HORMONAS SEXUALES FEMENINAS

SÍNTESIS DE HORMONAS
ESTRÓGENOS: Se sintetizan en las células de la granulosa del ovario durante la fase folicular, pero también
se secretan a nivel de testículos y a nivel de la placenta. El estradiol se sintetiza a nivel de cerebro activando
receptores estrogénicos.
PROGESTERONA: Durante la fase folicular del ciclo en muy escasa cantidad a nivel de las células foliculares.
Después de la ovulación el cuerpo lúteo la produce y la secreta en grandes cantidades. Durante las primeras
semanas del embarazo la progesterona se forma en el cuerpo lúteo y posteriormente a nivel de la placenta.
ESTRÓGENOS
ACCIONES FARMACOLÓGICA
• S. REPRODUCTOR: Estimulan el desarrollo de las características sexuales en la mujer y controlan su
ciclo reproductivo. En la pubertad promueven el crecimiento y desarrollo del útero, vulva, vagina y
trompas de Falopio, favoreciendo el desarrollo mamario. Favorecen el crecimiento óseo y la configuración
del cuerpo femenino. A lo largo del ciclo fértil femenino, promueven la proliferación de la mucosa uterina
y vaginal, incrementan la secreción a nivel de cuerpo y la turgencia mamaria. La caída en la concentración
de estrógenos puede producir atrofia y necrosis de la mucosa uterina. El estradiol inhibe la secreción de
la FSH y LH y a dosis elevadas impide la ovulación, el embarazo y la secreción láctea.
o En hombres: Producen atrofia testicular, reducción de la espermatogénesis, antagonizan la acción
de los andrógenos, reducen la líbido y ginecomastia.
• METABOLISMO: Retención de agua, sodio y potasio, con tendencia a la formación de edemas. En la
etapa pre menopaúsica bloquean la resorción ósea, lo que produce la pérdida de masa ósea.
o A dosis altas: Reducen la tolerancia a la glucosa, incrementan los TAG del plasma, reducen las
concentraciones de colesterol e incrementan la tiroxina y el hierro. Incrementan la síntesis de
renina-angiotensina, favorecen la secreción de aldosterona, favorecen la síntesis de los factores de
coagulación II, VII, IX y X. Favorecen la síntesis de plasminógeno y reducen la actividad de la
antitrombina III.
• S. CARDIOVASCULAR: Efecto beneficioso incrementando las HDL y reduciendo las LDL. Incrementan
la producción de prostaciclina y NO en el endotelio vascular. Reducen la producción de tromboxano A2.
En mujeres postmenopáusicas mejoran la sensibilidad a la insulina y previenen la elevación de fibrinógeno
y del factor inhibidor de la activación de plasmina. Reducen la antitrombina III y elevan los factores VII
y X de la coagulación. Tienen un efecto antioxidante, producen un bloqueo de los canales de calcio y
apertura de los canales de potasio.

REACCIONES ADVERSAS
• Durante la terapia sustitutiva: Náuseas y vómitos, las cuales se pueden evitar empezando el tratamiento a
dosis bajas.
• Pueden provocar hiperplasia endometrial con hemorragia uterina anormal, la cual se puede evitar
combinando estrógenos y progesterona. Esta hiperplasia constituye un factor de riesgo para el desarrollo
de un adenocarcinoma de endometrio. Provocan tensión e hipersensibilidad mamaria.
• A dosis altas: Náuseas constantes.
• En metástasis ósea: Cuadros de hipercalcemia.
 • DIETILESTILBESTROL: Si se administra en el primer trimestre del embarazo produce modificaciones
del aparato genital de los fetos, los cuales se hacen evidentes varios años después, provocando en mujeres
adenocarcinoma de vagina y erosiones a nivel de cuello uterino. En varones quistes de epidídimo,
criptorquidia o testículos hipoplásicos.
CONTRAINDICACIONES
ICC, Insuficiencia hepática y carcinoma de mama.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
• Insuficiencia ovárica con deficiencia estrogénica.
o En caso de que la mujer no tenga útero, administrar sólo estrógenos.
o En caso de que tenga útero, combinamos estrógenos y progesterona para impedir la hiperplasia
endometrial reduciendo el riesgo de cáncer de endometrio.
• En la vaginitis atrófica en mujeres post menopáusicas: Se utilizan estrógenos en aplicación tópica.
• Hemorragia funcional uterina si es de causa estrogénica.
• Dismenorrea, si es que no causa alivio el uso de AINES.
• En cáncer de próstata dependiente de andrógenos.
• En la menopausia o post menopausia como terapia sustitutiva.
• En la pubertad retardada y anticoncepción.

ANTIESTROGÉNICOS
CLOMIFENO
Incrementa la secreción de FSH, su eficacia se aprecia en pacientes que no ovulan por una disfunción hipotalámica
o por presencia de ovarios poliquísticos o amenorrea por uso de ACO.
RAM: Sofocos por su acción antiestrogénica, visión borrosa, erupciones cutáneas, caída del cabello, cefalea,
fatiga, mareos o hemorragia uterina. La RAM más severa es la hiperestimulación ovárica que es más frecuente si
existe previamente una enfermedad ovárica quística. Si se administra en el 1º Trimestre es altamente teratógena.
AT: Tratamiento de la infertilidad. En un 6-10% se presentaron embarazos múltiples.

TAMOXIFENO
Inhibe el crecimiento de tumores mamarios, se encuentra con una concentración elevada de receptores
estrogénicos y progesterónicos. Incrementa la secreción de gonadotropinas, produce proliferación endometrial y
mejora la vaginitis atrófica. Reduce las concentraciones de la LDL.
RAM: Sofocos, náuseas y vómitos, hemorragia vaginal y alteraciones menstruales. En metástasis ósea puede
producir hipercalcemia. En raras ocasiones leucopenia o trombocitopenia. Incrementa el riesgo de cáncer de
endometrio, incrementa el riesgo de cataratas y de fenómenos tromboembólicos.
AT: Cáncer de mama. Su eficacia es mayor en mujeres postmenopáusicas. Previene el riesgo de cáncer de mama
en mujeres de alto riesgo. En la pre menopausia puede reducir la masa ósea.
• Dosis inicial: 10 mg, 2 veces/día. Dosis máxima: 20-40, 2 veces/día.
RALOXIFENO
Incrementa la masa ósea, reduce el colesterol total y las LDL. Carece de efectos estimulantes sobre el endometrio.
RAM: Incrementa los sofocos del climaterio, incrementa el riesgo de tromboembolia venosa y produce calambres
nocturnos en las piernas.
AT: Debido a que incrementa la masa ósea, reduce el riesgo de fracturas osteoporóticas vertebrales durante la
post menopausia. Reduce el riesgo de cáncer de mama pero carece de acción en el cáncer de mama metastásico.
• Dosis inicial: 60-120 mg/día.
PROGESTERONA
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
• En el útero previamente estrogenizado por el estradiol, la progesterona estimula el desarrollo y la actividad
del endometrio secretor.
• Si el útero no estuviera previamente estrogenizado provocaría atrofia glandular. En el útero gestante la
progesterona deprime su excitabilidad y reduce la contractilidad.
• A nivel de trompas: Aumenta la actividad de la células ciliadas, facilitando el paso del óvulo.
• En el tejido mamario junto con el estrógeno: Facilita el desarrollo glandular al término del embarazo.
Incrementa la temperatura corporal en la 2º parte del ciclo femenino.

REACCIONES ADVERSAS
• Más frecuentes: Acné, hirsutismo y aumento de peso.
• Cuando se utilizan para regular las alteraciones menstruales, pueden retrasar la menstruación, menor flujo
menstrual, reducción de la líbido, tendencia al sueño, atrofia de la mucosa vaginal y candidiasis.
• Los fármacos derivados de la testosterona: Originan alteraciones hepáticas.
• Si se administran en las 1º semanas del embarazo: Originan masculinización de fetos femeninos.

CONTRAINDICACIONES
Cáncer de mama, hemorragia genital no diagnosticada, tromboembolismo reciente e ictericia colestática.

APLICACIONES TERAPÉUTICAS
• Hemorragia funcional uterina.
• Dismenorrea.
• Endometriosis.
• Cáncer de endometrio.
• Abortos espontáneos.
• Anticoncepción.
ANTIPROGESTÁGENOS
En la 1º fase del embarazo facilitan la acción de las prostaglandinas y en fases más avanzadas del embarazo
favorecen las contracciones uterinas y la expulsión de su contenido.
MIFEPRISTONA
Su acción es eminentemente abortiva.
• Dosis inicial: 500 mg/día, 2-3 días después se puede utilizar en supositorio en dosis de 1 mg/día.
En mujeres post menopaúsicas tratadas con estrógenos tienen una acción agonista gestágena, producen un retraso
del desarrollo folicular y de la ovulación. Pueden producir una inhibición de la ovulación y atrofia endometrial.
AT: Inducen la menstruación, se pueden utilizar en la anticoncepción post coital, induciendo el aborto. Producen
una evacuación del útero del feto muerto y en la inducción del parto.
• Dosis única: 400-800 mg
GESTRINONA
En el tratamiento de la endometriosis.