
reacciones a fármacos.

Efectos adversos: Necrosis,


bradicardia, vasoconstricción
periférica y visceral severa.
Cardiovascular Pulmonar SNC GI

Bradicardia, hipertensión, Disnea Cefalea, ansiedad, Náuseas y


disminución del gasto fotofobia. vómitos.
cardiaco, angina.
Agonistas α1
Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos α1
Causa una marcada vasoconstricción arterial durante
Fenilefrina la infusión intravenosa. La fenilefrina también se
usa como descongestivo nasal y como midriático en
diversas formulaciones nasales y oftálmicas

Utilizado en el tratamiento de estados hipotensivos


o para aliviar, con un uso fuera de etiqueta, los
Metoxamina
ataques de taquicardia auricular paroxística, en
particular los relacionados con hipotensión

Los aumentos en la presión sanguínea inducidos por


Midodrina la midodrina están asociados con la contracción del
músculo liso arterial y venoso.
Antagonistas 𝛃2
Los bloqueadores selectivos de los receptores
adrenérgicos 𝛃2 no se han desarrollado en la clínica
porque no hay una indicación obvia para un
antagonismo selectivo de un receptor 𝛃2
Receptores 𝛃2
Inhibidores de
Monoaminooxidasa
(MAO)
Mecanismo de acción

Una enzima llamada monoaminoxidasa participa en la


eliminación de los neurotransmisores norepinefrina,
serotonina y dopamina del cerebro.

Los inhibidores de la monoaminoxidasa evitan que


esto suceda, lo que hace que más de estas sustancias
químicas cerebrales estén disponibles para efectuar
cambios tanto en las células como en los circuitos
que han sido afectados por la depresión.
La FDA aprobó estos medicamentos para el
tratamiento de la depresión

Isocarboxazida Selegilina
(Marplan) (Emsam)

Fenelzina Tranilcipromina
(Nardil) (Parnate)
Efectos secundarios de los inhibidores de MAO
Tiramina
Tiramina

Es un aminoácido vaso-activo que se encuentra en algunos


alimentos como el queso añejo, las nueces, el hígado de pollo,
y los arenques (perteneciente a la familia de la sardina)

La tiramina estimula la liberación de las


catecolaminas adrenalina y noradrenalina. Es el
prototipo de los simpaticomiméticos indirectos.

Podría provocar, en personas especialmente sensibles,


migraña, arritmias e hipertensión arterial.
Anfetamina
Anfetaminas
Son aminas simpaticomiméticas de fórmula química estructural
semejante a la adrenalina.

Las más utilizadas, de donde derivan las más


modernas drogas de este grupo, son

Benzedrina
Dexedrina

Sulfato de d- Sulfato de
anfetamina anfetamina racémica
Efectos Estimulación del sistema nervioso simpático

Incremento del Sudoración


Sequedad Tensión
diámetro pupilar
de boca mandibular
(midriasis) Temblores

Movimientos
Aumentan la presión arterial y
masticatorios o
la frecuencia cardíaca
rechinar de dientes
(palpitaciones o taquicardia).
(bruxismo)
Son sustancias liposolubles que pasan bien las
membranas celulares y atraviesan la barrera
hematoencefálica y la placenta.

A nivel del sistema nervioso central producen


sensación de alerta, estimulación, mejoría del
rendimiento intelectual y de la ejecución de tareas
manuales, sensación de energía, disminución del
cansancio, del sueño y del hambre.
Mecanismos de acción

Su acción consiste principalmente en aumentar los niveles


sinápticos de monoaminas por varios mecanismos

Inhibición de la
Intercambio por monoamino oxidasa
Perturbación del
difusión a (MAO)
transportador
través de los
vesicular de
transportadores Promoción de la
monoaminas
de membrana síntesis de
neurotransmisor.
Cocaína
Cocaína
Es un alcaloide que se encuentra naturalmente en las hojas
de Erythroxylum coca

Tiene dos mecanismos farmacológicos diferentes


sobre el sistema nervioso

La disminución de la
La potenciación de las
permeabilidad al sodio de
catecolaminas.
los nervios.
Su acción

La cocaína estimula periféricamente la liberación


presináptica de noradrenalina e inhibe la recaptación
neuronal de norepinefrina y epinefrina.

La potenciación de la norepinefrina
periféricamente resulta en la vasoconstricción
sistémica y local y en midriasis.
Bibliografía

● Kumar, Vinay Abbas. 2013, Robbins y Cotran. Patología


Estructural y Funcional Ed.9 (11ª., 9º
Edición). ,ELSEVIER.
● Grossman, S y Porth, C (2014) Fisiopatología. España:
Wolters Klumer Health
● Guyton, A.C.& Hall, J.E. (1996). "Tratado de Fisiología
médica". 9ª Edición. Interamericana-McGraw-Hill. Madrid.
● Tortora, Derrickson. Principios de anatomía y fisiología.
Aparato cardiovascular: El corazón. 13° Edicíón.
Editorial Médica Panamericana. México. 2011. 758-771 pp.

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