ANTIPARASITARIOS

1/12/2018 Maribel Bravo. Farmacología.

 ANTIPARASITARIOS
• Antihelmínticos
Nematocidas, cestocidas y
trematocidas
• Antiprotozoarios

• Ectoparasiticidas
• Insecticidas
• Acaricidas
• Endectocidas
ANTIHELMÍNTICOS
 AGONISTAS NICOTÍNICOS

Imidazotiazoles:
levamisol y butamisol.

Tetrahidropirimidinas:
pirantel, morantel y oxantel.
•Agonistas nicotínicos: agonistas
selectivos del receptor colinérgico
nicotínico de la célula muscular del
nemátodo.
Produce contracción y parálisis.

Célula muscular

Terminación nerviosa
 Antihelmínticos
Usos y dosis
• Pirantel: Uso en pequeños animales
– Perros: 5-10mg/Kg
– Gatos: 20mg/Kg
– Vía oral.

• Levamisol: No debe usarse en

animales jóvenes, cachorros ni en
malas condiciones de carne. Tóxico
en equinos.
• Dosis: 5 – 8 mg/Kg dosis única. V.O., S.C.
ORGANOFOSFORADOS
• Inhibidores irreversibles de la
acetilcolinesterasa: Se unen a la
acetilcolinesterasa, formando un
enlace covalente. Aumentan las
concentraciones de Ach disponible
para la neurotransmisión. Causan
parálisis del parásito.
Inhibidores irreversibles
de la acetilcolinesterasa
Potencial posináptico
excitatorio
ACh
ACh
ACh
ACh

ACh

ACh Célula muscular

o célula efectora

AChE
• Agonistas del GABA: incrementa la
-
apertura del canal de Cl de la
membrana muscular del parásito
hiperpolarizando la membrana.
Produce parálisis del parásito.

PIPERACINA
PRESINÁPTICA

GABA

GABA

Cl-

- - - -
-
Inhibición Cl-

POSTSINÁPTICA
O CÉLULA MUSCULAR
 Lactonas macrocíclicas:
• Potenciadores y activadores del canal de
GluCl- : Activan y potencian el canal de
cloruro dependiente de glutamato.
Incrementan la permeabilidad del cloruro
(Cl-) en la membrana de la célula nerviosa
y muscular del parásito (Martin, 1996;
Wolstenholme, 2005) . Nematocidas,
ectoparasiticidas.

– Avermectinas como ivermectina, abamectina,

doramectina. Streptomyces avermitilis
– Milbemicinas: Moxidectina y
milbemicina:Streptomyces cyanogriseus.
PRESINÁPTICA

Glu

Glu

Cl-

- - - -
-
Inhibición Cl-

POSTSINÁPTICA
O CÉLULA MUSCULAR
BENCIMIDAZOLES
• Inhibidores de la polimerización de
microtúbulos: Se unen a la beta-tubulina.
Actúan contra nematodes, cestodes y
trematodes.

Disminuyen paso de glucosa

Bloquean la fumarato reductasa
INHIBIDORES DE LA POLIMERIZACIÓN
DE MICROTÚBULOS

BENCIMIDAZOLES:
tiabendazol,
mebendazol,fenbendazol
oxfendazol, albendazol,
flubendazol, triclabendazol,
ricobendazol.

Pro-fármacos: netobimina y febantel.

 Usos y dosis
• Bencimidazoles
– Mebendazol: se absorbe poco por vía
oral. No cumple ciclo enterohepático.
• Bovinos y ovinos: 10 mg/Kg
• Equinos: 15 mg/Kg
• Caninos: 20-50mg/Kg
• Felinos: 20mg/Kg
• Aves: 50 – 60mg/Kg
 Usos y dosis
• Fenbendazol: baja toxicidad. El febantel es
un pro-fármaco que se biotransforma a la
forma activa fenbendazol.
• Albendazol: Uno de los más usados.
Netobimina es un pro-fármaco del albendazol.
– Bovinos: 7,5 mg/Kg (todos VO)
– Ovinos: 5 - 7 mg/Kg
– Equinos: 8 – 50 mg/Kg
– Cerdos: 5 – 25 mg/Kg
– Perros y gatos: 10 – 50 mg/Kg
– Pollos y pavos: 30 – 50mg/Kg
 Usos y dosis
• Triclabendazol: Fasciolicida. Actúa en
las fases inmaduras y adultas, de efecto
residual por 11 semanas. Cuatro
aplicaciones anuales para Fasciola
hepatica. Suspensión oral 12,5%.
– Dosis en bovinos y ovinos: 10 – 15 mg/Kg
• Ricobendazol: Inyectable al 10 y 20%
– Dosis en bovinos y ovinos: 10 – 15 mg/Kg
(V.O, S.C, Intrarruminal)
 PRAZICUANTEL
• Incremento de la permeabilidad
de la membrana muscular al
Ca++ : causa modificación del
tegumento, parálisis del parásito
por contracción muscular rápida y
sostenida.
– Además bloquea la síntesis de ATP
• CESTOCIDA Y TREMATODICIDA
 Usos y dosis
• Prazicuantel: Uso en teniosis,
cisticercosis y trematodosis.
– Ovinos y suinos: 50mg/Kg
– Perros y gatos: 5 – 10 mg/Kg
– Pollos: 10 mg /Kg alimento
– Equinos: 1 mg/Kg
– 3 a 5 días de tratamiento. Vía oral.
 Antiprotozoarios
• Tetraciclinas: hemoparásitos
oxitetraciclina, doxiciclina

• Sulfonamidas: Coccidia

(Ya vistos en el tema anterior)

 Nitroimidazoles y
nitrotiazoles
• Metronidazol, dimetridazol,
secnidazol.
– Antimicrobiano, bactericida.
– Antiprotozoario: Protozoarios
gastrointestinales (amebicida,
tricomonicida)
– Mec. acción: Inhibe la síntesis de ADN
por unirse a la ADN polimerasa.
– Dosis metronidazol: 10 – 25 mg/Kg x 7
dìas IM, IV
 Antiprotozoarios
• Diamidinas:
– Imidocarb: babesiosis, anaplasmosis,
ehrlichiosis, hepatozoonosis.
– 4 – 6 mg/Kg cada 14 días por 3
aplicaciones. I.M, S.C.
– Efectos adversos: Salivación, aumento de la
motilidad intestinal, hipersensibilidad.
– Tratamiento: requiere tratamiento previo con
atropina y antihistamínicos.
 Antiprotozoarios
• Imidocarb:
– Mecanismo de acción: Inhibe
drásticamente el metabolismo energético
del parásito, pero se desconoce su
mecanismo exacto de acción.
 Antiprotozoarios
Diminaceno: uso en Tripanosomosis y
Babesiosis.
– Mecanismo de acción: interfiere en la
síntesis de ADN e inhibe el
metabolismo energético de los
parásitos.
– Dosis: 3,5 mg/Kg (Babenil 7%) ®
– Vía I.M. Profunda
• Isometamidium:
– Inhibe la síntesis de KADN
(kinetoplasto ADN) en tripanosomas al
unirse a la enzima Topoisomerasa II.
– Dosis: 0,5 mg/Kg, cada 6 meses.
– Si hay alta incidencia se puede aplicar
cada 2 meses.
 Triazinas
• Toltrazuril
– Coccidiostático

– Activo contra todos los estadios

intracelulares de coccidios

– Tratamiento y la prevención de la
coccidiosis en conejos, pollos, cerdos,
vacas, ovejas, cabras, caninos y felinos.
 Mecanismo de acción

• Inhibe la división nuclear de

esquizontes y microgametos. Actúa
sobre el desarrollo intracelular de los
coccidios en las fases sexual y
asexual del coccidio.
 Espectro
• Coccidiosis: géneros Eimeria spp. e
Isospora spp.

• Cryptosporidium parvum,
Toxoplasma gondii, Neospora
caninum, Sarcocystis,
Cystoisospora.
 Dosis
• Caninos y felinos: Dosis curativa 20 mg/kg. Unica
dosis. Dosis preventiva: 20 mg/kg. A partir de los 20
días de vida.

• Cerdos: Dosis preventiva 20 mg/kg. Única dosis, a

los 2 o 3 días de nacidos, a toda la piara. Adultos:
6mg/Kg

• Caninos (Hepatozoon): Dosis 14 mg/kg cada 24

horas, durante 7 días.

• Aves: 25g / 1000 Litros de agua de bebida.

• Conejos: 25ppm en el agua de bebida.
ECTOPARASITICIDAS
Modo de aplicación
• Baños de Aspersión
• Baños de inmersión
• Tópicos
• Inyectables
• Collares
• Pour on y Spot on
• Champú
• Placas Auriculares
 Sitios Blanco

Receptor
Canal de GluCl- GABA
Fipronil Síntesis
Avermectinas de quitina
Fluazurón y
lufenurón
 Ectoparasiticidas
• PIRETRINAS Y PIRETROIDES
SINTÉTICOS: permetrina, deltametrina,
cipermetrina, flumetrina.
– Insecticidas y acaricidas.
– Modo de aplicación: baños, aspersión, pour -
on.
– Efecto residual.
– Causan pérdida de la postura normal y de la
locomoción del insecto (knock down) .
• Los piretroides sintéticos afectan los canales de
sodio dependientes de voltaje.

• Alteran el transporte de Na+ y K+ de la

membrana axónica, prolongando el potencial
de acción.
 Ectoparasiticidas
• ORGANOFOSFORADOS:
Clorpirifos, fentión, diclorvos,
diazinón, coumafos.
– Mecanismo de acción:
anticolinesterásicos.
– Modo de uso: Baños, aspersión, pour-
on.
 Ectoparasiticidas
• Lindano y fipronil:

Bloqueantes del GABA. Producen

excitabilidad.
– Lindano: champú, soluciones, cremas,
spray.
– Fipronil: spray, spot-on.
PRESINÁPTICA

GABA

GABA
Cl-

- + - ++
+
+
EXCITABILIDAD
POSTSINÁPTICA
O CÉLULA MUSCULAR
• Amidinas:
– Amitraz: Agonista del receptor de
octopamina. Causa inicialmente
excitación. Caída del ectoparásito.
– Inhibe la oviposición

– Baños, aspersión.
Terminación nerviosa Célula efectora

AMPc

Receptor
de octopamina

OCTOPAMINA
 Ectoparasiticidas
• Imidacloprid: (Advantage)® . Pulguicida.
Agonista nicotínico.
– Dosis: 10mg/Kg cada 30 días

• Inhibidores de la síntesis de quitina.

Lufenurón: (Program) ® Pulguicida y
antimicótico.
– Dosis: 50-100mg/Kg una dosis. Vía oral
(tabletas)
– Preventivo 10mg/Kg cada 30 días.
Fluazurón (Acatak) ®: pour-on. Garrapaticida
 Endectocidas
Lactonas macrocíclicas:
• Avermectinas y milbemicinas

• Espectro: Garrapatas, pulgas,

ácaros de la sarna, larvas de
moscas causantes de miiasis,
nematodos (filaria)
– Dosis Ivermectina: 200µg/Kg bovinos; 300 µg/Kg
cerdos; 6 µg/Kg para microfilarias; 25-50µg/Kg
perros.

Milbemicinas
– Dosis moxidectina: 0,2 – 1,5 mg/Kg

– Dosis milbemicina: 1 mg/Kg

– Avermectinas: tóxicas en perros de raza Collie,

Husky Siberiano y Pastores: debido a que son
deficientes en P- Glicoproteína en la barrera
hematoencéfalica.
Picrotoxina es el antídoto conocido.
 Endectocidas
• Tetrahidropirimidina
– Closantel
• Mecanismo de acción: Inhibe la
fosforilación oxidativa del parásito.
• Dosis: 5 – 10 mg/Kg
• Vía oral, I.M, S.C.
Nuevas perspectivas en el
control de parasitosis
• Control biológico con parasitoides y
hongos entomopatógenos

• Extractos naturales de plantas con

acción antihelmíntica y
ectoparasiticida

• Inmunógenos (Vacunas)
 Debemos desarrollar una
conciencia ambiental para evitar
el mal uso de compuestos tóxicos