Catedrático: Dr.

Javier Hernandez Paniagua

:
 METFORMINA
Absorción de
Mecanismo de
glucosa
acción

Síntesis de
́
triglicéridos
Gluconeogenesis
sensibilidad
Oxidación acidos Captación de la
hepática a la
grasos glucosa
insulina
 complejo
1
ATP Fructosa 1,6 bifosfatasa

AMPK
B-oxidación
INHIBE expresion de
genes gluconeogenicos

Lipogénesis y lipogenicos y
ESTIMULA oxidación de
Acidos grasos

Esteatosis Gluconeogénesis
Lipotoxicidad
 farmacocinetica

absorción eliminación
 usos terapéuticos y dosificación

• DOSIS INICIAL HABITUAL: 500 U 850 MG 2-3 VECES/DÍA.

• MOMENTO DE LA TOMA: DURANTE O DESPUÉS DE LAS COMIDAS.
• AJUSTE DE DOSIS: REALIZAR A LOS 10-15 DÍAS SEGÚN LOS NIVELES DE
GLUCEMIA (SE RECOMIENDA UN AUMENTO LENTO PARA MEJORAR LA TOLERANCIA
GASTROINTESTINAL).
• DOSIS MÁXIMA: 3 G/DÍA, DIVIDIDA EN 3 TOMAS.
• COMBINADA CON INSULINA: INICIALMENTE, 500 U 850 MG 2-3 VECES/DÍA.

• PARA NIÑOS ≥ 10 AÑOS Y ADOLESCENTES:

⚬ MONOTERAPIA: 500 U 850 MG 1 VEZ/DÍA DURANTE O DESPUÉS DE LAS
COMIDAS.
⚬ AJUSTE DE DOSIS: REALIZAR A LOS 10-15 DÍAS SEGÚN LOS NIVELES DE
GLUCEMIA.
⚬ DOSIS MÁXIMA: 2 G/DÍA, DIVIDIDA EN 2-3 TOMAS.
Efectos adversos e interacciones farmacológicas

fármacos

MEDICAMENTOS
CATIONICOS
• cimetidina
• furosemida
• nifedipina
contraindicaciones
 sulfonilureas
segunda generación
mecanismo de acción
MODULADORES DE LOS
CONDUCTOS K ATP
K ATP
CERRADOS
SUR 1 K+
SECRECIÓN
DE
INSULINA

DESPOLARIZACIÓN
Ca+
 FARMACOCINETICA

absorción
metabolismo eliminación

glibenclamida

2-5 hrs
glibenclamida glimepirida
semivida
union a proteinas
plasmaticas 5-9 hrs
90-99%
 Efectos adversos e interacciones farmacológicas

Mas frecuente con glibenclamida

Menos frecuente con glimepirida fármacos
glibenclamida
ANDROGENOS
ANTICOAGULANTES
ANTIMICOTICOS AZOLICOS
CLORANFENICOL
FENFLURAMINA
FLUCONAZOL
GEMFIBROZILO
ANTAGONISTAS H2 DELA
HISTAMINA
SALES DE MG
METILDOPA
MAOI
SULFONAMIDAS
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
PROBENECID
SULFINPIRAZONA
 contraindicaciones Y advertencias

px con depuracion de
creatinina menor a 50
ml/min
 usos terapéuticos y dosificación

• DOSIS INICIAL: 1 MG/DÍA.

• CONTROL SATISFACTORIO: EMPLEAR COMO MANTENIMIENTO.
• Administración: Oral (con desayuno o 1ª comida
abundante).
• Dosis inicial: 2,5 - 5 mg/día.
• Aumento gradual: Realizar en fracciones de 2,5 mg/1 ó 2
semanas hasta normalizar la glucemia.
• Dosis máxima: 15 mg/día, y excepcionalmente 20 mg/día.
• Ancianos: Se recomienda iniciar con 1,25 - 2,5 mg/día.
• Dosis > 10 mg/día: Deben dividirse en 2 tomas, una con la
1ª comida abundante y otra con la cena.
• CONTROL INSATISFACTORIO: INCREMENTAR SEGÚN EL
CONTROL GLUCÉMICO.
• INTERVALOS DE AUMENTO: REALIZAR A INTERVALOS DE 1-2
SEMANAS ENTRE CADA AUMENTO HASTA 2, 3 Ó 4 MG/DÍA.
• DOSIS MÁXIMA: 6 MG/DÍA.
• CONTROL INADECUADO CON DOSIS MÁXIMA: INICIAR
TRATAMIENTO CONCOMITANTE CON INSULINA.
• PACIENTES NO ADECUADAMENTE CONTROLADOS CON DOSIS
MÁXIMA/DÍA DE METFORMINA: MANTENER DOSIS DE
METFORMINA. E INICIAR TRATAMIENTO CON DOSIS BAJAS DE
GLIMEPIRIDA
• Brunton, L. L., Chabner, B. A., & Knollmann, B. C. (Eds.). (2018). Goodman &
Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (13th ed.). McGraw-Hill
Education.
• Katzung, B. G., & Trevor, A. J. (Eds.). (2021). Lange Basic & Clinical
Pharmacology (15th ed.). McGraw-Hill EducationVelázquez, E. F., & García
de Castro, A. (Eds.). (2018).
• Velázquez. Farmacología Básica y Clínica (22nd ed.). Editorial Médica
Panamericana.