FARMACOTERAPIA (UNMSM - 2020-I)

FÁRMACO: Glibenclamida o Gliburida

Ácido/Base débil - PKA POLIMORFISMO
4.32

PRESENTACIONES/VIA DE ADM. Tabletas 5 mg / V.O

Diabetes mellitus no insulinodependientes (tipo 2) en el adulto cuando las medidas dietéticas, el ejercicio físicio
INDICACIONES un control adecuado de la glucemia.

POSOLOGÍA - Dosis inicial: 2,5- 5 mg al día, aumento gradual en fracciones de 2,5 mg/1 ó 2 sem hasta normalizar glucemia.
(para las indicaciones más frecuentes)

SOBREDOSIS
REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS (RAM)
Frecuencia
Muy frecuente (≥1/10)
Frecuente (≥1/100 y <1/10)
Poco frecuente (≥1/1000 y <1/100)
Rara (≥1/10000 y <1/1000)
Muy rara (1/10000)
SIGNOS Y SÍNTOMAS: Manifestaciones hipoglucémicas (hambre, ansiedad, calor, sudor, temblores, irritabilidad,
palidez,fatiga, parestesia, etc.)
INTERVENCIÓN DEL FARMACÉUTICO: Ante sospecha o diagnóstico de un coma hipogucémico, se debe administr
50%, seguida de una infusión continua de solución glucosada al 10% a una velocidad que mantenga el nivel de glu
Sistema Nervioso Tracto Sistema
Sistema Hematológico
Central Gastrointestinal cardiovascular
x
x

DURANTE SU USO: Control regular de glucemia. Mantener estrictamente la dieta y regularidad en administració

PRECAUCIONES PARA SU ALMACENAMIENTO: Conservarse a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco con el emp
 PRECAUCIONES

PARA SU ELIMINACIÓN:

Hipersensibilidad a glibenclamida, sulfonilureas, Diabetes tipo I, cetoacidosis diabética, precoma y coma diabét
CONTRAINDICACIONES hiperglucémicos sometidos a intervenciones quirúrgicas o en los que aparezca infección severa o traumatismo gr

CONSIDERACIONES EN La dosis de la glibenclamida en la edad pediátrica no está establecida. En la diabetes neonatal el protoc
POBLACIONES ESPECIALES mg/kg/día, aumentando la dosis conforme se va retirando el tratamiento insulínico, hasta alcanzar un má
(Niños, Ancianos, Otros) Mundial de la Salud (medicamentos esenciales), recomienda no usar glibenclamida en mayores de 60 a

Segundo Trimestre
CATEGORÍA DURANTE EL
No se han observado efectos
EMBARAZO (FDA): adversos en animales utilizando
B
dosis elevadas
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Droga objeto Droga desencadenate

FARMACODINÁMICAS Antidiabeticos orales y/o Insulina Glibenclamida

Sinergismo
Glibenclamida Anticoagulas cumarinicos (Warfarina)
(suma/potenciación)
Antagonismo Rifampicina Glibenclamida
(competitivo/no competitivo)
B- Bloqueadores Glibenclamida
Droga objeto Droga desencadenate
Glibenclamida Antiácidos

ARMACOCINÉTICAS Glibenclamida Omeprazol

Absorción, distribución, eliminación
Glibenclamida Ranitidina

Glibenclamida Cimetidina

Droga objeto Tipo de alimento

Glibenclamida Fibras solubles
FÁRMACO - ALIMENTO
Glibenclamida Fibras insolubles
 FÁRMACO - ALIMENTO

Glibenclamida -

Droga objeto Prueba de laboratorio

Glibenclamida Glucosa en sangre
FÁRMACO - PRUEBA DE
LABORATORIO Glibenclamida Prueba de coagulación sanguínea

Glibenclamida -

INCOMPATIBILIDADES No procede

FARMACOCINÉTICA

Efecto del primer Unión a proteínas Volúmen de distribución

Biodisponibilidad
paso (si/no) plasmáticas (%) (L/Kg)

Pacientes ancianos:
Dato 70% si 99.9% 19.3-52.6 L/Kg.;
pacientes jóvenes: 21.5-
Fuente 49.3L/Kg.
Drugbank. Disponible en: https://go.drugbank.com/drugs/DB01016

Sitio de unión a las PP Albúmina sérica

Fármacos que lo desplazan

Metabolismo
(mecanismo/enzina CYP)
Metabolización principalmente por CYP3A4, seguida por CYP2C9, CYP2C19, CYP3A7 y CYP3A5. 3 , 2 Estas enzima

Metabolitos activos 4-trans-hidroxiciclohexil gliburida (M1), 3-cis-hidroxiciclohexil gliburida (M2b)

Inductores enzimáticos Barnitúricos, carbamazepina, Fenitoína, hierba San Juan: (CYP3A4,CYP2C9, CYP2C19 ).

Inhibidores enzimáticos La Quercetina, el pomelo inhiben la CYP3A4. Medicamentos: ciclosporinas, verapamilo, fluconazol estos inhiben
NMSM - 2020-I)
mida o Gliburida
4 formas cristalinas anhidras identificadas como: monoclínica
OLIMORFISMO centrada en la base (polimorfo IV), monoclínica simple (polimorfo
III), ortorrómbica (polimorfo II) y triclínica simple (polimorfo I).

Tabletas 5 mg / V.O

medidas dietéticas, el ejercicio físicio y la pérdida de peso no son suficientes por sí solos para lograr

1 ó 2 sem hasta normalizar glucemia.

calor, sudor, temblores, irritabilidad, inquietud, confusión, labilidad emocional, palpitaciones,

oma hipogucémico, se debe administrar una inyección intravenosa rápida de solución glucosada al
velocidad que mantenga el nivel de glucosa en sangre por arriba de 100 mg/dl.

Sistema Músculo
Sistema Respiratorio Sistema Inmune Otros
Esquelético

a dieta y regularidad en administración.

s de 30° C y en lugar seco con el empaque cerrado.

sis diabética, precoma y coma diabéticos, I.R./I.H. graves. Embarazo. Lactancia. Pacientes
zca infección severa o traumatismo grave .

a. En la diabetes neonatal el protocolo más empleado consiste en comenzar con dosis de 0,2
nto insulínico, hasta alcanzar un máximo de 0,8 mg/kg/día. Una revisión de la Organización
glibenclamida en mayores de 60 años.

Tercer Trimestre Lactancia

B B

Efecto Mecanismo
Potenciacion del efecto Hipoglucemiante Estimula la secreción de insulina por células
b del páncreas. Reduce la producción
Disminucion del efecto La warfarina
hepática (carácter
de glucosa ácido) desplaza
y aumenta las
la capacidad
hipoprotrombinemia sulfonilureas
de unión y de que se unen
respuesta dealalainsulina
proteínas
en
mediante un enlace
otros iónico
tejidos en una extensión
periféricos
Reduccion del efecto hipoglucemiante mucho maor que las sulfonilureas con
Pueden reducir acción hipoglucemiante
enlace no iónico (glibenclamida)
Reduccion del efecto hipoglucemiante
Efecto Mecanismo
Aumento de la absorción

Aumento de la absorción, alteración del metabolismo Inhibición enzimática

Aumento de la absorción

Alteración del metabolismo Inhibición enzimática

Efecto Mecanismo

Disminuye la biodisponibilidad Aumenta el tránsito intestinal (modifica la absorción)

Disminuye la biodisponibilidad Disminuye el transito intestinal

 - -
https://core.ac.uk/reader/289985000
Resultado Mecanismo

Reduce los valores de glucosa en sangre

Estimula la secreción de insulina por células ß del páncreas
http://scielo.sld.cu/pdf/far/v39n3/far12305.pdf
Aumenta el tiempo de coagulación Disminuye el factor XIII

- -

No procede
https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/g

Aclaramiento Tiempo de vida media Mecanismo de

Vía de eliminación
(ml/min) (h) eliminación

Pacientes ancianos: Pacientes ancianos: 4-

45-59 mL/min.; 13,4h..; pacientes orina y heces Se excreta principalmente como metabolito 4-trans-hidroxigliburida
pacientes jóvenes: jóvenes: 4-13,9h.
41-68.5 mL/min.

os que lo desplazan

, CYP3A7 y CYP3A5. 3 , 2 Estas enzimas metabolizan gliburida a 4-trans-hidroxiciclohexil gliburida (M1), 4-cis-hidroxiciclohexil gliburida (M2a), 3-cis-hidroxiciclohexil

2b)

, CYP2C19 ).

verapamilo, fluconazol estos inhiben a CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19

9n3/far12305.pdf

medicamentos/pediamecum/glibenclamida

oxigliburida