GLUCOPEPTIDICOS:

GENERALIDADES:
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1. CLASIFICACION:

Generalidades:
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Vancomicina: antibiotico bactericida de espectro reducido; tiene accion sobre bacterias gram (+), actuando sobre
estafilococcus, siendo bastante sensible estafiloccous aureus, y estafiloccous epidermidis; el estafilococco hemolitico es
bastante sensible; en combo en estreptomicina se usa sobre enterococco faecium y enterococco fecalis; es activa sobre muchos
anaerobios gram (+) incluido el clostridium dificile
Mecanismo De Accion:
-inhibicion de la sintesis de la pared celular, uniendose al peptidoglucano, este se debilita, y la pared se vuele sensible a la lisis
Mecanismo De Resistencia Bacteriana:
-sintesis de proteinas de memebrana que impiden la union de la vancomicina al peptidoglucano, evitando asi su accion
inhibitoria, en la sintesis de la pared celular
Farmacocinetica:
-solo se usa V.O. para colitis pseudomembranosa, siendo la via de eleccion la IV en infusion con 1G en 1 Hr, esta es la unica via
valida para infecciones sistemicas
-D: Amplia por el organismo; UPP es 10-50%; Pasa con mayor facilidad la BHE cuando las meningas estan inflamadas
-B: Hig.
-E: Orina mediante filtracion glomerular; IR -> puede existir una acumulacion llamativa
Reacciones Adversas:
-por via parenteral: escalofrios, fiebre, es irritante para los tejidos, y causa flebitis en el sitio de la infusion
-administracion rapida por IV: prurito, enrojecimiento, hormigueo, taquicardia, exantema maculopapuloso eritematoso que
afecta la cara, cuello, parte alta de tronco, espalda, y brazos, a lo que que se conoce como el Sx del hombre rojo, este cuadro se
acompaña con hipotension y shock que generalmente es causado por liberacion de histamina, y para prevenir este Sx se puede
alargar el periodo de infusion en una 1-2 Hrs o realizar la premedicacion con difenhidramina, lo mejor es IV en periodods largos
-Tx prolongados: neurotoxocidad con lesion del nervio auditivo y peridida de la audicion aunque este rxn no es muy frecuente,
provoca tambien nefrotoxicidad lo cual es al suspendir el Tx
-Ocasiones: rxn de hipersensibilidad con erupciones cutaneas, eritema maculopapular fiebre, escalofrios, tambien hay cuadros
de sobreinfeccion y neutropenia
Aplicaciones Terapeuticas:
-administrada por via parenteral: infeccion a nivel de torrente sanguineo, endocarditis por estafilococcus resistente a meticilina
-Vancomicina + Gentamicina: Tx alternativo en endocarditis enterococcica en Px alergicos a Penicilina
-en combinacion con Cefataxima, Ceftriaxoma, o Rifampicina: meningitis por neumococco resistente a pencilina
-Vancomicina (V.O.): 0.25-0.5 G/6 Hrs -> colitis pseudomembranosa por clostridium dificile o clemdamicina; no es tan eficaz
como la pencilina antiestafilococcica para el Tx de infecciones graves como la endocarditis por cepas susceptibles a meticilina
Interacciones Medicamentosas:
-Antagonismo: Cloranfenicol, Corticoides, Meticilina, y Heparina
-Sinergismo: Gentamicina y Estreptomicina
-Teicoplanina: similar a vancomicina; unica diferencia es que se puede administrar por IV tanto como IM, tiene una vida media
larga de 45-75 Hrs lo que permite una dosificacion de 1 Vez/Dia; es mejor tolerada que la vancomicinal aunque puede producir
alteraciones auditivas, cutaneas, hematologicas, especialmente trombocitopenia, y disfuncion hepatica transitoria; este
farmaco puede sustituir la vancomicina en caso que no puede ser usada

-Telavancina: es un lipoglucopeptido semisintetico derivado de la vancomicina; es activo sobre bacterias gram (+)
Mecanismo De Accion:
-inhibe sintesis de pared celular, uniendose al peptidoglucano
-otro mecanismo: interumpe el potencial de la membrana celular aumentando su permeabilidad
-Vida Media: 8 Hrs
-Administracion: IV, 1 Vez/Dia
-Usos: infecciones complicadas de piel y tejidos blandos, y neumonia nosocompial a una dosis de 10 MG/KG
Reacciones Adversas:
-nefrotoxicidad y produce un aumento de la mortalidad asociada a la IR
Contraindicaciones:
-no debe ser administrado durante el embarazo por ser altamente teratogena

Otros 2 Derivados De La Teicoplanina:

-Dalbavancina y Oritavancina: estos 2 tambien son glucopeptidicos semisinteticos
Mecanismo De Accion:
-inibicion de pared celular
-Oritavancina tambien altera la permeabilidad de la membrana celular y inhibe la sintesis de ARN
-Dalbavancina no es activa contra la mayoria de las cepas de enterococcus resistentes a vancomicina
- Oritavancina es usa para infecciones de enteroccus resistenes a vancomicina
-estos farmacos tienen una vida media mayor a 10 dias lo que permite su administracion IV, 1 Vez/Sem.
-fueron aprobadas para infecciones de piel y tejidos blandos
-Dalbavancina para infecciones a nivel de torriente sanguineo asociadas a cateteres
-ninguno de estos 2 requiere ajuste de dosis en IR y IH

-Daptomicina: espectro similar a la vancomicina excepto que puede ser activo en esterococcus resistentes a vancomicina y
estafilococcus aureus; 4 MG/KG para infecciones de piel y tejidos blandos; 6 MG/KG para bacteremia y endocarditis en Px con
funcion renal normal; 8-10 MG/KG para infecciones graves; puede causar miopatia y el surfactante pulmonar antaginza la
accion de este farmaco, por tanto no lo usamos para neumonia; Px que reciben terapia prolongada puede causar una
neumonitis alergica; es una alternativa al uso de la vancomicina

*Vancomicina es el Natural