HIPOGLICEMIANTES E INSULINAS FARMACOS INHIBIDORES

FARMACOS FARMACOS CON ACTIVIDAD DE LA ABSORCION DE

FARMACOS SECRETAGOGOS SENSIBILIZADORES DE INCRETINAS MONOSACARIDOS
INHIBIDORES DE LA
SULFONILUREAS ANALOGOS DE BIGUANIDAS INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL AGONISTAS DEL RECEPTOR DEL PÉPTIDO SIMILAR AL ALFA-
Mecanismo de acción METIGLINIDAS Metformina PEPTIDASA 4 (DPP-4). GLUCAGÓN TIPO 1 (GLP-1) GLUCOSIDASA.
Aumentar la liberación de la insulina desde el pancreas Se une al Repaglinida Farmacodinamia: Activa la Sitagliptina Exatenida Acarbosa y miglitol.
receptor de sulfonilereas de alta afinidad en un canal asociado a la Farmacodinamia: Modulan enzima proteína cinasa activada Farmacocinetica: Administración por Química: Derivado del péptido exendina-4 presente en el Mecanismo de
entrada de potasio, esta unión innhibe el flujo del potasio y provoca una la liberación de insulina de por la AMP y reducir la via oral, biodisponibilidad del 85%, veneno del monstruo de Gila, tiene 53% de homología con el acción: Inhiben
despolarización, lo que abre un canal de calcio activado por voltaje y da las células beta regulando producción de la glucosa semivida de 12 horas. Se excreta GLP-1 nativo competitivamente las
como resultado la influencia de calcio y liberación de insulina preformada. el flujo de salida de potasio hepática. Agente ahorrador de aproximadamente 12 horas. El Farmacodinamia: Reducciones de la HbA1c de 0.2-1.2%. enzimas glucosidasa
Farmacocinetica a través de los canales de insulina y no aumenta el peso metabolismo hepático esta limitado Farmacocinetica: Administración en bolígrafos andes del α intestinal y reducen
Son metabolizadas en el hígado (menos la acetohexamida), con potasio previamente corporal, ni provoca por la isoforma del citocromo desayuno y la comida. el aumento
metabolitos muy débiles o inactivos. Se excretan por riñón (las de discutidos. hipoglucemia. CYP3A4 (mayoría) y CYP2C8 Indicaciones: Terapia complementaria inyectable en posprandial de la
segunda generación de excretan por bilis). Farmacocinética: Su efecto Farmacocinetica: Tiene una (minoría). Se excreta en la orina. personas con diabetes tipo 2 tratadas con metformina o glucosa después de
Efectos adversos máximo llega a 1 hora semivida de 1.5-3 horas. No esta Indicaciones: Se usa en metformina más sulfonilureas que aún tienen un control las comidas al
Son muy raras, pero son erupciones cutáneas o toxicidad hematológica despues de la ingestión, ligada a proteínas plasmáticas y monoterapia y en combinación con glucémico subóptimo. retrasar la digestión y
(leucopenia, trombocitopenia). pero la duración es de 4-7 los riñones la excretan como la metformina, las sulfonilureas y las Efectos adversos: Pérdida de peso en el rango de 2-3 kg y la absorción del
horas. La elimina la enzima compuesto activo. Puede alterar tiazolidinedionas contribuye a la mejoría del control de la glucosa almidón y los
SULFONILUREAS DE PRIMERA SULFONILUREAS DE CYP3A4 hepática. el metabolismo hepático del Efectos adversos: nasofaringitis, Liraglutida disacáridos.
GENERACION SEGUNDA GENERACION Indicaciones: Control de la acido láctico (por el bloqueo de la infecciones respiratorias altas y Química: Acido graso acilado soluble análogo del GLP-1. Farmacocinetica: La
Tolbutamida aumento posprandial de gluconeogénesis). dolores de cabeza, pancreatitis Farmacocinetica: Semivida de 12 horas. acarbosa es similar a
Gliburida
Farmacocinetica: se absorbe glucosa. No tiene azufre y Efectos adversos: En pacientes (mortal y no fatal). La hipoglucemia Indicaciones: En diabetes tipo 2 en pacientes con control un tetrasacárido y se
Farmacocinetica: Metabolismo en
bien, metabolizada en hígado, se puede usar en diabetes con insuficiencia renal, la puede ocurrir cuando o se combina inadecuado de la dieta y el ejercicio, y están recibiendo absorbe poco y el
hígado con metabolitos con baja
semivida de eliminación 4-5 tipo 2 o con alergia a la biguanida se acumula y por tanto con secretagogos de insulina o tratamiento simultaneo con metformina, sulfonilureas, miglitol se parece a la
actividad hipoglucémica.
horas. sulfonulurea. Aprobada en aumenta el riesgo de acidosis insulina. tiazolidinedionas. glucosa y se absorbe
Efectos adversos: Hipoglucemia
Indicaciones: Segura para monoterapia y en láctica. Saxagliptina Efecto adversos: Perdida de peso (0-3.2 kg), nauseas, y bien. El medicamento
Contraindicaciones: Insuficiencia
ancianos y pacientes con combinación con Indicaciones: Primera linea para Farmacocinetica: Administración via vómitos. no se metaboliza y se
hepática y renal.
insuficiencia renal. biguanidas. diabetes tipo 2. Uso combinado oral, se une mínimamente a las Albiglutida elimina por el riñón.
Glizipida
Efectos adversos: Pocos reportes Efectos adversos: también con: los secretagogos de proteínas y sufre metabolismo Química: GLP-1 humano fusionado a la albúmina humana. Indicaciones:
Farmacocinetica: Semivida mas Hipoglucemia si se retrasa u
de hipoglucemia prolongada la insulina o las tiazolidinedionas hepático por el CYP3A4/5. Ajuste Farmacocinetica: Semivida de 5 días. Administración por via Diabetes tipo 2.
corta, 2-4 horas. Absorción se
Interacciones medicamentosas: omite la comida, o contiene en los diabéticos tipo 2. Profilaxis de dosis de dosis para las personas de bolígrafo de autoinyeccion. Efectos adversos:
retrasa con alimentos. La
La fenilbutazona (artralgias) o carbohidratos inadecuados. diabetes 2. con insuficiencia renal. Efectos adversos: Menos perdida de peso que los demás, Flatulencia, diarrea,
preparación Glucotrol XL que
antimicóticos azoles orales Mitiglinia Toxicidades: GI: anorexia, Indicaciones: Monoterapia y la nauseas y eritema en lugar de la inyección. dolor abdominal, que
proporciona una acción de 24
(candidiasis) inhiben su Derivado de acido nauseas, vómitos, malestar terapia combinada con la Dilaglutida provocan
horas pero provoca mas
metabolismo lo que aumenta su benzilsuccinico que se une abdominal y diarrea (se dan al saxagliptina resultó en una Química: Dos moléculas análogas de GLP-1 unidas carbohidratos no
hipoglucemia. El 90% se
concentración. al receptor de la sulfonilurea inicio de la terapia y son reducción de HbA1c de 0.4-0.9%. covalentemente a un fragmento Fc de la IgG4 humana. digeridos en el colon.
metaboliza en hígado.
Clorpropamida y es similar a la repaglinida transitorios). Acidosis láctica. Efectos adversos: Mayor tasa de Farmacocinética: Semivida de 5 días. Hipoglucemia.
Indicaciones: Hiperglucemia
Farmacocinetica: Semivida de 32 en sus efectos clínicos. infecciones del tracto respiratorio Efectos adversos: nauseas, diarreas, vómitos.
posprandial (ingerirse 30 minutos
horas y se metaboliza lentamente antes del desayuno). Se prefiere superior y el tracto urinario, dolores
en el hígado, el 20-30% se la gliburida en ancianos por TIAZOLIDINEDIONAS de cabeza e hipersensibilidad.
excreta por la orina sin cambios. mayor potencia. Mecanismo de acción: Son ligandos del receptor gamma activado Incrementa el riesgo de insuficiencia
Efectos adversos: En pacientes Contraindicaciones: Insuficiencia por el factor proliferador de peroxisomas (PPAR-γ). Estos se cardiaca.
de edad avanzada es frecuente
la hipoglucemia. Otro efectos es
hepática significativa
Glimepirida
encuentran en musculo, grasa e hígado y estos modulan la
expresión de los genes implicados en el metabolismo de los lípidos
Linagliptina
Farmacodinamia: Reduce la HbA1c
INSULINAS
el rubor hiperémico después de y glucosa, la transducción de señales de la insulina y la en 0.4-0.6% cuando se agrega a la INSULINAS DE ACCION ULTRARAPIDA
Indicaciones: Monoterapia o en
la ingesta de alcohol en combinación con insulina diferenciación de adipocitos y otros tejidos. metformina, la sulfonilurea o la Insulina lispro, insulina glisina e insulina aspart.
pacientes genéticamente Farmacodinamia: Logra reducir la Efectos farmacológicos: aumento de la expresión del transportador pioglitazona Su efecto comienza a los 10-20 minutos (administración subcutánea) y
predispuesto. Hiponatremia por de glucosa (GLUT 1 y GLUT 4), disminución de los niveles de Farmacocinetica: Administrada por tiene duración mas corta 3-4 horas.
glucosa en sangre con la dosis
supresión de vasopresina. ácidos grasos libres, reducción de la producción de glucosa via olra y se excreta principalmente INSULINA DE ACCION RAPIDA
más baja de cualquier compuesto
Contraindicaciones: Pacientes de hepática, incremento de la adiponectina y decrecimiento de la a través de la bilis. Insulina regular
de sulfonilurea.
edad avanzada liberación de la resistina de los adipocitos, y aumento de la Efectos adversos: Hipersensibilidad Su efecto comienza a los 30 minutos, y su efecto máximo es a 1.5-3.5
Farmacocinetica: Semivida de 5-
Tolazamida diferenciación de preadipocitos a adipocitos (urticaria, angioedema, exfoliación horas y su duración de acción de 7-8 horas y puede ser intravenosa.
9 horas (multidosis).
Farmacodinamia: Acción de Metabolizado completamente en Pioglitazona cutánea localizada, hiperreactividad INSULINAS DE ACCION INTERMEDIA
duración mas corta. hígado. Farmacodinamia: Tiene actividad PPAR-a y PPAR-y. bronquial), insuficiencia hepatica. Insulina NPH y la insulina lisro protamina.
Farmacocinética: Se absorbe Gliclazida Farmacocinetica: Se absorbe 2 horas despues de la ingesta. Se Alogliptina Su efecto comienza a 1-1.5 horas (inyección subcutánea) y puede durar
más lento y su efecto en glucosa Farmacocinetica: Semivida de 10 metaboliza por el CYP2C8 y CYP3A4 a metabolitos activos. Farmacodinamia: Disminuye la 20-24 horas, ambas tienen perfiles de acción similares.
en sangre aparece hasta horas. El hígado lo metaboliza Indicaciones: Monoterapia y en combinación con la metformina, las HbA1c INSULINAS DE ACCION LENTA O PROLONGADA.
después (7 horas). Se metaboliza sulfonilureas y la insulina para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Efectos adversos: Hipersensibilidad Insulina glargina e insulina detemir.
por completo a metabolitos
a varios compuestos que Efectos adversos: Reduce los triglicéridos y aumenta el colesterol (anafilaxia, angioedema, síndrome Tiene una absorción difícil porque libera hexámeros y por eso hace su
inactivos.
conservan los efectos de las lipoproteínas de alta densidad (HDL), sin afectar el colesterol de Stevens-Johnson). También inicio sea lento, y la duración de su acción puede ser de hasta 24 horas.
hipoglucemiantes total y el colesterol de las lipoproteínas de baja densidad (LDL). insuficiencia hepatica. EFECTOS ADVERSOS DE INSULINAS
Acetohexamida Rosiglitazona Vildagliptina Hipoglucemia (ingerir hidratos de carbono que eleven con rapidez la
Farmacocinetica: Semivida es Farmacocinetica: Absorción rápida, altamente unida a proteínas, Farmacodinamia: Reduce los glucosa en sangre).
solo de 1 hora. pero su metabolizada en higados por la enzima en su mayoría CYP2C8 y en niveles de HbA1c en 0.5-1%,
metabolito más activo, la minoría CYP2C9. cuando se agrega al régimen
hidroxihexamida, tiene una Indicaciones: diabetes tipo 2 como monoterapia, en terapia de doble terapéutico de pacientes con Jose Luis Hernandez Villanueva. Grupo: 504
semivida de 4 a 6 hora combinación con una biguanida o sulfonilurea, o en una diabetes tipo 2.
combinación cuádruple con una biguanida, sulfonilurea e insulina. Bibliografía:
Clorpropamida, tolazamida y Efectos adversos: Infecciones de
Interacciones medicamentosas: La combinación de la 1.- Farmacologia básica y clínica Katzung (14 ed). Capitulo 41: Hormonas pancreáticas y
acetohexamida rara vez usadas. las vías respiratorias superiores, la
tiazolidinediona y la metformina tiene la ventaja de no causar asofaringitis, mareos y dolor de medicamentos antidiabéticos (pag: 747).
hipoglucemia. cabeza. Poco frecuente: hepatitis. 2.- Velazquez Farmacologia básica y clínica (19 ed). Capitulo 37: Fármacos antidiabéticos.
Efectos adversos: incrementa el colesterol total, el colesterol HDL y Insulinas y antidiabéticos orales (597).
el colesterol LDL