ESTIMULANTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:

GENERALIDADES:
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1. CLASIFICACION:

Generalidades:
Antidepresivos:
Mecanismo De Accion:
-SNC: se libera NA como Serotonina (Monoaminas) y se unen con sus receptores para producir estabilizacion celular ->
fenomeno de recaptacion volviendo a membrana presinaptica; estos farmacos quieren evitar la recapatacion para permanecer
mas tiempo en sus recepetores y tener una estabilizacion cleular mas prolongada; basicamente bloquean el transportador que
permite esta recaptacion
-Inhibidores De MAO: inhiben a MAO; MAO inactiva estos neurotransmisores (NA/Serotonina) y los convierte en monoaminas
inactivas; MAO inactiva estos neurotransmisores
-Depresion es una enfermedad mental donde predomina prdida de interes por actividaes usuales, fatiga, falta de
concentracion, deseos de muerte, perdida de apetito/peso, insomnio, agitacion, o retraso psicomotor
Acciones Farmacologicas:
-poseen accion antidepresiva; en Px sanos no modifican el estado de animo y en Px depresivos deben transcurir almenos de 10-
15 dias para que se ejerce su efecto antidepresivo, siendo los mas usados en practica clinica la Imipramina, Amitriptilina, y
Clomipramina, aunqu existen Px que rsponden mejor con los inhibidors de la MAO
-por otro lado poseen una accion ansiolitica y sedante, por tanto podemos usar estos antidepresivos en Tx de neurosis de
ansiedad, en la bulemia, en trastornos obsesivos compulsivos, y en diversas fobias
-Inhibidores selectivos de recaptacion de serotonina resultan ser algo mas eficaces en Tx de componente de ansiedad y
depresion
-la accion sedante la tienen principalmente la Amitriptilina y Trazadona
-Accion Analgesica: ya que es frecuente que existe depresion y dolor; estos farmacos calman el dolor a dosis inferiores a las que
habituamente se utilizan para la depresion siendo los mas usados, Amitriptilina, Clomipramina, Duloxedina, y Venlafaxina
-Antidepresivos Triciclicos: poseen cierta accion anestesica local por bloqueo de canales de Na dependientes del voltaje
-Otras Acciones Farmacologicas: los triciclicos poseen un efecto anticcolinergico pronunciado y en el caso de la Amitriptilina y la
Mirtazapina poseen una accion antihistaminica
Farmacocinetica:
-A: buena por V.O. aunque tienen baja BD por el fenomeno del 1er paso hepatico; UPP 85-90%
-D: amplia; debido a su alta liposolubilidad pasan BP/BHE y llegan a leche materna
-B: Hig.
-E: Ren.
Reacciones Adversas:
-los triciclicos provocan efectos anticolinergicos como sequedad de boca, retencion uirinaria, etc.
-Cardio (Todos): hipotension postural, palpitaciones, y taquicardia y la apaaricion de arritmias cardiacas puede limitar su uso; en
este caso se prefiere inhibidores selectivos de recaptacion de serotonina o los nuevos antidepresivos puesto que provocan
menores efectos cardiovasculares
-Otras Rxns: sedacion, temblor permanente a nivel de manos/cabeza, Px de edad avanzada pueden producir perdida de
memoria y confusion; los triciclicos producen aumento de peso y convulsiones; inhibidores selectivos de recapatacion de
serotonina provocan anorexia, perdida de peso, dispepsias, nauseas, y diarrea; todos estos farmacos producen disfuncion
sexual como impotencia y reduccion de la eyaculacion, producen tambien exceso de sudoracion, hepatitis alergica, erupciones
cutaneas, y fotosensibilidad; Inhibidores de la MAO provocan agitacion y en raras ocasiones provocan alucinaciones,
convulsiones, neuropatia periferica, aturdimiento, cefalea, fatiga, debilidad, sequedad de boca, y estreñimiento; en casos de
intoxicacion (todos): pueden producir taquicardia sinusal, extrasistoles, y fibrilacion ventricular originando muerte subita; nivel
neurologico hay excitacion central, convulsiones, depresion respiratoria, y estado de coma
Contraindicaciones:
-glaucoma, Px prostaticos, niños, y Px cardiopatas
Aplicaciones Terapeuticas:
-Sx depresivos; Amitriptilina y Mianzerina suelen ser de eleccion cuando ademas se requiere un efecto sedante, imentras que la
Fluoxepina presenta un perfil estimulante, tambien los usamos en Sx de ansiedad siendo de uso en ataques de panico, fobias, y
bulemia
-Tx del dolor de tipo neurogenico como la neuralgia posherpetica, neuralgia diabetica, y en el dolor del miembro fantasma
-Dolor oncologico, dolor artritico, y cefaleas
-enuresis nocturna (Px no se da cueta y no controla la orina al dormir -> Tx: Imipramina al momento de acostarse)
Inhibidores De La MAO: se usa cuando no hay respuesta terapeuica con los otros antidepresivos y son considerados de 1ra
eleccion en depresiones atipicas en trastornos psiquicos donde el componente de la depresion es la ansiedad como en ataques
de panico y trastornos obsesivos compulsivos
Interacciones Medicamentosas:
-Fenitoina, Aspirina, y Fenotiazinas pueden desplazar a los antidepresivos de su union con proteinas plasmiaticas (PP)
-los antidepresivos pueden desplazar de su fijacion con las proteinas con los anticoagulantes orales o inhibir su metabolismo lo
que origina un mayor riesgo de hemorragias
-los antidepresivos triccilcicos ptencian fuertemente el efecto del alcohol y puede existir sinergismo con farmacos
anticolinergicos (tambien sinergismo con mas estimulantes centrales); no causan adiccion por que requieren 15 dias o mas para
ejercer su efecto antidepresivo
Bloqueantes De La Recaptacion De Monoaminas (Triciclicos):
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Inhibidores De Recaptacion De Serotonina:
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Inhibidores De Recaptacion De Serotonina/Noradrenalina:
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Inhibidores De La MAO:
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Varios:
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Metilxantinas:
-el farmaco que tiene estimulacion central y cafeina, y hay tiofilina (broncodilatador)
Mecanismo De Accion:
-aumenta concentraciones de AMPc y origina 3 principales acciones: estimulacion central, broncodilatacion, y estimulacion
cardiaca; inhibe fosfodiesterilasa loq eu aumenta AMPc
Acciones Farmacologicas:
-Cardio: cronotropic y inotropico (+); relajacion de musculo liso vascular excepto a nivel vasos sanguineos cerebrales: VSC ->
alivio de cefalea; reducen viscocidad sanguinea; son estimulantes respiratorias (teofilina es mas potente)
-GI: aumento de secreciones gastricas
-Renal: actuan como diureticos leves y reducen reabsorcion tubular
Reacciones Adversas:
-nauseas, insomnio, agitacion, inquietud, deilrio, intranquilidad, irritacion a nivel gstricoo, nauseas, vomitos
-cafeina produce farmacodependencia: caraceriza por dpendencia psiquica
Contraindicaciones:
-ulcera gastroduodenal y Px con lesiones cardiacas (evitar IV)
Aplicaciones Terapeuticas:
-Amsa
-cafeina: provoca alivio de cafalea (100 MG + Aspirina); fatiga mental o depresion central leve (100 MG, 3-4 Vec./Dia)
-Aminofilina: estimulacion del centro respiratorio en Px con IC (150-500 MG)
Interacciones Medicamentosas:
-antagonismo con el propanolol
-eritromicina icrmeneta los niveles plasmaticos de la teofilina -> aumentando asi sus efectos toxicos
-sinergismo con farmacos estimulantes de SNC
-Concentracion de 20 -> mejoramiento pulmonar

Alcaloides Del Cornezuelo De Centeno:

Peptidicos:
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Aminados:
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Mecanismo De Accion:
-no esta muy bien establecido aunque si actuan sobre receptores de serotonina, sobre receptores alfa adrenergicos provocando
VSC, y en el caso de la bromocriptina actua sobre receptores dopaminergicos actuando como agonista de la dopamina
Farmacocinetica:
A: variable (Lvl. GI); aumenta al administrar con combinacion con la cafeina
-Aminados: A tambien a nivel de mucosa recta y por via inhalatoria
-D: todos tejidos/liquidos del organismo
-B: Hig. (extensamente)
-E: Ren. (metabolitos inactivos)
Acciones Farmacologicas:
-SNC: potentes alucinogenos, poseen importantes funciones en el control piramidal motor y la regulacion de la liberacion de
prolactina
-Musculo Liso Vascular: Ergotamina produce contraccion en la moyor parte de los vasos sanguineos siendo notable su accion
antimigrañosa
-Musculo Liso Uterino: accion estimulante sobre utero; Dosis bajas: contraccion ritmica y relajacion uterina; Dosis altas:
contracciones severas y prolongadas; Ergonovina: es selectiva para aplicación obstetrica
Reacciones Adversas:
-trastornos GI (como diarrea, nauseas, y vomitos)
-sobredosis (Ergotamina y Ergonovina): vasoespasmo prolongado que puede llegar a gangrena y requerir de amputacion,
ademas de producir tambien infarto intestinal por vasoespasmo arterial mesenterico
-Metisergida: alucinaciones por estimulacion central
Contraindicaciones:
-enfermedades vasculares obstructivas y durante el embarazo
Aplicaciones Terapeuticas:
-Migraña: Ergotamina (0.25-0.5 MG por IV o IM); Dihidroergotamina 0.5-1 MG por IV en caso de migraña que no responde a
otros Tx
-Hiperprolactinemia: Bromocriptina (2.5 MG, 2-3 Vec./Dia por V.O.)
-Hemorragia posparto: util en el control de hemoragia uterina (Ergonovina: 0.2 MG por IM) a la expulsion de la placenta (estos
es de 2da opcion)
Interacciones Medicamentosas:
-Sinergismo con cafeina

Anfetaminas:
Anfetaminas:
-actuan a nivel central
Agentes Anorexigenos:
-actuan en el metabolismo
Acciones Farmacologicas:
-SNC (Anfetaminas): euforia, mejor asociacion de ideas, disminucion del sueño/fatiga, aumento de actividad motora, y aumento
del trabajo intelectual; aunque en algunas personas puede originar ansiedad, cefalea, mareos, depresion, fatiga intelectual, o
decallimiento; a la vez estos farmacos estimulan los mecanismos de vigilia al punto de despertar personas que se hllan bajo el
efecto de hipnoticos; producen despertares frecuentes, reducen la duracion del sueño REM y NO REM, siendo el estimulador
mas frecuente el Sulfato De Dextroanfetamina
-Cardio: estimulantes cardiacos -> VSC periferica; dosis altas: taquicardia y arritmias cardiacas
-Metabolismo (Agentes Anorexigenos): reduccion del peso corporal por disminuicion del aporte alimentario y sto que reducen
el apetito
Farmacocinetica:
-A: rapido por cualquier via
-D: todo tejido/liquido del organismo; UPP: alto %
-B: Hig.
-E: Ren.
Reacciones Adversas:
-Intoxicacion aguda: inquietud, insomnio, cefalea, temblores, mareos, irritabilidad, fiebre, aumento de la libido, delirio,
alucinaciones auditivas, confusion mental, tendencias homicidias y suicidias, a lo que se conoce psicosis anfetaminica;
psoteriormente viene un cuadro de fatiga y depresion acentuada llevando a un estado de coma
-Cardio: taquicardia, palpitaciones, palidez, y hipotension arterial
-GI: anorexia, nauseas, vomitos, dolores colicos, diarrea, con el consiguiente descenso de peso
-casos graves de intoxicacion: estado de coma, colapso circulatorio, paralisis respiratoria, y la muerte
-Intoxicacion Cronica por farmacodependecncia: compulsion y dependencia psiquica, no provocan depdendencia fisica, y
tampoco Sx de abstinencia por supresion
-Tx: supresion del farmaco y la adinistracion de tranquilizantes como las Benzodiazepinas
Contraindicaciones:
-Hipertension arterial, IC, isuficiencia coronaria, y hipertiroidismo
Aplicaciones Terapeuticas:
-Agentes anorexigenos: obesidad (1 Hr antes de las comidas por 20-30 Dias)
-Anfetaminas: narcolepsia -> desaparicion rapida de los accesos de sueño
Interacciones Medicamentosas:
-anfetaminas + barbituricos: farmacodependencia mas severa
-antidepresivos triciclicos: sinergismo junto con las anfetaminas
-anfetaminas pueden antagnizar la accion de farmacos antihipertensivos