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INHIBICIÓN DE SUBUNIDAD 30
02 ➔ Tetraciclinas. ➔ Aminoglucosidos
INHIBICIÓN DE SUBUNIDAD 50
03 ➔ Macrolidos ➔ Cloranfenicol ➔ Estreptograminas
➔ Clindamicina ➔ Linezodil
INHIBIDORES DE PARED CELULAR
04 ➔ B- lactamicos (Penicilina, cefalosporina, carbapenemicos, monobactamico)
➔ Otros (Glucopeptidos, bacitracina)
CONTENIDO
05 INHIBIDORES ÁCIDOS NUCLEICOS
➔ Folatos (Sulfanamidas, trimetropin)
➔ ADN (Quinolonas)
➔ ARN (Rifampicina)
06 INHIBIDORES B-LACTAMASA
07 BIBLIOGRAFIA
01 GENERALIDADES
Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos,
principalmente hongos y bacterias,
que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.
Los antibióticos son fármacos que se utilizan para tratar las infecciones bacterianas.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibe la síntesis proteica uniéndose con el RNA
ribosómico 50S.
El sitio de unión se halla próximo al centro de la
peptidiltransferasa y la elongación de la cadena
peptídica se evita por el bloqueo del túnel de la
salida del polipéptido lo que produce que el
peptidil-tRNA se disocia del ribosoma.
MACROLIDOS - Estreptomicina
Inhibe la formación de la subunidad ribosómica 50S.
EFECTOS ADVERSOS.
Anorexia, náusea, vomito, diarrea, hepatitis, colestásica aguda (fiebre, ictericia,
alteración de la función hepática), fiebre, eosinofilia, exantemas
MACROLIDOS - Claritromicina
Mejor absorción oral que eritromicina
Actividad contra Mycobacterium avium, mycobacterium leprae, toxoplasma gondii y H
influenzae
DOSIS.
- 250 a 500mg cada 12 horas o 1000 mg de la fórmula de liberación prolongada una
vez al día
EFECTOS ADVERSOS.
- Distensión gastrointestinal, pero en menor grado que la eritromicina.
- Arritmias cardiacas con prolongación del QT con taquicardia ventricular.
- Reacciones alérgicas como fiebre, eosinofilia, erupciones en piel
MACROLIDOS - Azitromicina
Activa contra el complejo de M. avium y T gondii
Se debe de administrar una hora o dos horas después de las comidas.
Tratamiento de NAC, faringitis o sinusitis
DOSIS.
- 500mg al dia por 3 dias
- 500mg el dia 1, seguido por 250mg al día hasta completar 5 días
EFECTOS ADVERSOS.
- Prolongación del QT, efectos gastrointestinales.
CLINDAMICINA
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibe la síntesis de proteínas por interferencia con la
formación del complejo de inicio y las reacciones de
translocación de aminoacidos.
El sitio de unión es la subunidad 50S.
DOSIS.
- 0.15 a 0.30 g cada 8 horas VO
- Pediátrica 20mg/kg/día VO
- IV: 600 mg cada 8 horas
EFECTOS ADVERSOS.
- Diarrea, náuseas, exantema, alteración de la función hepática, neutropenia
MECANISMO DE ACCIÓN:
Potente inhibidor de la síntesis proteica microbiana se une de
forma reversible con la subunidad 50S del ribosoma
bacteriano e inhibe la formación del enlace peptídico.
DOSIS.
- 50 a 100mg/kg al día dividido en 4 tomas
EFECTOS ADVERSOS.
- Náuseas, vomito, diarrea, clamidiasis oral o vaginal
- Anemia aplásica
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibe la síntesis de proteínas al evitar la formación del
complejo ribosómico que la inicia el sitio de unión exclusivo
está en el RNA ribosómico 23S de la subunidad 50S
DOSIS.
- 600mg dos veces al día VO o IV
EFECTOS ADVERSOS.
- Toxicidad hematológica con efectos reversibles y casi siempre leves
- La trombocitopenia es la manifestación más frecuente cuando se administra por
más de dos semanase
- Neutropenia y anemia.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Quinupristina-Dalfopristina combinación de dos
estreptograminas: A y B
Sitio de unión en subunidad 50S por lo que inhiben la síntesis
de proteínas
DOSIS.
- 7.5mg/kg cada 8 a 12 horas IV
EFECTOS ADVERSOS.
- Dolor en el sitio de la aplicación, síndrome de
artralgias-mialgias, náusea, vómito, prurito, erupciones
cutáneas
INHIBIDORES
04 DE LA
PARED CELULAR
B-LACTAMICOS - PENICILINA
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhiben la proliferación bacteriana por
interferencia con la reacción de transpeptidación
en la síntesis de la pared celular bacteriana.
PENICILINAS
- Máxima actividad contra gram positivos, cocos gramngetivos, anaerobios no
productores de lactamasa B
PENICILINAS ANTIESTAFILOCÓCICAS
- Resistentes a las lactamasas Beta de los estafilococos. Actividad contra
estafilococos y estreptococos
DOSIS.
- Penicilina G:
Adultos 1 a 4 x 106 unidades cada 4 a 6 horas IV.
Dosis pediátrica 25,000 a 400,000 unidades/kg/día en cuatro a seis dosis
- Penicilina V:
Adultos 0.25 a 0.5g cada 6 horas VO
Pediátrica 25 a 50mg/kg/día en cuatro dosis
B-LACTAMICOS - PENICILINA
Penicilinas antiestafilocócicas
DOSIS.
- Cloxacilina, dicloxacilina:
0.25 a 0.5 g cada 6 horas VO.
Pediátrica 15 a 25 mg/kg/día en cuatro dosis
- Nafcilina:
1 a 2 g cada 4 a 6 horas.
Pediátrica: 50 a 100mg/kg/día en cuatro a seis dosis IV
- Oxacilina:
1 a 2 g cada 4 a 6 horas IV.
Pediátrica 50 a 100mg/kg/día en cuatro a seis dosis
B-LACTAMICOS - PENICILINA
Penicilinas de amplio espectro
DOSIS.
- Amoxicilina:
0.25 a 0.5 g cada 8 horas VO.
Pediátrica: 20 a 40mg/kg/día en tres dosis
- Amoxicilina/clavulanato de potasio:
500/125mg cada 8 a 875/125mg cada 12 horas VO.
Pediátrica: 20 a 40mg/kg/día en tres dosis
- Piperacilina:
3 a 4 gramos cada 4 a 6 horas IV.
Pediátrica: 300mg/kg/ día en cuatro a seis dosis
- Ticarcilina:
3 g cada 4 a 6 horas IV.
Pediátrica: 200 a 300mg/kg/día en cuatro a seis dosis
B-LACTAMICOS - PENICILINA
EFECTOS ADVERSOS
MECANISMO DE ACCIÓN:
Previenen la síntesis de la pared celular por unión
a transpeptidasas de la pared celular y su
inhibición
CLASIFICACIÓN:
1era generación
2da generación
3era generación
4ta generación
B-LACTAMICOS - CEFALOSPORINAS
Primera generación
DOSIS:
- Cefadroxilo:
0.5 a 1 g cada 6 a 12 horas VO.
Pediatrico: 30mg/kg/día en dos dosis
- Cefalexina, Cefradina:
0.25 a 0.5 g cada 6 horas VO.
Pediatrico: 25 a 50mg/kg/día en cuatro dosis
- Cefazolina:
0.5 a 2 g cada 8 horas VO.
Pediátrico: 25 a 100mg/kg/día en tres o cuatro dosis
B-LACTAMICOS - CEFALOSPORINAS
Segunda generación
DOSIS:
- Cefoxitina:
1 a 2 g cada 6 a 8 horas IV.
Pediátrico: 75 a 150mg/kg/día en tres a cuatro dosis
- Cefotetán:
1 a 2 g cada 12 horas IV
- Cefuroxima:
0.75 a 1.5 g cada 8 horas IV.
Pediátrica 50 a 100mg/kg/día en tres a cuatro dosis
B-LACTAMICOS - CEFALOSPORINAS
Tercera generación
EJEMPLO: Cefoperazona, cefotaxima, ceftriaxona, cefixima, moxalactam
ESPECTRO: Mayor cobertura a grammnegativos que las de segunda generación, algunas
atraviesan la barrera hematoencefálica.
Activas contra Citrobacter, S. Marcescens, Providencia spp, algunas cepas de Haemophilus y
Neisseria productoras de lactamasa Beta.
DOSIS:
- Cefotaxima:
1 a 2 g cada 6 horas IV.
Pediátrica: 50 a 200mg/kg/día en cuatro a seis dosis
- Ceftazidima:
1 a 2 g cada 8 a 12 horas IV.
Pediátrica 75 a 150mg/kg/día en tres dosis
- Ceftriaxona:
1 a 4 g cada 24 horas IV.
Pediátrica: 50 a 100mg/kg/día en una o dos dosis
B-LACTAMICOS - CEFALOSPORINAS
Cuarta generación
EJEMPLO: Cefepima
ESPECTRO: Más resistente a la hidrólisis por lactamasa beta cromosómica.
Eficaz contra P. Aeruginosa, enterobacteriaceae, S. aureus, S pneumoniae.
DOSIS:
- Cefepima:
0.5 a 2g cada 12 horas IV.
Pediátrica: 75 a 120mg/kg/día en dos o tres dosis
B-LACTAMICOS - CEFALOSPORINAS
EFECTOS ADVERSOS
MECANISMO DE ACCIÓN:
Impiden la síntesis de la pared celular bacteriana
por unión a transpeptidasas de la pared celular y
su inhibición
DOSIS.
- Imipenem: 0.25 a 0.5 g cada 6 a 8 horas IV
- Ertapenem: 1g cada 24 horas IM o IV
- Doripenem: 500mg cada 8 horas
- Meropenem: 1g cada 8 horas IV
EFECTOS ADVERSOS.
- Náuseas, vomito, diarrea, exantemas, reacciones en el sitio de administración.
- Concentraciones excesivas en pacientes con insuficiencia renal pueden producir
convulsiones.
B-LACTACTAMICOS - MONOBACTAMICOS
EJEMPLOS: Aztreonam
MECANISMO DE ACCIÓN:
Impiden la síntesis de la pared celular bacteriana
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibe la formación de la pared celular por
interferencia con la desfosforilación en el ciclo del
transportador de lípidos que transfiere
subunidades de peptidoglicano a la pared celular
en crecimiento
Muy nefrotóxica si se administra por vía sistémica
por lo que solo se usa vía tópica
DOSIS:
- Sulfisoxazol: 1 gramo cada 6 horas VO
- Sulfametoxazol: 1g cada 8 o 12 horas VO
- Sulfadicina: 1g cada 6 horas VO
FOLATOS - SULFONAMIDAS
EFECTOS ADVERSOS.
- Fiebre, exantema, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, urticaria, náusea, vómito,
diarrea, estomatitis, conjuntivitis, hepatitis. Rara vez poliarteritis nodosa y psicosis
- Síndrome de Steven-Johnson: tipo de exantema cutáneo y de membranas mucosas
grave y letal
- En vías urinarias producen cristaluria, hematuria, obstrucción, nefrosis y nefritis
alérgica
- Anemia hemolítica o aplásica, granulocitopenia, trombocitopenia o reacciones
leucemoides.
- Si se toman cerca del término del embarazo aumentan el riesgo de kernicterus en
recién nacidos
FOLATOS - TRIMETOPRIM
MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe en forma selectiva a la ácido dihidrofólico
reductasa bacteriana que convierte el ácido dihidrofólico en tetrahidrofólico lo
que lleva a la síntesis de purinas y ADN
DOSIS:
- VO: 100mg cada 12 horas
- Combinado con Sulfametoxazol VO:
160/800mg cada 12 horas.
Pediatrico 8mg/kg de trimetoprim y 40mg/kg de
sulfametoxazol cada 12 horas
- IV: 80mg de Trimetoprim más 400mg de Sulfametoxazol por
5ml diluida en 125ml de solución glucosada al 5% en agua por
infusión IV por 60 a 90 min
MECANISMO DE ACCIÓN:
Bloquean la síntesis del ADN bacteriano por
inhibición de la topoisomerasa II bacteriana y
topoisomerasa IV
EFECTOS ADVERSOS.
- Náuseas, vomito, diarrea, cefalea, mareo, insomnio, exantema anomalías de
pruebas de función hepática.
- Prolongación del QT con gatifloxacina, levofloxacina, gemifloxacina y moxifloxacina.
- Daño en el cartílago del crecimiento causando artropatía por lo que no se
recomiendan de forma sistemática en menores de 18 años
ARN: RIFAMPICINA
MECANISMO DE ACCIÓN: Se une a la subunidad Beta de la polimerasa
del RNA dependiente del DNA bacteriano por lo que inhibe la síntesis
del RNA
EFECTOS ADVERSOS:
- Coloración naranja inocua a la orina, sudor y
lágrimas.
- Eritemas, trombocitopenia, nefritis, ictericia
colestática, hepatitis, proteinuria de cadena
ligera
- Si se administra esporádicamente provoca un síndrome gripal
con fiebre, escalofríos, mialgias, anemia y trombocitopenia
- Necrosis tubular aguda
06 INHIBIDORES
B-LACTAMASA
INHIBIDORES B LACTAMASA
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inactivan las lactamasas Beta y previenen la
destrucción de sustratos antibióticos lactámicos
Beta.
DOSIS.
- Amoxicilina/Ac. Clavulánico
500/125mg cada 8 horas VO
- Ampicilina-sulbactam:
1.5-3g VO o IV cada 6 horas
EFECTOS ADVERSOS.
Trastornos digestivos, hematológicos, reacciones alérgicas, tromboflebitis, dolor en el sitio
de inyección, exantema morbiliforme, eritema pigmentario
BIBLIOGRAFIA