ANTIVIRALES:

GENERALIDADES: NO-VIH
-

GENERALIDADES: ANTI-VIH
Eventos Desencadenantes De Un Virus Al Entrar Al Organismo:
-1) Fusion A La Membrana Celular
-2) Ingresa y Produce Decapsidacion o Descubrimiento Del Virus
-3) Transcriptasa Inversa Ayuda Que El Genoma Viral Se Transcriba Al Fenomeno Humano
-4) ARNm (Mensajero) Forma Una Proteina Que Forma Nuevos Virus Inmaduros (No Tienen Una Capacidad Infectante)
-5) Proteasa Convierte Los Virus Inmaduros A Maduros, Saliendo Con Una Capacidad Infectante
Uso De 3 Grupos De Farmacos Donde Tenemos De Inicio Los:
-1) Inhibidores De La Fusion: Evita Fusiones A La Membrana Celular
-2) Inhibidores De La Transcriptasa Inversa: Evita Que El Fenomeno Viral Se Copie o Se Traduzca En El Genoma Humano
-3) Inhibidores De La Proteasa: Evita La Transformacion De Virus Inmaduros A Maduros Con Una Capacidad Infectante

1. CLASIFICACION: NO-VIH (ANALOGOS DE LOS NUCLEOSIDOS)

ANTIHERPESVIRUS (9): OTROS (5; 1, 2, Y 2):
-Aciclovir DE AMPLIO ESPECTRO:
-Famciclovir/Penciclovir -Ribavirina
-Ganciclovir AMINAS TRICICLICAS:
-Idoxuridina -Amantadina
-Trifluridina -Rimantadina
-Valaciclovir ANALOGOS DE PIROFOSFATOS:
-Vidarabina -Foscarnet
-Valganciclovir -Interferones Alpha-Beta-Gamma
-Cidofovir

1. CLASIFICACION: ANTI-VIH
INHIBIDORES DE LA FUSION (1) Y INHIBIDORES DE LA INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA (18; 8, 4, 1, Y
TRANSCRIPTASA INVERSA (18; 8, 4, 1, Y 5): 5): CONTINUADO
INHIBIDORES DE LA FUSION: ANALOGOS NO NUCLEOSIDOS:
-Enfuvirtida -Delavirdina
ANALOGOS NUCLEOSIDOS: -Loverida
-Adenofovir -Nevirapina
-Carbovir -Efavirenz
-Didanosina ANALOGOS NUCLEOTIDOS:
-Estavudina -Tenofovir
-Lamivudina INHIBIDORES DE LA PROTEASA:
-Zalcitabina -Indinavir
-Zidobudina -Saquinavir
-Abacavir -Ritonavir
-Lopinavir
-Nelfinavir

Generalidades:
-
Mecanismo De Accion:
-
Acciones Farmacologicas:
-
Farmacocinetica:
-
Reacciones Adversas:
-
Contraindicaciones:
-
Aplicaciones Terapeuticas:
-
Interacciones Medicamentosas:
-

Generalidades:
-
Mecanismo De Accion:
-
Acciones Farmacologicas:
-
Farmacocinetica:
-
Reacciones Adversas:
-
Contraindicaciones:
-
Aplicaciones Terapeuticas:
-
Interacciones Medicamentosas:
-

Quimioterapia Antiviral:
Generalidades:
-los virus se consideran parasitos intracelulares obligatorios
-su replicacion depende de procesos de sintesis en la celula huesped
-esta dependencia de las funciones metabolicas de la celula hospededora costituye la principal dificultad para el desarrolla de la
terapia antiviral
-conseguir el bloqueo de la actividad viral sin lesionar el metabolismo celular es un problema dificil de solucionar
-los antivirales deben bloquear la salida o entrada del virus o estar activos dentro de la celula huesped
-estos farmacos presntan accion sobre virus replicantes y no afectan a virus latentes

Antivirales Contra Herpes Simple (1er Grupo):

-acortan la duracion de los sintomas aproximadamente en 2 dias con un tiempo de curacion a los 4 dias y la duracion de la
eliminacion viral a los 7 dias en Herpes genital, aunque los brotes suelen reaparecer al suspender la medicacion
-reducen el numero total de las lesiones, la duracion de los sintomas, y reducen la diseminacion del virus en el caso de Px con
Varicela si se inicia Tx dentro de las 24 Hrs posteriores al inicio de la erupcion o en Zoster Cutaneo si se comienza dentro de las
72 Hrs y reducen tambien el riesgo de neuralgia posherpetica
Aciclovir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-actividad clinica sobre Herpes Simple Tipo 1, virus Herpes Simple tipo 2, virus de la Varicela-Zoster, y presenta una accion mas
debil sobre Virus Epstein-Barr, CMV, y Virus Herpes Humano Tipo 6
-V.O.: efectivo en Herpes labial y Herpes genital
-IV: infeccion diseminada del RN, encefalitis herpetica, infecciones severas por virus herpes simple y varicela-zoster
-Preparacion Oftalmica: queratoconjuntivitis herpetica
-Tanto por V.O. como IV: profilaxis de las infecciones herpeticas en Px que recibieron trasplante y con infeccion latente;
tambien: herpes zoster cuando las lesiones llevan menos de 48-72 Hrs
-Px Inmunodeprimidos Con Varicela: via IV
-Px Inmunocompetentes: V.O. para evitar las complicaciones
Reacciones Adversas:
-V.O.: cefalea, nauseas, y diarrea
-IV: toxicidad renal de tipo reversible produciendo nefropatia o nefritis intersticial o provoca alteraciones neurologicas con
temblores, delirio, y convulsiones; Evitar: administrarlo en infusion lenta
-Dosis Altas: en ratas se ha visto daño cromosomico y atrofia testicular y no habia evidencia de efectos teratogenos
-Px con periodos muy prolongados: reduccion en la produccion de esperma
Valaciclovir:
-por hidrolisis enzimatica por 1er paso hepatico se convierte rapidamente en Aciclovir
Aplicaciones Terapeuticas:
-herpes zoster, iniciando Tx dentro de las primeras 72 Hrs desde el inicio de la erupcion; Tambien: herpes genital primario y
recidivante
Reacciones Adversas:
-nauseas, cefalea, vomitos, o erupcion cutanea
-Dosis Altas: confusion, alucinaciones, y convulsiones
-Px con SIDA que recibieron dosis altas y de forma cronica: mayor intolerancia GI, Sx hemolitico uremico, y purpura
trombocitopenica
-no se evidencia riesgos de defectos al nacimiento
Famciclovir:
-luego de su administracion por V.O.: se desacetila y oxida por 1er paso hepatico a Penciclovir
Aplicaciones Terapeuticas:
-herpes simple tipo 1 y 2, virus de la varicela-zoster, virus Epstein-Barr, y virus de la hepatitis B (VHB)
Reacciones Adversas:
-nauseas, diarrea, y cefalea
-estudios en animales: toxicidad testicular por administracion de dosis repetidas aunque en varones no se evidenciaron estas
alteraciones
-no existe evidencia de defectos al nacimiento y en ratas hembras existe un aumento en la incidencia de adenocarcinoma
mamario
Penciclovir:
-metabolito activo del Famciclovir
Aplicaciones Terapeuticas:
-Uso Topico en Crema Al 1%: acorto la duracion del Herpes Labial Recurrente
Reacciones Adversas:
-produce rxns locales en sitio de la aplicacion
Idoxuridina:
Aplicaciones Terapeuticas:
-Usa en forma topica en solucion oftalmica al 0.1%: queratoconjuntivitis herpetica
Vidarabina:
Aplicaciones Terapeuticas:
-herpes simple tipo 1 y 2, virus Epstein-Barr, rabdovirus, virus de la varicela-zoster, y VHB
-Via Topica: queratoconjuntivitis herpetica
Docozanol:
Aplicaciones Terapeuticas:
-esta en crema topica al 10%: si se aplica dentro de las 12 Hrs de inicio de los sintomas produce una rapida cicatrizacion
Reacciones Adversas:
-rxns locales en el sitio de la aplicacion
Trifluridina:
Aplicaciones Terapeuticas:
-herpes simple tipo 1 y 2, CMV, y algunos adenovirus
-se usa en solucion al 1 %: queratoconjuntivitis herpetica y queratitis epitelial recurrente por virus herpes simple tipo 1 y 2
-+ Interferon Alfa: infecciones por virus herpes simple resistente al Aciclovir

Tratamiento De Infecciones Por CMV (2do Grupo):

Ganciclovir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-CMV, virus herpes simple virus Epstein-Barr, y virus herpes human tipo 6 y 8
-su actividad sobre CMV es 100 veces mayor que el Aciclovir
-IV: retrasa la progracion de retinitis por CMV en Px inmunocomprometidos; Tambien: colitis, esofagitis, y neumonitis por CMV
-Px con SIDA: se puede asociar con Foscarnet para retrasar la progresion de la retinitis
-IV (Ganciclovir) posteriormente por V.O. o en combinacion con Aciclovir por V.O. a Dosis Altas: reduce el riesgo de infeccion
por CMV en receptores de trasplante
-Niños con enfermedad neurologica congenita por CMV: Tx puede reducir la perdida de audicion
-Px con SIDA: reduce el iesgo de Sarcoma de Kaposi
Reacciones Adversas:
-IV: mielosupresion (mas frecuente) la cual es un limitante de la dosis; Otras: nauseas, fiebre, diarrea, erupcion cutanea,
cefalea, insomnio, y neuropatia periferica; Tambien: toxicidad a nivel de SNC con confusion, convulsiones, y trastornos
psiquiatricos; Raras Ocasiones: hepatotoxicidad
-Via Intravitea: hemorragia vitria y desprendimiento de retina
-estudios eexperimentales en animales: evidencio que es mutagenico, carcinogeno, y embriotoxico
Valganciclovir:
-es profarmaco de Ganciclovir
Aplicaciones Terapeuticas:
-IV: eficaz en Tx de retinitis por CMV; Tambien: infeccion por CMV en receptores de organos solidos, y trasplante de medula
oseas de alto riesgo
Reacciones Adversas:
-similares al Ganciclovir
Foscarnet:
Aplicaciones Terapeuticas:
-virus herpes simple, virus de la varicela-zoster, CMV, virus Epstein-Barr, virus herpes humano tipo 6 y 8, VIH Tipo 1 y 2, VHB, y
virus de la influenza
-es eficaz en infecciones por CMV como retinitis, colitis, y esofagitis; Tambien: infecciones por virus herpes simple y virus de la
varicela-zoster resistente a la Aciclovir
-+ Ganciclovir: reduce incidiencia de Sarcoma de Kaposi; Tambien: retinits por CMV en Px con SIDA
Reacciones Adversas:
-IR (principal): Tambien: hipo o hipercalcemia, hipo o hiperfosfatemia, y hipomagnesemia
-ulceraciones genitales por altas niveles de farmaco ionizado en orina
-nauseas, vomitos, anemia, fatiga, y aumento de enzimas hepaticas
-toxicidad nivel de SNC con cefalea, alucinaciones, y convulsiones; Convulsiones son mas frecuentes con el uso simultaneo de
Imipenem
-es poco mielotoxico
-estudios preclinicos: daño cromosomico
Cidofovir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-CMV, virus herpes simple tipo 1 y 2, virus de la varicela-zoster, virus Epstein-Barr, virus herpes humano tipo 6 y 8, adenovirus,
poxvirus, poliomavirus, y virus de la papiloma humano
-IV: eficaz en Tx de retinitis por CMV y experimentalmente se uso en infecciones por adenovirus, virus de papiloma humano, y
poliomavirus
-no se recomienda su administracion intravitrea directa debido a la toxicidad ocular
Reacciones Adversas:
-IV: nefrotoxicidad tubular proximal que es dependiente de la dosis con proteinuria, azoemia, acidosis metabolica, Sx de
Fangoni; Tambien: neutropenia, uveitis, y hipotonia ocular
-es farmaco embriotoxico
-en animales se evidencio: adenocarcinoma mamario

Antivirales Para La Influenza (3er Grupo):

Ozateramivir y Zamivirin:
Aplicaciones Terapeuticas:
-actuan sobre virus de la influenza tipo A y B, deteniendo la propagacion de infeccion dentro del tracto respiratorio
-Administracion temprana es crucial porque la replicacion del virus de la influenza alcanza su punto maximo a las 24-72 Hrs
luego del inicio de la enfermedad
-reducen la duracion de los sintomas y reducen la incidencia de las complicaciones
Reacciones Adversas:
-nauseas, vomitos, cefalea, fatiga, diaarrea; Raras Ocasiones: erupciones cutaneas; Tambien: tos, broncoespasmo, y molestias a
nivel de garganta y fosas nasales
-se administra por via Inhalatoria entre el 10-20% llega a pulmon, y el resto se deposita en orofaringe
Peramivir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-influenza tipo A y B
-se administra como dosis unica de 600 MG por IV para influenza aguda no complicada en adultos
Reacciones Adversas:
-diarrea (principal); Ocasionalmente: rxns de hipersensibilidad como Sx Steven-Johnson o eritem multiforme, ademas de
provocar alucinaciones y delirios
Amantadina y Rimantadina:
Aplicaciones Terapeuticas:
-solo en influenza Tipo A
-Rimantadina es 10 veces mas activa que Amantadina
Reacciones Adversas:
-mas comunes es a nivel GI con nauseas y anorexia
-SNC: nerviosismo, dificultad en la concentracion, insomnio, y aturdimiento
-mas severos: cambio en el comportamiento como delirio, alucinaciones, agitacion, y convulsiones
-mas frecuente en Insuficiencia suprarrenal, Px con antecedente de convulsion, y Px de edad avanzada
-en roedores: embriotoxicos y su reporto defectos al nacimiento

Interferones (4to Grupo):

Interferon Alfa:
Aplicaciones Terapeuticas:
-tambien llamado leucocitario o linfoblastoide
-condiloma acuminado refractario a otros Tx, papilomatosis laringea juvenil, infecciones por virus herpes simple, virus de la
varicela-zoster, y en hepatitis cronica tipo B, C, y D
Reacciones Adversas:
-mas del 70% se produce un Sx Gripal; Tambien: alteraciones GI/Neurologicas con ansiedad, depresion, confusion, trastornos
cognitivos y de la personalidad, y trastornos del gusto/olfato; Tambien: fatiga, caida del cabello, disfuncion tiroidea, y aumento
de los trigliceridos
Ribavirina:
Aplicaciones Terapeuticas:
-inhibe replicacion del virus sincitial respiratorio, virus de la influenza de tipo A y B, y virus de la parainfluenza; Aerosol o
Nebulizador
-V.O. y asociada a Interferon Alfa: infeccion cronica por VHB/C
-Tambien: Sarampion y VIH
Reacciones Adversas:
-Via Inhalatoria: irritacion conjuntival y erupcion cutanea
-V.O./IV/Dosis Altas: anemia normocitica normocromica
-Tx Prolongadas: alteraciones GI/neurologicas
Palidizumab:
Aplicaciones Terapeuticas:
-prevencion de virus sincitial respiratorio en niños y bebes de alto riesgo
Reacciones Adversas:
-fiebre, rinitis, erupcion cutanea, diarrea, vomitos, tos, otitis media, y aumento de las aminotransferasas
Imiquimod:
Aplicaciones Terapeuticas:
-Tx topico de verrugas genitales y perianales externas
-crema al 5%: 3 Vec./Sem.
Reacciones Adversas:
-rxns cutaneas locales, fatiga, y cambios pigmentarios de la piel

Agentes Antihepatitis (5to Grupo):

Aplicaciones Terapeuticas:
-Hepatitis: Interferon Alfa
-Interferon 2A: intoxicacion cronica en heptitis B
-Interferon B: Hepatitis C (Intercutanea y IM)
Reacciones Adversas:
-Sx Gripal con cefalea, fiebre, escalofrios, mialgias, y malestar general; se presenta 6 Hrs depsues de la administracion
-primeras 6-8 semanas: aumento de las enzimas hepaticas
-Terapia Cronica: neurotoxicidad presentando depresion, somnolencia, confusion, trastornos del estado del animo, y
convulsioens
-Tambien: mielosupresion, fatiga, perdida de peso, erupcion cutanea, tos, mialgia, alopecia, perdida auditiva de tipo reversible,
retinopatia, neumonitis, y en ocasiones hay cardiotoxicidad
Contraindicaciones:
-Px con descompensacion hepatica, enfermedad autoinmune, y antecedentes de arritmias cardiacas; Precaucion:
enfermedades psiquiatricas, epilepsia, enfermedad tiroidea, enfermedad cardiaca isquemica, y IR severa
-No administrar durante el embarazo (es abortivo)

Tratamiento De La Hepatitis B (6to Grupo):

Adefovirdipipoxil:
Aplicaciones Terapeuticas:
-activo sobre virus ADN y ARN, incluido VHB, VIH, y herpesvirus
Reacciones Adversas:
-aumento reversible de creatinina luego de 4-5 años de Tx; Tambien: cefalea, diarrea, y dolor abdominal
-debido a disfuncion mitocondrial: acidosis lactica y esteatosis hepatica
Endecavir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-debil actividad sobre VIH
Reacciones Adversas:
-cefalea, fatiga, mareos, nauseas, y dolor en la parte superior del abdomen
-puede producir acidosis lactica severa
-estudios en animales: adenomas y carcinomas pulmonares, hepaticos, glioma cerebral, y fibromas cutaneos
Lamivudina:
Aplicaciones Terapeuticas:
-Tx Prolongados: reduce la progresion clinica de la hepatitis B asi como el desarrollo de CA Hepatocelular, ademas es efectiva
para prevenir la transmision vertical del VHB de madre al RN, esto cuando se administra las ultimas 4 semanas de gestacion
-inhibe la ADN polimerasa del VHB y la transcriptasa inversa del VIH
-Terapia Cronica: limitada por la aparicion de resistencia que se asocio de brotes de hepatitis, y enfermedad hepatica
progresiva
Reacciones Adversas:
-cefalea, nauseas, diarrea, mareos, mialgia, y malestar general
Telvibudina:
Aplicaciones Terapeuticas:
-inhibe al ADN polimerasa del VHB
-no es activo sobre VIH tipo 1, tampoco es efectiva en Px con hepatitis B resistentes a Lamivudina
Reacciones Adversas:
-fatiga, cefalea, tos, nauseas, y diarrea
-se reportaron algunos casos de mialgia y miopatias no complicadas con niveles altos de creatinina, y neuropatia periferica
-Tambien:; acidosis lactica y hepatomegalia severa con brotes de hepatitis
Fenofovirdisoproxil:
Aplicaciones Terapeuticas:
-potente actividad contra VHB resistente a Lamivudina y Entecavir
Reacciones Adversas:
-nauseas, dolor abdominal, diarrea, mareos, y fatiga
-puede ocasionar un cuadro de IR cronica secundaria a tubulopatia proximal

Tratamiento De La Hepatitis C (7mo Grupo):

Aplicaciones Terapeuticas:
-
Reacciones Adversas:
-
Elvasvir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-actua sobre genotipos 1 y 4 del Hepatitis C
Reacciones Adversas:
-fatiga, cefalea, nauseas, y aumento de las aminotransferasas
Ledipasvir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-actua sobre genotipos 2 y 3 de Hepatitis C
Reacciones Adversas:
-fatiga, cefalea, y bradicardia
Ombitasvir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-en combinacion con Parprevir y Ritonavir: actua sobre genotipo 4 de Hepatitis C o se puedE usar en combinacion con
Desabuvir, Retinavir, y Paritaprevir: actua sobre genotipo 1 de Hepatitis C; tambien se usa sobre VIH
Reacciones Adversas:
-nauseas, insomnio, prurito, y aumento de las aminotransferasas
Velpatasvir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-monoterapia o en combinacion con Fosofsvuvir
Reacciones Adversas:
-fatiga y cefalea

Inhibidores De La Polimerasa 5B Tipo ARN (2do Grupo):

Desavuvir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-actua sobre genotipo 1 de Hepatitis C
-en combinacion con Omnitasvir, Ritonavir, o Paritaprevir
Reacciones Adversas:
-nauseas, prurito, insomnio, aumento de las aminotransferasas (este aumento: especialmente en mujeres con anticonceptivos
que contiene etinilestradiol)
Sofosvuvir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-en combinacion con Ribavirina, Cimeprevir, o Declatasvir
Reacciones Adversas:
-fatiga, cefalea, y bradicardia

Inhibidores De La Proteasa NS34A (3er Grupo):

Grasoprevir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-actua sobre genotipos 1 y 4 de hepatitis C en combinacion con Elvasvir
Reacciones Adversas:
-fatiga, cefalea, nauseas, y aumento de las aminotransferasas
Paritaprevir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-actua sobre el genotipo 4 de la hepatitis C en combinacion con la Retonavir y Ombitasvir
-tambien sobre genotipo 1 en combinacion con el Dasabuvir
Reacciones Adversas:
-nauseas, prurito, insomnio, y aumento de aminotransferasas en mujeres que toman anticonceptivos que contiene
etinilestradiol
Cimeprevir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-en combinacion con Sofosbuvir o Ribavirina para el genotipo 1 de la hepatitis C
Reacciones Adversas:
-fotosensibilidad, erupciones cutaneas, prurito, nauseas, o aumento leve de las bilirrubinas
Ribavirina:
Aplicaciones Terapeuticas:
-inhibe la replicacion de virus tipo ADN y ARN, incluyido influenza tipo A y B, parainfluenza, virus sinsitial respiratorio,
paramixovuris, VHC, y VIH Tipo 1
Reacciones Adversas:
-anemia hemolitica dependiente de la dosis que se presenta dentro de las primeras semanas de Tx
-Otras: fatiga, depresion, irritabilidad, erupciones cutaneas, tos, insomnio, nauseas, y prurito
Contraindicaciones:
-anemia, IR Terminal, enfermedad vascular isquemica, y embarazo debido a que es un farmaco teratogeno y embriotoxico

ANTI-VIH:
Generalidades:
-2) Inhibidores De La Entrada: Evitan La Entrada *ADD THIS ONE TO THE OTHER WORD DOCUMENT*
-Inhibidores De La Hebraintegrasa
-es una enzima que tiene el virus que es esencial para la replicacion viral y son inhibidoes para evitar la replicacion del virus
Inhibidores De La Transcriptasa Inversa Nucleosidos y Nucleotidos (1er Grupo):
Aplicaciones Terapeuticas:
-inhiben la transcriptasa inversa de VIH Tipo 1 y 2
Reacciones Adversas (Generales Para Todos):
-toxicidad mitocondrial que se manifiesta con miopatia periferica, pancreatitis, y con menor frecuencia hay acidosis lactica que
puede ser mortal
-muchas veces se tiene que suspender el Tx si hay un aumento de las aminotransferasas en caso de hepato progresivo o
acidosis metabolica
Avacavir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-activo frente a VIH Tipo 1 y 2, tambien sobre VHB
Reacciones Adversas:
-rxns de hipersensibilidad que en ocasiones pueden ser mortales, las cuales se presentan durante las primeras 6 semanasa de
Tx con fiebre, fatiga, nauseas, vomitos, diarrea, y dolor abdominal, tambien puede provocar disnea, faringitis, tos, y un
incremento de aminotransferasas o creatinina
-su uso se asocio con IM (infarto de miocardio) y se recomienda su uso durante el embarazo
Vidanocina:
Aplicaciones Terapeuticas:
-accion sobre VIH Tipo 1 y 2
Reacciones Adversas:
-neuropatia sensitiva distal periferica (afectando principalmente miembros inferiores) y pancreatitis dependiente de la dosis
-Tambien: diarrea, hepatitis, ulceracion esofagica, cardiomiopatia, toxicidad a nivel de SNC con cefalea, irritabilidad, y insomnio
-aumento de los trigliceridos, alteraciones intestinales, y neuritis optica (la cual requiere controles periodicos de retina)
Emtrisitavina:
Aplicaciones Terapeuticas:
-en combinacion con Tenofovir se recomienda como profilaxis para reducir la adquisicion de VIH en Px de alto riesgo
-su uso es recomendado durante el embarazo
Reacciones Adversas:
-cefalea, diarrea, nauseas, erupciones cutaneas, y hiperpigmentacion a nivel de palmas y plantas
Lamivudina:
Aplicaciones Terapeuticas:
-ademas de ser activo sobre VIH Tipo 1 y 2, tambien actua sobre VHB
-puede ser administrado durante el embarazo
Reacciones Adversas:
-cefalea, mareos, insomnio, fatiga, sequedad de boca, malestar GI, neuropatias perifericas, y pancreatitis
Estavudina:
Aplicaciones Terapeuticas:
-activo sobre VIH Tipo 1 y 2
Reacciones Adversas:
-Principal: neuropatia sensorial periferica relacionada con la dosis
-Otras: pancreatitis, artralgias, y aumento de las aminotransferasas
-se debe usar con precaucion en disfuncion hepatica
-Poco Frecuente: debilidad neuromuscular rapidamente progresiva
-No debe ser asociado con Idanosina: riesgo de acidosis lactica y pancreatitis; ademas que esta asocion se habia muerte en
embarazdas con VIH
Tenofovir Disoproxilfumarato:
Aplicaciones Terapeuticas:
-activo sobre VIH Tipo 1 y 2, VHB, y sobre algunos retrovirus
-puede ser administrado durante el embarazo
-en cobinacion con Entrisitavina: profilaxis para reducir la adquisicion de VIH en Px de alto riesgo
Reacciones Adversas:
-molestias GI como nauseas, diarrea, vomitos, y flatulencia
-Tambien: cuadro de IR aguda y Sx De Fanconi
-Tubulopatia renal Proximal causa perdida excesiva de Calcio y Fosfato
-produce perdida de la densidad mineral osea y osteomalacia
Tenovir Atenofomida:
Aplicaciones Terapeuticas:
-anteretrovirales
-ademas de VIH, tambien VHB
Reacciones Adversas:
-produce menor toxicidad renal y osea
-puede producir alteraciones GI o cefalea
Cidobuvina:
Aplicaciones Terapeuticas:
-primer agente anteretroviral aprobado para el uso sobre VIH
-su uso durante el embarazo, parto, y posparto -> reduccion en transmision vertical de madre a RN
Reacciones Adversas:
-anemia macrocitica, neutropenia, trombocitopenia, intolerancia GI, cefalea, insomnio, vomitos, diarrea, hiperpigmentacion
unguel y cutanea, erupciones cutaneas, fiebre, y malestar general
-Uso Prolongado: miopatia, acidosis lactica, y hepatitis fulminante
-Dosis Altas: ansiedad, confusion, y temblores

Inhibidores De La Transcriptasa Inverso De Tipo No Nucleosido (2do Grupo):

Delavirvina:
Aplicaciones Terapeuticas:
-accion de preferencia sobre VIH Tipo 1
Reacciones Adversas:
-durante las semanas 1-3 del inicio del Tx aparecen erupciones cutaneas y tambien Sx Steven-Johnson
-Otras: cefalea, fatiga, nauseas, diarrea, y aumento de las aminotransferasas
-Evitar su uso durante el Embarazo ya que en estudios preclinicos -> efectos teratogenos en ratas
Efavirens:
Aplicaciones Terapeuticas:
-accion sobre VIH Tipo 1
Reacciones Adversas:
-Principalmente SNC: mareos, somnolencia, insomnio, pesadillas, y cefalea; Tambien Alteraciones Psiquiatricas: mania y psicosis
(se presentan semanas despues de iniciar el Tx y en ocasiones puede ser necesario suspender la medicacion
-Inicio del Tx: erupciones cutaneas leves
-Otras: nauseas, vomitos, diarrea, cristaluria, y aumento de las enzimas hepaticas y colesterol
-Durante El Embarazo: defectos del tubo neural aunque se puede administrar el farmaco pasado las 8 semanas de gestacion
Etravirina:
Aplicaciones Terapeuticas:
-actua sobre cepas de VIH que desarrollaron resistencia a otros farmacos
Reacciones Adversas:
-erupciones cutaneas, nauseas, diarrea, y aumento de colesterol, trigliceridos, glucosa, y aminotransferasas
Nevirabina:
Aplicaciones Terapeuticas:
-prevencion en transmision de VIH de la madra al RN -> 200 MG al Inicio del parto y en el neonato es 2 MG/KG dentro de los 3
dias posteriores al parto
Reacciones Adversas:
-erupciones cutaneas maculopapulares a nivel de palmas y plantas (aparecen las primeras 4-6 semanas al iniciar el Tx; mas
frecuente en mujeres); en caso de erupciones cutaneas mas severas con hepatotoxicidad -> suspender el Tx; tambien se
reporto hepatitis fuminante que puede ser mortal
Rilpivirina:
Aplicaciones Terapeuticas:
-recomendado durante el embarazo
-no combinar con antiacidos, bloqueantes H2, o inhibidores de la bomba de protones puesto que alteran su absorcion
Reacciones Adversas:
-erupciones cutaneas, depresion, cefalea, insomnio, aumento de aminotransferasas y colesterol
-Dosis Altas: prolongan el intervalo QT y inhibe la sececion de creatinina

Inhibidores De La Proteasa (3er Grupo):

Atasanavir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-se recomineda su uso durante el embarazo
Reacciones Adversas:
-diarrea, nauseas, vomitos, dolor abdominal, cefalea, y neuropatia periferica; Tambien erupciones cutaneas leves aunque se
reporto en algunos Px Sx Steven-Johnson; Tambien: hiperbilirrubinemia, calculos renales, calculos biliares, y reduccion de la
densidad mineral osea
Darunavir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-en combinacion con Ritonavir
Reacciones Adversas:
-diarrea, nauseas, cefalea, aumento de la amilasa y aminotransferasas hepaticas, erupcion cutanea ocasionalmente severa, y
toxicidad hepatica con cuadro de hepatitis grave
Fosamprenavir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-en combinacion con Ritonavir a dosis bajas
-usar con precaucion en IH
Reacciones Adversas:
-cefalea, nauseas, diarrea, parestesias periorales, y depresion
-suspension oral que contiene propilenglicol -> contraindicado en Niños, embarazo, IR, IH, o Px que toman disulfiram o
desamveron
Indinavir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-mayor selectividad por proteasas de VIH Tipo 1
Reacciones Adversas:
-hiperbilirrubinemia y nefrolitiasis a causa de cristalizacion rinaria del farmaco -> dolor en flancos, disuria, y hematuria;
Tambien: IR aguda, fibrosis intersticial, nauseas, diarrea, cefalea, vision borrosa, aumento de aminotransferasas, aumenta la
resistencia a la insulina, mayor riesgo de Infarto de miocardio (IM); Raras Ocasiones: anemia hemolitica aguda
Flopinavir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-solo disponible en combinacion con Ritonavir a dosis bajas como refuerzo farmacologico
-puede usarse durante el embarazo
Reacciones Adversas:
-diarrea, nauseas, vomitos, aumento de lipidos y aminotransfersas, y existe un mayor riesgo de infarto de miocardio (IM)
Nelfinavir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-potente accion sobre VIH Tipo 1 y 2
-Se puede administrar con Saquinavir
Reacciones Adversas:
-Mas Frecuentes: diarrea y flatulencia
-debido a sus bajos rxns adversas -> farmaco seguro durante el embarazo
Ritonavir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-mayor selectividad por VIH Tipo 1
-se considera como refuerzo farmacologico
-se puede usar durante el embarazo
Reacciones Adversas:
-alteraciones GI, hepatitis, parestesias periorales, alteraciones del gusto, aumento de la creatinina, lipidos, y aminotransferasas,
ademas de producir pancreatitis y cefalea
Saquinavir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-primer inhibidor de proteasas del VIH aprobado para uso clinico
Reacciones Adversas:
-molestias GI como dispepsia, nauseas, diarrea, y malestar abdominal; Tambien: cefalea, neuropatia periferica, ulceras orales y
anemia hemolitica
-en combinacion con Ritonvair a dosis bajas aunque esta combinacion puede llevar a una prolongacion del intervalo QT o
intervalo PR
Tipranavir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-cepas resistentes a otros antiretrovirales en combinacion con el Ritonavir para lograr niveles sericos efectivos
Reacciones Adversas:
-Mas Comunes: diarrea, dolor abdominal, nauseas, y vomitos; Tambien: erupcion maculopapular urticariana, toxicidad
hepatica, mayor riesgo de hemorragia intracraneal, especialmente cuando se combina con Ritonavir
-Esta combinacion esta contraindicado en traumatismo (TCE); Tambien: depresion, aumento de amilasa serica, y reduccion del
recuento de leucocitos

Inhibidores De La Fusion (4to Grupo):

Enfuvirtida:
Aplicaciones Terapeuticas:
-accion sobre cepas resistentes a otros farmacos
-bloquea la entrada de VIH en las celulas, se administra por via SC, y carece de resistencia cruzada con otros antivirales
Reacciones Adversas:
-rxns locales en el sitio de la inyeccion como nodulos eritematosos dolorosos, ademas de provocar insomnia, cefalea, mareos,
nauseas, eosinofilia, y tendencia a neumonia bacteriana

Inhibidores De La Entrada (5to Grupo):

Maravirion:
Reacciones Adversas:
-infecciones del tracto rspiratorio superior, tos, eruciones cutaneas, mareos, artralgias y mialgias, diarrea, trastornos del sueño,
aumento de las aminotransferasas, hepatotoxicidad, precivida de una rxn alergica, isquemia y IM, y un mayor riesgo de
Hipotension postural en Px con IR grave

Inhibidores De La Transferencia De Integrasa (6to Grupo):

-se enlazan a la integrasa para evitar la replicacion viral
Dolutegravir:
Reacciones Adversas:
-insomnio, cefalea, y aumento de aminotransferasas
-Raras Ocasiones: erupciones cutaneas y rxns de hipersensibilidad (suspender el Tx cuando hay estas rxns de hipersensibilidad);
Tambien: aumento de creatinina
Elvitegravir:
-requiere refuerzo de otro farmaco antiretroviral
Reacciones Adversas:
-diarrea, erupciones cutaneas, y aumento de las aminotransferasas
Raltegravir:
Aplicaciones Terapeuticas:
-recomendado durante el embarazo
Reacciones Adversas:
-nauseas, cefalea, fatiga, aumento de la amilasa y aminotransferasas, rxns cutaneas graves y mortales, inuyido en Sx Steven-
Johnson, rxns de hipersensibilidad, y necrosis toxica dermica