ANTIDIABÉTICOS ORALES

E INSULINAS
Diana Isabel Trujillo Solarte
 DEFINICIÓN
Los fármacos antidiabéticos orales e insulinas, son aquellos utilizados para
tratar la Diabetes, enfermedad metabólica caracterizada por hiperglucemia
resultante de defectos en la secreción de insulina, resistencia periférica a la
acción de la hormona o de ambas alteraciones.
Estos fármacos reducen los niveles de glicemia en sangre y ayudan a
prevenir complicaciones.
 CLASIFICACIÓN
ANTIDIABÉTICOS ORALES HORMONALES

I. Fármacos secretagogos: I. Insulina de acción ultrarrápida

sulfonilureas y meglitinidas.
II. Fármacos sensibilizadores:
biguanidas y tiazolidinedionas
III. Inhibidores de la absorción de
monosacáridos: inhibidores de
alfaglucosidasas.
II. Insulina de acción regular
III. Insulina de acción intermedia
IV. Insulina de acción prolongada
V. Análogos de GLP-1 e Inhibidores
de DPP-4
 FÁRMACOS SECRETAGOGOS
SULFONILUREAS:
Mecanismo de acción: Las sulfonilureas normalizan la glucosa al estimular
la secreción de insulina por la célula β del islote de Langerhans.
• Se clasifican en tres generaciones:

Primera generación: Tercera generación

Segunda generación:
• Tolbutamida • Glimepirida
• Glibenclamida
• Clorpropamida • Gliquidona
• Gliburida
• Tolazamida • Glisentida
• Glipizida
• Acetohexamida • Glicazida
 Tolbutamida: Principal representante de las
sulfonilureas de primera generación
Mecanismo de Indicaciones Contraindicaciones Precauciones
acción
Actúa estimulando la En pacientes con DM Pacientes con DM tipo Pueden presentarse
secreción de insulina tipo 2 delgados que 1 con cualquier cuadro reacciones hipoglucémicas
en la célula β del no pueden de descontrol agudo: debido a una
islote de Langerhans. controlarse de cetoacidosis diabética, sobredosificación, por
manera exclusiva con coma diabético y coma interacción con otros
dieta, en una etapa hiperosmolar. Durante medicamentos o por errores
inicial de la diabetes y el embarazo y la dietéticos. El alcohol puede
sobre todo en lactancia. aumentar o disminuir el efecto
ancianos. hipoglucemiante.
Dosis Presentación Reacciones adversas Ejemplo
1500 a 3000 mg La tolbutamida se Todos los derivados de
por día, fraccionada presenta en sulfonilureas suelen producir
en tres tomas, 15 tabletas de 250 y efectos colaterales,
minutos antes de 500 mg, algunas hipoglucemia, irritación de tubo
cada alimento. presentaciones digestivo y manifestarse por:
tienen 1 g. dolor en epigastrio, náuseas,
vómito; reacciones alérgicas.
 MEGLITINIDAS: REPAGLINIDA Y
NATEGLINIDA
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Precauciones

Estimulan la secreción de En pacientes con Durante el embarazo y Cuidadoso ajuste inicial y

insulina sólo en presencia hiperglucemia la lactancia, alergia o de mantenimiento en
de glucosa exógena, por lo posprandial. hipersensibilidad a pacientes debilitados o
cual se consideran ideales repaglinida o desnutridos. Mayor
para satisfacer los nateglinida y en caso incidencia de síndrome
requerimientos fisiológicos de insuficiencia coronario agudo.
de insulina en el momento hepática o renal.
de cada comida.
Dosis Presentación Reacciones Adversas Ejemplo
• Repaglinida: Dosis • Repaglinida: Hipoglucemia, aumento
recomendada 0.5 a 4 tabletas de 0.5, 1 de peso, reacciones
mg con cada alimento, y 2 mg. alérgicas (prurito,
y la dosis máxima al erupción cutánea y
día es de 16 mg. • Nateglinida: urticaria), alteraciones
• Nateglinida: Dosis Tabletas 120 mg. gastrointestinales y
recomendada de 120 trastornos
mg con cada alimento, hematológicos muy
y la dosis máxima al raros.
día es de 720 mg.
 FÁRMACOS SENSIBILIZADORES
BIGUANIDAS: METFORMINA
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Precauciones
• No estimula la secreción Es prescrita en En caso de Interrumpir y hospitalizar
de insulina. forma conjunta a la hipersensibilidad, de inmediato ante signos
• Baja la producción dieta, en obesos insuficiencia renal o inespecíficos como
hepática de glucosa. con DM 2. Es útil hepática grave, existe calambres musculares
• Disminuye la absorción en el tratamiento controversia por su uso con trastornos digestivos,
gastrointestinal de de ovario durante el embarazo y dolor abdominal, posible
glucosa. poliquístico. la lactancia. acidosis láctica; vigilar
• Aumenta la captación de función renal antes de
glucosa, mediada por iniciar tto.
insulina en el músculo
Dosis Presentación Reacciones Ejemplo
adversas
1000 a 2000 mg Tabletas de 500 y Produce irritación del
diarios fraccionada 850 mg tubo digestivo, dolor
en tres tomas. en epigastrio,
náuseas, vómito y
diarrea
 TIAZOLIDINEDIONAS: PIOGLITAZONA
Y ROSIGLITAZONA
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Precauciones
• Sensibilizan los tejidos Pacientes con DM 2 Se puede presentar una • Valorar respuesta
periféricos a la acción obesos disminución de los a los 3-6 meses y
de la insulina. insulinorresistentes. niveles plasmáticos de suspender si no es
• Disminuye la producción En pacientes que hemoglobina, por lo que adecuada
hepática de glucosa. presentan están contraindicadas en • Vigilar signos de
• Reduce los niveles de intolerancia a la ICC e insuficiencia insuficiencia
ácidos grasos libres. metformina. hepática cardiaca, aumento
• Disminuye las glucemias de peso y edema.
de ayunas y la HbA1c.
Dosis Presentación Reacciones adversas Ejemplo
• Rosiglitazona: Se • Rosiglitazona: Daño hepático y
recomienda iniciar con comprimidos de ganancia de peso en
4 mg una vez al día e 4 y 8 mg. raras ocasiones.
incrementar a 8 mg si
es necesario en 1 a 2 • Pioglitazona:
tomas al día con o sin Comprimidos
alimentos. de 15 y 30 mg
• Pioglitazona: 15 a 30
mg al día, la dosis
máxima es de 45 mg al
día.
 INHIBIDORES DE LA ABSORCIÓN DE
MONOSACÁRIDOS:
INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA:
ACARBOSA
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Precauciones
Inhibe las enzimas Pacientes con DM • Menores de 18 años de edad; Control de
intestinales que tipo 2 como terapia no se recomienda como enzimas
intervienen en la primaria; terapia única en DM tipo 1 hepáticos
degradación de principalmente en • Alteraciones gastrointestinales durante los 6
disacáridos, lo que combinación con • Embarazo y lactancia, primeros
retrasa la absorción de hipoglucemiantes • Enfermos con obstrucción meses de tto.
los carbohidratos y la orales e insulina. intestinal.
elevación posprandial de
la glucosa.
Dosis Presentación Reacciones adversas Ejemplo
Dosis inicial de 50 mg dos Tabletas de 50 y Flatulencia y distensión
veces al día con 100 mg abdominal en 30 a
incremento gradual hasta 75% de los casos, de
100 mg tres veces al día. forma ocasional diarrea
Debe administrarse con el y menos frecuente
primer bocado de alimento dolor abdominal.
ingerido.
 INSULINAS
Mecanismo de Acciones Indicaciones Contraindica
acción farmacológicas ciones

Se une a un receptor • Disminución de la • Pacientes con DM tipo 1 • Hipersensib

de la pared celular glucemia • Pacientes con DM tipo 2 que ilidad
estimulando la • Aumento de las no responden de manera •
captación y oxidación reservas de glucógeno adecuada a otro manejo Hipoglucem
de glucosa, la síntesis • Inhibición de la • Diabetes gestacional ia.
de glucógeno, de producción de cuerpos • Complicaciones relacionadas a
ácidos grasos y de cetónicos y síntesis de la diabetes: cetoacidosis
proteínas e inhibiendo triglicéridos diabética, coma diabético y en
su catabolismo. los diabéticos posoperados.
 INSULINAS
De acción
ultrarrápida:
Insulina Lispro y Aspart: El inicio de acción es de
0 a 15 minutos y alcanza un pico máximo de 30
a 80 minutos. Su acción termina después de 3 a
5 horas.
Proporciona ciertas ventajas sobre la insulina
regular como son:
• Mejor control posprandial.
• Menor riesgo de hipoglucemia posprandial y
nocturna.
• Gran conveniencia para el paciente por su
aplicación más cercana a la hora de la
ingesta de alimentos.
De acción
Regular
• Única insulina que puede administrarse por
vía intravenosa, la cual actúa de inmediato.
• Cuando se administra por vía subcutánea
su acción inicia dentro de los 30 a 60
minutos, alcanza su pico dentro de un
periodo de 2 a 4 horas después de la
inyección y es efectiva por alrededor de 6 a
8 horas.
• Se recomienda utilizarla 30 minutos antes
de la ingesta.
 INSULINAS
De acción
intermedia:
Insulinas de uso habitual:
la NPH y la lenta.
Alcanzan el torrente sanguíneo de 1 a
2 horas después de haber sido
inyectada. Su pico se produce 6 a 12
horas más tarde y es efectiva durante
18 a 24 horas.
De acción
prolongada
Glargina
• Es el primer y único análogo de la insulina que
proporciona 24 horas de control de la glucosa con
administración una vez al día, cuya acción dura
todo el día y la noche siguiente.
• Está indicada en el tratamiento de pacientes tanto
con DM tipo 1 como tipo 2 quienes requieren
tratamiento con una insulina basal.
 FÁRMACOS CON ACTIVIDAD
INCRETINAS
ANÁLOGOS DE GLP-1 (PÉPTIDO
RELACIONADO AL GLUCAGÓN TIPO 1):
EXENATIDA
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Precauciones
• Activa el receptor de GLP- Tratamiento de Durante el embarazo No usar en DM tipo 1 ni
1, pacientes con y la lactancia. en cetoacidosis diabética;
• Incrementa en la síntesis DM tipo 2 no administrar por vías IV
de insulina. o IM. No recomendado en
• Disminuye las enf. gastrointestinal grave
concentraciones de
glucagón sérico durante
periodos de hiperglucemia
Dosis Presentación Reacciones Ejemplo
adversas
Dosis inicial es de 5 Jeringa prellenada Náuseas, vómito,
mcg dos veces al de 5 o 10 mcg. diarrea, mareos,
día, una hora antes cefalea, irritación
del desayuno y la gástrica y
cena. De acuerdo a nerviosismo. Se han
la respuesta clínica, comunicado casos
se puede elevar a 10 de pancreatitis
mcg dos veces al
día.
 INHIBIDORES DE LA ENZIMA DIPEPTI-
DIL-PEPTIDASA-4 (DPP-4): SITAGLIPTINA
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Precauciones
Aumenta los niveles de GLP- Pacientes con DM Embarazo y la Evaluar función renal
1, con lo que se regulan de tipo 2 lactancia. antes y durante el tto;
forma fisiológica las no recomendado en <
concentraciones de glucosa 18 años, riesgo de
en la sangre al incrementar la pancreatitis aguda.
respuesta insulínica de las
células β y al inhibir la
secreción de glucagón de las
células α.
Dosis Presentación Reacciones Ejemplo
adversas
La dosis usual Tabletas de 100 mg o Efectos
es de 100 mg en tabletas de 50 mg gastrointestinale
diarios. combinadas con s: dolor
metformina abdominal,
náuseas, vómito
y diarrea.
 ARTÍCULOS CIENTÍFICOS
Uso de hipoglucemiantes
orales en pacientes con
diabetes mellitus tipo 2
El objetivo del presente
estudio fue investigar cuál es
el tipo de HO (monoterapia o
terapia combinada) que más
se prescribe y si sigue con las
especificaciones de la NOM
para la prevención,
tratamiento y control de la
DM2 en el paciente
Control metabólico y pérdida
de peso en pacientes con
obesidad y DM tipo 2 tratados
con exenatida
Conclusión: Exenatida es un
fármaco efectivo no solo para
el control de la glucemia
(HbA1c), sino también para
otros parámetros como perfil
lipídico, PA y peso corporal.
Tratamiento
farmacológico de la
diabetes mellitus
Iniciar el tratamiento con un
fármaco oral, ajustando
progresivamente la dosis
hasta conseguir los niveles
de glucemia deseados.
 REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
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https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0212656705703681
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https://www.elsevier.es/es-revista-offarm-4-articulo-tratamiento-farmacologico-diabetes-mellitus-13039717
GRACIAS