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REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

UNIVERSIDAD DEL ZULIA


DIVISION DE ESTUDIOS PARA GRADUADOS
POSTGRADO MEDICINA CRÍTICA PEDIÁTRICA
HOSPITAL UNIVERSITARIO DE MARACAIBO

JOSELIN BELTRÁN
Residente I Nivel
CI: 20.372.089

Maracaibo, Abril 2021


Inhibidores de síntesis proteica.
1. IRREVERSIBLES:
▪ Aminoglucósidos.
▪ Tetraciclinas 30S

2. REVERSIBLES:
• Macrólidos
• Cetólidos
• Lincosamidas
• Estreptograminas 50S
• Cloranfenicol
• Oxazolidinonas
• Glicilciclinas

DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA LUZ


INHIBEN SÍNTESIS DE INHIBEN SÍNTESIS DE INHIBEN SÍNTESIS DE
PARED CELULAR ACIDO FOLICO ACIDOS NUCLEICOS

Betalactámicos: Sulfonamidas Inhiben ADN girasa:


Penicilinas: Trimetoprim Quinolonas
Naturales
Producción de radicales
Antiestafilocóccicas
libres que dañan el ADN:
Aminopenicilinas
Metronidazol
Antipseudomonas
Cefalosporinas THF
Carbapenémicos DHF
Aztreonam PABA Inhiben ARN
polimerasa:
Glucopéptidos: Rifamicinas
Vancomicina
Teicoplanina
CITOPLASMA 50S
Lipoglucopéptidos:
Telavancina 50S
30S Macrólidos
Dalvavancina
Cetólido
Bacitracina Clindamicina
Estreptograminas
ALTERAN LA 30S Cloranfenicol
MEMBRANA CELULAR Aminoglucósidos Linezolid
Tetraciclinas
Polimixinas INHIBEN SÍNTESIS DE
Daptomicina PROTEINAS
Inhiben síntesis proteica (30S).
Bactericida.
Actividad favorecida en pH alcalino

Rápida absorción SC e IM. EV infundir en 30-60 min

Baja actividad en LCR, liquido pleural y sinovial

VM prolongada. 98% excreción renal

EPA permitiendo administrar cada 24 hrs.

1. Goodman y Gilman,Las bases farmacológicas de la terapéutica. Novena Edición.


2. Uso Racional de Antibióticos en Pediatría. Paláu C. Jorge Mauricio. Cuarta edición
VIAS DE ADMINISTRACIÓN

PARENTERAL VIA ORAL TÓPICO

Gentamicina Neomicina Neomicina


Amikacina Kanamicina Gentamicina
Estreptomicina Paromomicina
Tobramicina
Netilmicina
Kanamicina

1. Goodman y Gilman,Las bases farmacológicas de la terapéutica. Novena Edición.


2. Uso Racional de Antibióticos en Pediatría. Paláu C. Jorge Mauricio. Cuarta edición
ATB V.A % UNIÓN A AJUSTE AJUSTE
PROTEINAS FALLA RENAL FALLA
HEPÁTICA
GENTAMICINA IM-IV 10% SI NO
AMIKACINA IM-IV 10% SI NO
TOBRAMICINA IM-IV 10% SI NO
NETILMICINA IM-IV 10% SI NO

MANUAL DE ANTIBIÓTICOS EN PEDIATRIA.2ED.2014


EFECTOS ADVERSOS
• Nefrotóxico --→5-10%

• Ototóxico

• Bloqueo neuromuscular

• Disfunción del nervio óptico


POSOLOGÍA PEDIÁTRICA

ATB DOSIS V.A. INTERVALO MAX


Gentamicina 5-7 mg/kg/dia IV- IM 8-12-24 hrs 500 mg
FQ: 7-10 mg/kg/dia
Amikacina 15-22.5 mg/kg/dia IV- IM 8-24 hrs 1,5 gr
Tobramicina 5-7 mg/kg/dia IV- IM 8-12-24 hrs 500 mg
FQ: 7-10 mg/kg/dia
Netillmicina 5-7 mg/kg/dia IV- IM 8-12-24 hrs 500 mg
Kanamicina 15-30 mg/kg/dia IV- IM 8-12-24 hrs 500 mg
Estreptomicina 20-40 mg/kg/dia IV- IM 8-12 hrs 1,5 gr

1. Goodman y Gilman,Las bases farmacológicas de la terapéutica. Novena Edición.


2. Uso Racional de Antibióticos en Pediatría. Paláu C. Jorge Mauricio. Cuarta edición
POSOLOGÍA ADULTOS • Amikacina: Carga: 10mg/kg IM-EV
• Mant: 7.5mg/kg C/12h
• Estreptomicina: 1gr día IM • Dosis Única diaria: 15mg/kg/día
• Presentación: Amp 1gr
• Netilmicina: Carga: 2,2mg/kg IV-IM
• Gentamicina: • Dosis Única diaria: 6,5mg/kg.
- Carga: 2mg/kg/día IV o IM
- Mantenimiento: 1mg/kg c/8h
- Dosis Única diaria: 3mg/kg.
- Presentación: Amp 20, 40, 80, 120 y
160mg.

• Kanamicina: 15mg/kg/día IM Dosis


Única Diaria.
- Carga: 10mg/kg IM
- Mantenimiento: 7.5mg/kg c/12h.
- Presentación: Amp 1gr (uso IM)
Manual de terapeutica 2010-2011.14ed
CLASIFICACIÓN
Vida media Fármaco Generación
Corta Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Tetraciclina Primera generación
Intermedia Demeclociclina
Metaciclina
Larga Doxiciclina Segunda generación
Minociclina

Tigeciclina* Tercera generación

1. Goodman y Gilman,Las bases farmacológicas de la terapéutica. Novena Edición.


2. Uso Racional de Antibióticos en Pediatría. Paláu C. Jorge Mauricio. Cuarta edición
 Bacteriostáticos de AMPLIO espectro

 Bacterias aerobias y anaerobias grampositivas y gramnegativas (más activas


contra grampositivos).

 Eficaces contra Rickettsia, Chlamydia sp, M. pneumoniae, Legionella sp,


Ureaplasma sp, espiroquetas (B.burgdorferi, B. recurrentes, T. pallidum) y
contra algunas micobacterias (cepas no tuberculosas).

1. Goodman y Gilman,Las bases farmacológicas de la terapéutica. Novena Edición.


2. Uso Racional de Antibióticos en Pediatría. Paláu C. Jorge Mauricio. Cuarta edición
Microorganismo DOXICICLINA MINOCICLINA TIGECICLINA

±
Streptococcus
(grupos A, B, C, G) + +
Strep. pneumoniae + + +
Enterococcus faecalis
0 0 +
Enterococcus faecium
0 0 +
S. aureus (SASM)
± + +
S. aureus (SARM)
± ± +
S. epidermidis
0 0 +
L. monocytogenes
+ + +
C. diphtheriae
0 0 +
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy
2014. 44th Edition
Microorganismo DOXICICLINA MINOCICLINA TIGECICLINA
N. gonorrhoeae ± ± In vitro
N. meningitidis + +
M. catarrhalis + + +
H. influenzae + + +
E. coli + + +
Klebsiella sp ± ± +
Enterobacter sp 0 0 +
Serratia 0 0 +
Salmonella ± ± +
Shigella ± ± +
Proteus vulgaris 0 0 ±
Acinetobacter 0 + ±
Ps. aeruginosa 0 0 0
Legionella In vitro In vitro In vitro
H. ducreyi 0 0 0
Y. enterocolitica 0 0 0

Chlamydia + + +
M. pneumoniae + + +
Rickettsia + + 0
M. avium 0 0 0
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
ADMINISTRACIÓN:
-Oral (Tetraciclina, Oxitetraciclina, Doxiciclina).
-IV (Tetraciclina, Doxiciclina, Tigeciclina).
-Tópica (oxitetraciclina, oftálmica y dérmica).
No por vía IM (irritación local, poca absorción ).

ABSORCIÓN:
▪ Estómago y porción alta del intestino delgado.
▪ Productos lácteos, antiácidos, sales de Ca, Mg, Fe y Zn interfieren en su
absorción (formación de quelatos).

1. Goodman y Gilman,Las bases farmacológicas de la terapéutica. Novena Edición.


2. Uso Racional de Antibióticos en Pediatría. Paláu C. Jorge Mauricio. Cuarta edición
DISTRIBUCIÓN: Amplia.
-LCR: No son efectivas

-Se acumulan en: hígado, bazo, médula ósea, hueso, dentina y esmalte de dientes no
erupcionados, senosmaxilares.

-Se excretan por la leche materna.

-Atraviesan barrera placentaria.

-Metabolismo: hepático (recirculación enterohepática).

-Excreción: renal y biliar.

1. Goodman y Gilman,Las bases farmacológicas de la terapéutica. Novena Edición.


2. Uso Racional de Antibióticos en Pediatría. Paláu C. Jorge Mauricio. Cuarta edición
TETRACICLINA DOXICICLINA TIGECICLINA
Biodisponibilidad 60-80% 90-100% No aplica
(los alimentos la (los alimentos la reducen (solo parenteral)
reducen un 50% ) un 20% )

Cationes bivalentes o trivalentes: Ca, Mg, Al, Zn, Fe,


disminuyen su absorción
Distribución tisular Tejido periodontal. Más lipofílica que Poca SNC
Líq. pleural, sinovial, tetraciclina.
senos maxilares. Moderada LCR
Poca SNC (10% )

Metabolismo Hepático (mínimo) Hepático (50% ) Mínimo

Excreción Renal (60% , DM) Renal (20-30% ) Renal (33% )


Fecal (20-60% ) Fecal (70-80% ) Fecal (59% )
Vida media 6-12 horas 15-24 horas 27 horas
Categoría de riesgo en Categoría D de riesgo en el embarazo.
el embarazo Atraviesa la placenta.
Inhibe el crecimiento óseo

1. Goodman y Gilman,Las bases farmacológicas de la terapéutica. Novena Edición.


2. Uso Racional de Antibióticos en Pediatría. Paláu C. Jorge Mauricio. Cuarta
edición
Reacciones
Nauseas, diarreas, Gastrointestin de Raras
ales hipersensibi
vómitos lidad

EFECTOS ADVERSOS
Menor con Fotosensibilidad Hepatotoxicidad
TIGECICLINA

Toxicidad Leucopenia,
Frecuente TROMBLOFLEBITIS Hematológica eosinofilia,
Trombocitopenia

Toxicidad Hepatotoxicidad
Minociclina Vestibular

1. Goodman y Gilman,Las bases farmacológicas de la terapéutica. Novena Edición.


2. Uso Racional de Antibióticos en Pediatría. Paláu C. Jorge Mauricio. Cuarta edición
 Coloración gris-marrón de los dientes: Efecto permanente,
relacionado con la dosis, asociado a hipoplasia del esmalte.
 Disminución del crecimiento esquelético en niños.
 No administrar estos fármacos ni en mujeres embarazadas ni
en niños menores de 8 años.

1. Goodman y Gilman,Las bases farmacológicas de la terapéutica. Novena Edición.


2. Uso Racional de Antibióticos en Pediatría. Paláu C. Jorge Mauricio. Cuarta edición
POSOLOGÍA

DOSIS DE TRETACICLINAS EN NIÑOS mg/kg/día


Tetraciclina 25 – 50 c/ 8 – 6 horas.
(niños > 9 años) Dosis máxima 1 – 2 gr/día

Dosis Inicial 4 c/12h


Doxiciclina Dosis de sostén 2 c/12h
Dosis máxima 100 OD ó c/12 h

Dosis Inicial 4 c/12h


Minociclina Dosis de sostén 2 c/12h
Dosis máxima 100 OD ó c/12 h

25 – 50 c/6 – 8 h
Oxitetraciclina Dosis máxima 1 – 2 gr/día

1. Goodman y Gilman,Las bases farmacológicas de la terapéutica. Novena Edición.


2. Uso Racional de Antibióticos en Pediatría. Paláu C. Jorge Mauricio. Cuarta edición
POSOLOGÍA ADULTOS

-Tetraciclinas, Oxitetraciclinas, Clortetraciclina: 250 a 500mg c/6h VO, por vía EV no


exceder los 2gr/día.

-Doxiciclina: 100mg VO C/12h

-Minociclina: 200mg VO dosis inicial y continuar con 100mg c/12h.

.PRESENTACIONES:

- Tetraciclina: Cap. 250 y 500mg, Susp 125mg/5ml.


- Doxiciclina: Cap y tab 100mg
- Minociclina: Cap 50 y 100mg
- Oxitetraciclina: Cap 250mg, Ungüento tópico y oftálmico.

Manual de terapéutica 2010-2011.14ed


INTERACCIONES

 Antagonizan el efecto de antibióticos bactericidas, especialmente


betalactámicos.
 Los antiácidos disminuyen su absorción.
 Carbamazepina, fenitoína y barbitúrico disminuyen vida media de
doxiciclina (alcohol, uso crónico).
 Reducen el efecto de los anticonceptivos orales.
 Potencian la acción de los anticoagulantes (tigeciclina).

1. Goodman y Gilman,Las bases farmacológicas de la terapéutica. Novena Edición.


2. Uso Racional de Antibióticos en Pediatría. Paláu C. Jorge Mauricio. Cuarta edición
50S

MACRÓLIDOS

Penetra en la membrana de la célula bacteriana y se


une reversiblemente a la subunidad 5OS de los
ribosomas bacterianos y subsecuentemente se inhibe
la síntesis de proteínas.

1. Goodman y Gilman,Las bases farmacológicas de la terapéutica. Novena Edición.


2. Uso Racional de Antibióticos en Pediatría. Paláu C. Jorge Mauricio. Cuarta edición
14 ATOMOS 15 ATOMOS 16 ATOMOS
ERITROMICINA AZITROMICINA ESPIRAMICINA

CLARITROMICINA

ROXITROMICINA
• Staphylococcus aureus.
• Mycoplasma neumoniae.
• Campylobacter fetus y jejuni.
• Legionella sp. • Clostridium tetani.

• Chlamydia spp. • Treponema pallidum.


• Sepsis por: Bordetella pertusis,
• Corynebacterium diphteriae.
Legionella, Haemophylus ducreyi,
• Bordetella pertussis. Chlamydia trachomatis, Mycoplasma
neumoniae y Ureaplasma urealyticum.
• Streptococcus pyogenes,
• Pseudomona aeruginosa.
Streptococcus del grupo A, B y C.

Streptococcus neumoniae y viridans.

1. Goodman y Gilman,Las bases farmacológicas de la terapéutica. Novena Edición.


2. Uso Racional de Antibióticos en Pediatría. Paláu C. Jorge Mauricio. Cuarta edición
ATB V.A % UNIÓN A AJUSTE FALLA AJUSTE FALLA
PROTEINAS RENAL HEPÁTICA
ERITROMICINA VO-IV 90 SI NO
CLARITROMICINA VO-IV 70 SI NO
AZITROMICINA VO-IV 40 NO SI

MANUAL DE ANTIBIÓTICOS EN PEDIATRIA.2ED.2014


FARMACO METABOLISMO EXCRECIÓN
Biliar: 95-98%
ERITROMICINA Hepático
Renal: 2-5% (DM)
Biliar: 60-80%
CLARITROMICINA Hepático
Renal: 20-40%* (DM)
Biliar: 88-94%
AZITROMICINA Poco metabolizada
Renal: 12% (DM)
Biliar: 85%
ROXITROMICINA Hepático
Renal: 10%

DM: droga madre, forma activa, inalterada, no metabolizada


* Ajuste de dosis en IR grave

1. Goodman y Gilman,Las bases farmacológicas de la terapéutica. Novena Edición.


2. Uso Racional de Antibióticos en Pediatría. Paláu C. Jorge Mauricio. Cuarta edición
* Conjuntivitis y neumonias por * Infecciones de heridas por
clamidias. quemadura.
* Neumonia por Micoplasma. * Chancro blando.
* Infecciones del tracto * Ectima.
genitourinario.
* Enterocolitis.
* Difteria.
* Erisipela.
* Gonorrea y uretritis no gonocócica.
* Listeriosis. * Granuloma inguinal.
* Otitis media. * Linfogranuloma venéreo.
* Tosferina. * Fiebre recurrente.
* Faringitis bacteriana. * Septicemia bacteriana.
* Infecciones de piel y tejidos * Sinusitis.
blandos. * Infecciones bacterianas cutáneas
* Acné vulgaris. menores.
* Actinomicosis.

Guía de Antimicrobianos. Saldaña


Goodman & Gilman- Bases Farmacológicas Terapéuticas. 11
Edición
-Casos de hipersensibilidad.
-No debe administrarse en enfermedades hepáticas.
-Se contraindica su uso con terfenadina, astemizol, o cisaprida (por el peligro de
arritmias cardíaca).

• Colitis pseudomembranosa (Claritromicina).


• Reacciones alérgicas
• Fenómeno de superinfección en tratamientos prolongado.
• Gastrointestinales (diarrea, nauseas y vómitos).

1. Guía de Antimicrobianos. Saldaña


2. Goodman & Gilman- Bases Farmacológicas Terapéuticas. 11 Edición
POSOLOGÍA PEDIÁTRICA

ATB DOSIS INTERVALO DOSIS PRESENTACIÓN


MAXIMA/DIA
ERITROMICINA VO: 30- c/ 6-8h 2gr Susp 125 y
50mg/kg/día 250mg/5ml, tab
500mg, cap
EV: 15- 250mg
50mg/kg/dia c/6h 4gr
CLARITROMICINA VO-IV: c/12h 1gr Tab 500mg,
15mg/kg/dia Fco Amp
500mg/ml
AZITROMICINA VO-IV VO: 10- c/24 por 3 a 5 Tab 500mg
12mg/kg/dia dias Susp 200mg/5ml

Manual de antibióticos en pediatria.2ed.2014


POSOLOGÍA ADULTOS

-ERITROMICINA:
-VO: 250mg-1gr c/6horas
-EV: 1gr c/6horas.
-Presentación: Cap 250 y 500mg, Tab 500 y
600mg, Susp 200, 250, 400, y 500mg/5ml

-CLARITROMICINA: 500mg c/12 VO-EV


-Presentación: Tab 250 y 500mg,
Susp 250mg/5ml,Vial 500mg

AZITROMICINA: 500mg/día por 3 días .


Presentación: Tab 500mg, Susp 200mg/5ml, Fco
2gr/6oml

-ROXITROMICINA: 150mg/c12h
Presentación: Tab 150 y 300mg. Manual de terapéutica 2010-2011.14ed
-Antibiótico natural extraído del Hongo Actinomyces Streptomyces lincolnensis.

-Inhibe la síntesis proteica (subunidad 50S del ribosoma bacteriano).

-BACTERIÓSTATICO, de espectro reducido.

-No debe utilizarse en conjunto con: macrólidos, quinupristina y cloranfenicol,


actúan en sitios cercanos y la unión de uno puede inhibir la interacción de los
otros (antagonismo).
Antibióticos sistémicos en pediatria sociedad uruguaya de pediatria 2014
Absorción por vía oral es mas elevada.

La potencia antibiótica es mayor.

Menor incidencia de efectos colaterales.

Mayor efecto sobre infecciones anaerobias graves por Bacteroides.


(B. fraggilis) y otros anaerobios.

Antibióticos sistémicos en pediatria sociedad uruguaya de pediatria 2014


CLARITROMICIN TELITROMICIN CLINDAMICIN
Microorganismo ERITROMICINA AZITROMICINA
A A A

± ± ±
Streptococcus
(grupos A, B, C, G) + +
Strep. pneumoniae ± ± ± + +
Enterococcus faecalis 0 0 0 ± 0
Enterococcus
faecium 0 0 0 0 0
S. aureus (SASM)
± ± ± + +
S. aureus (SARM)
0 0 0 0 ±
S. epidermidis
± 0 0 0 0
L. monocytogenes
+ + + + 0
C. diphtheriae
+ + + + +
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
Microorganismo ERITROMICINA AZITROMICINA CLARITROMICINA TELITROMICINA CLINDAMICINA

N. gonorrhoeae ± ± ± In vitro 0
N. meningitidis In vitro In vitro In vitro 0
M. catarrhalis + + + + 0
H. influenzae ± + + + 0
E. coli 0 0 0 0 0
Klebsiella sp 0 0 0 0 0
Enterobacter sp 0 0 0 0 0
Serratia 0 0 0 0 0
Salmonella 0 0 0 0 0
Shigella 0 0 0 0 0
Proteus vulgaris 0 0 0
0 0

Acinetobacter 0 0 0 0 0
Ps. aeruginosa 0 0 0 0 0
Legionella + + + In vitro 0
H. ducreyi + + 0
Y. enterocolitica 0 0 0 0 0

Chlamydia + + + + ±
M. pneumoniae + + + + 0
Rickettsia ± +
M. avium + +
Microorganismo ERITROMICINA AZITROMICINA CLARITROMICINA TELITROMICINA CLINDAMICINA

Actinomyces + + + +
B. fragilis 0 0 0 0 +
P. melaninogenica + + +
Clostridium difficile 0
Clostridium (no difficile) ± + + ±
Peptostreptococcus sp ± + ± + +

+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition


FARMACOCINETICA

VIA DE ABSORCION METABOLISMO ELIMINACION VIDA MEDIA


ADMINISTRACION
VIA ORAL: HEPÁTICO RENAL 3-6 HORAS
MALA
ORAL PARENT:
IM TODOS LOS
EV TEJIDOS
(MEDULA
OSEA) NO
PASA BHE
VO BUENA HEPÁTICO RENAL 3HORAS
PARENT:
ORAL, IM-IV CONC MAX
TÓPICA 3H (TODOS
LOS
TEJIDO)
MEDULA
OSEA Antibióticos sistémicos en pediatria sociedad uruguaya de pediatria 2014
INDICACIONES
Infecciones del aparato respiratorio
Difteria , neumonia, absceso pulmonar.
Infecciones de piel y tejidos blandos, infecciones del tracto urinario causadas por
microorganismos Gram Positivos (estafilococos, estreptococos y neumococos).
Osteomielitis
Escarlatina, septicemias, endocarditis bacteriana
Infecciones del tracto genital femenino.

CONTRAINDICACIONES
Antecedente de hipersensibilidad a clindamicina o lincomicina. Usualmente no en
recien nacidos ( contiene alcohol benzilico). Interacción con eritromicina y bloqueantes
neuromusculares.

Antibióticos sistémicos en pediatria sociedad uruguaya de pediatria 2014


EFECTOS ADVERSOS

Colitis pseudomenbranosa, náuseas, vómitos, erupción cutánea, urticaria,


inflamación de mucosa rectal y vaginal, elevación de transaminasas, leucopenia o
neutropenia, hipotensión(EV RÁPIDO)
Vía intramuscular: irritación, dolor, induración y absceso estéril.
Vía intravenosa: tromboflebitis.

Antibióticos sistémicos en pediatria sociedad uruguaya de pediatria 2014


ATB DOSIS INTERVALO DOSIS PRESENTACIÓN
MAXIMA/DIA
LINCOMICINA VO: 30- c/8h Amp 300 y 600mg
NIÑOS 60mg/kg/día Cap 500mg
IM-EV Susp 250mg/5ml
20mg/kg/dia

VO: 500mg
ADULTOS c/6-8h c/6-8h
IM-IV
600mmmg
c/6-8h
CLINDAMICINA EV: c/6h 4,8gr Amp 300 y 600mg
NIÑOS 30mg/g/día Cap 150 y 300mg,
Sol tópica al 1%
ADULTOS VO: 150- c/6-8h Crema vaginal 2%
450mg
EV-IM: 150-
Manual de terapéutica 2010-2011.14ed
900mg
Manual de antibióticos en pediatria.2ed.2014
Inactivan la ADN girasa (Topoisomerasa II bacteriana, ) y la
topoisomerasa IV , interfiriendo con la replicación del ADN,
segregación de cromosomas bacterianos, transcripción y otros
procesos celuares, dañando el ADN.

Rev Chilena Infectol 2015; 32 (5): 499-504


Rev Chilena Infectol 2015; 32 (5): 499-504
FARMACOCINETICA

VIA DE ABSORCIÓN METABOLISMO ELIMINACIÓN VIDA


ADMINISTRACIÓN MEDIA
VIA ORAL EV:BUENA HEPATICO RENAL 4 HORAS
EV 100%
ATRAVIESAN
MUY POCO
BHE 10%
(LCR Y SNC
BAJA)

Rev Chilena Infectol 2015; 32 (5): 499-504


CLASIFICACIÓN Vía de Biodisponibilid t1/2 Excreción LCR /
administració ad (%) (h) Renal Sangre
n (%) (%)
I GENERACIÓN
Acido Nalidíxico -------------- ----------- ------- ------------- ------------
II GENERACIÓN
CIPROFLOXACINA Oral – IV – T* 70-80 3.3 29 26
NORFLOXACINA Oral 30-50 3.3 27
OFLOXACINA Oral – IV – T >95 5.0 73
LOMEFLOXACINA Oral – T 80 7.8 66
LEVOFLOXACINA Oral – IV >99 6-8 80 30-50
III GENERACIÓN
GATIFLOXACINA Oral – IV – T 96 7.8 72 36
IV GENERACIÓN
MOXIFLOXACINA Oral – IV – T 92 10-14 20
EFECTOS ADVERSOS

GENERALMENTE BIEN TOLERADAS.

 GI: (3-17%) Náuseas moderadas, vómitos, dolor abdominal, diarrea. Colitis


por Cl. difficile: Ciprofloxacina

 SNC: (0,9-11%) Cefalea y mareos moderados. Raro: alucinaciones, delirio y


convulsiones (uso concomitante de teofilina o AINEs).

 Rash, prurito o reacciones de fotosensibilidad (0,5-2%)

 Elevación de transaminasas, leucopenia y eosinofilia transitorias (0,2-3%).

Rev Chilena Infectol 2015; 32 (5): 499-504


ATB DOSIS INTERVALO DOSIS PRESENTACIÓN
MAX
Ac Nalidíxico VO Tab 500mg, Susp
Niños 55mg/kg/día c/6h 4gr 250mg/5ml

Adultos 1gr c/6-8h


Ciprofloxacino VO c/12h 1,5gr
Niños 20-
30mg/kg/dia Tab 500mg
IV: 15- c/12h 0,8gr Amp 200mg/100ml
30mg/kg/dia
Adultos VO: 500-750mg c/12h
IV:200-400mg c/12h

Manual de terapéutica 2010-2011.14ed


Manual de antibióticos en pediatria.2ed.2014
ATB DOSIS INTERVALO DOSIS PRESENTACIÓN
MAX
Levofloxacino VO-IV 500mg Comp 500 y
Niños <5años c/12h 750mg,
20mg/kg/día Sol IV
>5años c/24h 500mg/100ml
10mg/kg/dia

Adultos VO-IV 500mg c/24h


Moxifloxacino VO-EV c/24h
Niños 7,5-
10mg/kg/dia 400mg Comp 400mg
Fco Amp
400mg/250ml
Adultos 400mg c/24h

Manual de terapéutica 2010-2011.14ed


Manual de antibióticos en pediatria.2ed.2014
METRONIDAZOL
Es un profármaco, que necesita activación reductiva del grupo nitro por el propio
microorganismo.

Su grupo nitro, es activado por electrones provenientes del metabolismo anaerobio,


generados por la enzima Piruvato Ferredoxina Oxido-reductasa (PFOR).

Se introduce en la célula mediante difusion pasiva.

Estos compuestos reducidos y altamente reactivos interaccionan con los acidos


nucleicos , dando lugar a su fragmentación y desestabilización , causando finalmente
celular.

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FARMACOCINETICA

VIA DE ABSORCION METABOLISMO ELIMINACION VIDA MEDIA


ADMINISTRACION

VIA ORAL VIA ORAL: 90% HEPATICO 60-80% a través de 6-12 HORAS
EV, TÓPICA (VAGINAL, la vía renal y 6-15%
PIEL) por las heces

ESPECTRO:
•Protozoarios: E. histolytica, T. vaginalis, G. lamblia , B. coli, Gardnerella.
•Bacterias anaerobias y microaerofílicas: B. fragilis, B. melaninogenicus,
Fusobacterium, Prevotella, Clostridium, Peptococos, Peptoestreptococos,
Helicobacter Pylori, etc

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PRIMERA ELECCIÓN EN:

•Gastroenteritis por Blastocystis


•Enterocolitis sintomática e infección extraintestinal por Entamoeba Histolytica
•Infecciones por B. fragilisy C. difficile
•Diarrea severa por Shigella, Salmonella, C. jejuni, K. oxytoca
•Vaginosisbacteriana, tricomoniasis(también tinidazol)
•Balanitis

•Metronidazol es alternativo en:


•Neumonía por aspiración, anaerobios o absceso pulmonar (con ceftriaxona)
•Peritonitis secundaria (con cefepime)
•Giardiasis
•Infección por H. pylori (con IBP y Claritromicina, o IBP, tetraciclina y
metronidazol.

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EFECTOS ADVERSOS

Gastrointestinales (más frecuentes)


o Urticaria, prurito
o Disuria, cistitis, dolor pélvico, orina color pardo.
o Fiebre
o Neutropenia (reversible)
o Flebitis (post-administración IV)
NEUROTOXICIDAD: mareos, vértigos, encefalopatía, convulsiones, ataxia,
incoordinación, parestesia de alguna extremidad (SUSPENDER EL
TRATAMIENTO)
Cefalea, insomnio, depresión
o Superinfección bacteriana o por Cándida

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INTERACCIONES:

o Efecto tipo DISULFIRAM


o Inhibe metabolismo de warfarina y otros anticoagulantes.
o Rifampicina, barbitúricos y fenitoína (incrementan su metabolismo)
o Cimetidina (disminuye su metabolismo)

CONTRAINDICACIONESY PRECAUCIONES:
o Hipersensibilidad a los nitroimidazoles
o Primer trimestre de embarazo
o Discrasias sanguíneas
o Enfermedades del SNC
o Lactancia
o Pacientes con riesgo de edema (IV)
o Pacientes con daño hepático o nefropatía grave (ajuste de dosis)

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POSOLOGÍA PEDIÁTRICA

NEONATOS
Dosis de carga: 15 mg/kg.
Dosis de mantenimiento: Dependerá de la edad gestacional.
-Prematuros < ó = a 25 semanas: 7,5 mg/kg cada 24 horas.
-Prematuros de 26-27 semanas: 10 mg/kg cada 24 horas.
-Prematuros entre 28-33 semanas: 7,5 mg/kg cada 12 horas.
-Neonatos entre 34-44 semanas: 10 mg/kg cada 12 horas.
-Neonatos > de 45 semanas: 7,5 mg/kg cada 6 horas.

Lactantes y niños: 30mg-50/kg/día dividido cada 6-8 horas (máximo 4 gramos/día).


(Oral o IV)

PRESENTACION: Tab 250 y 500mg, Sol Inyectable 500mg/100ml, Susp 125


y250mg/5ml

Manual de terapéutica 2010-2011.14ed


ADULTOS
-Infeccion por Anaerobios: Dosis inicial: IV 15mg/kg, luego 7,5mg/kg c/6horas

-T. Vaginalis: 2gr dosis única o 250mg c/8horas por 7 dias VO


- Vaginosis bacteriana: 500mg 2 veces al dia por 7 dias VO
- Colitis asociada a C. Difficile: 250 a 500mg 3 a 4 veces al día por 7-10 días
VO.
- Giardiasis intestinal: 250mg c/8horas por 5 dias
- Amebiasis intestinal y extraintestinal: 750mg c/8horas por 10 dias.

Manual de terapéutica 2010-2011.14ed


Inhibe la síntesis proteica, al unirse al sitio P de la subunidad ribosómica
50S, impidiendo que se forme el complejo ribosoma-Met-tARN de mayor
tamaño que inicia la síntesis proteica.

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FARMACOCINETICA

VIA DE ABSORCION METABOLISMO ELIMINACION VIDA MEDIA


ADMINISTRACION

ORAL VIA ORAL: NO CP450 RENAL 30% 5-7 HORAS


EV BUENA 100%
PASA BHE

ESPECTRO
Microorganismos Gram positivos resistentes (estafilococo, estreptococo y enterococo
resistentes).
Es bacteriostático frente a la mayoría de gérmenes susceptibles y bactericida contra C.
Perfringens, B. Fragilis y algunas cepas de S. Pneumoniae. Tiene cobertura antibiótica contra
Gram positivos, anaerobios gramnegativos y algunas micobacterias. Moderada actividad
contra H. Influenzae y moraxella catharralis
ATB DOSIS INTERVALO DOSIS PRESENTACIÓN
MAX
LINEZOLID VO-IV Comp 400 y 600mg
Niños <5años c/8h 1,2gr Bolsa EV
30mg/kg/dia 200mg/100ml y
>5años c/12h 400mg/200ml
20mg/kg/dia 600mg/300ml
Susp 100mg/5ml

Adultos 600mg c/12h

Manual de antibióticos en pediatria.2ed.2014


Manual de terapéutica 2010-2011.14ed
EFECTOS ADVERSOS
Tolerado de manera satisfactoria.
Efectos secundarios leves.
Molestias GI, cefalea y exantemas.

Toxicidad hematológica (leve y reversible). Anemia, trombocitopenia,


leucopenia. Realizar recuentos plaquetarios seriados en pacientes con
riesgo de sangrado (tratamiento prolongado).

Sindrome serotoninérgico: palpitaciones, cefalea, crisis hipertensiva.


Pacientes que reciben un adrenérgico o serotoninérgico (incluidos IRSS)
o que consumen más de 100mg de tiramina al día, ya que Inhibe a la MAO.

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CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al linezolid o cualquier componente de la presentación.
Uso concomitante de imaos, o en el transcurso de dos semanas desde su uso
Hta, feocromocitoma.
Tirotoxicosis.
Uso de simpaticomiméticos (ej: pseudoefedrina), agentes vasopresores
(Adrenalina, noradrenalina), dopaminérgicos (dopamina, dobutamina),
Síndrome carcinoide o que reciben inhibidores de la recaptacion de la Serotonina,
meperidina, buspirona, petidina.
Medicamentos para tratar la migraña como sumatriptán y zolmitriptan.
Uso concomitante con rifampicina.
Medicamentos para tratar el asma como salbutamol , terbutalina ,
Fenoterol.

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• Es un polipéptido Cíclico perteneciente al grupo de las POLIMIXINAS, que por sus
propiedades tensoactivas tiene la capacidad de alterar la permeabilidad de la pared
de las bacterias Gram (-) sensibles, que presentan una capa externa conformada por
Lipopolisacáridos (LPS).

• Las polimixinas conducen a la muerte celular de la bacteria por la atracción


electrostática ejercida entre la carga positiva de los grupos amino y los aniones
fosfato y carboxilato que componen la capa de LPS.

COLISTIMETATO SÓDICO(CMS)------PROFÁRMACO INACTIVO

SE TRANSFORMA EN MEDIO ACUOSO ------→ COLISTINA, que es la molécula que


ejerce el efecto farmacológico.
Rev Med Urug 2017; 33(3):195-206
Rev Med Urug 2017; 33(3):195-206
1 MILLON DE UNIDADES INTERNACIONALES (MUI) = 80mg de
Colistimetato de Sodio

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ATB DOSIS INTERVALO DOSIS MAX

COLISTINA VO 15mg/kg/dia
Niños IV-IM 2,5- 160mg
5mg/kg/dia c/6-8h-12

2,5-5mg/kg/dia
Dosis de carga: c/6-8-12h
Adultos 5mg/kg/dia

-VIA INTRATECAL: Meningitis/Ventriculitis 10mg/dia durante 21dias


-VIA INHALADA(NEBULIZACIÓN): 50mg (1 a 2MUI) C/8-12h . (NAV)

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EFECTOS ADVERSOS
✓ Nefrotoxicidad >10%

✓ Neurotoxicidad (10%) --→ Vértigo, parestesia facial transitoria, alteraciones del


lenguaje, inestabilidad vasomotra, alteracones visuales, confusión, psicosis,
apnea y convulsiones.

✓ Respiratorio 10% La administración de colistina para nebulizar puede provocar


diferentes grados de hiperreactividad, como tos seca o broncoconstricción.

✓ Hipersensibilidad (2%): Erupciones exantemáticas, rash, prurito, urticaria o


fiebre.

CONTRAINDICACIÓN---→ Miastenia Gravis


Colistina disminuye la liberación de acetilcolina presináptica en la
unión neuromuscular
Rev Med Urug 2017; 33(3):195-206
INTERACCIONES---→ Relajantes musculares no
despolarizantes, ATB nefro o neurotóxicos, macrólidos,
fluoroquinolonas, y otras formulaciones de colistimetato
sódico.

Incompatibilidad--→ Precipitación : Eritromicina,


tertraciclina, cefalotina.

Embarazo-→ Atraviesa Barrera placentaria, causando


toxicidad fetal.

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